1. ¿Qué hace el organismo con el fármaco? (Proceso LADME-

farmacocinética) 1.1. Visión general 1.2. Liberación y absorción 1.3. Distribución 1.4. Eliminación: metabolización (biotransformación) y

excreción 2. La administración repetida de un fármaco 3. Los psicofármacos tienen efectos agudos y crónicos

Bases farmacocinéticas de la Psicofarmacología

Psicofarmacología

¿Cómo actúan los psicofármacos? Por lo general, para que los psicofármacos alcancen sus receptores en el cerebro, antes tienen que absorberse y distribuirse (administración sistémica).

Cuanto mayor cantidad de moléculas del fármaco alcance el tejido diana, más receptores se ocupan, y cuanto más receptores se ocupen, más intenso será el efecto.

Baja concentración de fármaco en el tejido

diana.

Alta concentración de fármaco en el tejido

diana.

menor intensidad del efecto

mayor intensidad del efecto

1.1.

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Al distribuirse por el organismo, las moléculas de fármacos también van llegando al hígado, y, por regla general, en ese órgano son metabolizados. Los productos de esa metabolización se excretan por la orina. De este modo, los fármacos tienen un tiempo limitado de acción en el organismo.

Lo que la curva de concentración plasmática-tiempo nos dice…

¿Cómo saber el inicio del efecto? ¿Cómo saber la duración del efecto? ¿Cómo saber la intensidad del efecto?

Curso temporal de las concentraciones plasmáticas de un fármaco después de su administración puntual por vía

intravenosa

t 1/2 (t1/2e)

El índice de semimetabolización, vida media en sangre o semivida de metabolización indica la facilidad con la que el organismo elimina el fármacos.

Principales vías de administración de psicofarmárcos

ENTERALES

– Oral – sublingual – mucosa bucal

PARENTERALES

– intravenosa – intramuscular – subcutánea

OTRAS – inhalatoria – dérmica – nasal

Vía oral y el fenómeno de primer paso hepático

Vía sublingual y aplicación en la mucosa bucal

Vía intravenosa (iv)

Vía subcutánea

Vía inhalatoria

Vía dérmica

Vía nasal

Transporte en sangre

Salida de los capilares

citocromos P-450 (CYP2D6 y CYP3A4)

Biotransformación

Excreción: Vía renal Vía biliar Otras: pulmones, sudor, saliva, leche materna,…

La administración repetida de un fármaco puede generar tolerancia y

tolerancia cruzada por inducción enzimática (reducción de t ½)

2. La administración repetida de un fármaco

La administración repetida de un fármaco puede generar tolerancia y tolerancia cruzada por inducción enzimática

(reducción de t ½)

La administración repetida de un agonista puede generar tolerancia y

tolerancia cruzada por desensibilización de los receptores.

La administración repetida de un antagonista puede generar tolerancia y tolerancia cruzada al antagonista por hipersensibilidad de los receptores.

Como consecuencia aumenta la potencia de los agonistas de los mismos receptores.

Efectos agudos

3. Los psicofármacos tienen efectos agudos y crónicos

Efectos crónicos