FORMAS FAMACÊUTICAS SÓLIDAS

CÁPSULAS: são formas farmacêuticas sólidas nas quais um ou mais fármacos e/ou adjuvantes farmacotécnicos são acondicionados em um pequeno invólucro preparado a base de gelatina.

CLASSIFICAÇÃO:- Cápsulas de gelatina dura- Cápsulas de gelatina mole

VANTAGENS E DESVANTAGENS

VANTAGENS- Fácil preparo e baixo custo-

DEVANTAGENS:- Invólucro de gelatina sensível a umidade do ar-

DEFINIDEFINIÇÇÃOÃO

nnPreparaPreparaçções farmacêuticas constituões farmacêuticas constituíídas por um invdas por um invóólucro lucro de de natureza natureza flexflexíível, gelatinoso, adicionado de plastificante vel, gelatinoso, adicionado de plastificante (ou emolientes).(ou emolientes).

propilenoglicolpropilenoglicol

glicerolglicerol

CÁPSULAS DE GELATINA MOLE

® composição - 10-30% de plastificante (glicerina ou sorbitol); 30-40% de água e 40-50% de gelatina. Podem ser adicionados corantes, anti-sépticos, quelantes e opacificantes.

CÁPSULAS DE GELATINA MOLE

Vantagens:

-Permitem acondicionamento de fármaco livre

-Grande capacidade industrial

-Aumentam a biodisponibilidade

-Uniformidade de dose

-Atraentes e facilmente deglutidas

CÁPSULAS DE GELATINA MOLE CÁPSULAS DE GELATINA DURA

CONSTITUIÇÃO: açúcar, gelatina e água

TEOR DE UMIDADE: 13 a 16%

Transparentes ou opacas

Brancas ou coloridas

Cápsulas diferenciadas

TAMANHOS

00 0 1 2 3 4

PREPARAÇÃO DAS CÁPSULAS

- Enchimento - cálculos

VT = VF + VD

VT = volume da cápsulas

VF = massa de fármaco ÷ densidade do fármaco

VD = VT - VF

Formulação: Vitamina B6 100mg – 40 capsulas0,210ml40,300ml30,370ml20,500ml10,680ml00,950ml00Volume Número

CÁPSULAS DE GELATINA DURA

VT = VF + VD

Formulação: Vitamina B6 100mg – 40 cápsulas

d Vitamina B6 = 0,426g/mL

d diluente = 0,500g/mL

1- Verificar qual número de cápsulas comporta a dose do fármaco. Para isto, calcular o

volume do fármaco dividindo-se a dose pela densidade:

Vfármaco = 0,100 ÷ 0,426 = 0,234mL

Observando a tabela com os volumes padrões para as cápsulas, escolhe-se cápsula N˚ 3,

cujo volume é 0,300mL

0,210ml4

0,300ml3

0,370ml2

0,500ml1

0,680ml0

0,950ml00

Volume Número

2- Calcular o volume de diluente (VD)

VT = 0,300ml

VF = 0,234ml

VD = VT – VF VD = 0,300 – 0,234 VD = 0,066ml

3- Calcular a massa de diluentemD = VD x ddiluente =0,066 x 0,500 = 0,033g

3- Calcular a massa de fármaco e de diluente para o total de cápsulas

mF = 100mg x 40 capsulas ÷ 1000 = 4gmD = 0,033 x 40 capsulas = 1,32g

Para preparar esta fórmula serão

pesados

4g vitamina B6

1,32g do diluente

A fórmula será preparada na

cápsulas número 3

CÁPSULAS DE GELATINA DURA

VT = VF + VD

Formulação: Atenolol 50mg

Clortalidona 25mg – 20 cápsulas

d atenolol = 0,450g/mL

d clortalidona = 0,390g/mL

d diluente = 0,500g/mL

1- Verificar qual número de cápsulas comporta a dose dos fármacos. Para isto, calcular o

volume de cada um dos fármacos e somar os dois volumes

Vfármaco = (0,050 ÷ 0,450) + (0,025 ÷ 0,390) = 0,111 + 0,064 = 0,175mL

Observando a tabela com os volumes padrões para as cápsulas, escolhe-se cápsula N˚ 4,

cujo volume é 0,210mL

0,210ml4

0,300ml3

0,370ml2

0,500ml1

0,680ml0

0,950ml00

Volume Número

2- Calcular o volume de diluente (VD)

