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Uso de fármacos según el libro de Flores.
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Tiabendazol
• Es otro benzimidazol, que muestra extraordinaria potencia, eficacia y gran selectividad frente a varios helmintos. Es tratamiento de elección por Strongyloides stercoralis (curación del 100%).
Elección por vía tópica para la larva migrans cutánea producida por Ancylostoma braziliense y por V.O. en la larva migratoria visceral ocasionada por Toxocara canis y T. canti. Es util en infecciones por Ascaris, Enterobius y Uncinaria.
Mecanismo de acción
• Inhibe la enzima fumarato reductasa, especifica de las mitocondrias de algunos helmintos.
• En Strongyloides, hay unión a la beta tubulina con polimerización de, microtúbulos con pérdidas de vesículas secretorias y alteración de la captación de glucosa (larvas/adultos.)
Farmacocinética
• Se absorbe muy bien en el TD (90%).
• Rápida, tiene una tmax de 1 hr.
• Metabolismo hepatico• Su t ½ es de 1,2 hr.
RAM
• Anorexia.• Nauseas.• Vómitos y mareos.• Letargia.• Diarrea• Fiebre• Tinnitus • Hipotensión. • Bradicardia.• Visión borrosa.• Sincope.• Leucopenia.• Disfunción hepática.• Cristaluria y hematuria.
Posología
• La dosis para la estrongiloidosis 25 mg/kg 2 veces al día (máximo 3g/día) durante 2 días. En las infecciones diseminadas, debe mantenerse durante 5 días por lo menos.
• La misma dosis sirve para la larva migratoria visceral y la triquinosis.
DIETILCARBAMAZINA
Deriva del compuesto antihelmíntico
PIPERAZINA
Actividad contra filariasis inducida por
Wuchereria Bancrofti W. Malayi Loa Loa
Dipetalonema perstans Onchocerca volvus
Mecanismo de acción
• Provoca parálisis e inmovilización de las microfilarias.
• Modifica sus membranas.
Metabolismo del 50%Absorción por vía oral
Tmax de 1-2 h Eliminación de metabolitos por orina
Características
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Reacciones adversas
• Referentes al fármaco– Malestar – Cefalea – Dolor articular– Anorexia
• Referentes a la destrucción de las filarias– Para la O. Volvulus y Loa loa
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Ivermectina
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Caracteristicas Ivermectina
Tipo Farmaco antifilarico
Uso Utilizado en veterinaria y filariasis humana
Producción Lactonas monociclicas producidas por Streptomycetes avermitilis
Fármaco de elección en inf. Dermicas y oculares (oncocercosis)
Dosis unica V.O. 150 ug/kg y se repite el tratamiento al año
Farmacocinética y Farmacodinamia
• Buena absorción oral• Provoca la entrada de iones-, sobre todo Cl,
provocando hiperpolarizacion y paralisis muscular
• A través de canales independientes del receptor GABA
• Tmax de 4hrs y semivida de 12h• Metabolizada ampliamente y apenas es
excretada por orina y pasa a leche
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Reacciones
hipotensión ortostatica
Prurito
Edema
Cefaleas
Linfadenopatias
Artralgias
Mialgias
Reacciones alergicas a las
filarias destruidas
NIRIDAZOL
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NIRIDAZOL AMPLIO ESPECTRO
PROTOZOOS HELMINTOS
AMEBAS
NEMÁTODOS
TREMÁTODOS
-Dracunculus medinensis -Schistosoma japonicum-S. mekongi-S. intercalatum
BACTERIAS ANAEROBIAS
TRATAMIENTO DE ELECCIÓN
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Mecanismo de Acción
Reducción enzimática del grupo Nitro por el parásito
Suprime reacciones inmunológicas mediadas por
células
Metabolito activo
NO HAY INFLAMACIÓN SECUNDARIA DE LA PIEL
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Farmacocinética
Absorción completa y lenta en aparato gastrointestinal tmax de 6hFenómeno de primer paso:
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA REDUCIDA
CONCENTRACIÓN DE METABOLITOS
ELEVADA
Mayores concentraciones en
VENA PORTAEliminación lenta por
ORINA
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Reacciones Adversas
• Aparecen con menor frecuencia en niños• Molestias Gastrointestinales• Toxicidad Neurológica (Enfermedad Hepática)• Alteración de la onda t ECG• Deficiencia de G-6-PD Hemólisis• Teratógeno-Carcinógeno sin probar
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Posología
-Dirofilariasis-Esquistosomiasis
25 mg/kg/ día Dividido en dos dosis durante 5-10 días
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PIRANTEL-PAMOATO
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PIRANTEL-PAMOATO
Tratamiento de elección:
Curación del 90-100 % en una Dosis
