2009 年 6 月(改訂第 9 版) 日本標準商品分類番号：876132

医薬品インタビューフォーム 日本病院薬剤師会の IF 記載要領(1998 年 9 月)に準拠して作成

経口用合成セフェム系抗生物質製剤

処方せん医薬品

剤 形 ドライシロップ

規 格 ・ 含 量

ドルセファンドライシロップ 100: 1g 中 セファドロキシル 100mg (力価)含有

ドルセファンドライシロップ 200: 1g 中 セファドロキシル 200mg (力価)含有

一 般 名 和 名：セファドロキシル(JAN) 洋 名：Cefadroxil(JAN、INN)

製 造 販 売 承 認 年 月 日 薬 価 基 準 収 載 ・ 発 売 年 月 日

製 造 販 売 承 認 年 月 日 ：1990 年 2 月 23 日 薬 価 基 準 収 載 年 月 日 ：1990 年 7 月 13 日 販 売 開 始 年 月 日 ：1990 年 7 月 13 日

開 発 ・ 製 造 販 売 ・ 提 携 ・ 販 売 会 社 名

製造販売元：東和薬品株式会社

担 当 者 の 連 絡 先 ・ 電話番号・ F A X 番号

本 IF は 2009 年 6 月改訂の添付文書〔第 9 版、薬事法改正(指定医薬品廃止)に伴う改訂等〕の 記載に基づき作成した。 新の添付文書情報は医薬品医療機器情報提供ホームページ http://www.info.pmda.go.jp/ にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯

当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者(以下、MR と略す)等にインタビューし、当該医薬

品の評価を行うのに必要な医薬品情報源として使われていたインタビューフォームを、昭和 63 年

日本病院薬剤師会(以下、日病薬と略す)学術第 2 小委員会が｢医薬品インタビューフォーム｣(以下、

IF と略す)として位置付けを明確化し、その記載様式を策定した。そして、平成 10 年日病薬学術

第 3 小委員会によって新たな位置付けと IF 記載要領が策定された。

２．ＩＦとは

IF は｢医療用医薬品添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な

医薬品の適正使用や評価のための情報あるいは薬剤情報提供の裏付けとなる情報等が集約された

総合的な医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企

業に作成及び提供を依頼している学術資料｣と位置付けられる。

しかし、薬事法の規制や製薬企業の機密等に関わる情報、製薬企業の製剤意図に反した情報及び薬

剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。

３．ＩＦの様式・作成・発行

規格は A4 版、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体で記載し、印刷は一色刷りとする。

表紙の記載項目は統一し、原則として製剤の投与経路別に作成する。IF は日病薬が策定した ｢IF

記載要領｣に従って記載するが、本 IF 記載要領は、平成 11 年 1 月以降に承認された新医薬品から

適用となり、既発売品については ｢IF 記載要領｣による作成・提供が強制されるものではない。ま

た、再審査及び再評価(臨床試験実施による)がなされた時点ならびに適応症の拡大等がなされ、記

載内容が大きく異なる場合には IF が改訂・発行される。

４．ＩＦの利用にあたって

IF 策定の原点を踏まえ、MR へのインタビュー、自己調査のデータを加えて IF の内容を充実させ、

IF の利用性を高めておく必要がある。

MR へのインタビューで調査・補足する項目として、開発の経緯、製剤的特徴、薬理作用、臨床成

績、非臨床試験等の項目が挙げられる。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関し

ては、当該医薬品の製薬企業の協力のもと、医療用医薬品添付文書、お知らせ文書、緊急安全性情

報、Drug Safety Update(医薬品安全対策情報)等により薬剤師等自らが加筆、整備する。そのため

の参考として、表紙の下段に IF 作成の基となった添付文書の作成又は改訂年月を記載している。

なお、適正使用や安全確保の点から記載されている｢臨床成績｣や｢主な海外での発売状況｣に関す

る項目等には承認外の用法・用量、効能・効果が記載されている場合があり、その取扱いには慎

重を要する。

目 次

Ⅰ．概要に関する項目 .................................................................................................................. 1

Ⅱ．名称に関する項目 .................................................................................................................. 2

