7/25/2019 Milrinone 2
1/5
milrinone
dari Wikipedia, ensiklopedia gratis
milrinone Milrinone.svg
Sistematis (IUPAC) nama
2-metil-6-oo-!,6-di"idro-#,$%-&ipiridin-'-ar&onitrile
ata klinis
A*+S rgs.om monogra
MedlinePls a6/!/2/
ke"amilan
kategori
US0 C (risiko tidak mengesampingkan)
rte dari
administrasi I1 "ana
Stats resmi
Stats resmi
3 (4esep sa5a)
armakokinetik ata
&ioavaila&ilitas !//7 (se&agai &ols I1, ins)
protein mengikat 8/ sampai 9/7
Meta&olisme *ati (!27)
:iologis par" 2,# 5am (rata-rata, di C*+)
Pengelaran Urine (9'7 se&agai tidak &er&a" narko&a) dalam ;akt
2$ 5am
7/25/2019 Milrinone 2
2/5
identier
CAS M:D C*>M:D!9@ ia ni"
ata kimia
4ms C !2 * @ < # ?
Masa molar 2!!,2!@ g mol
SMID>S
Es"o;F
in"i
Es"o;F
data sik
Massa 5enis !,#$$ g m #
=itik le&r #!' G C ('@@ G +)
=itik didi" $$@ G C (9$/ G +)
(memeriksa)
Milrinone, dikenal dan dipasarkan dengan nama merek P4IMAC?4, adala"
o&at ang dignakan pada pasien ang memiliki gagal 5antng . Ini adala"
in"i&itor p"osp"odiesterase # ang &erngsi meningkatkan 5antng
7/25/2019 Milrinone 2
3/5
kontraktilitas dan menrnkan resistensi pem&l" dara" par. Milrinone
5ga &eker5a ntk vasodilate ang mem&ant meringankan tekanan
meningkat ( aterload ) pada 5antng, se"ingga meningkatkan aksi
pemompaan. Meskipn tela" dignakan pada orang dengan gagal 5antng
selama &erta"n-ta"n, stdi ter&ar menn5kkan &a";a milrinone
mngkin menn5kkan &e&erapa negati eek samping ang mene&a&kan&e&erapa perde&atan tentang ang dignakan seara klinis . E!F E2F
Seara keselr"an, milrinone mendkng ngsi ventrikel 5antng dengan
mengrangi degradasi AMP dan dengan demikian meningkatkan tingkat
osorilasi &anak komponen di 5antng ang &erkontri&si ter"adap
kontraktilitas dan dent 5antng . Penggnaan milrinone setela" operasi
5antng tela" &erada di &a;a" &e&erapa perde&atan karena risiko
peningkatan potensi atrim pasa operasi aritmia . E#F
7/25/2019 Milrinone 2
4/5
dengan gagal 5antng adala" masala" ang tim&l dari ketidakseim&angan
dalam konsentrasi kalsim . Halsim memngkinkan mosin dan aktin ntk
&erinteraksi ang memngkinkan inisiasi kontraksi dalam kardiomiosit. Pada
mereka dengan gagal 5antng mngkin ada penrnan 5mla" kalsim dalam
kardiomiosit mengrangi kalsim ang tersedia ntk memlai kontraksi.
Hetika kontraktilitas menrn 5mla" dara" ang dipompa kelar dari 5antngke sirklasi menrn 5ga. Penrnan ini ra" 5antng dapat mene&a&kan
&anak implikasi sistemik seperti kelela"an , sinkop dan is-is lain ang
terkait dengan aliran dara" menrn ke 5aringan perier.
Mekanisme ker5a
Siklik adenosin monoosat (AMP) mene&a&kan aktivasi peningkatan
protein kinase A (PHA). PHA adala" enim ang memosorilasi &anak nsr
dari mesin kontraktil dalam sel 5antng. alam 5angka pendek ini mengara"
ke kekatan peningkatan kontraksi. +osodiesterase ang enim ang
&ertanggng 5a;a& ntk pemea"an AMP. ?le" karena it ketika
osodiesterase menrnkan tingkat AMP dalam sel mereka 5ga
menrnkan raksi akti dari PHA dalam sel dan mengrangi kekatan
kontraksi.
Milrinone adala" in"i&itor p"osp"odiesterase-#. ?&at ini meng"am&at aksi
p"osp"odiesterase-# dan dengan demikian menega" degradasi AMP.
engan peningkatan tingkat AMP ada peningkatan dalam aktivasi PHA. PHA
ini akan memosorilasi &anak komponen dari kardiomiosit seperti salran
kalsim dan komponen molaments . +osorilasi salran kalsim
memngkinkan peningkatan maskna kalsim ke dalam sel. peningkatan
iin maskna kalsim ini meningkat kontraktilitas. PHA 5ga memosorilasi
kalim salran mempromosikan aksi mereka. Salran kalim &ertanggng
5a;a& ntk repolarisasi dari kardiomiosit se"ingga meningkatkan tingkat di
mana sel-sel dapat depolarie dan meng"asilkan kontraksi. PHA 5ga
memosorilasi komponen pada molaments memngkinkan aktin dan
mosin ntk &erinteraksi le&i" mda" dan dengan demikian meningkatkan
kontraktilitas dan negara inotropik 5antng. Milrinone memngkinkan
stimlasi ngsi 5antng seara independen dari reseptor J-adrenergik angtampak trn-diatr pada mereka dengan gagal 5antng.
>ek samping
alam &e&erapa ta"n terak"ir &anak penelitian tela" dilakkan
7/25/2019 Milrinone 2
5/5
menn5kkan &a";a penggnaan milrinone mngkin "adir potensi eek
samping pada pasien gagal 5antng. :erikt operasi 5antng milrinone tela"
dignakan se&agai terapi ntk memperta"ankan ngsi ventrikel 5antng.
Se&a" stdi ang dilakkan ole" +leming dan rekan tela" menn5kkan
&a";a penggnaan milrinone mngkin &er"&ngan dengan peningkatan
atrial &rilasi setela" operasi 5antng. alam stdi lain ole" Smit" dan rekan,milirinone mnl ntk meng"asilkan peningkatan # kali lipat dalam
takiaritmia setela" operasi ntk penakit 5antng &a;aan.