ESTRÓGENOS Y PROGESTÁGENOS

Anticonceptivos orales

Estrógenos y progestágenos

Vías de administración y presentación

FarmacocinéticaMecanismo de acción y efectos farmacológicos

Reacciones adversasContraindicacionesPrecauciones y advertenciasUsos

Vías de administración

Oral: comprimidosIntramuscular: solución inyectableIntravenosa: solución inyectableSubcutánea: parches transdérmicos, implante subcutáneo

Tópica: intravaginal: óvulos, crema, gel, dispositivo intrauterino

Farmacocinética

Absorción: gastrointestinal, intramuscular, subcutánea, tópica. Efecto de primer paso por el hígado

Distribución: unidos a globulinas y albúminas

Metabolismo: hepáticoExcreción: principalmente renal

Farmacodinamia

Mecanismo de acción: interactúan con receptores intracelulares e inducen cambios en la síntesis de DNA, RNA y proteínas

Como anticonceptivos, contraceptivos o anovulatorios: Acciones anovulatorias Acciones no anovulatorias:

alteraciones en la implantacióncambios en el moco cervicalcambios en el medio endometrialDisminuye actividad peristáltica de las trompas

En hueso: estrógenos inhiben actividad osteoclástica

Farmacodinamia

Regularización de ciclos menstruales Reducción de la dismenorrea, del flujo

menstrual, de la aparición de quistes ováricos, de patología mamaria benigna, de embarazo ectópico, de enfermedad pélvica inflamatoria, de hirsutismo y acné, de miomatosis uterina, de cáncer endometrial, colo-rectal y ovárico, de los síntomas de artritis reumatoidea

Solo progestágenos: mejoran parámetros hemáticos de anemia de células falciformes, disminuyen riesgo de cáncer uterino

Hueso

Reacciones adversas

Ambos: irregularidad menstrual, depresión, cloasma, edema, aumento de peso, efectos gastrointestinales, congestión mamaria, cambios en la libido, reducción de tolerancia a la glucosa, tromboembolismo venoso

Progestágenos: actividad androgénica (acné e hirsutismo), alteraciones en lípidos y carbohidratos

Otros: Enfermedad hipertensiva Disfunción hepática Insuficiencia arterial cerebral Relación con cáncer de mama y de cuello uterino

Contraindicaciones Antecedentes de:

Enfermedad tromboembólica y mutaciones trombogénicas Enfermedad coronaria Enfermedad cerebrovascular Valvulopatía complicada Hipertensión arterial Diabetes mellitus complicada Cáncer endometrial y de mama

Lactancia y postparto (6 semanas) Disfunción hepática, colestasis, colelitiasis Disfunción renal y cardiaca severas Embarazo 4 semanas antes y 2 semanas después de un procedimiento quirúrgico Consumo de más de 15 cigarrillos/día

Interacciones

Disminuye la absorción: Antiulcerosos Procinéticos Antibióticos: ampicilina, tetraciclina

Incrementan el metabolismo hepático Anticonvulsivantes: fenitoína, carbamazepina,

topiramato Rifampicina Benzodiazepinas

Disminuyen el efecto de anticoagulantes e hipoglicemiantes

Usos

Anticonceptivo o anovulatorio o contraceptivo. Anticoncepción poscoito o de emergencia (levonorgestrel 0,75mg): 2 tabletas en las 72 horas siguientes (retardan la ovulación e impiden la implantación)

Terapia de reemplazo hormonal o sustitutiva Hipogonadismo central o periférico: estrógenos 25

días y progestágenos últimos 10 días. Retardo constitucional de la pubertad

Menopausia: controlan signos y síntomas vasomotores, previenen osteoporosis y complicaciones cardiovasculares

Usos

Dispareunia y resequedad vaginal Amenorrea Hemorragina uterina disfuncional Dismenorrea Sindrome premenstrual Hiperandrogenismo

Estrógenos y progestágenos del POS (Acuerdo 029 de 2011)

Levonorgestrel + etinilestradiol (150 + 30mcg): gragea o tableta

Levonorgestrel + etinilestradiol (250 + 50mcg): gragea o tableta

Noretindrona + etinilestradiol (1mg + 35mcg)

Medroxiprogesterona + estradiol (25 + 5mg): solución inyectable

Estrógenos y progestágenos del POS (Acuerdo 029 de 2011)

Levonorgestrel 0,03mg: tableta con o sin recubrimiento

Levonorgestrel 0,75 mg: tableta Levonorgestrel 75 mg: Implante subdérmico Levonorgestrel 52mg: Dispositivo intrauterino Medroxiprogesterona 5mg: tableta Medroxiprogesterona 50mg/mL: solución

inyectable Hidroxiprogesterona 250mg/mL: solución

inyectable

Estrógenos y progestágenos del POS (Acuerdo 029 de 2011)

Estrógenos conjugados 0.0625%: crema vaginal

Estrógenos conjugados o asociados 0,625: gragea o tableta

Estrógenos conjugados 25mg: polvo para inyección

Estradiol 2mg: gragea o tableta Estradiol 25 a 50mcg/día: sistema

transdérmico

Andrógeno Testosterona 250mg/mL: solución inyectable