Ⅲ．有効成分に関する項目 ........................................................................................................... 4

Ⅳ．製剤に関する項目 .................................................................................................................. 6

Ⅴ．治療に関する項目 ................................................................................................................ 13

Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ......................................................................................................... 14

Ⅶ．薬物動態に関する項目 ......................................................................................................... 15

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 ................................................................................. 19

Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ..................................................................................................... 24

Ⅹ．取扱い上の注意等に関する項目 .......................................................................................... 25

ⅩⅠ．文 献 ............................................................................................................................. 28

ⅩⅡ．参考資料 ............................................................................................................................. 28

ⅩⅢ．備 考 ............................................................................................................................. 28

1

Ⅰ．概要に関する項目

１．開発の経緯 シロップ用セファドロキシルは経口用合成セフェム系抗生物質製剤である。東和薬品株

式会社がドルセファンドライシロップ 100 及びドルセファンドライシロップ 200 の開発

を企画し、薬発第 698 号(昭和 55 年 5 月 30 日)に基づき、規格及び試験方法を設定、加速試験、

生物学的同等性試験を実施し、1990 年 2 月に承認を取得、1990 年 7 月に発売した。

２．製品の特徴及び有用性 有用性：ドルセファンドライシロップ 100 及びドルセファンドライシロップ 200 は、本

剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリ

スによる、表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、咽頭・喉頭炎、扁桃

炎、急性気管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、猩紅熱に対して、

通常幼小児に、体重 kg 当りセファドロキシルとして 1 日 20～40mg(力価)を 3 回に分

割し用時懸濁して経口投与することにより、有用性が認められている。 副作用：主な副作用は、紅斑、顔面浮腫、顆粒球減少、血小板減少、好酸球増多、肝機能障

害、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、悪心、胃部不快感、カンジダ症、口内炎、ビ

タミン K 欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミン B 群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)等であるが、本剤は使用成績調査等の副作用発現頻

度が明確となる調査を実施していない。 重大な副作用は、ショックを起こすことがある。偽膜性大腸炎、皮膚粘膜眼症候群

(Stevens-Johnson 症候群)があらわれることがある。類薬で、溶血性貧血、間質性肺

炎、PIE 症候群、腎障害があらわれることが報告されている。

2

Ⅱ．名称に関する項目

１．販 売 名

(1) 和 名

ドルセファン® ドライシロップ 100

ドルセファン® ドライシロップ 200

(2) 洋 名

DOLUCEFAN® DRY SYRUP 100

DOLUCEFAN ® DRY SYRUP 200

(3) 名称の由来

セファドロキシルの並べ替え

２．一 般 名

(1) 和 名(命名法)

セファドロキシル(JAN)

(2) 洋 名(命名法)

Cefadroxil(JAN、INN)

３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量

分子式：C16H17N3O5S

分子量：363.39

3

５．化学名(命名法)

(6R,7R)-7-[(2R)-2-Amino-2-(4-hydroxyphenyl)-acetylamino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo

[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid (IUPAC)

６．慣用名，別名，略号，記号番号

略号：CDX

７．ＣＡＳ登録番号

50370-12-2

4

Ⅲ．有効成分に関する項目

１．有効成分の規制区分 処方せん医薬品

２．物理化学的性質 (1) 外観・性状

白色～淡黄白色の粉末である。わずかに特異なにおいがあり、味はない。

(2) 溶 解 性

溶 媒 溶 解 性

水 やや溶けにくい

メタノール 溶けにくい

エタノール(95) 極めて溶けにくい

本品 1g は水約 80mL に溶け、メタノール約 70mL に溶ける。

(3) 吸 湿 性

該当資料なし

(4) 融点(分解点)・沸点・凝固点

該当資料なし

(5) 酸塩基解離定数

該当資料なし

(6) 分配係数

該当資料なし

(7) その他の主な示性値

旋光度 〔α〕25

D：+164～+182°(脱水物に換算したもの 0.6g、水、100mL、100mm) pH：1.0g を水 200mL に溶かした液の pH は 4.0～6.0 である。

