7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
1/64
ANESTEZICELE
GENERALE
(NARCOTICELE)
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
2/64
Caracteristici
Definitiesubstante care provoaca deprimarea functiilorSNC manifestata, la dozele terapeutice, prin:
Somn
Analgezie Suprimarea reflexelor viscerale
Relaxarea musculaturii striate
ANALGEZIAconsta in lipsa receptionarii durerii ca si in
blocarea reactiilor motorii si vegetative la stimulii durerosi.De asemenea, se produce diminuarea activitatii reflexe sirelaxarea musculaturii striatenecesare pentru majoritateainterventiilor chirurgicale
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
3/64
Caracteristicile anestezicului general ideal:
sa produca toate aceste efecte la concentratiicare sa permita o oxigenare buna a tesuturilor
sa fie stabil clinic, neinflamabil, netoxic si usor
administrabilperioada de inductie scurta, fara fenomene
motorii si cardiovasculare
revenire rapida, fara efecte adverse.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
4/64
ISTORIC1844prima anestezie generala cu protoxid de azotHorace Wells
pentru extractie dentara
1846 Eterul dietilic primul anestezic utilizat cu succes de William
Morton, Bostondentist, pentru extractie dentara1930Tiopentalul sodic1875Cocainaprima substanta de anestezie locala cunoscuta
preparata de Mac Lagan din frunzele arborelui Eritroxilon Coca.
1884chirurgul Halsted este primul care foloseste anestezia locala cu
cocaina in cavitatea orala, pentru extractia unui molar de minte1905Einhorn raporteaza sinteza procainei, primul anestezic local din
grupa esterilor
1943Lofgren sintetizeaza lidocainaprimul anestezic modern1957mepivacaina
1960prilocaina
1963bupivacaina
1969articaina de catre chimistul Muschaweck si aprobata caanestezic local in 1975. Astazi este unul din cele mai folositeanestezice locale in medicina dentara si chirurgia OMF
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
5/64
Stadiile anesteziei generale:
Instalarea si dezvoltarea anesteziei generale se faceprintr-o succesiune de perioade si faze, consecinta adeprimarii combinate a unor formatiuni centrale si acailor ascendente si descendente, cu respectareabulbului cand dozele nu sunt prea mari.
1. stadiul de inductie
2. stadiul de excitatie
3. faza toxica (bulbara)
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
6/64
I. PERIOADA DE INDUCTIE Se caracterizeaza prin fenomene de excitatie, datorita inlaturarii unor mecanisme
frenatoare. Ca urmare: Deprimarea centrala este slaba Circulatia si respiratia nu sunt afectate negativ Reflexul de clipire este prezent Bolnavul poate inghiti
Pot fi separate 2 faze:1. Faza de betie sau analgezie initialadeprimarea progresiva a constientei,bolnavul ramanand prezent in mediuraspunde la intrebari. Pot apare euforie,
stari onirice, halucinatii de care bolnavul ulterior nu-si aminteste. Perceptiasenzoriala este pastrata dar sensibilitatea dureroasa este mult redusa.
