Mekanisme kerja obatGolongan obat AINS menghambat enzim
siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi PGG2
terganggu. Enzim sikloogsigenase terdapat dalam 2 isoform (COX-1
dan COX-2). COX-1 berfungsi dalam kondisi normal di berbagai
jaringan khususnya ginjal, saluran cerna dan trombosit. COX-2 juga
mempunyai fungsi fisiologis yaitu di ginjal, jaringan vaskular dan
pada proses perbaikan jaringan. Tromboksan A2 yang disintesis
trombosit oleh COX-1 menyebabkan agregasi trombosit, vasokonstriksi
dan proliferasi otot polos. Sebaliknya prostasiklin (PGI2) yang
disintesis oleh COX-2 di endotel makrovaskular melawan efek
tersebut dan menyebabkan penghambatan agregasi trombosit,
vasodilatasi dan efek anti-proliferatif.Aspirin 166 kali lebih kuat
menghambat COX-1 daripada COX-2. Pada parasetamol, hambatan
biosintesis PG hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar
peroksid yaitu di hipotalamus. Lokasi inflamasi biasanya mengandung
banyak peroksid yang dihasilkan oleh leukosit. Ini menjelaskan
bahwa efek anti-inflamasi parasetamol tidak ada. Parasetamol diduga
menghambat isoenzim COX-3, suatu varian dari COX-1.Suhu badan
diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. Alat
pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus. Pada keadaan demam,
keseimbangan ini terganggu tetapi dapat dikembalikan ke normal oleh
obat mirip aspirin. Peningkatan suhu tubuh pada keadaan patologik
diawali penglepasan suatu zat pirogen endogen atau sitokin misalnya
IL-1 yang memacu penglepasan PG yang berlebihan di daerah preoptik
hipotalamus. Obat mirip aspirin menekan efek zat pirogen endogen
dengan menghambat sintesis PG.
Asam SalisilatIndikasi- Antipiretik : Dosis salisilat untuk
dewasa ialah 325-650 mg, diberikan secara oral tiap 3-4 jam. Untuk
anak ialah 15-20 mg/kgBB, diberikan tiap 4-6 jam. Berdasarkan
asosiasi penggunaan aspirin dengan Sindroma Reye, aspirin
dikontraindikasikan sebagai antipiretik pada anak di bawah 12
tahun. Di Inggris aspirin dilarang digunakan pada anak di bawah 16
tahun.- Analgesik : Salisilat bermanfaat untuk mengobati nyeri
tidak spesifik misalnya sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid,
neuralgia, dan mialgia.- Demam reumatik akut : Dalam waktu 24-48
jam setelah pemberian obat yang cukup terjadi pengurangan rasa
nyeri, kekakuan, pembengkakan, rasa panas dan memerahnya jaringan
setempat. Suhu badan dan frekuensi nadi menurun.- Artritis
reumatoid : Sebagian pasien artritis reumatoid dapat dikontrol
dengan salisilat saja; bila hasilnya tidak memadai dapat digunakan
obat lain. Selain menghilangkan nyeri, salisilat juga menghambat
inflamasinya.- Penggunaan lain : Aspirin digunakan untuk mencegah
trombus koroner dan trombus vena dalam berdasarkan efek
penghambatan agregasi trombosit. Dosis kecil aspirin yang diminum
tiap hari dapat mengurangi insiden infark miokard akut, stroke dan
kematian pada pasien angina tidak stabil.SediaanAspirin dan natrium
salisilat merupakan sediaan yang paling banyak digunakan. Aspirin
tersedia dalam bentuk tablet 100 mg untuk anak dan tablet 500 mg
untuk dewasa.
AsetaminofenIndikasiDi Indonesia penggunaan parasetamol sebagai
analgesik dan antipiretik telah menggantikan penggunaan salisilat.
Sebagai analgesik lainnya, parasetamol sebaiknya tidak diberikan
terlalu lama karena kemungkinan menimbulkan nefropati analgesik.
Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar
tidak menolong. Karena hampir tidak mengiritasi lambung,
parasetamol sering dikombinasi dengan AINS untuk efek
analgesik.SediaanParasetamol tersedia sebagai obat tunggal,
berbentuk tablet 500 mg atau sirup yang mengandung 120 mg / 5 ml.
Selain itu parasetamol terdapat sebagai sediaan kombinasi tetap,
dalam bentuk tablet maupun cairan. Dosis parasetamol untuk dewasa
300 mg - 1 gr per kali minum dengan maksimum 4 gr per hari; untuk
anak 6-12 tahun : 150-350 mg/kali, dengan maksimum 1,2 gr/hari.
Untuk anak 1-6 tahun : 60- 120 mg/kali dan bayi di bawah 1 tahun :
60 mg/kali; pada keduanya diberikan maksimum 6 kali sehari.
IbuprofenIndikasiDapat meringankan gejala artritis reumatoid,
osteoartritis, nyari sedang sampai berat, nyeri haid, dan
menurunkan demam.DosisAnak : 30-40 mg/kgBB/hari. Dewasa : 4-6 kali
200-400 mg/hari
Asam MefenamatIndikasiDapat menghilangkan rasa nyeri ringan
sampai sedang dalam kondisi akut dan kronik, termasuk karena
trauma, nyeri sendi, nyeri otot, sakit sehabis operasi dan
melahirkan, nyari haid, sakit kepala dan sakit gigi dan juga
sebagai antipiretik pada keadaan demam.DosisDosis asam mefenamat
adalah 2-3 kali sehari 250-500 mg sehari. Karena efek toksiknya,
maka di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan untuk diberikan
pada anak di bawah 14 tahun dan wanita hamil, dan pemberian tidak
melebihi 7 hari.
Penggunaan antipiretik untuk menurunkan suhu tubuh tidak selalu
diperlukan. Demam sebaiknya dianggap sebagai gejala penyakit dasar.
Evaluasi primer sebaiknya berfokus pada temuan penting adanya
penyakit infeksi yang mengancam jiwa. Anak yang tetap bermain dan
terlihat nyaman walaupun menderita demam tidak memerlukan obat-obat
antibiotik.Terapi Antipiretik untuk Anak dengan Demam yang Berusia
Lebih dari 3 Bulan
Suhu rektalTindakan
38,0-39,0CTidak diperlukan pengobatanBuka baju/selimut yang
berlebihan
39,1-41,2CAnak sebaiknya tidak berpakaian terlalu
banyakPertahankan agar lingkungan tetap sejuk
Terapi lini pertama Asetaminofen 15 mg/kg/dosis tiap 4 jam
Terapi lini kedua Ibuprofen 10 mg/kg/dosis tiap 6 jam
dafpus:Schwartz, M. William. 2005. Pedoman Klinis Pediatri.
Jakarta: EGC.Tanu, Ian. 2009. Farmakologi dan Terapi Edisi 5.
Jakarta: Balai Penerbit FKUI.