３．有効成分の各種条件下における安定性 該当資料なし

5

４．有効成分の確認試験法 1) 紫外可視吸光度測定法 2) 赤外吸収スペクトル測定法(臭化カリウム錠剤法) 3) 核磁気共鳴スペクトル測定法

５．有効成分の定量法 液体クロマトグラフィー

6

Ⅳ．製剤に関する項目

１．剤 形 (1) 剤形の区別及び性状

ドルセファンドライシロップ 100：ドライシロップ、淡黄赤色の細粒状のシロップ剤であり、 芳香及び甘味を有する。1 包 1g の分包品もある。

ドルセファンドライシロップ 200：ドライシロップ、黄赤色の細粒状のシロップ剤であり、 芳香及び甘味を有する。1 包 1g の分包品もある。

(2) 製剤の物性

特になし

(3) 識別コード ドルセファンドライシロップ 100：Tw.CDX100(分包に表示) ドルセファンドライシロップ 200：Tw.CDX200(分包に表示)

２．製剤の組成 (1) 有効成分(活性成分)の含量

ドルセファンドライシロップ 100：1g 中 セファドロキシル 100mg(力価)を含有する。

ドルセファンドライシロップ 200：1g 中 セファドロキシル 200mg(力価)を含有する。

(2) 添 加 物

目的 添加物 賦形剤 白糖 懸濁化剤 カルメロース Na、無水ケイ酸 分散剤 ショ糖脂肪酸エステル 芳香剤 香料 着色剤 黄色 5 号

7

３．製剤の各種条件下における安定性 (1) 加速試験 1)2)

規 格 保存条件 保存形態 保存期間 結 果 40℃、 75%RH

100mg 製剤

室温

貼り合わせア

ルミ箔分包及

びポリエチレ

ン瓶 (各 3 ロット)

6 ヵ月 ・性状：変色等の変化を認めなかった。

・確認試験、重量偏差試験、粒度の試験

及び含湿度試験：規格に適合した。 ・含量：規格に適合した。

40℃、

75%RH

200mg 製剤

室温

貼り合わせア

ルミ箔分包及

びポリエチレ

ン瓶 (各 3 ロット)

6 ヵ月 ・性状：変色等の変化を認めなかった。

・確認試験、重量偏差試験、粒度の試験

及び含湿度試験：規格に適合した。 ・含量：規格に適合した。

終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月)の結果、ドルセファンドライシ

ロップ 100 及びドルセファンドライシロップ 200 は通常の市場流通下においてそれぞれ 3 年

間安定であることが推測された。

(2) 長期安定性試験 3)4)

規 格 保存条件 保存形態 保存期間 結 果 100mg 製剤 室温 1g 分包品及び

100g バラ(プラ

スチック容器) (各 3 ロット)

36 ヵ月 ・外観：規格に適合した。 ・崩壊試験、含湿度試験：規格に適合

した。 ・含量：規格に適合した。

200mg 製剤 室温 1g 分包品及び

100g バラ(プラ

スチック容器) (各 3 ロット)

36 ヵ月 ・外観：規格に適合した。 ・崩壊試験、含湿度試験：規格に適合

した。 ・含量：規格に適合した。

ドルセファンドライシロップ 100 及びドルセファンドライシロップ 200 は、室温で 3 年間安

定であった.

8

４．調製法及び溶解後の安定性 5)

懸濁方法：5%懸濁液：本品 1g を精密に量り、水 20mL を加え、良く振り混ぜ、懸濁液とした。

25%懸濁液：本品 1g を精密に量り、水 4mL を加え、良く振り混ぜ、懸濁液とした。

試料液 保存条件 保存期間 結 果 5℃ 14 日間 ・性状：変色等の変化を認めなかった。

・確認試験：規格に適合した。 ・定量(力価試験)：含量低下を認めなかった。

5%懸濁液 (各 3 ロット)

室温 14 日間 ・性状：10 日目で変色等の変化を認めなかっ

たが、14 日目でわずかに変色した。 ・確認試験：規格に適合した。 ・定量(力価試験)：含量低下を認めなかった。

5℃ 14 日間 ・性状：変色等の変化を認めなかった。 ・確認試験：規格に適合した。 ・定量(力価試験)：含量低下を認めなかった。

25%懸濁液 (各 3 ロット)