2. Faza de excitatie sau delirincepe odata cu pierderea constientei. Aparfenomene delirante si agitatie motorie automata. Se datoreaza accentuarii
dezinhibarii subcorticale.- Respiratia este neregulata- TA usor crescuta- Puls frecvent- Pupilele pot fi dilatate
Pregtirea preoperatorie prin hipnotice i sedative scurteaza perioada de excitatie.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
7/64
II. PERIOADA DE ANESTEZIEGENERALA PROPRIU-ZISA Este caracterizata de SOMNUL ANESTEZIC din care bolnavul nu poate fi
trezit prin stimuli externi. Analgezia este de buna calitate Perceptiile senzoriale sunt abolite In fazele avansate:
Respiratia este deprimata TA scade
Simptomele perioadei de anestezie generala evolueaza in 3 faze:
1. faza de somn superficialse manifesta prin somn linistit, analgezie,reflexe spinale prezente, tonus normal al musculaturii. La inceputul acestei fazemaseterii sunt contractati, impiedicand manevra de intubare2. faza de somn profunddisparitia treptata a reflexelor spinale si relaxaremusculara
3. faza de alarmadeprimarea progresiva si marcata a respiratiei si circulatiei
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
8/64
III. PERIOADA TOXICA(DE APNEE)
Deprimarea puternica pana la oprirea respiratiei,colaps, oprirea inimii
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
9/64
Metode si tehnici de anestezie generala:
Anestezia echilibrata
Neuroleptanalgezia
Neuroleptanestezia
Anestezia i.v. totala
Anestezia disociativa
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
10/64
Iniial, anestezia a fost realizata cu un singur agent anestezic (eterul dietilic).Pentru a suprima reflexele de
aprare, o astfel de "mono-anestezie"
necesito
doz n exces pentru a putea produce pierderea contienei, crescnd astfelriscul de paralizie a funciilor vitale, cum ar fi homeostazia cardiovasculara.
Metodele moderne de anestezie folosesc o combinaie de diferitemedicamente pentru a atinge obiectivele chirurgicale ale anesteziei.
Anestezia echilibrata
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
11/64
poate fi considerata o formspecial de anestezie combinata, n careopioidul analgezic de scurt durata (fentanil, alfentanil, remifentanil)este combinat cu un puternic sedativ (droperidol).Aceastprocedureste utilizat n cazulpacienilor cu risc crescut (de exemplu, vrstanaintat, afectare hepatica).
Neuroleptanalgezia
Neuroleptanestezia se refer la utilizarea unui analgezic de scurta durata de aciune, unanestezic injectabil, un relaxant muscular cu actiune de scurta durata i odoz redusa de neuroleptic.
in anestezia spinala cu un anestezic local , nociceptia este eliminat, ntimp ce constiinta este conservata. Aceast procedur, prin urmare, nu
intr sub incidena definirii unei anestezii generale.
Anestezia regionala
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
12/64
Clasificare dupa calea de administrare:
A. Anestezice generale intravenoase
B. Anestezice generale inhalatorii
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
13/64
Anestezice generale intravenoase
Caracteristici generale:
actiune rapida, dar scurta;
relaxare musculara incompleta;
hipotensiune arteriala, apnee.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
14/64
Anestezice intravenoase
Barbiturice
TIOPENTAL SODIC
METOHEXITAL SODIC
Nebarbiturice
KETAMINA
ETOMIDATE
MIDAZOLAM
PROPOFOL
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
15/64
Anestezice generale i.v. barbiturice: Barbituricele utilizate pentru anestezia iv au efecte de scurtadurata, usor controlabile.
Chimic sunt derivati ai acidului barbituric, avand caracteristic unatom de sulf la C2, in locul atomului de oxigen, de undedenumirea de TIOBARBITURICE
Induc repede, in 10-30 sec o stare de somn anestezic superficial Nu produc analgezie initiala
Relaxarea musculara este slaba si trecatoare
In faza de somn anestezic superficial: Reflexul palpebral si ROT sunt diminuate
Tonusul muschilor este pastrat Pupilele sunt normale sau usor miotice
Respiratia si circulatia sunt moderat deprimate
Trezirea este foarte rapida
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
16/64
Farmacocinetica Se fixeaza repede si in proportie mare de proteine plasmatice
Moleculele ramase libere difuzeaza repede in tesuturi bine vascularizate-creier, ficat,rinichi, cord.
