TUGAS MANDIRI FARMAKOLOGI DAN TERAPI I

FLUMAZENIL

Oleh:Gde Djodi Satria Rurus

021411133045

FARMAKOLOGI & TERAPI I – DEPARTEMEN BIOLOGI ORAL

FAKULTAS KEDOKTERAN GIGI – UNAIRSemester Ganjil – 2015/2016

DAFTAR ISI

I. Pengertian……………………………………………………..1II. Mekanisme Kerja……………………………………………...1III. Farmakokinetik………………………………………………..1IV. Efek Samping………………………………………………….1

Daftar Pustaka……………………………………………………..3

I. Pengertian

Flumazenil adalah salah satu dari berbagai turunan 1,4-benzodiazepine

dengan afinitas yang tinggi untuk reseptor benzodiazepine yang bekerja sebagai

antagonis kompetitif. Flumazenil ini adalah satu-satunya antagonis reseptor

benzodiazepin yang tersedia untuk penggunaan klinik pada saat ini.

Obat ini menghambat berbagai kerja benzodiazepin, tetapi tidak

mengantagonis efek sistem saraf pusat hipnotik-sedatif lain seperti etanol, opioid,

atau anastetik umum. Flumazenil disetujui untuk penggunaan kebalikan terhadap

efek depresan sistem saraf pusat yang terjadi pada dosis benzodiazepin yang

berlebihan dan seterusnya obat ini digunakan sebagai anastetik dan diagnostik

(Katzung, 2012).

II. Mekanisme Kerja

Flumazenil berikatan dengan afinitas tinggi pada tempat spesifik, pada

tempat tersebut obat ini mengagonis ikatan dan efek alosterik benzodiazepin dan

ligan-ligan lainnya secara kompetitif. Efek eletrofisiologis maupun efek perilaku

yang disebabkan oleh agonis atau agonis invers benzodiazepin atau β-korbulin

juga diantagonis.

Dalam penelitian pada hewan coba, kerja farmakologis flumazenil hampir

tidak terlihat; efek yang menyerupai efek agonis invers kadang-kadang terdeteksi

pada dosis rendah, sedangkan sedikit efek mirip benzodiazepin sering terlihat

pada dosis tinggi (Goodman & Gilman, 2007).

III. Farmakokinetik

Flumazenil hanya tersedia untuk pemberian secara intravena. Walaupun

senyawa ini cepat diabsorbsi setelah pemberian oral, obat yang mencapai sirkulasi

sistemik kurang dari 25%; hal ini disebabkan terjadinya metabolisme hepatik

lintas pertama yang ekstensif. Pada pemberian intravena, flumazenil dieliminasi

hampir seluruhnya melalui metabolisme hepatik menjadi produk inaktif dengan

waktu paruh sekitar 1 jam; akibatnya efek klinis berlangsung singkat dan biasanya

bertahan selama 30-60 menit (Goodman &Gilman, 2007).

IV. Efek Samping

Efek samping flumazenil meliputi agitasi, kebingungan, pusing dan nausea.

Flumazenil dapat menyebabkan sindrom abstinensia yang berat pada penderita

yang mengalami ketergantungan fisiologik terhadap benzodiazepin. Pada pasien

yang mendapat benzodiazepin bersama dengan antidepresan trisiklik, kejang dan

aritmia jantung dapat timbul akibat pemberian flumazenil (Katzung, 2012).

DAFTAR PUSTAKA

Goodman & Gillman. 2007. Dasar Farmakologi dan Terapi Volume 1. Edisi 10.

Jakarta: EGC.

Katzung, Betram G. 2012. Basic & Clinical Pharmacology. 12th Edition. McGraw

Hill, Lange.