室温 14 日間 ・性状：10 日目で変色等の変化を認めなかっ

たが、14 日目でわずかに変色した。 ・確認試験：規格に適合した。 ・定量(力価試験)：含量低下を認めなかった。

５．他剤との配合変化 該当資料なし

６．混入する可能性のある夾雑物 該当資料なし

9

７．溶出試験 規格及び試験方法 6)7) ドルセファンドライシロップ 100 及びドルセファンドライシロップ 200 は、日本薬局方医薬品

各条に定められたシロップ用セファドロキシルの溶出規格にそれぞれ適合していることが確認

されている。

方 法 ：日局溶出試験(パドル法)

試 験 液 ：水 900mL 回 転 数 ：50rpm

測 定 法 ：紫外可視吸光度測定法

規 格 ： 15 分間の溶出率が 85%以上のときは適合とする。

〔出典：日本薬局方医薬品各条〕

15 分間の溶出率：ドルセファンドライシロップ 100

溶出率(%) 試験槽

1 ロット目 2 ロット目 3 ロット目 1 97.9 103.7 103.3 2 100.1 102.6 102.7 3 99.0 101.3 99.5 4 96.6 101.0 102.8 5 96.4 101.2 97.8 6 98.0 100.5 100.0

15 分間の溶出率：ドルセファンドライシロップ 200

溶出率(%) 試験槽

1 ロット目 2 ロット目 3 ロット目 1 99.7 97.2 96.5 2 97.5 98.2 95.8 3 98.4 99.9 97.9 4 99.5 98.0 96.8 5 98.5 98.1 97.3 6 98.6 97.9 97.1

10

８．品質再評価

ドルセファンドライシロップ 1008)

名称

① pH1.2 ② pH4.0

0分 5分 10分 15分 30分 0分 5分 10分 15分 30分

0 101.1 101.2 101.5 102.0 0 99.7 101.1 101.4 101.8

③ pH6.8 ④ 水

0分 5分 10分 15分 30分 0分 5分 10分 15分 30分

0 100.4 101.5 102.3 102.8 0 99.3 101.1 101.7 103.1

試　験　液

水

自社製剤

pH4.0pH1.2

自社製剤

pH6.8

自社製剤

自社製剤

：日本薬局方精製水③　pH6.8

：日本薬局方崩壊試験の第1液

ドルセファンドライシロップ100の溶出試験

ドルセファンドライシロップ100につき、品質再評価（第9次）で指定された下記4種の試験液を用いて溶出試験を行った。

：酢酸･酢酸ナトリウム緩衝液(0.05mol/L)：日本薬局方試薬･試液のリン酸塩緩衝液(1→2)

回転数界面活性剤 なし

100mg（力価）/g 含 量シロップ用剤

ドルセファンドライシロップ100セファドロキシル

①　pH1.2②　pH4.0

販 　売　 名 有 効 成 分 名剤 　　 形

溶出試験条件 ④　水

50rpm

0

20

40

60

80

100

120

0 5 10 15 20 25 30

試験液採取時間(分)

溶出

率(%)

自社製剤

0

20

40

60

80

100

120

0 5 10 15 20 25 30

試験液採取時間(分)

溶出

率(%)

自社製剤

0

20

40

60

80

100

120

0 5 10 15 20 25 30

試験液採取時間(分)

溶出

率(%)

自社製剤

当社製品ドルセファンドライシロップ100は標準製剤に該当するため、自社製剤のみの溶出試験結果を示した。

0

20

40

60

80

100

120

0 5 10 15 20 25 30

試験液採取時間(分)

溶出率

(%)

自社製剤

11

ドルセファンドライシロップ 2009)