Creierul fiind foarte bine vascularizat si bogat in lipide capteaza in primele 30-40secunde peste 10% din cantitatea injectata, ceea ce explica deprimarea rapida centrala
Redistribuirea ulterioara, rapida, de la creier la muschi si tesut adipos explica disparitiaefectelor anestezice
Repetarea administrarii de barbiturice iv duce la acumularea progresiva a anesteziculuicu saturarea tesuturilor de depozit, in special a tesutului adipos, in consecinta laprelungirea si intensificarea efectului deprimant central.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
17/64
TIOPENTAL SODIC
Actiune farmacodinamica:
anestezic de scurta durata;
inductie foarte scurta; efect maxim in 40 s; somn anestezic superficial;
trezire dupa circa 20 minute
NU produce analgezie;
relaxarea musculara este slaba.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
18/64
Administrare: i.v. lent
Efecte adverse:
o risc de deprimare respiratorie si circulatorie
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
19/64
METOHEXITALUL SODIC
Actiune farmacodinamica:
anestezic cu potenta mai mare decat Tiopental;
durata de actiune foarte scurta.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
20/64
Anestezice generale i.v. nebarbiturice1. KETAMINAInrudita chimic cu Petidina(Mialgin)
Actiune farmacodinamica:
- Anestezie disociativa: - desprindere de mediu
- somn superficial
- analgezie puternicaAvantaj: - nu deprima respiratia
- actiune bronhodilatatoare
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
21/64
Ketamina
Utilizari terapeutice:
anestezii de scurta durata; inductia anesteziei; suplimentarea altor AG;
obtinerea narcozei la bolnavi cu risc crescut;Efecte adverse: halucinatii;
tulburari de comportament
Administrare: i.v.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
22/64
2. PROPOFOLUL
Farmacocinetica:AG foarte liposolubil;
metabolizare hepatica in proportie mare efect scurt;
Actiune farmacodinamica:
efecte farmacologice similare cu Tiopental;
efecte sedative reziduale mai reduse.
Administrare: i.v.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
23/64
3. BENZODIAZEPINELE
AGONIST ANTAGONIST
DIAZEPAM FLUMAZENIL
MIDAZOLAM
LORAZEPAM
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
24/64
Diazepamul i Midazolamul determin o deprimare
central lent i de intensitate mai mic dectbarbituricele administrate i.v.
Au i efecte miorelaxante.
Benzodiazepinele intravenoase sunt folosite in special
pentru sedarea intraoperatorie si reprezinta ocomponenta a anesteziei echilibrate
Postoperator, pentru grabirea revenirii din deprimarea
produsa de benzodiazepinele intravenoase, atunci candacest lucru este necesar, se foloseste Flumazenil
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
25/64
ANESTEZICELE GENERALE INHALATORIIA. Anestezice generale gazoase
B. Anestezice generale lichide
A. Anestezice generale gazoase
PROTOXIDUL DE AZOT (oxidul nitros)
- gaz incolor, neiritant, neinflamabilAnestezic general slab:
- inductie si revenire din narcoza rapide;- relaxare musculara incompleta;- analgezic si anxiolitic.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
26/64
B. Anestezice generale lichide
Reprezentanti:
1. HALOTAN
2. ENFLURAN3. IZOFLURAN
4. DESFLURAN SI SEVOFLURAN
5. METOXIFLURAN
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
27/64
1. HALOTAN- lichid, volatil, incolor, neinflamabilAnestezic general puternic:
- inductia si revenirea din narcoza rapide;- analgezie slaba;- relaxarea musculara incompleta.
NU are actiune iritanta localaAvantaje NU provoaca bronhospasm
scade secretiile salivare si bronsice
Efecte adverse:
deprima centrii respiratori si vasomotori;aritmii ectopice;icter cu necroza hepatica (rar);hepatita tardiva.
NU se asociaza cu medicamente aritmogene (Adrenalina) !
ENFLURAN
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
28/64
ENFLURAN
Anestezic general ca si Halotan
Avantaje: inductia si revenirea din narcoza foarte rapide;
relaxarea musculara mai buna;
risc de aritmii ventriculare mai redus; bronhodilatator.
