SALEP MATA(OCULENTU

M)DODDY. R

DEFINISI SALEP MATA

• Salep adalah sediaan setengah padat yang mudah dioleskan dan digunakan sebagai obat luar. Bahan obatnya harus larut atau terdispersi homogen dalam dasar salep yang cocok (Anief, 2000, hal: 110).

• Salep mata adalah salep steril untuk pengobatan mata menggunakan dasar salep yang cocok (Anonim, 1979, hal: 20).

• Salep mata adalah salep yang digunakan pada mata. Pada pembuatan salep mata harus diberikan perhatian khusus. Sediaan dibuat dari bahan yang sudah disterilkan dengan perlakuan aseptik yang ketat serta memenuhi syarat uji sterilitas (Anonim, 1995, hal : 12).

KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN• Salep mata bekerja pada kelopak mata, kelenjar

sebasea, konjungtiva, kornea dan iris. Penggunaan salep mata ini memiliki keuntungan dan kerugian diantaranya adalah:

Keuntungan1. Dapat memberikan bioavailabilitas lebih besar daripada sediaan larutan dalam air

yang ekuivalen.2. Onset dan waktu puncak absorbsi yang

lebih lama.3. Waktu kontak yang lebih lama sehingga jumlah obat yang diabsorbsi lebih tinggi.

Kerugian1. Dapat menggangu pengelihatan, kecuali

jika digunakan saat akan tidur/2. Dari tempat kerjanya yaitu bekerja pada kelopak mata, kelenjar sebasea, konjungtiva, kornea dan iris.

CARA PENGGUNAAN SALEP

MATA

1. Cucilah tangan anda.2. Jangan menyentuh ujung tube salep.3. Tengadahkan kepala sedikit miring ke belakang.4. Pegang tube salep dengan satu tangan dan tariklah pelupuk mata yang sakit ke arah bawah dengan tangan yang lain sehingga akan membentuk “kantung”.5. Dekatkan ujung tube salep sedekat mungkin dengan “kantung” tanpa menyentuhnya.Bubuhkan salep sesuai dengan yang tertulis di etiket.7. Pejamkan mata selama 2 menit.8. Bersihkan salep yang berlebih dengan tissue.

9. Bersihkan ujung tube dengan tissue lain• Hati-hati untuk mencegah kontaminasi tutup tube saat

dibuka.• Pada saat tube salep dibuka pertama kali, tekan keluar ¼

inci salep dan buang karena mungkin terlalu kering.• Jangan pernah menyentuh ujung tube dengan

permukaan apapun.• Jika mempunyai lebih dari satu tube untu salep mata

yang sama, buka satu tube saja.• Jika menggunakan lebih dari satu jenis salep mata pada

waktu yang sama, tunggu sekitar 10 menit sebelum menggunakan salep lainnya.

• Untuk memperbaiki aliran dari salep, pegang tube dalam tangan selama beberapa menit sebelum digunakan.

• Sangat bermanfaat untuk latihan menggunakan salep dengan persis di depan cermin.

BASIS SALEP MATA• Oculenta, sebagai bahan dasar salep mata sering

mengandung vaselin, dasar absorpsi atau dasar salep larut air. Semua bahan yang dipakai untuk salep mata harus halus, tidak enak dalam mata. Salep mata terutama untuk mata yang luka. Harus steril dan diperlukan syarat-syarat yang lebih teliti maka harus dibuat saksama.

• Vaselin merupakan dasar salep mata yang banyak digunakan. Beberapa bahan dasar salep yang dapat menyerap, bahan dasar yang mudah dicuci dengan air dan bahan dasar larut dalam air. Bahan dasar salep seperti ini memungkinkan dispersi obat larut air yang lebih baik, tetapi tidak boleh menyebabkan iritasi pada mata.

• Dalam beberapa hal campuran dari petroletum dan cairan petrolatum (minyak mineral) dimanfaatkan sebagai dasar salep mata. Kadang-kadang zat yang bercampur dengan air seperti lanolin ditambahkan kedalamnya. Hal in memungkinkan air dan obat yang tidak larut dalam air bartahan selama sistem penyampaian (Ansel,1989 hal 562).

• Basis untuk salep mata biasanya petrolatum putih walapun dalam beberapa kasus basis larut air juga digunakan. Obat jika tidak larut didispersikan kedalam basis yang disterilkan dengan panas kering dan dicampur secara aseptis dengan obat dan bahan tambahan yang steril.

SYARAT SALEP MATA1. Salep mata harus mengandung bahan atau campuran bahan yang sesuai untuk mencegah pertumbuhan atau memusnahkan mikroba yang mungkin masuk secara tidak sengaja bila wadah dibuka pada waktu penggunaan; kecuali dinyatakan lain dalam monografi dan formulanya sendiri sudah bersifat bakteriostatik.2. Salep mata harus bebas dari partikel kasar.3. Harus memenuhi syarat kebocoran dan partikel logam pada uji salep mata.4. Wadah untuk salep mata harus dalam keadaan steril pada waktu pengisian dan penutupan, harus tertutup rapat dan disegel untuk menjamin sterilitas pada pemakaian pertama.