VT = 0,210ml

VF = 0,175ml

VD = VT – VF VD = 0,210 – 0,175 VD = 0,035ml

3- Calcular a massa de diluente

m = VD x d diluente = 0,035 x 0,500 = 0,0175g

4- Calcular a massa total de fármaco e diluente para o total de cápsulas

mF1 = 50 x 20 ÷ 1000 = 1g

mF2 = 25 x 20 ÷ 1000 = 0,5g

mD = 0,0175g x 20 = 0,35g

Para preparar esta fórmula serão

pesados

1g de atenolol

0,5g de clortalidona

0,35g do diluente

A fórmula será preparada na cápsula

número 4

Formulação: Meloxican 7,5mg

Ciclobenzaprina 5mg

Diclofenaco de potássio 50mg 20caps

Ranitidina 150mg

d diluente = 0,430g/mL

1- Pesar e homogeneizar os pós e transferir para uma proveta.

Ler o volume ocupado pela mistura de pós (ex: 6,40mL)

2- Verificar qual número de cápsula será utilizado. Para isto,

dividir o volume lido pela quantidade de cápsulas

Número da capsula = VF ÷ quantidade de cápsulas

6,40 ÷ 20 = 0,320mL

Observando a tabela com os volumes padrões para as cápsulas,

escolhe-se cápsula N˚ 2, cujo volume é 0,370mL

3- Calcular o volume total (VT)

VT = 0,370 x 20 = 7,4mL

4- Calcular o volume de diluente

VD = VT –VF = 7,4 – 6,4 = 1,0mL

7- Calcular a massa de diluente

m = VD x d diluente = 1,0 x 0,430 = 0,430g

Para preparar esta fórmula

serão pesados

0,225g de meloxican

0,100g de ciclobenzaprina

1g de diclofenaco de sódio

3,36g de rabitidina

0,430g do diluente

A fórmula será preparada

na cápsula número 2

FATOR DE CORREÇÃO E FATOR DE EQUIVALÊNCIA

FATOR DE CORREÇÃO: deve ser aplicado quando o teor de fármaco na matéria-prima é menor que 100%

Ex: Betacaroteno 11% FC = 100 ÷ 11 = 9,09

Omeprazol 8,5% FC = 100 ÷ 8,5 = 11,76

Isoflavonas FC = 100 ÷ 25 = 4,0

FC = 100 ÷ teor do fármaco

FATOR DE CORREÇÃO E FATOR DE EQUIVALÊNCIA

FATOR DE CORREÇÃO: é a quantidade de matéria-prima na qual se tem 1 grama do ativo (fármaco)

Ex: Estrogênios conjugados 25mg/g

1 grama de matéria-prima contém 0,025g de estrogênios conjugados

X g de matéria-prima contém 1g de estrogênios conjugados

X = 40 FC = 40

FATOR DE CORREÇÃO E FATOR DE EQUIVALÊNCIA

FATOR DE EQUIVALÊNCIA: deve ser aplicado quando a matéria-prima com a qual se está trabalhando é um sal ou um éster do fármaco livre e a dose do fármaco no medicamento é do fármaco livre, ou seja, da molécula base.

FEq = Eq g do sal (éster)Eq g da molécula base

FATOR DE CORREÇÃO E FATOR DE EQUIVALÊNCIA

FATOR DE EQUIVALÊNCIA: deve ser aplicado quando a matéria-prima com a qual se está trabalhando contém o fármaco na sua forma hidratada e a dose do fármaco no medicamento é do fármaco anidro, ou seja, da molécula não hidratada.

FEq = Eq g da molécula hidratadaEq g da molécula anidra

FATOR DE CORREÇÃO E FATOR DE EQUIVALÊNCIA

Ex: Carbonato de cálcio 500mg de cálcio elementar

É preciso colocar dentro de cada cápsula uma quantidade de carbonato de cálcio que

corresponda a 500mg de cálcio elementar

1 mol de CaCO3 contém 1 mol de Ca2+

100 g de CaCO3 contém 40 g de Ca2+

1 mol de CaCO3 pesa [40g (Ca) + 12g (C) + 3x16g (O) = 100g

1 mol de pesa Ca2+ 40 g

FEq = Eq g do sal (éster) = 50 = 2,5Eq g da molécula base 20

FATOR DE CORREÇÃO E FATOR DE EQUIVALÊNCIA

Ex:Ranitidina de 150mg

Matéria-prima – cloridrato de ranitidina

A dose de 150mg é expressa em teor de fármaco livre (ranitidina)