名称

① pH1.2 ② pH4.0

0分 5分 10分 15分 30分 0分 5分 10分 15分 30分

0 101.8 102.3 102.6 102.9 0 98.4 100.1 100.5 101.1

0 102.8 104.0 103.7 103.4 0 92.0 99.2 101.6 102.1

③ pH6.8 ④ 水

0分 5分 10分 15分 30分 0分 5分 10分 15分 30分

0 98.1 98.9 99.5 100.2 0 97.0 98.6 99.0 100.1

0 87.1 98.6 102.6 103.4 0 100.6 102.1 102.9 103.6

ドルセファンドライシロップ200の溶出試験

ドルセファンドライシロップ200につき、標準製剤を用いて、品質再評価（第9次）で指定された下記4種の試験液を用いて溶出試験を行った。

溶出試験条件

：日本薬局方試薬･試液のリン酸塩緩衝液(1→2)

回転数界面活性剤

50rpmなし

④　水 ：日本薬局方精製水

：日本薬局方崩壊試験の第1液：酢酸･酢酸ナトリウム緩衝液(0.05mol/L)

販 　売　 名 有 効 成 分 名剤 　　 形 200mg（力価）/g 含 量シロップ用剤

ドルセファンドライシロップ200セファドロキシル

①　pH1.2②　pH4.0

試　験　液

pH1.2

自社製剤

標準製剤

③　pH6.8

pH4.0

自社製剤

標準製剤

pH6.8

自社製剤

標準製剤

水

自社製剤

標準製剤

0

20

40

60

80

100

120

0 5 10 15 20 25 30

試験液採取時間(分)

溶出

率(%)

自社製剤

標準製剤

0

20

40

60

80

100

120

0 5 10 15 20 25 30

試験液採取時間(分)

溶出

率(%)

自社製剤

標準製剤

0

20

40

60

80

100

120

0 5 10 15 20 25 30

試験液採取時間(分)

溶出率

(%)

自社製剤

標準製剤

後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに従い、自社製剤と標準製剤の4種の試験液における溶出挙動の同等性を判定した結果、自社製剤と標準製剤は同等であると判定された。

0

20

40

60

80

100

120

0 5 10 15 20 25 30

試験液採取時間(分)

溶出

率(%)

自社製剤

標準製剤

12

９．生物学的試験法 本剤の力価は円筒平板法により試験菌として Bacillus subtilis ATCC 6633 を用いる。

10．製剤中の有効成分の確認試験法 紫外可視吸光度測定法

11．製剤中の有効成分の定量法

液体クロマトグラフィー

12．力価 本品の力価は、セファドロキシル(C16H17N3O5S)としての量を質量(力価)で示す。

13．容器の材質 分包品：セロファンアルミポリエチレンフィルム

バラ：ポリエチレン

14．その他 特になし

13

Ⅴ．治療に関する項目

１．効能・効果 ＜適応菌種＞

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリス

＜適応症＞

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、

慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、猩紅熱

２．用法・用量 通常幼小児に、体重 kg 当りセファドロキシルとして１日 20～40mg(力価)を３回に分割し用時

懸濁して経口投与する。

なお、症状に応じて適宜増減する。

【用法・用量に関連する使用上の注意】

1)腎障害患者

高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与す

ること。(｢慎重投与｣の項参照))

2)本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾

病の治療上必要な 小限の期間の投与にとどめること。

３．臨床成績 (1) 臨床効果

該当資料なし (2) 臨床薬理試験：忍容試験

該当資料なし

(3) 探索的試験：用量反応探索試験

該当資料なし

(4) 検証的試験

該当資料なし

(5) 治療的使用

該当資料なし

14

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 セフェム系抗生物質

２．薬理作用 (1) 作用部位・作用機序 10)

グラム陽性球菌からグラム陰性桿菌にわたって、広範囲な抗菌スペクトルとすぐれた抗菌力

を示す。抗菌スペクトルはセファレキシンに類似するが殺菌力は強く、特にレンサ球菌属に

対する抗菌力が 2～8 倍強い。ペニシリナーゼに対しては安定であるが、セファロスポリナ

ーゼに対しては不安定である。作用機序は他のセファム系抗生物質と同様にペプチドグリカ

ン架橋酵素の阻害である。

(2) 薬効を裏付ける試験成績

該当資料なし

15

Ⅶ．薬物動態に関する項目

１．血中濃度の推移・測定法 (1) 治療上有効な血中濃度

該当資料なし

(2) 最高血中濃度到達時間

(3) 通常用量での血中濃度の項目を参照

(3) 通常用量での血中濃度

生物学的同等性試験 ドルセファンドライシロップ 100 11)

