ANTIPARASITARIOS

1/13/2016 Maribel Bravo. Farmacología.

ANTIPARASITARIOS

ANTIPARASITARIOS•• AntihelmínticosAntihelmínticos

NematocidasNematocidas, cestocidas y , cestocidas y trematocidastrematocidas

•• AntiprotozoariosAntiprotozoarios

•• EctoparasiticidasEctoparasiticidas•• InsecticidasInsecticidas•• AcaricidasAcaricidas

•• EndectocidasEndectocidas

ANTIHELMÍNTICOSANTIHELMÍNTICOS

Imidazotiazoles:levamisol y butamisol.

AGONISTAS NICOTÍNICOS

Tetrahidropirimidinas:pirantel, morantel y oxantel.

••Agonistas nicotínicos:Agonistas nicotínicos: agonistas agonistas selectivos del receptor colinérgico selectivos del receptor colinérgico nicotínico de la célula muscular del nicotínico de la célula muscular del nemátodo. nemátodo. Produce contracción y parálisis. Produce contracción y parálisis.

Terminación nerviosa

Célula muscular

AntihelmínticosUsos y dosis

• Pirantel: Uso en pequeños animales– Perros: 5-10mg/Kg– Gatos: 20mg/Kg– Vía oral.– Vía oral.

• Levamisol: No debe usarse en animales jóvenes, cachorros ni en malas condiciones de carne. Tóxico en equinos.

• Dosis: 5 – 8 mg/Kg dosis única. V.O., S.C.

• Inhibidores irreversibles de laacetilcolinesterasa: Se unen a laacetilcolinesterasa, formando unenlace covalente. Aumentan las

ORGANOFOSFORADOS

concentraciones de Ach disponiblepara la neurotransmisión. Causanparálisis del parásito.

ACh

ACh

Inhibidores irreversiblesde la acetilcolinesterasa

Potencial posinápticoPotencial posinápticoexcitatorioexcitatorio

AChE

Célula muscular o célula efectora

ACh

ACh

ACh

ACh

ACh

• Agonistas del GABA: incrementa laapertura del canal de Cl- de lamembrana muscular del parásitohiperpolarizando la membrana.Produce parálisis del parásito.Produce parálisis del parásito.

PIPERACINA

GABA

GABA

PRESINÁPTICA lunes

POSTSINÁPTICAO CÉLULA MUSCULAR

ClCl--

ClCl--

- - --

-

Inhibición

• Potenciadores y activadores del canal de GluCl- : Activan y potencian el canal de cloruro dependiente de glutamato. Incrementan la permeabilidad del cloruro (Cl-) en la membrana de la célula nerviosa y muscular del parásito (Martin, 1996; Wolstenholme, 2005) . Nematocidas, ectoparasiticidas.

Lactonas macrocíclicas:

ectoparasiticidas.

– Avermectinas como ivermectina, abamectina, doramectina. Streptomyces avermitilis

– Milbemicinas: Moxidectina y milbemicina:Streptomyces cyanogriseus.

Glu

Glu

PRESINÁPTICA

POSTSINÁPTICAO CÉLULA MUSCULAR

ClCl--

ClCl--

- - --

-

Inhibición

BENCIMIDAZOLES

• Inhibidores de la polimerización de microtúbulos: Se unen a la beta-tubulina.Actúan contra nematodes, cestodes y trematodes.

Disminuyen paso de glucosaBloquean la fumarato reductasa

BENCIMIDAZOLES:tiabendazol, mebendazol,fenbendazol

INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN DE MICROTÚBULOS

mebendazol,fenbendazol oxfendazol, albendazol, flubendazol, triclabendazol, ricobendazol.

Pro-fármacos: netobimina y febantel.

Usos y dosis• Bencimidazoles

–– MebendazolMebendazol:: se absorbe poco por vía oral. No cumple ciclo enterohepático.

• Bovinos y ovinos: 10 mg/Kg• Equinos: 15 mg/Kg• Equinos: 15 mg/Kg• Caninos: 20-50mg/Kg• Felinos: 20mg/Kg• Aves: 50 – 60mg/Kg

Usos y dosis•• FenbendazolFenbendazol:: baja toxicidad. El febantel es

un pro-fármaco que se biotransforma a la forma activa fenbendazol.

