6. Sem Adrenergicos

8/19/2019 6. Sem Adrenergicos

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Seminario VI de Farmacología General.Carrera de medicina.

Farmacología Adrenérgica.

1. Indique cada uno de los procesos de metabolización enzimático que afectan a lanoradrenalina y de ejemplos de fármacos que interfieren en estos procesos.

Monoaminooxidasa (MAO): es una enzima mitocondrial que oxida a la noradrenalina que estácirculando o que es reingresada, esta enzima oxida al neurotransmisor y lo inactiva. Estádentro de la neurona, pero tambin puede encontrarse en !"gado y en epitelio intestinal.#ebido a esto es que no se pueden administrar las catecolaminas por v"a oral $%&'Catecolmetiltransferasa (COMT): está implicada en la inactivación de los neurotransmisoresde catecolamina. (a enzima presenta un grupo metilo a la catecolamina, que es donado por )*adenosil metionina. +ualquier compuesto que tiene una estructura catecol, comocatec!olestrogens y flavonoides que contienen catecol, son sustratos de la +&-.


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(a noradrenalina puede ser recaptada o reingresada por tipos/

0ecaptacion tipo 1/ transporte activo dependiente de sodio.0ecaptacion tipo / no es neuronal, se produce en los tejidos. %a a difuminar la cantidad denorepinefrina que es liberada al espacio sináptico.

Estos dos metodos va a ser metabolizado el -, produciendo asi q no !ayan altas

concentraciones en el espacio sináptico y disminuyendo estas concentraciones tambin lograraque la estimulación no sea constante en el tiempo.)i tenemos una concentración constante de norepinefrina, esto causara una estimulaciónsimpática constante, por ejemplo 2ipertensión.

3ármacos que interfieren en estos procesos/0asagilina/ se usa sola o en combinación con otro medicamento para tratar los s"ntomas de laenfermedad de 4ar5inson $una enfermedad progresiva lenta del sistema nervioso que provocarigidez e inexpresividad de la cara, temblores en reposo, movimientos más lentos, que searrastren los pies al caminar, postura encorvada y debilidad muscular'. (a rasagilina pertenecea una clase de medicamentos llamados in!ibidores de tipo 6 de la monoamino oxidasa $7&'. 7ct8a aumentando las concentraciones de determinadas sustancias naturales en el cerebro.

)elegilina $Deprenyl ' / in!ibe irreversiblemente la 7& 6 $una enzima que metaboliza la

dopamina' y por tanto eleva parcialmente la dopamina.

Entacapona/ es un in!ibidor de catecol*&*metiltransferasa $+&-'. )e usa en combinación con

levodopa y carbidopa $)inemet' para tratar los s"ntomas del retiro de las dosis finales del

medicamento para la enfermedad de 4ar5inson. (a entacapona ayuda a la levodopa y la

carbidopa a que funcionen mejor permitiendo que lleguen a la parte del cerebro donde !ará

efecto.

. 9:u función tendr"a la existencia de receptores alfa* en la membrana presináptica;9:u efecto tendrá una antagonista selectivo alfa* el funcionamiento neuronal;

(os receptores a se dividieron inicialmente en dos grupos a1 y a . n di!ersos "rganos secom#ro$" %&e la adrenalina' la noradrenalina otros agonistas con acci"n a ( #ero nolos %&e tenían acci"n excl&si!a ) eran ca#aces de in*i$ir la li$eraci"n de noradrenalina#ro!ocada #or estim&laci"n de fi$ras noradrenergicas. sta acci"n a es #resina#tica. )inembargo no todos los fármacos agonistas 7$ alfa' ejerc"an este efecto y se comprobó laexistencia de una buena diferenciación de potencia< por un lado, agonistas Alfa c&a

ca#acidad de in*i$ir la li$eraci"n de noradrenalina tenían el sig&iente orden de #otencia:Clonidina++ a, metilnoradrenalina + adrenalina + noradrenalina ++ fenilefrina -metoxamina ' #or el otro' agonistas Alfa c&a ca#acidad de contraer fi$ra m&sc&lar era: 7drenalina = noradrenalina = fenilefrina = a*metilnoradrenalina = clonidina > oximetazolina =isoprenalina > dopamina.A los rece#tores res#onsa$les de la in*i$ici"n #resina#tica se les denomino A a losdel efecto constrictor' A/.(a existencia de receptores a1 y a fue confirmada por la aparición de antagonistas espec"ficos$ ejemplo/ prazosina para a1*adrenoceptores y 0a&1olscina 2o*im$ina #ara A3os rece#tores A adrenoce#tores son m4s sensi$les a la adrenalina %&e a lanoradrenalina, están en mas contacto con las catecolaminas circulantes $ en especial, laadrenalina circulante que es liberada en la medula suprarrenal'/ de a!" que, en general, sulocalización sea con mas frecuencia extrasinaptica, en tejidos o en clulas que reciben esacasao nula inervación directa. 3os rece#tores a $ tienen' adem5s &na locali6aci"n