Dezavantaj:
deprima puternic respiratia.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
29/64
IZOFLURAN
izomer al Enfluran
Actiune farmacodinamica: inductie rapida, revenire lenta din narcoza;
relaxare musculara mai buna decat Halotan;
analgezie slaba.Efecte adverse:
deprimarea respiratiei, tuse, laringospasm; hTA, tahicardie (nesemnificativa);
hepatotoxicitate redusa.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
30/64
ANESTEZICELE LOCALE
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
31/64
Definitiesunt substante care, care prin actiunea locala
asupra formatiunilor nervoase, determina pierdereareversibila a senzatiei dureroase, delimitat, corespunzatorlocului aplicarii
Utilizarea AL:
Realizarea de interventii mici, de scurta durata
Calmarea temporara a unor dureri localizate
Blocarea nervoasa in unele afectiuni medicale
NU influenteazastarea de constienta
- functiile vitale
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
32/64
Clasificarea anesteziei locale
dupa locul de administrare
1. Anestezie de suprafata sau de contact
2. Anestezie prin infiltratie
3. Anestezie de conducere sau regionala
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
33/64
1. Anestezia de suprafata sau de contact
Presupune aplicarea anestezicului local pe piele sau pemucoase
Pe pielea intacta substantele anestezice sunt ineficiente,neputand difuza pana la terminatiile nervoase
in caz
de leziuni cutanate (dermatoze acute sau cronice) devineficiente
Pe mucoase insa difuzeaza rapid pana la nivelul
terminatiilor nervoase senzitiveastfel, poate fianesteziata orice mucoasa: bucala , faringiana,esofagiana etc
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
34/64
Presupune injectarea solutiei anestezice in tesut,strat cu strat
2. Anestezia prin infiltratie
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
35/64
Consta in injectarea anestezicului in imediata apropiere a
unei formatiuni nervoase:Nerv perifericANESTEZIE TRONCULARA
Plex nervosANESTEZIE PLEXALA
In acest caz anestezicele realizeaza BLOC NERVOS cuinsensibilizarea regiunii distale la locul administrarii.
La doze mari poate apare si paralizia motorie
Tot anestezie de conducere este si:
Anestezia spinala (rahidiana)introducereaanestezicului in LCR prin spatiul subarahnoidian
Anestezia epiduralainjectarea anestezicului in
spatiul epidural
3. Anestezia de conducere (regionala)
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
36/64
Proprietatile anestezicelor locale1. Puterea (potenta)depinde de liposolubilitatea lor:
- Putere mare: bupivacaina si etidocaina(extrem de liposolubile)
- Putere medie: lidocaina, mepivacaina, prilocaina, clorprocaina- Putere mica: procaina
2. Intensitatea efectului depinde de concentratia anestezicului3. Timpul de instalare a anesteziei depinde de liposolubilitatea anestezicului.4. Durata actiunii AL
- depinde de capacitatea substantei de a se lega de proteine.- fractiunea libera determina intensitatea si durata actiunii anestezice.- acesta fractiune libera creste cu cat concentratia anestezicului este mai mare,
dar creste astfel si riscul accidentelor generale.