ドルセファンドライシロップ 100 と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 包〔セ ファドロキシルとして 100mg(力価)〕健康成人男子(n＝12)に絶食単回経口投与して血漿 中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を

行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和 55 年 5 月 30 日 薬審第 718 号に基

づく)。

薬 物 動 態 パ ラ メ ー タ

判定パラメータ 参考パラメータ AUC7

(μg(力価)･hr/mL)Cmax

(μg(力価)/mL)Tmax (hr)

T1/2 (hr)

ドルセファンドライシロップ100

(ドライシロップ、100mg) 8.99±1.33 3.87±0.41 0.85±0.17 1.14±0.14

標準製剤 (ドライシロップ、100mg) 9.53±1.46 4.02±0.55 0.81±0.11 1.20±0.17

(Mean±S.D.，n=12) 血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試

験条件によって異なる可能性がある。

16

ドルセファンドライシロップ 200 12) ドルセファンドライシロップ 200 と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 包〔セ ファドロキシルとして 200mg(力価)〕健康成人男子(n＝12)に絶食単回経口投与して血漿 中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析

を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和 55 年 5 月 30 日 薬審第 718 号に

基づく)。

薬 物 動 態 パ ラ メ ー タ

判定パラメータ 参考パラメータ AUC7

(μg(力価)･hr/mL)Cmax

(μg(力価)/mL)Tmax (hr)

T1/2 (hr)

ドルセファンドライシロップ200

(ドライシロップ、200mg) 17.49±2.57 7.04±1.09 1.00±0.34 1.25±0.16

標準製剤 (ドライシロップ、200mg) 18.48±3.21 7.55±1.07 0.92±0.22 1.20±0.16

(Mean±S.D.，n=12)

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試

験条件によって異なる可能性がある。

(4) 中毒症状を発現する血中濃度

該当資料なし

２．薬物速度論的パラメータ (1) 吸収速度定数

該当資料なし

(2) バイオアベイラビリティ

1. (3) 通常用量での血中濃度の項を参照

17

(3) 消失速度定数

該当資料なし

(4) クリアランス

該当資料なし

(5) 分布容積

該当資料なし

(6) 血漿蛋白結合率

該当資料なし

３．吸 収 該当資料なし

４．分 布 (1) 血液－脳関門通過性

該当資料なし

(2) 胎児への移行性

該当資料なし

(3) 乳汁中への移行性

該当資料なし

(4) 髄液への移行性

該当資料なし

(5) その他の組織への移行性

該当資料なし

５．代 謝 (1) 代謝部位及び代謝経路

該当資料なし

(2) 代謝に関与する酵素(CYP450 等)の分子種

該当資料なし

18

(3) 初回通過効果の有無及びその割合

該当資料なし

(4) 代謝物の活性の有無及び比率

該当資料なし

(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ

該当資料なし

６．排 泄 (1) 排泄部位

該当資料なし

(2) 排泄率

該当資料なし

(3) 排泄速度

該当資料なし

７．透析等による除去率 (1) 腹膜透析

該当資料なし

(2) 血液透析

該当資料なし

(3) 直接血液灌流

該当資料なし

19

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

１．警告内容とその理由

添付文書に記載なし

２．禁忌内容とその理由

【禁忌(次の患者には投与しないこと)】 1) 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

2) 伝染性単核症の患者［発疹の発現頻度を高めるおそれがある。］

【原則禁忌(次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重

に投与すること)】

本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

３．効能・効果に関連する使用上の注意とその理由 該当しない

４．用法・用量に関連する使用上の注意とその理由 Ⅴ. 2. 用法・用量に関連する使用上の注意の項を参照

５．慎重投与内容とその理由

慎重投与(次の患者には慎重に投与すること) 1) ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者 2) 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を

有する患者 3) 高度の腎障害のある患者［血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて

投与すること。］ 4) 高齢者(｢高齢者への投与｣の項参照) 5) 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミン K 欠乏症状

があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］

６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法

ショックを起こすことがあるので、十分な問診を行うこと。

７．相互作用 添付文書に記載なし

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８．副作用 (1) 副作用の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。 1)重大な副作用(頻度不明)

(1) ショック：ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた

場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

(2) 偽膜性大腸炎：偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。

腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行う

こと。

(3) 皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson 症候群)：皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson

症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には

投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2)重大な副作用(類薬) (1) 溶血性貧血：他のセフェム系抗生物質で、溶血性貧血があらわれることが報告されて

いるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投

与を中止し、適切な処置を行うこと。

(2) 間質性肺炎、PIE 症候群：他のセフェム系抗生物質で発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線

異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、ＰＩＥ症候群等があらわれることが報告され

ているので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン

剤の投与等の適切な処置を行うこと。

(3) 急性腎不全：他のセフェム系抗生物質で、急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれる

ことが報告されているので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が

認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

3)その他の副作用 次のような症状又は異常があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う こと。

頻 度 不 明 過敏症注) 紅斑、顔面浮腫、粘膜水疱、そう痒、発疹、蕁麻疹、発熱 血液 顆粒球減少、血小板減少、好酸球増多

肝臓 肝機能障害、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇 消化器 悪心、胃部不快感、下痢、嘔吐、胃痛、腹痛、食欲不振 菌交代症 カンジダ症、口内炎 ビタミン欠

乏症 ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠

乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等) 注)このような場合には投与を中止すること。

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(2) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧 該当資料なし

(3) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度

該当資料なし (4) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法

禁忌内容とその理由 一部抜粋

【禁忌(次の患者には投与しないこと)】

1) 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

【原則禁忌(次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎

重に投与すること)】

本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

慎重投与内容とその理由 一部抜粋

慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)

1) ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者 2) 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい

体質を有する患者

重要な基本的注意とその理由及び処置方法

ショックを起こすことがあるので、十分な問診を行うこと。

副作用 一部抜粋

1) 重大な副作用(頻度不明)

(1) ショック：ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた

場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

(3) 皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson 症候群)：皮膚粘膜眼症候群(Stevens�Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には

投与を中止し、適切な処置を行うこと。

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3) その他の副作用

次のような症状又は異常があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う

こと。

頻 度 不 明 過敏症注) 紅斑、顔面浮腫、粘膜水疱、そう痒、発疹、蕁麻疹、発熱

注)このような場合には投与を中止すること。

９．高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら

慎重に投与すること。 1) 高齢者では生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。

2) 高齢者ではビタミン K 欠乏による出血傾向があらわれることがある。

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される

場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

11．小児等への投与 添付文書に記載なし

12．臨床検査結果に及ぼす影響

1) テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬、クリニテストによる尿糖検査 では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

2) 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

13．過量投与 添付文書に記載なし

14．適用上及び薬剤交付時の注意(患者等に留意すべき必須事項等) 1) 服用時：懸濁液に調製後は、服用時に十分に振り混ぜること。 2) 保存時：

(1) 懸濁液に調製後、保存を必要とする場合には冷所に保存し、10 日以内に使用すること。 (2) 牛乳に懸濁したまま放置しないように注意すること。

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15．その他の注意 添付文書に記載なし

16．その他

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Ⅸ．非臨床試験に関する項目

１．一般薬理 該当資料なし

２．毒 性 (1) 単回投与毒性試験

該当資料なし

(2) 反復投与毒性試験 該当資料なし

(3) 生殖発生毒性試験 該当資料なし

(4) その他の特殊毒性 該当資料なし

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Ⅹ．取扱い上の注意等に関する項目

１．有効期間又は使用期限 使用期限：3 年(外箱、ラベルに記載)