http://es.wikipedia.org/wiki/Selegilinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Monoamino_oxidasahttp://es.wikipedia.org/wiki/Monoamino_oxidasahttp://es.wikipedia.org/wiki/Selegilina


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70SI8A7TICA en las terminaci"n noraadrenergicas' c&a f&nci"n #odría ser in*i$ir ( enel caso de A) o facilita la liberación de noradrenalina$ en el caso de b'

7ctivacion de 7 /(a respuesta molecular se carcateriza por su capacidad de asociarse a una prote"na ?i, in!ibir la 7denil ciclasa y reducir la concentración de 74c, )u acción por lo tanto, es contraria a laprovocada por la activación de 6*adrenoceptores. (ogicamente, las respuestas fisiológicas

tendrán el signo opuesto al mostrado por la activación 6, al menos en las clulas que poseanambos tipos de receptores/ in*i$ici"n de la 3i#olisis' in*i$ici"n de la secreci"n de ins&lina'in*i$ici"n de la li$eraci"n de noradrenalina en la terminaci"n ner!iosa' contracci"n de lafi$ra m&sc&lar lisa' etc9tera.

7ntagonistas selectivos de 7/3os #otentes selecti!os antagonistas de los A, adrenoce#tores #&eden ser &tiles enciertas formas de de#resi"n end"gena' #or a&mentar la li$eraci"n de noradrenalina deserotonina en las terminaciones noadrenergicas ( mirta6a#ina flaroxan) en ladia$etes' #or%&e el $lo%&eo de rece#tores A' facilita la li$eraci"n de ins&lina( efaroxan'midagli6ol) en la *i#ertensi"n esencial #or s&s acciones #erif9ricas no centrales' Otraa#licaci"n es el tratamiento de la disf&nci"n sec&al masc&lina ( im#otencia) mediante

2o*im$ina.

@. #escriba en detalle el efecto que tendr"a un fármaco simpaticomimtico de accióndirecta sobre la lipolisis y la gluconeognesis.

Se produce estimulación de la proteína G, adenilciclasa, atp, AMPc y se estimula la proteikinasa

la cual va a fosforilar la fosforilasa beta a fosforilasa A, volviéndola activa y finalmente se

produce glucogenolisis que va a llevar a la liberación de glucosa desde el ígado asta el torrente

sanguíneo! "ambién estimula la lipasa y ace que los #cidos Grasos entren a la beta$o%idacion y

sirvan para aportar energía!


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A. 9+uál ser"a el tránsito de la adrenalina para producir efectos sobre la respuestasimpática de la función cardiovascular; #e dos ejemplos que pueden bloquear el efectode la adrenalina y dos que potencien su efecto.

Adrenalina/ act8a sobre todos los receptores, es un estimulante muy potente de losreceptores alfa y beta.3armacodinamia/ al actuar sobre el receptor alfa 1 produce vasoconstricción perifrica

$lo que conlleva que aumente la tensión arterial'< sobre beta 1 se estimula la funcióncard"aca $lo que !ace que tambin aumente la tensión arterial'< sobre beta ,vasodilatación coronaria y del sistema muscular $da lugar a una disminución de latensión arterial'. En conjunto se produce un aumento de la tensión arterial, es decir,predomina la !ipertensión. 7demás la adrenalina, al actuar sobre el receptor beta produce broncodilatación. 7parte de esto eleva la glucemia. 7dministración/ v"a parenteral.Indicaciones/ en paro card"aco, para tratamiento del s!oc5 anafiláctico. En odontolog"ase usa como vasoconstrictor o asociado a anestsicos locales.Efectos indeseables/ la sobredosis da lugar a taquicardia, !ipertensión, necrosis en ellugar de inyección $por ser vasoconstrictor', alteraciones nerviosas $por existirreceptores adrenrgicos en )+', cefaleas.

