BenzodiacepinaBenzodiacepinas y Flumazenils y Flumazenil

Benzodiacepinas:Benzodiacepinas:

Grupo de fármacos depresores selectivos del SNC

Acciones: Ansiolítico Sedante Hipnótico Miorelajante Antiepileptico / Anticonvulsivante Amnesia

Clasificación de las Clasificación de las Benzodiacepinas Benzodiacepinas ::

Vida media prolongada: + de 24 hs. Diazepan Clonazepan Clordiazepóxido

Vida media Intermedia: 12 - 24 hs. Lorazepán Flunitrazepán Bromacepan

Vida media Corta: 6 a 12 hs. Oxacepám Alprazolam

Vida media ultracorta: Menor 5 a 6 hs. Triazolam Midazolam

Benzodiacepinas y Benzodiacepinas y nombres comerciales :nombres comerciales :

Benzodiacepina: Diazepan 0,1 mg./kg

Clonazepan 0.5 a 2 mg.

Lorazepan 1 a 4 mg.

Flunitracepan 1 a mg.

Bromazepan 1.5 a 12 mg.

Alprazolam 0.5 a 5 mg.

Midazolam 0.10 a 0.15 mg

Nombre comercial:Valium 5 y 10 mg. Rivotril 0.5 y 2 mg.

Trapax 1, 1.5, 2 y 4 mg.

Rohypnol 1 y 2 mg.

Lexotanil 1.5, 3, 6 y 12 mg. Alplax 0.25, 0.5, 1 , y 2 mg.

Dormicum 7.5 y 15 mg.

Sitio de acción Sitio de acción farmacológica:farmacológica:

Depresión selectiva subcortical: Hipotálamo S.A.R.A Sistema Límbico

Potenciando la acción del GABA

Receptor GABA:Receptor GABA:

Diazepam:Diazepam:

Farmacocinética: Es una droga muy liposoluble, atraviesa bien todas las menbranas.

Administración: Oral, I.M. , I.V. Ligadura: 99 % Metabolismo hepático: Con met. activos Con ox. Microsom Distribución: Tricompartimental Excreción: Renal

Efectos sistémicos:Efectos sistémicos: Ap. Respiratorio:

Dep. respiratoria Apnea

Ap. cardiovascular: leve V.M. Vasodilatación F.C. Vasodilatación coronaria

Ap. Gastrointestinal:sec. acida gástrica

0 120 240 360 Tiempo de infusión en minutos

Con.Plasm600

500

400

300

200

100

Lorazepam

Diazepam

Midazolam

Vida media contexto sensible de las diferentes BZD:

Insomnio:Insomnio:

Insomnio de conciliación

Insomnio de fragmentación

Utilización de BZD en Utilización de BZD en anestesiología:anestesiología:

Flumazenil:Flumazenil:

Es una Imidobenzodiacepina. Es el primer antagonista de las

benzodiazepinas disponible de uso clínico.Características químicas: Es una droga hidrosoluble en

solución.

Acciones Acciones Farmacológicas:Farmacológicas:

Revierte todas las acciones farmacológicas provocadas por las

benzodiacepinas.

Sitio de acción farmacológica: Receptor GABA

Dosis recomendada:Dosis recomendada:

Se recomienda titular la dosis. Comenzar con 0.2 mg. ,

incrementada con dosis de 0.1 mg. Dosis máxima: 0.5 mg. En sobredosis: 1 a 2 mg. Duración de acción: 15 a 140

minutos.

Farmacocinética:Farmacocinética:

Rápido comienzo de acción: 1 a 3 min.

Distribución generalizada Metabolismo: Hepático (Esterasas,

y conjugación con Glucurónico) Excreción: Renal

Indicaciones:Indicaciones:

Antagonista selectivo de efectos centrales de las bzd.

Reversión de efectos adversos fisiológicos de las bzd. (dep. resp.y cardiovascular).

Cesación de efectos anestésicos. Diagnóstico diferencial de coma. Tto. de la encefalopatía hepática.

Efectos Adversos:Efectos Adversos:

Convulsiones en pacientes epilepticos tratados con bzd.

Aumento de la presión intracraneal en pacientes tratados con bzd.

Sdme. de abstinencia en sujetos tratados cronicamente con bzd.

Utilización en situaciones Utilización en situaciones clínicas aún no aclaradasclínicas aún no aclaradas::

Neonatos Niños Embarazo Ancianos Concentración en leche materna

Resedación:Resedación:

Este concepto está desarrollado sobre la corta vida media del flumazenil, en relación con los agonistas bzd.

Resedación:Resedación:

Bolo 0,20 Bolo 0,20 mg/kg.mg/kg.

HIPNOSIS

Sedación

Resedación:Resedación:

Flumazenil

Resedación