２．貯法・保存条件 貯法：室温保存、気密容器

３．薬剤取扱い上の注意点 注意－医師等の処方せんにより使用すること Ⅷ．14．適用上及び薬剤交付時の注意(患者等に留意すべき必須事項等)の項を参照

４．承認条件 該当しない

５．包 装 ドルセファンドライシロップ 100：100g(バラ)、1g×100 包 ドルセファンドライシロップ 200：100g(バラ)、1g×100 包

６．同一成分・同効薬 同一成分：なし 同効薬：セフェム系抗生物質製剤等

７．国際誕生年月日 不明

８．製造販売承認年月日及び承認番号 ドルセファンドライシロップ 100

製造販売承認年月日：1990 年 2 月 23 日 承認番号：(02EM)0044

ドルセファンドライシロップ 200

製造販売承認年月日：1990 年 2 月 23 日 承認番号：(02EM)0045

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９．薬価基準収載年月日 1990 年 7 月 13 日

10．効能・効果追加、用法・用量変更追加等の年月日及びその内容

効能・効果変更年月日：2005 年 1 月 5 日 以下のように変更を行った。

旧 新

効能・効果

ブドウ球菌属、溶血レンサ球菌、肺炎球菌、

大腸菌、プロテウス・ミラビリスのうちセ

ファドロキシル感性菌による下記感染症 毛嚢(包)炎(膿疱性ざ瘡を含む)、せつ、せつ

腫症、よう、伝染性膿痂疹、蜂巣炎、皮下

膿瘍、汗腺炎、集族性ざ瘡、感染性粉瘤、

咽喉頭炎、気管支炎、扁桃炎、腎盂腎炎、

膀胱炎、猩紅熱

＜適応菌種＞ 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、

肺炎球菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリ

ス ＜適応症＞ 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、慢

性膿皮症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気

管支炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱

炎、腎盂腎炎、猩紅熱

11．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容

再審査結果：該当しない 品質再評価結果公表年月日：2001 年 12 月 25 日 品質再評価結果：薬事法第 14 条第 2 項各号(承認拒否事由)のいずれにも該当しないとの結果を

得た｡

薬効再評価結果公表年月日：2004 年 9 月 30 日 薬効再評価結果：製造承認事項の一部を変更すれば、薬事法第 14 条第 2 項各号(承認拒否事由)のいずれにも該当しないとの結果を得て、「効能･効果」「用法･用量」等の変更･追加等の変更

を行った。

12．再審査期間 該当しない

13．長期投与の可否 本剤は厚生労働省告示第 97 号(平成 20 年 3 月 19 日)で定められた｢投薬期間に上限が設けられ

ている医薬品｣には該当しない。

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14．厚生労働省薬価基準収載医薬品コード ドルセファンドライシロップ 100：6132007R1047 ドルセファンドライシロップ 200：6132007R2051

15．保険給付上の注意 本剤は保険診療上の後発医薬品である。

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ⅩⅠ．文 献

１．引用文献 1) 東和薬品株式会社社内資料：加速試験(ドルセファンドライシロップ 100) 2) 東和薬品株式会社社内資料：加速試験(ドルセファンドライシロップ 200) 3) 東和薬品株式会社社内資料：長期安定性試験(ドルセファンドライシロップ 100) 4) 東和薬品株式会社社内資料：長期安定性試験(ドルセファンドライシロップ 200) 5) 東和薬品株式会社社内資料：調製法及び溶解後の安定性 6) 東和薬品株式会社社内資料：品質再評価；溶出試験(ドルセファンドライシロップ 100) 7) 東和薬品株式会社社内資料：品質再評価；溶出試験(ドルセファンドライシロップ 200) 8) 東和薬品株式会社社内資料：品質再評価；溶出試験(ドルセファンドライシロップ 100) 9) 東和薬品株式会社社内資料：品質再評価；溶出試験(ドルセファンドライシロップ 200)

10) 第十五改正日本薬局方解説書，C-2069～C-2073，廣川書店 (2006) 11) 東和薬品株式会社社内資料：生物学的同等性試験；血漿中未変化体濃度(ドルセファンドライ

シロップ 100) 12) 東和薬品株式会社社内資料：生物学的同等性試験；血漿中未変化体濃度(ドルセファンドライ

シロップ 200)

２．その他の参考文献 該当資料なし

ⅩⅡ．参考資料

主な外国での発売状況 該当資料なし

ⅩⅢ．備 考

その他の関連資料 該当資料なし

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