Structural, substanele anestezice locale sunt fie aminoesteri(derivaiaminici teriari ai acizilor aromatici) fie amide. Radicalul aromatic confersubstanelor anestezice locale caracterul lipofil, care face posibil traversareamembranei perinervoase axonale, pentru aciuneadirect asupra celulelor ifibrelor nervoase.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
37/64
Clasificare (dupa potenta si durata de actiune):
1. Bupivacaina, Cincocaina, Etidocaina
2. Lidocaina, Mepivacaina, Prilocaina,
Articaina3. Procaina, Cloroprocaina
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
38/64
Calitatile unui anestezic local eficient
si sigur Efect anestezic puternic, care sa asigure o anesteziecompleta pentru toate tipurile de tratamente
stomatologice
Inductie suficient de scurta
Durata adecvata a anesteziei, ce trebuie sa varieze intre30-60 minute pentru tratamentele stomatologicestandard
Toxicitate sistemica redusa Sa nu produca iritatii locale
Raport bun eficienta-toxicitate
Incidenta scazuta a efectelor adverse
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
39/64
Principalele anestezice locale
Amide Esteri
Lidocaina Prilocaina Procaina
Mepivacaina Etidocaina Tetracaina
Bupivacaina Articaina Benzocaina
F i i AL
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
40/64
Farmacocinetica AL:Absorbtia: se absorb mai bine prin mucoasele inflamate; nu se absorb
prin pielea intacta; injectate in tesuturi patrund in circulatia sistemica.Distributia:
se fixeaza pe proteinele plasmatice; ajung in primul rand in tesuturile vascularizate, se redistribuie
apoi spre muschi si tesutul adipos traverseaza bariera hemato-encefalica si placenta
Metabolizarea: in ficat (tip amida) in plasma (tip ester)
Eliminarea: renala
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
41/64
Actiunea farmacodinamica a AL:
1. Anestezica locala
2. Relaxeaza musculatura neteda
- vasodilatatie (majoritatea AL)
- vasoconstrictie (Cocaina)
3. Antiaritmica:Xilina (i.v.)
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
42/64
Factorii care influenteaza actiunea AL:
o tipul de AL
o concentratia si volumul solutiei de anestezic;o calea de administrare (tipul anesteziei locale);
o starea tesutului anesteziat (vascularizatia,integritatea).
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
43/64
Efecte adverse AL:
a. Reactii alergice Procaina
b. Reactii toxice: injectare i.v. (accidental);
administrarea AL in zone intens vascularizate;
supradozaj.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
44/64
ADJUVANTI VASOCONSTRICTORI Majoritatea anestezicelor locale au un oarecare efectVASODILATATOR, ce are
ca rezultat o absorbtie rapida a anestezicului in circulatie, diminuand durata
efectului anestezic local si crescand concentratia plasmatica a substantei anestezice Ca urmare, majoritatea preparatelor anestezice locale contin un agent
vasoconstrictor, care permite: O resorbtie mai lenta a anestezicului in circulatie Efect anestezic local cu potenta si durata semnificativ crescute
Risc mai scazut de toxicitate sistemica Diminuarea sangerarii locale
Agentii vasoconstrictori din anestezicele locale sunt in marea majoritate a cazurilorCATECOLAMINEadrenalina si noradrenalina
Mai rar sunt folosite:
- FELIPRESINAanalog sintetic al vasopresinei; contraindicat lagravide (efect ocitocic). De obicei in combinatie cu PRILOCAINA3%
- LEVONORDEFRINUL (NEO-CORBEFRIN SAUNORDEFRIN) - se regaseste ca adjuvant vasoconstrictor pentru
produsele anestezice pe baza de MEPIVACAINA
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
45/64
Adrenalina este cel mai eficient vasoconstrictor folosit n soluiile anestezice locale seprezint sub form de sare hidrosolubil, n concentraii de 1:50.000
pn la 1:200.000 induce o hemostazrapidieficient induce o putere anestezic mai mare i un efect mai ndelungat efectul sistemic al adrenalinei este n primul rnd asupra aparatului
cardiovascular: hipertensiune i tahicardie
Contraindicaii: astm bronic ( datoritconservanilor de tip sulfit) diabet zaharat( efect hiperglicemiant)
pacieni alergici gravide risc teratogen i risc de declanare a travaliului
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
46/64
LIDOCAINA (XILINA)Efect anestezic
- Puterea anestezica este de doua ori mai mare decat cea aprocaineiPROCAINA a fost considerata etalon pentru toate celelalte
anestezice locale, in ceea ce priveste potenta anestezica sitoxicitateaprocaina =1;
- In prezent, lidocaina se considera etalon pentru celelalteanestezicelidocaina=1
Actiune farmacodinamica:
anestezica locala, mai rapida decat procaina (2-5 min) iar durataanesteziei eficiente pentru actul terapeutic este variabila, darrelativ redusa (20-45 minute);
AL de suprafata si profunzime; antiaritmic; antispastic.