5. Dasar salep yang digunakan tidak boleh mengiritasi mata6. Dasar salep memungkinkan difusi obat dalam cairan mata.7. Dasar salep tetap mempertahankan aktivitas obat dalam jangka waktu tertentu pada kondisi penyimpanan yang tepat.8. Dasar salep mata yang digunakan juga harus bertitik lebur yang mendakati suhu tubuh.

BAHAN PEMBUATAN SALEP

MATA• Obat salep mata harus steril berisi zat

antimikrobial preservative, antioksidan, dan stabilizer. Menurut USP XXV, salep berisi chlorobutanol sebagai antimikrobial dan perlu bebas bahan partikel yang dapat mengiritasi dan membahayakan jaringan mata.

• Sebaliknya, dari EP (2001) dan BP (2001) ada batasan ukuran partikel, yaitu setiap 10 mikrogram zat aktif tidak boleh mengandung atau mempunyai partikel > 90 nm, tidak boleh lebih dari 2 partikel > 50nm, dan tidak boleh lebih dari 20,25 nm (Lukas, 2006).

PEMBUATAN SALEP• Pembuatan bahan obat ditambahkan sebagai

larutan steril atau serbuk steril termikronisasi pada dasar salep steril, hasil akhir dimasukkan secara aseptik dalam tube steril.

• Bahan obat di sterilkan dengan cara yang cocok. Bila bahan tertentu yang digunakan dalam formula tidak dapat disterilkan dengan cara biasa, maka dapat digunakan bahan yang memenuhi syarat Uji sterilitas dengan pembuatan secara aseptik.

• Tube disterilkan dalam otoklaf pada suhu antara 115o dan 116o. Selama tidak kurang dari 30 menit.

• Bahan obat yang ditambahkan ke dalam dasar salep berbentuk larutan atau serbuk halus. Homogenitas tidak boleh mengandung bagian yang kasar yang dapat teraba.

• Sterilitas memenuhi syarat uji sterilitas yang tertera pada uji keamanan hayati.

• Penyimpanan dalam tube steril, di tempat sejuk.

BEBERAPA HAL YANG PERLU DIPERHATIKAN

DALAM MENYEDIAKAN SEDIAAN SALEP MATA

1. Sediaan dibuat dari bahan yang sudah disterilkan dengan perlakuan aseptik yang ketat serta memenuhi syarat uji sterilitas. Bila bahan tertentu yang digunakan dalam formulasi tidak dapat disterilkan dengan cara biasa, maka dapat digunakan bahan yang memenuhi syarat uji sterilitas dengan pembuatan secara aseptik. Salep mata harus memenuhi persyaratan uji sterilitas. Sterilitas akhir salep mata dalam tube biasanya dilakukan dengan radiasi sinar γ. (Remingthon pharmauceutical hal. 1585).

2. Kemungkinan kontaminasi mikroba dapat dikurangi dengan melakukan pembuatan uji dibawah LAF.3. Salep mata harus mengandung bahan atau campuran bahan yang sesuai untuk mencegah pertumbuhan atau memusnahkan mikroba yang mungkin masuk secara tidak sengaja bila wadah dibuka pada waktu penggunaan. Kecuali dinyatakan lain dalam monografi atau formulanya sendiri sudah bersifat bakteriostatik .

• Zat anti mikroba yang dapat digunakan, antara lain:

• Klorbutanol dengan konsentrasi 0.5 % (Pharmaceutical exipient, 2006)

• Paraben• Senyawa Hg organik OTT dengan halida• Benzalkonium klorida dengan konsentrasi 0,01 –

0,02 % (Salvatore Turco et al, 1974).

WADAH SALEP MATA• Wadah salep mata harus dalam keadaan steril

pada waktu pengisian dan penutupan. Wadah salep mata harus tertutup rapat dan disegel untuk menjamin sterilitas pada pemakaian pertama.

• Wadah salep mata kebanyakan menggunakan tube, tube dengan rendahnya luas permukaan jalan keluarnya menjamin penekanan kontaminasi selama pemakaianya sampai tingkat yang minimum.

• Secara bersamaan juga memberikan perlindungan tehadap cahaya yang baik. Pada tube yang terbuat dari seng, sering terjadi beberapa peristiwa tak tersatukan.

• Sebagai contoh dari peristiwa tak tersatukan telah dibuktikan oleh garam perak dan garam airaksa, lidocain (korosi) dan sediaan skopolamoin yang mengandung air (warna hitam).

STERILITAS• Sterilitas merupakan syarat yang paling penting,

tidak layak membuat sediaan larutan mata yang mengandung banyak mikroorganisme yang paling berbahaya adalah Pseudomonas aeruginosa.

• Infeksi mata dari organisme ini dapat menyebabkan kebutaan, bahaya yang paling utama adalah memasukkan produk nonsteril kemata saat kornea digosok.

• Jika suatu anggapan batasan mekanisme pertahanan mata menjelaskan dengan sendirinya bahwa sediaan mata harus steril.

