• MONOAMINAS

Acetilcolina La síntesis de acetilcolina incluye la reacción de colina con

acetato

Se encuentra dentro del cerebro , incluidos el complejo basal prosencefalico y el complejo colinérgico pontomesencefalico

Este sistema participa en la regulación del sueño y la vigilia

La reacción entre el acetato activo (acetil-coenzimaA) y la colina se cataliza por la enzima acetil transferasa de colina

Esta enzima se encuentra en altas concentraciones en el citoplasma de la s terminaciones nerviosas colinérgicas

La ACH se libera por exocitosis , una vez puesta en libertad se va unir a los receptores colinérgicos de las células postsinapticas o ser degradad por la enzima acetil colinesterasas ( AChE) a colina y acetato

Receptores para acetilcolina • Los receptores nicotínicos (nAChR) se

encuentran en la membrana de las células musculares (subtipo Nm) y en las neuronas postganglionares que reciben los señales de las neuronas colinérgicas preganglionares (subtipo Nn). La diferencia entre los dos consiste mayormente en la afinidad que tienen para los fármacos.

Son receptores ionotrópicos, es decir son canales de iones que se abren cuando un agonista se une a ellos. El movimiento de los iones a través del canal produce un cambio del potencial en la célula receptora lo que corresponde a la nueva señal.

• Los receptores muscarínicos (mAChR)• son acoplados a una poteína G cuya

activación inicia unas reacciones en cadena que resultan en el aumento de la concentración intracelular de un segundo mensajero.  

• Los mAChR se dividen en dos familias, familia M1 y familia M2.

• La familia M1 abarca los receptores m1, m3 y m5 que están acoplados a una proteina G estimulante llamada Gq, mientras que los receptores de la familia M2 (m2 y m4) están acoplados a la proteina Gi que es inhibidora. 

El receptor designado M1 abunda en el cerebro.El receptor M2 se encuentra en el corazón. El receptor M4 está en los tejidos acinar pancreático y del islote, donde media el aumento de secreción de enzimas pancreáticas e insulina. Los receptores M3 y M4 se relacionan con músculo liso.

Serotonina Alcanza su su mayor concentración en la plaquetas sanguíneas y en el tubo digestivo

También se encuentra dentro del tallo encefálico en los núcleos del rafe medio, que se proyectan hasta partes del hipotálamo, el sistema límbico, la neocorteza, el cerebelo y la médula espinal

Regulación  del sueñoRegulación de la actividad sexualRegulación de las funciones neuroendocrinas.estando muy relacionado con síndromes depresivos o psicóticos.

La serotonina se forma en el organismo por hidroxilación y descarboxilación del aminoácido esencial triptófano

Después de la liberación de serotonina de las neuronas serotoninérgicas, gran parte de ella se recupera mediante un mecanismo activo de recaptación y desactivación debido a la acción de la monoaminooxidasa (MAO) para formar ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA)

Esta sustancia es el principal metabolito urinario dela serotonina; la concentración urinaria de 5-HIAA se usa como índice de la tasa metabólica de serotonina en el organismo

Receptores serotoninérgicos • Existen al menos siete tipos de receptores• 5-HT (del 5-HT1 al 5-HT7). En el grupo de

5-HT1 están los subtipos 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1E y 5-HT1F.

• En el grupo 5-HT2 están los subtipos 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C.

La mayoría son receptores acoplados con proteína G • Los receptores 5-HT2A median la

agregación plaquetaria y la contracción del músculo liso.• Los receptores 5-HT4 se hallan en el tubo

digestivo (donde facilitan la secreción y la peristalsis), así como en el cerebro.• Los receptores 5-HT6 y 5-HT7• del encéfalo se distribuyen por todo el

sistema límbico, y los receptores• 5-HT6 tienen gran afinidad por los agentes

antidepresivos.

Histamina Los cuerpos de las neuronas histaminérgicas están en los núcleos de los tubérculos mamilares de la parte posterior del hipotálamo, cuyos axones se proyectan a todas las partes del encéfalo, incluidala corteza y la médula espinal

La histamina también se halla en las células de la mucosa gástrica y en las que contienen heparinallamadas mastocitos, abundantes en los lóbulos anterior y posterior de la hipófisis, así como en las superficies corporales

La histamina tiene otras funciones importantes en el cerebro, destacando la reducción del sueño y el aumento del estado de alerta, la estimulación de la liberación de varias hormonas (vasopresina, entre otras), la regulación de la ingesta de agua y comida, el aumento de la actividad motora y un efecto analgésico.

La histamina se forma por descarboxilación del aminoácido histidina . una reacción catalizada por la enzima L-histidin descarboxilasa.

Requiere la enzimadiamina oxidasa (histaminasa)

Receptores de histamina • Los tres tipos conocidos de receptor para

histamina (H1, H2 y H3) se encuentran en tejidos periféricos y en el cerebro.

• la mayoría de los receptores H3 es presináptica, media la inhibición de la liberación de histamina y otros transmisores a través de una proteína G.

• Los receptores H1 activan la fosfolipasa C, y los receptores H2 aumentan la concentración intracelular de cAMP.

• Se desconoce la función de este sistema histaminérgico difuso, pero la evidencia vincula la histamina del encéfalo con la excitación, el comportamiento sexual, la presión sanguínea, el consumo de alcohol, los umbrales al dolor y la regulación de la secreción de varias hormonas hipofisarias anteriores.