Vías de administración y absorción de fármacos

Vías de Administración y Vías de Administración y Absorción de Fármacos.Absorción de Fármacos.

Dr. Julio Arana Delgado.Dr. Julio Arana Delgado.

Farmacología y Bases Farmacología y Bases Terapéuticas.Terapéuticas.

2006-II2006-II

FarmacocineticaFarmacocinetica

Es la rama de la Farmacología que estudia el paso de los fármacos a través del organismo en función del tiempo y de la dosis.

Comprende los procesos de absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción de fármacos.

Vias de Administración y Vias de Administración y Lugar de AbsorciónLugar de Absorción

Vía de Administración ‡ Lugar de Vía de Administración ‡ Lugar de Absorción.Absorción.

Una vía de administración es el Una vía de administración es el lugar en donde una droga es lugar en donde una droga es introducida en el organismo. introducida en el organismo.

Vias de Administración y Vias de Administración y Lugares de AbsorciónLugares de Absorción

Vias Enterales: TGIVias Enterales: TGI– Oral Oral Mucosa gástrica e intestinalMucosa gástrica e intestinal– Sub-lingualSub-lingual Mucosa oralMucosa oral– Rectal Rectal Mucosa rectalMucosa rectal

Vias Tópicas: Piel y MucosasVias Tópicas: Piel y Mucosas• Vía respiratoriaVía respiratoria

– Nasal Nasal Mucosa Nasal, Traqueal y Mucosa Nasal, Traqueal y BronquialBronquial

Alvéolos PulmonaresAlvéolos Pulmonares• Vía cutáneaVía cutánea

– PielPiel EpidermisEpidermis• Vía GénitourinariaVía Génitourinaria

– VaginaVagina Mucosa vaginalMucosa vaginal– UretraUretra Mucosa uretralMucosa uretral

• Vía OcularVía Ocular– OjoOjo Conjuntiva ocularConjuntiva ocular

Vias de Administración y Vias de Administración y Lugar de AbsorciónLugar de Absorción

Vias parenterales: lesión de piel y/o mucoVias parenterales: lesión de piel y/o mucosassas– Con absorción:Con absorción: IntramuscularIntramuscular

SubcutáneaSubcutáneaIntraperitonealIntraperitonealIntradérmicaIntradérmica

– Sin absorción:Sin absorción: IntravenosaIntravenosaIntra-arterialIntra-arterialPeriduralPeridural

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VENA CAVA

AORTA

PLEXO HEMORROIDARIO

VENA PORTA

VENA HEPÁTICA

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ARTERIA PULMONAR

Absorción de Absorción de FármacosFármacos

Distribución de la Droga Distribución de la Droga en el Organismoen el Organismo

ADMINISTRACIONSIN ABSORCION

MembranaMembrana

PLASMAPLASMA

Droga Droga LibreLibre

Droga LibreDroga Libre

Droga + ProteínDroga + ProteínaaABSORCIONABSORCION

Tejidos: gordura, obesos, etc.Tejidos: gordura, obesos, etc.

DEPÓSITODEPÓSITO

Lugar de acción paraLugar de acción paraefecto terapéuticoefecto terapéutico

Lugar de acción para Lugar de acción para Efecto colateralEfecto colateral

EFECTOTERAPEUTICO

EFECTOCOLATERAL

HHíígado:gado:ActivadoActivadoInactivadoInactivado

RRiñones, pulmonesiñones, pulmonesV. Biliar, etc. V. Biliar, etc.

BIOTRANSFORMACIONBIOTRANSFORMACION

EXCRECIONEXCRECION

DISTRIBUCIONDISTRIBUCION

ELIMINACIONELIMINACION

Orina, heces, aire Orina, heces, aire eexpirado, etcxpirado, etc .

ADMINISTRACION CON ABSORCION

Absorción: IntroAbsorción: Introducciónducción

La absorción de un fármaco La absorción de un fármaco consiste en el pasaje de sus consiste en el pasaje de sus moléculas del moléculas del medio externo medio externo (local (local de administración) hacia el interior de administración) hacia el interior de la corriente circulatoria.de la corriente circulatoria.

Una absorción implica el pasaje a Una absorción implica el pasaje a través de través de membranas biológicasmembranas biológicas..


Para ejercer sus acciones es Para ejercer sus acciones es necesario que una droga llegue en necesario que una droga llegue en concentraciones adecuadas a laconcentraciones adecuadas a la biofasebiofase..