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
47/64
LIDOCAINA (XILINA)FARMACOLOGIE
Mecanism de actiuneefect anestezic local prin stabilizarea
membranei neurale datorita inhibarii fluxurilor ioniceresponsabile de initierea si conducerea impulsurilornervoase
Farmacocinetica si metabolism
clorhidratul de lidocaina este complet absorbit dupaadministrarea parenterala- rata de absorbtie in fluxul sanguin este dependenta de
prezenta sau absenta agentului vasoconstrictor
- trece bariera hematoencefalica prin difuziune pasiva- este metabolizata rapid la nivelul ficatului (90%) iarmetabolitii si restul de 10% din substanta nemetabolizata seelimina renal
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
48/64
LIDOCAINA (XILINA)FORME FARMACEUTICE:
Xilina fiole 1%, 2%, 4%
Xilina si Adrenalina, fiole 2%Xilina, gel 2% si 4%Xilina de uz cardiologic, fiole 1%Lidocain spray 10% pentru anestezie topicPOSOLOGIE SI MOD DE ADMINISTRARE
- se recomanda administrarea unei doze minime de anestezic care sapermita obtinerea unei anestezii eficiente
- Doza uzuala pentru anestezia locala20 -100 mg lidocaina(deci, 1-5 ml solutie 2%)
- !!! Sa nu se depaseasca DOZA MAXIMA pentru osedinta la adultii sanatosi:
- Doza maxima fara adrenalina 4,5 mg/kgc, fara a depasi 300 mg- Doza maxima cu adrenalina 7 mg/kgc, fara a depasi 500 mg
- la copii peste 3 ani doza maxima de lidocaina fara adrenalina3-4 mg/kgc
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
49/64
LIDOCAINA (XILINA)CONTRAINDICATII SI PRECAUTII
hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidic se evit injectarea intravascular( se aspir nainte de
injectare) se monitorizeaz permanent dup anestezie ritmul cardiac,
respirator i starea de contien semnele de neurotoxicitate centrala: agitaia,anxietatea,tinitusul, ameeala, tremurturile, tulburrile de
vedere, somnolena administrarea cu precauie la pacienii cu afeciuni hepatice
severe risc teratogen(risc n primul trimestru de sarcin) hipotensiune de sarcin monitorizare cardiacfetal( lidocaina penetreaza bariera
feto-placentara)
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
50/64
Reacii adverse Manifestri SNC : senzaie de cldur sau frig,
parestezii, fotofobie, ameeal, confuzie, tinitus,somnolen, tremurturi, convulsii, com, stop
cardiorespirator Manifestri cardiovasculare: bradicardie, hipotensiune,
colaps, stop cardiorespirator Manifestri alergice: urticarie, edem, reacii anafilactoide
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
51/64
LIDOCAINA (XILINA) ATITUDINEA TERAPEUTICA IN
SUPRADOZAJ
In primul rand o atitudine preventivalimitarea cantitatii de substanta injectata
Monitorizare cardiorespiratorie si a starii deconstienta
La aparitia oricaror semne de supradozaj -oxigenoterapie, monotorizare semne clinice siapelarea serviciului de urgenta de specialitate
Anestezic local amidic EFECT ANESTEZIC
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
52/64
MEPIVACAINA EFECT ANESTEZIC Potenta2 in comparatie cu procaina Toxicitate 1,52 vs procaina Durata instalare anestezie scurta: 2-3 minute
Durata anesteziei eficiente este crescuta: 2-3 ore FARMACOLOGIE
Mecanism deaciune:
blocareapotenialului de aciune membranar la nivel neuronal
Hemodinamic:
efecte minore asupra aparatului cardiovascular i SNC
poate fi administrat eficient ifr vasoconstrictor
Farmacocinetic:
se leag nproporie de 75% de proteinele plasmatice
rapid metabolizat n ficat 5-10% eliminat renal
