7/25/2019 Milrinone 2

1/5

milrinone

dari Wikipedia, ensiklopedia gratis

milrinone Milrinone.svg

Sistematis (IUPAC) nama

2-metil-6-oo-!,6-di"idro-#,$%-&ipiridin-'-ar&onitrile

ata klinis

A*+S rgs.om monogra

MedlinePls a6/!/2/

ke"amilan

kategori

US0 C (risiko tidak mengesampingkan)

rte dari

administrasi I1 "ana

Stats resmi

Stats resmi

3 (4esep sa5a)

armakokinetik ata

&ioavaila&ilitas !//7 (se&agai &ols I1, ins)

protein mengikat 8/ sampai 9/7

Meta&olisme *ati (!27)

:iologis par" 2,# 5am (rata-rata, di C*+)

Pengelaran Urine (9'7 se&agai tidak &er&a" narko&a) dalam ;akt

2$ 5am

7/25/2019 Milrinone 2

2/5

identier

CAS M:D C*>M:D!9@ ia ni"

ata kimia

4ms C !2 * @ < # ?

Masa molar 2!!,2!@ g mol

SMID>S

Es"o;F

in"i

Es"o;F

data sik

Massa 5enis !,#$$ g m #

=itik le&r #!' G C ('@@ G +)

=itik didi" $$@ G C (9$/ G +)

(memeriksa)

Milrinone, dikenal dan dipasarkan dengan nama merek P4IMAC?4, adala"

o&at ang dignakan pada pasien ang memiliki gagal 5antng . Ini adala"

in"i&itor p"osp"odiesterase # ang &erngsi meningkatkan 5antng

7/25/2019 Milrinone 2

3/5

kontraktilitas dan menrnkan resistensi pem&l" dara" par. Milrinone

5ga &eker5a ntk vasodilate ang mem&ant meringankan tekanan

meningkat ( aterload ) pada 5antng, se"ingga meningkatkan aksi

pemompaan. Meskipn tela" dignakan pada orang dengan gagal 5antng

selama &erta"n-ta"n, stdi ter&ar menn5kkan &a";a milrinone

mngkin menn5kkan &e&erapa negati eek samping ang mene&a&kan&e&erapa perde&atan tentang ang dignakan seara klinis . E!F E2F

Seara keselr"an, milrinone mendkng ngsi ventrikel 5antng dengan

mengrangi degradasi AMP dan dengan demikian meningkatkan tingkat

osorilasi &anak komponen di 5antng ang &erkontri&si ter"adap

kontraktilitas dan dent 5antng . Penggnaan milrinone setela" operasi

5antng tela" &erada di &a;a" &e&erapa perde&atan karena risiko

peningkatan potensi atrim pasa operasi aritmia . E#F

7/25/2019 Milrinone 2

4/5

dengan gagal 5antng adala" masala" ang tim&l dari ketidakseim&angan

dalam konsentrasi kalsim . Halsim memngkinkan mosin dan aktin ntk

&erinteraksi ang memngkinkan inisiasi kontraksi dalam kardiomiosit. Pada

mereka dengan gagal 5antng mngkin ada penrnan 5mla" kalsim dalam

kardiomiosit mengrangi kalsim ang tersedia ntk memlai kontraksi.

Hetika kontraktilitas menrn 5mla" dara" ang dipompa kelar dari 5antngke sirklasi menrn 5ga. Penrnan ini ra" 5antng dapat mene&a&kan

&anak implikasi sistemik seperti kelela"an , sinkop dan is-is lain ang

terkait dengan aliran dara" menrn ke 5aringan perier.

Mekanisme ker5a

Siklik adenosin monoosat (AMP) mene&a&kan aktivasi peningkatan

protein kinase A (PHA). PHA adala" enim ang memosorilasi &anak nsr

dari mesin kontraktil dalam sel 5antng. alam 5angka pendek ini mengara"

ke kekatan peningkatan kontraksi. +osodiesterase ang enim ang

&ertanggng 5a;a& ntk pemea"an AMP. ?le" karena it ketika

osodiesterase menrnkan tingkat AMP dalam sel mereka 5ga

menrnkan raksi akti dari PHA dalam sel dan mengrangi kekatan

kontraksi.

Milrinone adala" in"i&itor p"osp"odiesterase-#. ?&at ini meng"am&at aksi

p"osp"odiesterase-# dan dengan demikian menega" degradasi AMP.

engan peningkatan tingkat AMP ada peningkatan dalam aktivasi PHA. PHA

ini akan memosorilasi &anak komponen dari kardiomiosit seperti salran

kalsim dan komponen molaments . +osorilasi salran kalsim

memngkinkan peningkatan maskna kalsim ke dalam sel. peningkatan

iin maskna kalsim ini meningkat kontraktilitas. PHA 5ga memosorilasi

kalim salran mempromosikan aksi mereka. Salran kalim &ertanggng

5a;a& ntk repolarisasi dari kardiomiosit se"ingga meningkatkan tingkat di

mana sel-sel dapat depolarie dan meng"asilkan kontraksi. PHA 5ga

memosorilasi komponen pada molaments memngkinkan aktin dan

mosin ntk &erinteraksi le&i" mda" dan dengan demikian meningkatkan

kontraktilitas dan negara inotropik 5antng. Milrinone memngkinkan

stimlasi ngsi 5antng seara independen dari reseptor J-adrenergik angtampak trn-diatr pada mereka dengan gagal 5antng.

>ek samping

alam &e&erapa ta"n terak"ir &anak penelitian tela" dilakkan

7/25/2019 Milrinone 2

5/5

menn5kkan &a";a penggnaan milrinone mngkin "adir potensi eek

samping pada pasien gagal 5antng. :erikt operasi 5antng milrinone tela"

dignakan se&agai terapi ntk memperta"ankan ngsi ventrikel 5antng.

Se&a" stdi ang dilakkan ole" +leming dan rekan tela" menn5kkan

&a";a penggnaan milrinone mngkin &er"&ngan dengan peningkatan

atrial &rilasi setela" operasi 5antng. alam stdi lain ole" Smit" dan rekan,milirinone mnl ntk meng"asilkan peningkatan # kali lipat dalam

takiaritmia setela" operasi ntk penakit 5antng &a;aan.