Upload
api-3700747
View
778
Download
0
Embed Size (px)
Citation preview
ยาคลายกล�ามเนื้�อยาคลายกล�ามเนื้�อ(Muscle Relaxant Drugs)(Muscle Relaxant Drugs)
Tadsanee PunjanonTadsanee PunjanonPharmacology and Toxicology UnitPharmacology and Toxicology Unit
Faculty of Science, Rangsit UniversityFaculty of Science, Rangsit University
วั�ตถุ�ประสงค�การเร�ยนื้ร� �วั�ตถุ�ประสงค�การเร�ยนื้ร� �•การควับค�มการทำ�างานื้ของกล�ามเนื้�อลายการควับค�มการทำ�างานื้ของกล�ามเนื้�อลาย•ยาคลายกล�ามเนื้�อยาคลายกล�ามเนื้�อ::
•กล��มยา กล��มยา •ยาหล�ก ยาหล�ก •กลไกการออกฤทำธิ์$% กลไกการออกฤทำธิ์$% •ทำ�&ใช้�ในื้การร�กษา ทำ�&ใช้�ในื้การร�กษา •ผลข�างเค�ยง ผลข�างเค�ยง •ปฏิ$ก$ร$ยาระหวั�างก�นื้ต�อยาปฏิ$ก$ร$ยาระหวั�างก�นื้ต�อยา
d-d-tubocurarinetubocurarine
SuccinylcholiSuccinylcholinene
OrphenadrinOrphenadrinee
dantrolenedantrolene
ทำ�&ใช้�ทำางคล$นื้$กของยาคลายกล�ามเนื้�อทำ�&ใช้�ทำางคล$นื้$กของยาคลายกล�ามเนื้�อ สอดทำ�อ สอดทำ�อ ผ�าต�ดผ�าต�ด ปวัดกล�ามเนื้�อ ปวัดกล�ามเนื้�อ ขณะใช้�เคร&องช้�วัยหายใจขณะใช้�เคร&องช้�วัยหายใจ
ต�าแหนื้�งการออกฤทำธิ์$%ของยาคลายกล�ามเนื้�อต�าแหนื้�งการออกฤทำธิ์$%ของยาคลายกล�ามเนื้�อ
กล��มและยาคลายกล�ามเนื้�อกล��มและยาคลายกล�ามเนื้�อ
ไขส�นื้หล�งorphenadrine, baclofen, carisprodol, chlorphenesin
กล�ามเนื้�อลายdantrolene
NMJBlock Nicotinic receptor (Non-Depolarizers)•d-tubocurarine, •alcuronium, •vercuronium, •atracurium
กระต��นื้ Nicotinic receptor (Depolarizers)•succinylcholine (suxamethonium),•decamethonium,•benzoquinonium
AP
Ach release
Depolarization (EPP)
( Na+/K+ permeability
MAP
Spread of excitation by TTS
Muscle contract
AP
Ach release
Depolarization (EPP)( Na+/K+ permeability
Ach hydrolysis
MAP
Spread of excitation by TTS
Muscle contract
MNJ Physiology & Pharmacology
TetrodotoxinBatrachotoxinLocal anesthetics
HemicholiniumBotulinum toxinProcaine, Mg2+4-aminopyridineLack of Ca2+
Curare alkaloidsSnake alpha-toxinSuccinylcholinedecamethonium
AChEI
Ca2+veratridine
Quininetetrodotoxin
Metabolic poisonsLack of Ca2+Procainedentrofene
ACh Synthesis and MetabolismACh Synthesis and Metabolism
AChEI
Choline
uptakeCChh
1. 1. ยาทำ�&ย�บย��งทำ�& ยาทำ�&ย�บย��งทำ�& NMJNMJ
1.1 1.1 ยาทำ�& ยาทำ�& block Nicotinic receptorblock Nicotinic receptor ยา ยา d-tubocurarine, alcuronium, d-tubocurarine, alcuronium,
vercuronium, atracuriumvercuronium, atracuriumNon-DepolarizersNon-DepolarizersAch Ach ออกฤทำธิ์$%ไม�ได�ออกฤทำธิ์$%ไม�ได� กล�ามเนื้�อลายคลายต�วักล�ามเนื้�อลายคลายต�วั
d-Tubocurarine Quarternary ammonium ไม�เข�าสมอง ให�ทำางหลอดเลอด onset 2-3 นื้าทำ� duration 20-40
นื้าทำ� SE: BP ลด หล�&ง histamine หลอดลมต�บ apnea
กล�ามเนื้�อหายใจเป0นื้อ�มพาฒ ต�านื้โดย KCl หรอ anti-AChE ทำ�&ใช้�: ร�วัมก�บยาสลบในื้การผ�าต�ด ใส�กระด�ก ใส�ทำ�อเข�า
หลอดลม DI: ยาสลบ aminoglycosides, tetracyclines,