• Air mata tidak seperti darah tidak mengandung antibodi atau mekanisme untuk memproduksinya.

• Mekanisme utama untuk pertahanan melawan infeksi mata adalah aksi sederhana pencucian dengan air mata dan suatu enzim yang ditemukan dalam air mata (lizosim) yang mempunyai kemampuan menghidrolisa selubung polisakarida dari beberapa mikroorganisme, satu dari mikroorganisme yang tidak dipengaruhi oleh lizosim yakni yang paling mampu menyebabkan kerusakan mata yaitu Pseudomonas aeruginosa (Bacilllus pyocyamis).

• Infeksi serius yang disebabkan mikroorganisme ini ditunjukka dengan suatu pengujian literatur klinis yang penuh dengan istilah-istilah seperti enukleasi mata dan transplantasi kornea.

WAKTU PENYIMPANAN

• Waktu penyimpanan tidak hanya tergantung dari stabilitas kimia bahan obat yang digabungkan, tetapi juga dari kemungkinan terjadinya pertumbuhan partikel dalam interval waktu tertentu mutlak diperlukan.

• Jadi dalam setiap hal, selalu diutamakan pembuatan salep mata secara segar.

KARAKTERISTIK SEDIAAN SALEP

MATA• Kejernihan

Larutan mata adalah dengan definisi bebas dari partikel asing dan jernih secara normal

diperoleh dengan filtrasi.Tentunya, pentingnya peralatan filtrasi agar

jernih dan tercuci baik sehingga bahan-bahan partikulat tidak dikontribusikan untuk larutan dengan desain peralatan untuk menghilangkannya.

Pengerjaan penampilan untuk larutan dalam lingkungan yang bersih, penggunaan LAF dan harus tidak tertumpah memberikan kebersihan untuk penyiapan larutan jernih bebas dari partikel asing.

Dalam beberapa permasalahan, kejernihan dan sterilisasi dilakukan dalam langkah filtrasi yang sama. Ini penting untuk menyadari bahwa larutan jernih sama fungsinya untuk pembersihan wadah dan tutup.Keduanya, wadah dan tutup harus bersih,

steril dan tak tertumpahkan.Wadah atau tutup tidak membawa partikel dalam larutan selama kontak lama dalam penyimpanan. Normalnya dilakukan tes sterilisasi

• StabilitasStabilitas obat dalam larutan seperti produk mata tergantung sifat kimia bahan obat, pH produk, metode penyiapan (khususnya

penggunaan suhu), zat tambahan larutanb dan tipe pengemasan.

Obat seperti pilokarpin dan fisostigmin aktif dan cocok pada mata pada pH 6,8.

Namun demikian pH stabilitas kimia (atau ketidakstabilan) dapat diukur dalam beberapa hari atau bulan. Dengan obat ini, bahan kehilangan stabilitas kimia kurang dari 1 tahun. Sebaliknya pada

pH 5 kedua obat stabil dalam beberapa tahun

• Buffer dan pHIdealnya, sediaan mata sebaiknya diformulasi

pada pH yang ekuivalen dengan cairan air mata yaitu 7,4. dan prkteknya jarang dicapai.

Mayoritas bahan aktif dalam optalmology adalah garam basa lemah dan paling stabil pada pH asam.

Ini umumnya dapat dibuat dalam suspensi kortikosteroid tidak larut. Suspensi biasanya paling stabil pada pH asam.pH diseleksi jadi optimum untuk stabil. Sistem dapar diseleksi agar mempunyai

kapasitas adekuat untuk memperoleh pH dengan range stabilitas untuk durasi umur produk.

• TonisitasTonisitas berarti tekanan osmotik yang

diberikan oleh garam-garam dalam larutan berair.Larutan mata adalah isotonik dengan larutan lain ketika magnitude sifat koligatif larutan adalah sama.Larutan mata dipertimbangkan isotonik ketika tonisitasnya sama dengan 0,9 % larutan NaCl.Sebenarnya mata lebih toleran terhadap

variasi tonisitas dari suatu waktu yang diusulkan.

Mata biasanya dapat mentoleransi larutan sama untuk range 0,5 % – 1,8 % NaCl

intraokuler.

• ViskositasUSP mengizinkan penggunaan peningkat

viskositas untuk memperpanjang waktu kontak dalam mata dan untuk absorpsi obat dan aktivitasnya.Bahan-bahan seperti metil selulose, polivinil alkohol dan hidroksil metil selulose

ditambahkan secara berkala untuk meningkatkan viskositas

Umumnya viskositas meningkat dari 25 – 50 cps range signifikan meningkatkan lama kontak

dalam mata.

• Bahan TambahanPenggunaan bahan tambahan dalam larutan mata dibolehkan, namun pemilihannya dalam jumlah tertentu.Antioksidan, khususnya natrium bisulfit atau metasulfit, digunakan dalam konsentrasi

sampai 0,3 %, khususnya dalam larutan yang mengandung garam epinefrin.Antioksidan lain seperti asam askobat atau asetilsistein dapat digunakan. Antioksidan ini berefek sebagai penstabil

untuk meminimalkan oksidasi epinefrin.