cea mai mare parte a anestezicului imetaboliilorsi sunt eliminai n 30de ore
traverseazuor bariera hemato-encefalici feto-placentar
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
53/64
MEPIVACAINA POSOLOGIE SI MOD DE ADMINISTRARE
Mepivastesin 3% carpule 1,7 ml (30 mg/ml clorhidrat de mepivacain)
Scandonest 3% carpule 1,8 ml (30 mg/ml clorhidrat demepivacain) Scandonest 2% Noradrenaline carpule 1,8 ml (20 mg/ml clorhidrat
de mepivacain + 36gnoradrenalin) Polocaine 3% carpule 1,8 ml( 20mg/ml clorhidrat de mepivacain) se administreaz n doze reduse la pacienii n vrst sau/i cu afeciuni
cardiace, hepatice sau renale se evit injectarea rapid a unui volum mare de anestezic, preferndu-se
fracionarea dozei
doza maxim pentru o administrare este de 400 mg o administrare suplimentar este permisdup cel puin 90 minute la copii doza se calculeaz astfel:
Greutatea copilului(Kg) x doza maximrecomandat
75 pentru adult(400mg)
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
54/64
MEPIVACAINA CONTRAINDICATII SI PRECAUTII
Pacientii cu hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidic sau
alte componente ale solutiei anestezice Aceleasi precautii ca in cazul lidocainei: Risc alergen Risc de a induce aritmii cardiace Risc de neurotoxicitate centrala
Administrare prudenta la pacientii cu afectare hepatica si renala avandin vedere metabolizarea hepatica si eliminarea renala
La sportivi poate pozitiva testul antidoping In sarcina si lactatie;
Efect teratogennu se utilizeaza in primul trimestru desarcina (70% se leaga de proteinele plasmatice si 30%traverseaza bariera feto-placentara)
Eliminarea mepivacainei in laptele matern este incertaserecomanda inlocuirea alimentatiei la san pentru 24 de ore incaz de anestezie locala cu mepivacaina cu sau fara adrenalina
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
55/64
MEPIVACAINA
REACTII ADVERSE
Manifestri SNC : nervozitate, agitaie, tremor, nistagmus,
cefalee, logoree, tahipnee urmat de apnee, convulsii Manifestri cardiovasculare: bradicardie, aritmii ventriculare,
hipotensiune, colaps
Manifestri alergice: urticarie, edem, reacii anafilactoide n caz de convulsii se administreaz i.v. Diazepam 5-10 mg
!!!
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
56/64
ARTICAINA
Este anestezic local amidic, dar care contine atat o grupare amidicacat si una esterica
Indicata numai pentru anestezia locoregionala in medicina dentara siOMF
Efect anestezic
Potenta de 4-5 vs procaina (2 vs lidocaina) Toxicitate 1-1,5 vs procaina Durata de instalare a anesteziei este scurta 2-3 minute Durata anesteziei eficiente este aproximativ 60-75 min.pentru cele
cu vasoconstrictor
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
57/64
ARTICAINA
FARMACOLOGIE Mecanism de actiuneblocarea potentialului de actiune
membranar la nivel neuronal Farmacocinetica si metabolism:
Dupa anestezia la nivelul partilor moi orale, peak plasmatic30 minute Hidrolizata rapid de colinesterazele plasmatice in proportie de
90% Metabolizare hepatica
Eliminare renala
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
58/64
ARTICAINA POSOLOGIE SI MOD DE ADMINISTRARE
Ubistesin 4% carpule a 1,7ml (40mg/ml clorhidrat de articain + adrenalin1:200.000 sau 1:100.000)
Septocaine 4% carpule a 1,7ml (40mg/ml clorhidrat de articain +adrenalin 1:100.000)
Astracaine 4% carpule a 1,7ml (40mg/ml clorhidrat de articain + adrenalin
1:200.000 sau 1:100.000) doza este de o carpul de 1,7-1,8 de soluieanestezic pentru anestezia
