Upload
dard
View
57
Download
2
Embed Size (px)
DESCRIPTION
Nová kardiovaskulární léčiva. III.Beskydský slet lékárníků Trojanovice 4.5.2002 Pavel Grodza, Lékárna Panacea Příbor. Nové skupiny kardiovaskulárních léčiv. nové statiny prostacykliny inhibitory glykoproteinu IIb/IIIa blokátory endotelinových receptorů - PowerPoint PPT Presentation
Citation preview
Nová kardiovaskulární léčiva
III.Beskydský slet lékárníků
Trojanovice 4.5.2002
Pavel Grodza, Lékárna Panacea Příbor
Nové skupiny kardiovaskulárních léčiv nové statiny prostacykliny inhibitory glykoproteinu IIb/IIIa blokátory endotelinových receptorů nová antiarytmika III.třídy látky ovlivňující metabolismus myokardu duální inhibitory ACE a NEP
Nové skupiny kardiovaskulárních léčiv antagonisté aldosteronových receptorů antikoagulancia - deriváty hirudinu analoga natriuretického vasoakt.peptidu pozitivně inotropní l. -calcium senzitizers aktivátory draslíkových kanálů inhibitory sinusového uzlu inhibitory resorpce cholesterolu
Nové statiny- rosuvastatin
tzv.superstatin- dávka od 1 do 80mg denně vyšší účinnost než dosavadní snížení LDL až o 67%,TGC o 10-36% zvýšení HDL o 14% efekt závisí na dávce- 1mg- LDL o 30% - 80mg- LDL o 67% Crestor AstraZeneca
Prostacykliny, analoga PGI2
uniprost- REMODULIN inj. beraprost(treprostinol)- p.o. iloprost- ILOMEDIN inf.-Schering AG epoprostenol- FLOLAN inj.-GSK indikace- plicní hypertenze - poruchy periferního prokrvení
Inhibitory glykoproteinu IIb/IIIa v trombocytech povrchový protein krevních destiček
zodpovědný za agregaci eptifibatid- INTEGRILIN inj.-heptapeptid tirofiban- AGGRASTAT inf. MSD gantofiban- první p.o. abciximab - REOPRO inj.Centocor indikace- AIM, intervenční výkony na
koronárních tepnách,
Biosyntéza endotelinu
Tvorba endotelinu-schema
Blokátory endotelinových receptorů endoteliny ET-1, ET-2, ET-3 - 21 AK, ET-1- nejsilnější vasokonstriktor - hladina roste při srdečním selhání receptory ETa, ETb možnost zásahu- inhibice ECE - antagonizace na ETa,ETb
Neselektivní blokátory ET-1 receptorů bosentan- studie REACH- přerušena pro
hepatotoxicitu, 15% 3x vyšší jat.testy, p.o. - TRACLEER, Actelion - nová indikace-plicní hypertenze tezosentan - duální inhibitor ETA i ETB
- Roche,Genentech,Actelion• - studie RITZ 2• VALETRI Actelion inj.i.v.
Selektivní blokátory ETa receptorů darusentan- Knoll, Aventis ETa- stimulace vede k vasokonstrikci, jeho
blok k vasodilataci, u ETb naopak perspektiva v léčbě městnavého srdečního
selhání sitaxsentan enrasentan, studie ENCOR
Sitaxsentan a TK v plícnici
Nová antiarytmika třídy III.
dronedaron - podobný amiodaronu, ale neobsahuje jod, Sanofi
azimilide(Stedicor)-studie ALIVE- po AIM 100mg denně- výsledek neutrální
dofetilid (TIKOSYN Pfizer inj.) ibutilid (CORVERT Pharmacia inj.)
Látky ovlivňující metabolismus myokardu ranolazin- pozitivně ovlivňuje
metabolismus myokardu parciální inhibitor oxidace mastných
kyselin(pFOX) studie MARISA,CARISA- snižuje oproti
placebu frekvenci anginózních záchvatů (při dávce 750mg 1.3x, při dávce 1000mg 1.7x
Duální inhibitory ACE a NEP
Omapatrilat- oproti ACEI modelově více snižuje TK a prodlužuje život, kašel ve stejné frekvenci, více flush a erytém
studie OVERTURE, OPERA,OCTAVE VANLEV BMS sampatrilat, fasidotrilat
Antagonisté aldosteronových
receptorů eplerenon- lepší tolerance než spironolakton jediný selektivní antagonista receptoru kompletnější blok aldosteronu než ACEI a
ATII.antagonisté bude se klinicky zkoušet i v ČR studie EPHESUS u srdečního selhání po AIM,
37 zemí studie 4EV- hypertonici
Studie RALES
1664 pacientů se srdečním selháním NYHA III-IV
25-50mg spironolaktonu denně předčasně ukončena- o 27%pokles
úmrtnosti, nižší počet hospitalizací 8.5% pac.-gynekomastie
Antikoagulancia- deriváty hirudinu bivalirudin - specifický přímý reverzibilní
inhibitor trombinu peptid s 20AK indikace- jako antikoagulans při
PTCA,nemá antagonistu, podává se s KAS ANGIOMAX
Antikoagulancia-pentasacharid
nepřímá antitrombotika podobně jako heparin a frakcionované hepariny
působí jako anti-Xa ARIXTRA Sanofi-Synthelabo-registrována
jako prevence trombózy při ortopedických operacích
danaparoid, sulodexid
Natriuretické peptidy
dilatace arteriol v ledvinách inhibice uvolňování endotelinu snížení aktivity ACE, uvolňování
aldosteronu, zlepšení hemodynamiky inhibice sekrece reninu zvýšení natriurézy marker srdečního selhání již v počátku
Natriuretické peptidy nesiritid NATRECOR Scios,GSK, 1.5mg inj. ve srovnání s NG- rychleji zlepšuje
hemodynamiku rekombinantní forma B-typu ANF, 32AK indikace - akutní srdeční selhání 10 klin.studií, 942 pacientů, studie WMAC
Pozitivně inotropní látky „calcium sensitizers“ levosimendan,SIMDAX inj. Orion zvyšuje vazbu Ca-iontů na toponin C
kontraktilních proteinů myokardu bez zvýšené spotřeby kyslíku
podobně jako amrinon,milrinon a enoximon blokuje i fosofodiesterázu III.
indikace- akutní srd.selhání, krátkodobě i.v.
Aktivátory draslíkových kanálů
nicorandil(nikotinamid nitrát),SIGMART inj.Chugai,IKOTRIL, IKOTREL tbl. 2.5, 5, 10, 20mg
otvírá ATP-senzitivní draslíkový kanál, což způsobuje relaxaci hl.svalu cév,vasodilataci
klinicky se více uplatňuje nitrátový účinek indikace- akutní i chronická AP studie IONA-2xdenně 20mg p.o.
Inhibitory resorpce cholesterolu
Ezetimib- selektivní inhibior střevní absorpce cholesterolu z potravy i žluči
konjugát po glukuronidaci brání absorpci cholesterolu, ne TGC a vitamínů A,D,E,K
působí samostatně nebo synergicky se statiny fixní kombinace se simvastatinem ZETIA tbl. Schering-Plough, Merck
Děkuji za pozornost!
Nashledanou za rok !