SISTEMAS DE TRANSDUCCION DE SEÑALES.

DEFINICIÓN

CLASIFICACIÓN DE HORMONAS Aminas: Adrenalina• Péptidos y proteínas: Angiotensina II e insulina• Esteroides: estrogenos,androgenos,aldosterona.

RECEPTORES

Proteina o lipoproteina en la membrana celular o dentro de la célula a la que se une el ligando.

FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN CADA UNO DE LOS TIPOS DE RECEPTORES ACOPLADOS A LA PROTEÍNA G Y SU UTILIZACIÓN CLÍNICA.

Bloqueo de la acción de los receptores de la angiotensina II como consecuencia quedan en cierta medida inhibidas las señales intracelulares relacionadas a un aumento de calcio intracelular (proteína Gq, fosfolipasa C, IP3 y DAG) en las células musculares lisas.

ADRENALINA

 Receptor adrenérgico

Como hormona, la epinefrina actúa en casi todos los tejidos del cuerpo. Sus acciones varían según el tipo de tejido y la expresión de los distintos receptores adrenérgicos en cada tejido. Por ejemplo, la epinefrina causa la relajación del músculo liso en las vías respiratorias pero causa contracciones en el músculo liso de las arteriolas.

La epinefrina actúa uniéndose a una variedad de receptores adrenérgicos. La adrenalina es un agonista no selectivo de todos los receptores adrenérgicos, incluyendo los receptores α1, α2, β1, β2, y β3.1la unión de la epinefrina a estos receptores origina una serie de cambios metabólicos. La unión con los receptores adrenérgicos α inhibe la secreción de insulina en el páncreas; estimula la glucogenolisis en el hígado y el músculo; y estimula la glucólisis en el músculo. La unión con los receptores adrenérgicos β provoca la secreción de glucagón en el páncreas, acrecienta la secreción de la hormona adrenocorticotropa (ACTH) en la glándula pituitaria e incrementa la lipólisis en el tejido adiposo. Juntos, estos efectos llevan a un incremento de la glucemia y de la concentración de ácidos grasosen la sangre, proporcionando sustratos para la producción de energía dentro de las células de todo el cuerpo.La adrenalina es el activador más potente de los receptores α, es 2 a 10 veces más activa que la noradrenalina y más de 100 veces más potente que el isoproterenol.

Además de los cambios metabólicos, la epinefrina también lleva a amplias interacciones a través de todos los sistemas de órganos.

ATROPINA

CLASIFICACIÓN

SEGUNDOS MENSAJEROS

RECEPTORES ASOCIADOS A LIGANDO O IONOTROPICOS

RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEINA G

FARMACOS EN EL ORGANISMO

Para que un fármaco pueda producir un determinado efecto en un organismo vivo, tiene que existir previamente una interacción fisicoquímica entre la molécula del fármaco y otra u otras moléculas del organismo vivo(1).Esta comunicación altamente eficiente, que necesita todo organismo multicelular se inicia a través de moléculas de señal o primer mensajero, que presentan gran diversidad estructural y funcional como trasmisores de señales. La acción de estas moléculas está mediada por proteínas receptoras que se encuentran en las células blanco, en donde se produce la activación de los segundos mensajeros

El receptor es una macromolécula celular con la cual se liga un fármaco para iniciar sus efectos; un grupo importante de estos receptores está compuesto por proteínas que normalmente actúan como receptores para ligandos endógenos corrientes (hormonas, factores de crecimiento, neurotransmisores y autacoides).

La localización del lugar de acción de los fármacos es fácil comprender que sustancias polares e hidrosolubles, que no pueden atravesar las barreras lipídicas celulares, ejercerán su efecto con mayor probabilidad sobre receptores situados sobre la membrana celular (sustancias endógenas como catecolaminas, acetilcolina y las hormonas peptídicas). Por el contrario, fármacos liposolubles que atraviesan las membranas celulares, tienen su acción en un lugar intracelular (vesículas de secreción, mitocondrias, enzimas solubles) o también en el núcleo o sus ácidos nucleicos.