•• AlbendazolAlbendazol:: Uno de los más usados. Netobimina es un pro-fármaco del albendazol. Netobimina es un pro-fármaco del albendazol. – Bovinos: 7,5 mg/Kg (todos VO)– Ovinos: 5 - 7 mg/Kg– Equinos: 8 – 50 mg/Kg– Cerdos: 5 – 25 mg/Kg– Perros y gatos: 10 – 50 mg/Kg– Pollos y pavos: 30 – 50mg/Kg

Usos y dosis•• TriclabendazolTriclabendazol:: Fasciolicida. Actúa en

las fases inmaduras y adultas, de efecto residual por 11 semanas. Cuatro aplicaciones anuales para Fasciolaaplicaciones anuales para Fasciolahepatica. Suspensión oral 12,5%.– Dosis en bovinos y ovinos: 10 – 15 mg/Kg

•• RicobendazolRicobendazol:: Inyectable al 10 y 20%– Dosis en bovinos y ovinos: 10 – 15 mg/Kg

(V.O, S.C, Intrarruminal)

• Incremento de la permeabilidad de la membrana muscular al Ca++ : causa modificación del tegumento, parálisis del parásito por contracción muscular rápida y

PRAZICUANTELPRAZICUANTEL

por contracción muscular rápida y sostenida.– Además bloquea la síntesis de ATP

• CESTOCIDA Y TREMATODICIDA

Usos y dosis•• PrazicuantelPrazicuantel:: Uso en teniosis,

cisticercosis y trematodosis.– Ovinos y suinos: 50mg/Kg– Perros y gatos: 5 – 10 mg/Kg– Perros y gatos: 5 – 10 mg/Kg– Pollos: 10 mg /Kg alimento– Equinos: 1 mg/Kg– 3 a 5 días de tratamiento. Vía oral.

AntiprotozoariosAntiprotozoarios• Tetraciclinas: hemoparásitos

oxitetraciclina, doxiciclina

• Sulfonamidas: Coccidia

(Ya vistos en el tema anterior)

Nitroimidazoles y nitrotiazoles

• Metronidazol, dimetridazol, secnidazol.– Antimicrobiano, bactericida.– Antiprotozoario: Protozoarios – Antiprotozoario: Protozoarios

gastrointestinales– Mec. acción: Inhibe la síntesis de ADN

por unirse a la ADN polimerasa.– Dosis metronidazol: 10 – 25 mg/Kg x 7

dìas IM, IV

Antiprotozoarios• Diamidinas:

–– ImidocarbImidocarb:: babesiosis, anaplasmosis, ehrlichiosis, hepatozoonosis.

– 4 – 6 mg/Kg cada 14 días por 3 aplicaciones. I.M, S.C.aplicaciones. I.M, S.C.

– Efectos adversos: Salivación, aumento de la motilidad intestinal, hipersensibilidad.

– Tratamiento: requiere tratamiento previo con atropina y antihistamínicos.

Antiprotozoarios• Imidocarb:

– Mecanismo de acción: Inhibedrásticamente el metabolismo energéticodel parásito, pero se desconoce sumecanismo exacto de acción.mecanismo exacto de acción.

Antiprotozoarios

–– Diminaceno:Diminaceno: uso en Tripanosomosis y Babesiosis.

– Mecanismo de acción: interfiere en la síntesis de ADN e inhibe el síntesis de ADN e inhibe el metabolismo energético de los parásitos.

– Dosis: 3,5 mg/Kg (Babenil 7%) ®– Vía I.M. Profunda

• Isometamidium: – Inhibe la síntesis de KADN

(kinetoplasto ADN) en tripanosomas al unirse a la enzima Topoisomerasa II.

– Dosis: 0,5 mg/Kg, cada 6 meses.– Dosis: 0,5 mg/Kg, cada 6 meses.– Si hay alta incidencia se puede aplicar

cada 2 meses.