Acción Nicotínica:
Despolarización mantenidaPARÁLISIS ESPÁSTICA
Eliminación por PERISTALTISMO
AscarisEnterobiu
s
Uncinariasis
N. americanusA. duodenale
50-90%
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Farmacocinética y Reacciones Adversas
• Tiene poca absorción en tracto gastrointestinal
• 15% se elimina en forma activa y metabolizada
• Molestias digestivas: Anorexia, mareos, naúseas y erupciones
• Aumento de transaminasas
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POSOLOGÍA
Ascaris y Enterobius:Dosis única: 11 mg/kg (Máx. 1g) Niños-
Adultos
Uncinariasis:Misma dosis por 3 días
Se puede repetir el esquema dentro de un mes, si así se requiere
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INFECCIONES POR CESTODOS
clasificacionLocalización intestinal De elección Alternativa T. saginata Niclosamida o prazicuantel paromomicina
T. Solium Niclosamida o prazicuantel paromomicina
H. nana prazicuantel Niclosamida o paromomicina
Dipilidium caninum Niclosamida o prazicuantel paromomicina
LOCALIZACION TISULAR
Cysticercus cullulosaa Prazicuartel o mebenzadol Albenzadol
E. granulosus Cirugia Albendazol
E. multilocus Albendazol
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NICLOSAMINA
De elección en cestoditis de localización intestinal
Excepto H. nana (también muy eficaz) pero prazicuantel solo ocupa una dosis
Mecanismo
• Inhibe la fosforilacion del ADP de la mitocondria
Farmacocinética
• Mala absorcion
• Se elimina por heces
Dosis
• Cestodos intestinales: 2g dosis unica
• 1.5 en niños y en H. nana se administra 5 dias
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Praziquantel• Pirazinoisoquinolina• Espectro muy amplio vs Cestodos &
Trematodos– Cestodos: T. solium, T. saginata, D. latum, H. nana y D.
caninum.
– Cisticercosis tras la migración de T. solium
– Trematodos: Schistosomas, Clonorchis sinensis, Opsithorchis viverrini, Fasciola hepática, Paragonimus westermani, Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes, Metagonimus yokoganrai.
Mecanismo de Acción• Especifidad para actuar vs Gusanos• Aumenta la permeabilidad de membranas de
las células helmínticas – Iones monovalentes – Iones bivalentes (Calcio)
*Pero esta acción no basta para explicar la complejidad de sus efectos sobre los helmintos*
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Praziquantel…
Altera la homeostasis del Calcio Estimula la Actividad
Muscular del Gusano
Daño Tegumentario y Daños Metabólicos
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• Concentraciones pequeñas Aumenta la actividad muscular. El gusano pierde su capacidad para agarrarse de las paredes del intestino o vasos.
• Concentraciones mayores Vacuolización y Vesiculación tegumentaria del gusano Desintegración y fagocitación del gusano
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• Absorción por vía oral en un 80% Aunque sufre un intenso primer paso por hidroxilación hepática.
• Tmax: 1hr• T ½: 0.8–1.5hrs• Metabolitos: – Se desconoce su actividad antihelmíntica – T ½: 4-5 hrs– Se eliminan por orina
• Atraviesa la barrera hematoencefálica en un 10 a 20%
• Pasa a la leche en un 25% de la concentración plasmática
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Reacciones Adversas
Guardan relación con la dosis y el tamaño de la infestación
• Ligeras:– Malestar, cefalea, mareo y molestias digestivas.
• Menos Frecuentes:– Cansancio, diarrea, urticaria, prurito, sudor, erupción,
ligero aumento de transaminasas (es reversible)
• Aparece somnolencia con frecuencia dada su similitud con ansiolíticos
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Reacciones Adversas
Enfermos con neurocisticercosis…
Al Tx presentan un síndrome caracterizado por:• Cefalea• Hipertermia• Hipertensión endocraneal• Convulsiones• Aracnoiditis
Se presentan como reacción local inflamatoria frente a los organismos muertos
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Dosis…• Teniasis y Difilobotriasis
• 10-20 kg/mg• Una sola toma
• Cisticercosis• 50mg/kg/día• 3 dosis• 14 días
Si hay complicación neurológica conviene asociar con corticoides:
• Prednisona 30-40mg/día
Puede ser necesario repetir el Tx entre los 3 y 6 meses
*Fármaco de elección vs Esquistosomiasis
*Autorizada para su uso en mujeres embarazadas con riesgo de Esquitosomiasis
• -Paragonimiasis: 75mg/kg• 3 dosis• 1-2 días
• -Clonorquiasis y Opistorquiasis: • 75mg/kg• 1-3 días
*Se puede repetir el Tx si es necesario
• Tx contra infecciones por cestodos
Albendazol