Para alcanzar una Para alcanzar una biofasebiofase (lugar de (lugar de acción) es preciso que acción) es preciso que unauna droga droga penetre penetre en elen el organismo ( organismo (absorciónabsorción) ) de forma suficientemente rápida para de forma suficientemente rápida para superarsuperar los procesos de los procesos de metabolización (metabolización (biotransformaciónbiotransformación) y ) y de de excreciónexcreción, y así mantener una , y así mantener una concentración adecuadaconcentración adecuada un un tiempotiempo suficiente para que haga efecto.suficiente para que haga efecto.

Absorción:Absorción:Factores que afectan la Factores que afectan la

absorciónabsorción

LiposolubilidadLiposolubilidad del fármaco: del fármaco:• Coeficiente de partición lípido/aguaCoeficiente de partición lípido/agua

PosologíaPosología: : • Afecta la concentración del fármaco en su lugar Afecta la concentración del fármaco en su lugar

de acción, en consecuencia, influencia de acción, en consecuencia, influencia acentuadamente la respuesta biológica del acentuadamente la respuesta biológica del fármaco.fármaco.

• La dosis depende del lugar de absorción.La dosis depende del lugar de absorción. Relación dosisRelación dosis--respuestarespuesta: :

• Cuanto mayoCuanto mayor lar la dosis, mayor su efecto, hasta dosis, mayor su efecto, hasta que se alcance el efecto máximo.que se alcance el efecto máximo.



Vía de administraciónVía de administración: : • Los fármacos son absorbidos más ráLos fármacos son absorbidos más rápipidamente damente

a partir de grandes áreas superficiales. a partir de grandes áreas superficiales.

Tamaño y formaTamaño y forma molecular. molecular.

Carga eléctrica:Carga eléctrica: • polaridad, ionización y pH del medio.polaridad, ionización y pH del medio.



Presentación farmacéutica:Presentación farmacéutica: • cápsulas, comprimidos, grageas, etc. cápsulas, comprimidos, grageas, etc. • Disolución en líquido situado en el lugar de Disolución en líquido situado en el lugar de

absorción. absorción. • Disolución rápidaDisolución rápida Absorción dependerá de la capacidad de Absorción dependerá de la capacidad de

absorción localabsorción local

Concentración de la droga:Concentración de la droga: • En el lugar de acción: cuanto mayor la En el lugar de acción: cuanto mayor la

concentración administrada, mayor será la concentración administrada, mayor será la absorción.absorción.

• La rapidez de acción depende de la velocidad de La rapidez de acción depende de la velocidad de absorciónabsorción

Absorción en el Tracto Absorción en el Tracto Gastrointestinal (TGI)Gastrointestinal (TGI)

Administración enteralAdministración enteral• Oral Oral Mucosa gástrica e Mucosa gástrica e

intestinalintestinal• Sub-lingualSub-lingual Mucosa oralMucosa oral• RectalRectal Mucosa rectalMucosa rectal

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VENA CAVA

AORTA

PLEXO HEMORROIDARIO

VENA PORTA

VENA HEPÁTICA

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ARTERIA PULMONAR

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Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa OralMucosa Oral

Mucosa oral: (sublingual)Mucosa oral: (sublingual)• EvitaEvita el pasaje por el el pasaje por el híhíggadoado• EvitaEvita la acción del la acción del jugo gástricojugo gástrico• Absorción muy Absorción muy rápidarápida para para

sustancias sustancias liposolublesliposolubles• ImpropiaImpropia para sustancias para sustancias irritantesirritantes y y

de de sabores desagradablessabores desagradables

Sustancias absorbidas: Trinitrina, esteróides (testosterona, Sustancias absorbidas: Trinitrina, esteróides (testosterona, estradiol) nicotina, cocaínaestradiol) nicotina, cocaína

Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa GástricaMucosa Gástrica

Administración por via oralAdministración por via oral No es el lugar principal de No es el lugar principal de

absorción del TGIabsorción del TGI Absorción por difusión pasiva:Absorción por difusión pasiva:

• aguaagua• pequeñas moléculaspequeñas moléculas• no electrolitos liposolublesno electrolitos liposolubles• ácidos débilesácidos débiles


pH bajo del estómago (1.5 - 2) reduce la pH bajo del estómago (1.5 - 2) reduce la ionización de ácidos débiles (aspirina y ionización de ácidos débiles (aspirina y fenobarbital ) facilitando la absorción.fenobarbital ) facilitando la absorción.

La acidez gástrica aumenta la ionización La acidez gástrica aumenta la ionización de las bases dde las bases déébiles, dificultando la biles, dificultando la absorción.absorción.


Sustancias irritantes disminuyen el Sustancias irritantes disminuyen el vaciamiento gástrico (administrar con vaciamiento gástrico (administrar con alimento).alimento).