É preciso corrigir o peso do cloridrato presente na molécula de ranitidina

Massa molecular do cloridrato de ranitidina - C13H22N4O3S.HCl = 350,87g

Eq g do cloridrato de ranitidina – 350,87g

Massa molecular da ranitidina - C13H22N4O3S = 314,41

Eq g daranitidina – 314,41g

Feq = 350,87 ÷ 314,41 = 1,11596 = 1,12

FATOR DE CORREÇÃO E FATOR DE EQUIVALÊNCIA

Ex: Sulfato de salbutamol

Matéria-prima – sulfato de salbutamol

A dose de mg é expressa em teor de fármaco livre (salbutamol)

É preciso corrigir o peso do sulfato presente na molécula de salbutamol

Massa molecular do sulfato de salbutamol – (C13H21NO3)2.H2SO4 = 576,71g

Eq g do sulfato de salbutamol = 576,71/2 = 288,35g

Massa molecular do salbutamol - C13H21NO3 = 239,31g

Eq g do salbutamol = 239,31g

Feq = 288,35 ÷ 239,31 = 1,20

FATOR DE CORREÇÃO E FATOR DE EQUIVALÊNCIA

Ex: Betametasona 0,5% em creme

Matéria-prima – dipropionato de betametasona

A dose de 0,5% é expressa em teor de fármaco livre (betametasona)

É preciso corrigir o peso do dipropionato presente na molécula de betametasona

Massa molecular do dipropionato de betametasona – C28H37FO7 = 504,59g

Eq g do dipropionato de betametasona = 504,59g

Massa molecular da betametasona - C22H29FO5 = 392,47g

Eq g da betametasona= 392,47g

Feq = 504,59 ÷ 392,47 = 1,28

ATENÇÃO: betametasona base – uso oral

betametasona dipripionato e valerato – uso tópico

fosfato sódico de betametasona – uso oral e injetável

FATOR DE CORREÇÃO E FATOR DE EQUIVALÊNCIA

Ex: Enalapril 20mg

Matéria-prima – maleato de enalapril

A dose de 20 mg é expressa em teor do fármaco na forma do sal (maleato de

enalapril)

Não é preciso corrigir o peso do maleato presente na molécula de enalapril

Ex: Amiodarona 200mg

Matéria-prima: Cloridrato de amiodarona

A dose de 200mg é expressa em teor do fármaco na forma do sal (cloridrato

de amiodarona)

Não é preciso corrigir o peso do cloridrato na molécula de amiodarona

PRINCIPAIS ADJUVANTES FARMACOTECNICOS UTILIZADOS NA PREPARAÇÃO DE CAPSULAS

Melhoram a estabilidade do produtoEstabilizantes

Produzem a desagregação da massa de pósDesintegrantes

Favorecem a penetração de água na mistura de pós

Agentes molhantes

Promovem as propriedades de fluxo dos pós

Deslizantes

Reduzem a adesão entre os pós e os equipamentos

Lubrificantes

Conferem propriedades necessárias para formação da mistura de pós a ser encapsulada

Diluentes

FunçãoAdjuvante

PRINCIPAIS ADJUVANTES FARMACOTECNICOS UTILIZADOS NA PREPARAÇÃO DE CAPSULAS

Antioxidantes: BHT, BHA, bisulfito de sodioQuelantes: EDTAFormadores de matriz ácida, básica: ácido cítrico, bicarbonato de sódio

Estabilizantes

Croscarmelose sódica, amido glicolato de sodio, crospovidona

Desintegrantes

Aniônicos: lauril sulfato de sódio, docusato sódicoNão iônicos: polissorbato 80

Agentes molhantes

Dióxido de silício coloidalDeslizantes

Estearato de magnésio, ácido esteáricoLubrificantes

Diluentes solúveis: lactoseDiluentes insolúveis: celulose micro e amidoDiluentes que reduzem a dissolução do fármaco: HPMC, CMC

Diluentes

ExemplosAdjuvante ENCAPSULADORA MANUAL

ENCAPSULADORA INDUSTRIAL