ECTOPARASITICIDAS

Modo de aplicación• Baños de Aspersión• Baños de inmersión• Tópicos• Inyectables• Collares• Collares• Pour on y Spot on• Champú• Placas Auriculares

Sitios Blanco

Canal de GluCl-Receptor

GABA

Síntesis de quitinaAvermectinas

Fipronil

Fluazurón y lufenurón

Ectoparasiticidas

•• PIRETRINAS Y PIRETROIDES SINTÉTICOS:PIRETRINAS Y PIRETROIDES SINTÉTICOS:permetrina, deltametrina, cipermetrina, flumetrina.– Insecticidas y acaricidas.– Modo de aplicación: baños, aspersión, pour -on.– Efecto residual.– Causan pérdida de la postura normal y de la

locomoción del insecto (knock down) .

• Los piretroides sintéticos afectan los canales desodio dependientes de voltaje.

• Alteran el transporte de Na+ y K+ de lamembrana axónica, prolongando el potencialde acción.

Ectoparasiticidas

•• ORGANOFOSFORADOSORGANOFOSFORADOS: Clorpirifos, fentión, diclorvos, diazinón, coumafos. – Mecanismo de acción: – Mecanismo de acción:

anticolinesterásicos.– Modo de uso: Baños, aspersión, pour-

on.

EctoparasiticidasEctoparasiticidas

• Lindano y fipronil:

Bloqueantes del GABA. Producen Bloqueantes del GABA. Producen excitabilidad.excitabilidad.excitabilidad.excitabilidad.–– Lindano: champú, soluciones, cremas, Lindano: champú, soluciones, cremas,

spray.spray.–– Fipronil: spray, spotFipronil: spray, spot--on.on.

GABA

GABA

PRESINÁPTICA

ClCl--

POSTSINÁPTICAO CÉLULA MUSCULAR

- - ++

++

++ ++++

EXCITABILIDADEXCITABILIDAD

•• Amidinas:Amidinas:– Amitraz: Agonista del receptor de

octopamina. Causa inicialmente excitación. Caída del ectoparásito.

– Inhibe la oviposición – Inhibe la oviposición

– Baños, aspersión.

AMPcAMPc

Terminación nerviosaTerminación nerviosa Célula efectoraCélula efectora

OCTOPAMINAOCTOPAMINA

Receptor de octopamina

Ectoparasiticidas• Imidacloprid: (Advantage)® . Pulguicida.

Agonista nicotínico.– Dosis: 10mg/Kg cada 30 días

• Inhibidores de la síntesis de quitina. • Inhibidores de la síntesis de quitina. LufenurónLufenurón: (Program) ® Pulguicida y

antimicóticoantimicótico..– Dosis: 50-100mg/Kg una dosis. Vía oral

(tabletas)– Preventivo 10mg/Kg cada 30 días.

FluazurónFluazurón (Acatak) ®: pour-on. Garrapaticida

EndectocidasLactonasLactonas macrocíclicasmacrocíclicas::• Avermectinas y milbemicinas

• Espectro: Garrapatas, pulgas, • Espectro: Garrapatas, pulgas, ácaros de la sarna, larvas de moscas causantes de miiasis, nematodos (filaria)

– Dosis Ivermectina: 200µg/Kg bovinos; 300 µg/Kg cerdos; 6 µg/Kg para microfilarias; 25-50µg/Kg perros.

Milbemicinas– Dosis moxidectina: 0,2 – 1,5 mg/Kg

– Dosis milbemicina: 1 mg/Kg– Dosis milbemicina: 1 mg/Kg

– Avermectinas: tóxicas en perros de raza Collie, Husky Siberiano y Pastores: debido a que son deficientes en P- Glicoproteína en la barrera hematoencéfalica.Picrotoxina es el antídoto conocido.

Endectocidas•• TetrahidropirimidinaTetrahidropirimidina

–– ClosantelClosantel• Mecanismo de acción: Inhibe la

fosforilación oxidativa del parásito.• Dosis: 5 – 10 mg/Kg• Dosis: 5 – 10 mg/Kg• Vía oral, I.M, S.C.

Debemos desarrollar una conciencia ambiental para evitar el mal uso de estos compuestos