Al disminuir la velocidad de vaciamiento Al disminuir la velocidad de vaciamiento aumenta la absorción gástrica.aumenta la absorción gástrica.• Sustancias absorbidas: alcohol, hormonas esteroideas, Sustancias absorbidas: alcohol, hormonas esteroideas,

aspirina, fenobarbitalaspirina, fenobarbital

Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa del Intestino DelgadoMucosa del Intestino Delgado

Vía OralVía Oral Principal sección de absorción en el Principal sección de absorción en el

T.G.I., debido a su extensa T.G.I., debido a su extensa superficie de absorción superficie de absorción (vellosidades y pliegues): 200m(vellosidades y pliegues): 200m22

Absorción: Absorción: • capilares (mayoría) capilares (mayoría) • linfáticos (lípidos)linfáticos (lípidos)

Absorción IntestinalAbsorción Intestinal

Epitelio columnar simpleEpitelio columnar simple

Red capilarRed capilar

Células de GobletCélulas de Goblet

Cripta intestinalCripta intestinal

VénulaVénula

ArArteriolateriola

Vaso linfáticoVaso linfático

Vaso linfáticoVaso linfático

Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa del Intestino DelgadoMucosa del Intestino Delgado

Velocidad de Absorción depende:Velocidad de Absorción depende:• Concentración de la sustamciaConcentración de la sustamcia• Grado de disociación en el líquido intestinalGrado de disociación en el líquido intestinal• Velocidad de vaciamiento gástrico Velocidad de vaciamiento gástrico (1min a 4h)(1min a 4h)

• Peristaltismo intestinalPeristaltismo intestinal• Secreciones digestivasSecreciones digestivas• Absorción prolongada: Absorción prolongada:

– droga + materiales insolubles (droga + materiales insolubles (acetilcelulose, ceraacetilcelulose, cera))

Absorcion en el TGI: Absorcion en el TGI: Mucosa del Intestino Mucosa del Intestino DelgadoDelgado

Tipos de Absorción:Tipos de Absorción:• Difusión simple Difusión simple (mayoría de las drogas)(mayoría de las drogas)

• Pinocitosis Pinocitosis (proteínas y toxinas)(proteínas y toxinas)

• DDiifusión facilitada fusión facilitada (azúcares, comp. de amonio (azúcares, comp. de amonio cuaternario)cuaternario)

• Transporte activo Transporte activo (timina, uracilo)(timina, uracilo)

Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Interacción con los Interacción con los

AlimentosAlimentos

Hidrosolubilidad/Liposolubilidad del Hidrosolubilidad/Liposolubilidad del FármacoFármaco

Naturaleza y Temperatura del Naturaleza y Temperatura del AlimentoAlimento

Formación del Complejo Fármaco-Formación del Complejo Fármaco-AlimentoAlimento

Motilidad gastrointestinalMotilidad gastrointestinal Flujo sanguíneo gastrointestinalFlujo sanguíneo gastrointestinal

Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa RectalMucosa Rectal

Administración por via rectalAdministración por via rectal Velocidad de absorción menor Velocidad de absorción menor (sin (sin

vellosidades)vellosidades)

La droga no sufre la acción La droga no sufre la acción metabólica metabólica deldel hígado hígado

Usada para: Usada para: – pacientes inconscientespacientes inconscientes– pacientes con náuseas e vómitospacientes con náuseas e vómitos– lactanteslactantes

Absorción en el TGI: Absorción en el TGI: Mucosa RectalMucosa Rectal

Mucosa Rectal:Mucosa Rectal:

AbsorciónAbsorción

Plexo hemorroidarioPlexo hemorroidario

Vena CavaVena Cava

CorazónCorazón

CirculaciónCirculación

Absorción: Tracto Absorción: Tracto RespiratorioRespiratorio

Administración por la vía Administración por la vía respiratorespiratoriaria• Mucosa NasalMucosa Nasal• Mucosa Traqueal y BronquialMucosa Traqueal y Bronquial• Alvéolos PulmonaresAlvéolos Pulmonares


Absorbe Absorbe en en toda su extensióntoda su extensión– fosas nasales y alvéolosfosas nasales y alvéolos


Administración nasal: Administración nasal: • acción local acción local

– descongestionantes nasales descongestionantes nasales (efedrina)(efedrina)– Anti-histamínicos Anti-histamínicos (clorfeniramina)(clorfeniramina)– Corticosteroides Corticosteroides (beclometasona)(beclometasona)