Ca++ blocker เสร$มฤทำธิ์$%
1. 1. ยาทำ�&ย�บย��งทำ�& ยาทำ�&ย�บย��งทำ�& NMJ (NMJ (ต�อต�อ))
1.2 1.2 ยาทำ�&กระต��นื้ ยาทำ�&กระต��นื้ Nicotinic receptorNicotinic receptor DepolarizersDepolarizers ยายา:: succinylcholine (suxamethonium), succinylcholine (suxamethonium),
decamethonium, benzoquinoniumdecamethonium, benzoquinonium กระต��นื้กล�ามเนื้�อต�อเนื้&อง เก$ด กระต��นื้กล�ามเนื้�อต�อเนื้&อง เก$ด fasiculation fasiculation
เก$ดล�า เก$ดล�า ผลคล�ายให� ผลคล�ายให� Ach Ach มากๆ หรอ มากๆ หรอ Anti-AChEAnti-AChE
Succinylcholine
Quarternary ammonium ไม�เข�าสมอง ให�ทำางหลอดเลอด onset 1 นื้าทำ� duration 7-8 นื้าทำ� ย�อยโดย butylcholinesterase จาก plasma และ
ต�บ ผ��ทำ�&ขาดจะหายใจข�ด พบ 1/2000 SE: ปวัดกล�ามเนื้�อหล�งผ�าต�ด** ห�วัใจเต�นื้ช้�า หล�&ง
histamine กล�ามเนื้�อเปล��ย ควัามด�นื้ในื้ตาส�ง malignant hyperthemia
ไม�ต�านื้โดย KCl หรอ AntiAChE ทำ�&ใช้�: สอดทำ�อ ผ��ป5วัยซึ7มเศ้�ราทำ�&ช้อคด�วัยไฟฟ:า ผ�าต�ดเล;ก
ยาทำ�&ย�บย��งทำ�&ไขส�นื้หล�ง ย�บย��งส�ญญาณไฟฟ:า +บรรเทำาวั$ตกก�งวัล และคลายเคร�ยด ยา: orphenadrine, baclofen,
carisprodol, chlorphenesin
orphenadrineorphenadrine ทำ�&ใช้�ทำ�&ใช้�: muscle spasm, tension headache: muscle spasm, tension headache
ผสม ผสม paracetamol: Norgesic, Bamolinparacetamol: Norgesic, Bamolin ในื้ ในื้ PD PD ม� ม� anticholinergic effectanticholinergic effect
SESE: : กระวันื้กระวัาย อ�อนื้เพล�ย ง�วัง ปวัดห�วั วั$งเวั�ยนื้ และ กระวันื้กระวัาย อ�อนื้เพล�ย ง�วัง ปวัดห�วั วั$งเวั�ยนื้ และ antimuscarinic effectsantimuscarinic effects
DIDI: alcohol & : alcohol & ยากด ยากด CNS CNS เสร$มฤทำธิ์$%เสร$มฤทำธิ์$% ห�ามใช้�ห�ามใช้�:: ต�อห$นื้ช้นื้$ดม�มป=ด ต�อมล�กหมากโต ล�าไส�อ�ดต�นื้ ต�อห$นื้ช้นื้$ดม�มป=ด ต�อมล�กหมากโต ล�าไส�อ�ดต�นื้
myasthenia gravis myasthenia gravis โรคต�บไต แผลในื้ล�าไส�ใหญ�โรคต�บไต แผลในื้ล�าไส�ใหญ� ระวั�งในื้ผ��ส�งอาย� และโรคห�วัใจระวั�งในื้ผ��ส�งอาย� และโรคห�วัใจ ส�งเกตป>สสาวัะข�ด ค�&งส�งเกตป>สสาวัะข�ด ค�&ง
ยาทำ�&ออกฤทำธิ์$%ต�อกล�ามเนื้�อลายยาทำ�&ออกฤทำธิ์$%ต�อกล�ามเนื้�อลาย
กลไกกลไก: : ย�บย��งการหล�&งแคลเซึ�ยมจาก ย�บย��งการหล�&งแคลเซึ�ยมจาก SR & SR & กดกดสมองสมอง
ยายา: dantrolene: dantrolene ใช้�ในื้ ใช้�ในื้ malignant hyperthemiamalignant hyperthemia SESE: : กระวันื้กระวัาย อ�อนื้เพล�ย ง�วัง ปวัดห�วั วั$งเวั�ยนื้ กระวันื้กระวัาย อ�อนื้เพล�ย ง�วัง ปวัดห�วั วั$งเวั�ยนื้
ใจส�&นื้ นื้อนื้ไม�หล�บ ทำ�องผ�ก ป>สสาวัะข�ด ใจส�&นื้ นื้อนื้ไม�หล�บ ทำ�องผ�ก ป>สสาวัะข�ด DIDI: alcohol & : alcohol & ยากด ยากด CNS CNS เสร$มฤทำธิ์$%กดสมองเสร$มฤทำธิ์$%กดสมอง
สร�ปสร�ป ต�าแหนื้�งการออกฤทำธิ์$%ของยาคลายกล�ามเนื้�อ NMJ
Nicotinic receptor antagonist (non-depolarize): d-tubocurarine
กระต��นื้ nicotinic receptor (polarize): succinylcholine
Spinal cord: orphenadrine Skeletal muscle: dantrolene
YOU ARE SO
U U RR
SOSOCOOL!COOL!