Farmacológicamente corresponden al grupo de los Tranquilizantes Menores con efecto ansiolítico y poca potencia depresora del SNC

Propiedades:AnsiolíticoHipnóticoSedanteRelajante muscularAnticonvulsivanteAnestésico

PRINCIPALES BENZODIACEPINAS

ACCION ANSIOLÍTICAClordiazepóxido ClorazepatoOxazepanTemazepan. LorazepanDiazepan PrazepanMedazepan

ACCION HIPNÓTICA FlurazepanFlunitrazepan NitrazepanBromazepan

ACCION ANTICONVULSIVANTE DiazepanClonazepan

Administración: Oral, parenteral◦ Todas se absorben por completo en el TGI a

excepción del clorazepato que se descarboxila en los jugos gástricos a nordazepan

◦ El prazepam y flurazepam llegan a la circulación general en forma de metabolitos

Distribución:◦ Se fijan a las proteínas plasmáticas en una alta

proporción (ejemplo: diazepam 99%)◦ Tienen elevado coeficiente de distribución

lípido/agua

Biotransformación:La primera fase es una fase oxidativa que origina metabolitos farmacológicamente activosEn la segunda fase ocurre la conjugación constituyéndose metabolitos inactivos que son excretados por la orinaAlgunas benzodiacepinas no requieren pasar por fase IA La fase I le puede ocurrir lo siguiente:

◦ estar disminuida por la edad, enfermedades hepáticas, administración simultánea de estrógenos, isoniacida, disulfirán, fenitoina, alcohol y cimetidina.

◦ Activarse por: humo del tabaco y fármacos que inducen el sistema microsomal (fenobarbital)

Existen fármacos que disminuyen el metabolismo del GABA ( ácido valproico, vigabatrina) y otros actúan sobre el receptor GABAa (barbitúricos, benzodiacepinas, felbamato, topiramato).

Aumento de la inhibición sináptica mediada por el GABA: En presencia del GABA, el receptor GABAa, se abre y se produce un flujo de iones cloro que aumentan la polarización de la membrana.

Aumento de la inhibición sináptica mediada por las benzodiacepinas: En presencia de las benzodiacepinas se induce un incremento de los receptores GABA por el neurotransmisor, esto origina un aumento de la frecuencia de apertura de los canales del Cl- y por tanto un aumento de la polarización de la membrana.

Dosis terapéutica: oscila entre 1-50 mg/dia Niveles tóxicos para el diazepam: 0,5-2 mg

% Ingestión de una dosis 15-20 veces la dosis

terapéutica produce una intoxicación leve o moderada sin llegar al coma.

Opio crudo, de donde derivan la mayoría de los opiáceos.

Un opioide es cualquier agente endógeno que se une a receptores opioides situados principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal.

Aunque el término opiáceo es frecuentemente utilizado para referirse a todas las drogas similares al opio, es más apropiado limitar su alcance a los alcaloides naturales del opio y a sus derivados semi-sintéticos.

Hay opiáceas: alcaloides del opio, tales como morfina (el opiáceo prototípico) ycodeína; opiáceos semi-sintéticos, tales como heroína y oxicodona; y opioides completamente sintéticos, tales como

Petidina y metadona, que tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio. El término opioide se refiere únicamente a las sustancias endógenas con capacidad para unirse a estos receptores, como las endorfinas, las encefalinas o las dinorfinas.