plexali 1-2 carpule pentru anestezia troncular
se recomand injectarea lent
se evit injectarea intravascular( se aspir nainte de injectare)
se administreaz n doze reduse lapacienii n vrst sau/i cu afeciunicardiace, hepatice sau renale
este contraindicat administrarea articainei la copii sub 4 ani
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
59/64
ARTICAINA CONTRAINDICATII SI PRECAUTII
Pacientii cu hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidic sau altecomponente ale solutiei anestezice
Se evita administrarea la pacientii cu bronhospasm in antecedente, deoareceanestezicele locale cu articaina contin in general conservanti de tip sulfit(pentru adrenalina)
Contraindicata la:
Pacienti cu tulburari de conducere atrioventriculara severe
Pacientii epileptici fara tratament
Porfirie acuta recurenta
Administrare cu precautie la pacienti cu suferinte hepatice sau renaleavand in vedere metabolizarea hepatica si eliminarea renala
Rezultate fals pozitive la testele antidoping
In sarcina si lactatie:
Efect teratogennu se utilizeaza in primul trimestru de sarcina(90% se leaga de proteinele plasmatice si 10% traverseaza barierafeto-placentara)
Eliminarea articainei in laptele matern este incertase recomandainlocuirea alimentatiei la san pentru 24 de ore in caz de anestezielocala cu articaina cu sau fara adrenalina
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
60/64
Reacii adverse Manifestri SNC : nervozitate, agitaie, tremor, nistagmus,
cefalee, logoree
Manifestri cardiovasculare: bradicardie, hipotensiune, colaps Manifestrii respiratorii: tahipneebradipneeapnee
Manifestri alergice: urticarie, edem, reacii anafilactoide
Efecte adverse tardive: necrozlocal la injectarea rapidi n
cantitate mare a anestezicului, tulburri de sensibilitate petraiectul nervului anesteziat care se remit n 8 sptmni
PROCAINA
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
61/64
Actiune farmacodinamica:1. Anestezic local de profunzime;2. Analgezic eficace;3. Trofic tisular;4. Vasodilatator.
Utilizari terapeutice: anestezic local in chirurgie; boala Raynaud, degeraturi; pentru calmarea durerilor postoperatorii; in tratamente geriatrice
Procaina
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
62/64
Efecte adverse: reactii alergice
Contraindicatii:o copii sub 3 ani;o alergie la Procaina;o nu se asociaza cu sulfamidele
Forme farmaceutice:
Clorhidrat de Procaina, fiole 1%, 4%, 8%Aslavital H3, dj., fioleGerovital H3, dj., fiole
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
63/64
ALTE SUBSTANTE ANESTEZICE UTILIZATE INANESTEZIA LOCALA PRILOCAINA
Anestezic local amino-amidic
Folosit rar in medicina dentara si chirurgia OMF Instalarea anesteziei este rapida
Efect de durata medie
Efecte asupra sistemului cardiovascularminime In caz de supradozajrisc minim de methemoglobinemie
Doza maxima6 mg/kgc, maximum 400 mg Produs comercialCITANESTprilocaina 3% cu felipresina
BUPIVACAINA Anestezic local amino-amidic, folosit mai ales in anestezia epidurala dar
uneori si in teritoriul OMF
Anestezia se instaleaza in 2-10 minute Eficienta timp de 90 minute, dar o relativa anestezie si chiar akinezie sepoate mentine mai multe ore
Cardiotoxicitate, neurotoxicitate, efect teratogen
Doza maxima admisa 9-18 mg/sedinta
Pentru chirurgia OMFbupivacaina 0.5% cu sau fara adrenalina
produsul comercial este Marcain, Vivacaine, Sensorcaine
7/29/2019 Farmacologie Curs 9+10 Anestezicelegenerale
64/64