• Acción sistémicaAcción sistémica– CocaínaCocaína– HeroínaHeroína


Via PulmonarVia Pulmonar• Traqueal Traqueal • BonquialBonquial• AlveolarAlveolar

Absorción: pielAbsorción: piel

VíaTransdérmicaVíaTransdérmica• Absorción: Absorción:

– transepidérmica (queratina)transepidérmica (queratina)– transfolicular (glándulas sebáceas)transfolicular (glándulas sebáceas)

• Excipientes Excipientes – Liposolubles y queratolíticos facilitan la Liposolubles y queratolíticos facilitan la



Transepidérmica

Transfolicular


Via TransdérmicaVia Transdérmica• Usada principalmente para efectos Usada principalmente para efectos

localeslocales– PomadasPomadas– CremasCremas

• Puede ser usada para efectos sistémicosPuede ser usada para efectos sistémicos– InseticidasInseticidas– Parche (adesivo)Parche (adesivo)

» NicotinaNicotina» NitroglicerinaNitroglicerina» EstradiolEstradiol

Absorción: Absorción: Subcutánea Subcutánea

(hipodérmica)(hipodérmica)

absorción en el tejido adiposo absorción en el tejido adiposo ((ricamente vascularizadoricamente vascularizado))

Permite absorción de grandes Permite absorción de grandes volúmenes de líquidos volúmenes de líquidos ((sol. acuosassol. acuosas))

No deben ser irritantes No deben ser irritantes ((necrosisnecrosis)) Disminuyen la absorción: Disminuyen la absorción:

• anestésico local + adrenalinaanestésico local + adrenalina

Absorción: Absorción: IntradérmicaIntradérmica

Tejido conjuntivo vascularizadoTejido conjuntivo vascularizado Usada para vacunas y tests Usada para vacunas y tests

alérgicos:alérgicos:– AntivariólicaAntivariólica– P.P.D.S.P.P.D.S.– B.C.G.B.C.G.

Absorción:Absorción:IntramuscularIntramuscular

Vía IntramuscularVía Intramuscular

DrogaDroga

Líquido intersticialLíquido intersticial

Endotelio vascularEndotelio vascular

CirculaciónCirculación

Obs: cada mmObs: cada mm2 2 de músculo possui 2.500 capilaresde músculo possui 2.500 capilares


No se pueden usar grandes volúmenes No se pueden usar grandes volúmenes de líquidosde líquidos

Absorción por los capilares y linfáticosAbsorción por los capilares y linfáticos La velocidad de absorción en los La velocidad de absorción en los

capilares depende de:capilares depende de:• Coeficiente de partición lípido/ agua para Coeficiente de partición lípido/ agua para

liposolublesliposolubles• Tamaño molecular para hidrosolublesTamaño molecular para hidrosolubles• Velocidad y riqueza de flujo sanguíneoVelocidad y riqueza de flujo sanguíneo


Drogas hidrosolubles – Drogas hidrosolubles – absorción rápidaabsorción rápida Drogas insolubles en agua Drogas insolubles en agua yy solubles en solubles en

líquido intersticial - líquido intersticial - absorción lentaabsorción lenta– Aceites vegetalesAceites vegetales– Sales de metales pesados: mercurio, bismutoSales de metales pesados: mercurio, bismuto

Drogas insolubles en agua y en líquido Drogas insolubles en agua y en líquido intersticial – intersticial – no son absorbidasno son absorbidas ( (fibrosefibrose))

Absorción:Absorción:GenitourinariaGenitourinaria

Vía de AdministraciónVía de Administración• Vaginal Vaginal • UretralUretral

Usada para efectos localesUsada para efectos locales Se absorbe en la mucosa uretral y Se absorbe en la mucosa uretral y

vaginalvaginal Vejiga no lo absorbeVejiga no lo absorbe

Absorción:Absorción:ConjuntivalConjuntival

Vía de AdministraciónVía de Administración• OcularOcular

Usada para efectos locales (puede Usada para efectos locales (puede llevar a efectos sistémicos)llevar a efectos sistémicos)

Absorbe:Absorbe:• atropinaatropina• alcaloidesalcaloides• efedrinaefedrina

Via Intra-óseaVia Intra-ósea

Tejido hematopoiético + gordura Tejido hematopoiético + gordura ((ricamente vascularizadoricamente vascularizado))

Gran superficie de absorciónGran superficie de absorción Localizacción: externa (Localizacción: externa (adultoadulto) y tibia ) y tibia

((menoresmenores)) Casi tan rápida como la E.V.Casi tan rápida como la E.V. Usada para tranfusiones de sangreUsada para tranfusiones de sangre

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