+ontraindicaciones/ no usar en !ipertensos, en pacientes con cardiopat"as,!ipertiroidismo y diabticos.

En el miocardio, la estimulación 6 adrenrgica provoca un aumento del 74c c"clico yde la 4B7 que van a originar un aumento de la contractibilidad $ acción miotropa' y unaaceleración de la relajación $ acción lusitropa'. (a 45a fosforila varias prote"nasrelacionadas con el acoplamiento excitación contracción, como son el 3osfolambano,los canales de +a tipo (, el receptor de rianodina acoplado al ret"culo sarcoplasmico, latroponina I y una prote"na fijadora de miosina $ la+', la acción inotropa de la 4B7 estaocasionada por la combinación del aumento de la corriente de entrada de +a $Ica'

provocada por la fosforilacion del canal tipo ( y la mayor disponibilidad del +a ligado alret"culo sarcoplasmico. Esta combinación sinrgica aumenta enormemente la 7mplitudde las corrientes de transición del +a.

(a adrenalina es un estimulante muy potente de los receptores a y 6.En el corazón la adrenalina incrementa la frecuencia cardiaca sinusal, la velocidad deconducción y la fuerza de contracción $ acción 61'< la s"stole es mas corta y la contracción y larelajación del miocardio son mas rapidas. (a taquicardia sinusal se debe al aumento de lapendiente de la despolarización de la fase A aumenta tambin la velocidad de despolarizaciónde la fase C y acorta la duración del potencial de acción y el periodo refractario. (a conducciónauriculoventricular es mas rápida. Este conjunto de efectos contribuye a incrementar elvolumen minuto y la presión arterial sistólica y, de forma simultanea, aumenta el consumo de

& del miocardio. 7 dosis altas aumenta el automatismo en el tejido de conducción, por la despolarizaciónespontanea de clulas no sinusales en el sistema de excitación y conducción, facilitando laaparición de extras"stoles y otras arritmias cardiacas $ b1'.

7cebutolol $)ectral', 7tenolol $7po*atenolol',labetalol, prizidilol, medroxalol. bloquean la acciónadrenrgica de la adrenalina, son beta bloqueantes.

Dn agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares oidnticos a los de la epinefrina $adrenalina'. 4or ello, son un tipo de agentessimpaticomimticos. )us acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenrgicos, esdecir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes ejemplos/ etoxamina,

etilnorepinefrina ,&ximetazolina, 3enilefrina, salbutamol, dobutamina, clonidina, ?uanfacina,?uanabenz!

http://es.wikipedia.org/wiki/Medicamentohttp://es.wikipedia.org/wiki/Epinefrinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Simpaticomim%C3%A9ticohttp://es.wikipedia.org/wiki/Antagonista_adren%C3%A9rgicohttp://es.wikipedia.org/wiki/Beta_bloqueantehttp://es.wikipedia.org/wiki/Beta_bloqueantehttp://es.wikipedia.org/wiki/Alfa_bloqueantehttp://es.wikipedia.org/wiki/Alfa_bloqueantehttp://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Metoxamina&action=edit&redlink=1http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Metoxamina&action=edit&redlink=1http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Metilnorepinefrina&action=edit&redlink=1http://es.wikipedia.org/wiki/Oximetazolinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Oximetazolinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Oximetazolinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Fenilefrinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Medicamentohttp://es.wikipedia.org/wiki/Epinefrinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Simpaticomim%C3%A9ticohttp://es.wikipedia.org/wiki/Antagonista_adren%C3%A9rgicohttp://es.wikipedia.org/wiki/Beta_bloqueantehttp://es.wikipedia.org/wiki/Alfa_bloqueantehttp://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Metoxamina&action=edit&redlink=1http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Metilnorepinefrina&action=edit&redlink=1http://es.wikipedia.org/wiki/Oximetazolinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Fenilefrina


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. Indique la abundancia de receptores alfa o beta adrenrgicos en los siguientes tejidos.9+uál ser"a la respuesta simpática esperada por esta abundancia;

a' 0enal/ en el sistema renal tenemos receptores presentes en la vejiga urinaria.(a abundancia de receptores F1, producen la contracción del cuerpo y esf"nter de la vejiga y la abundancia de receptores G relajan el cuerpo de la vejiga.

b' ?ástrico/ la motilidad y tono del estómago esta dado por los receptores F1 yF que producen relajación, los G que tambin producen relajación.c' 0espiratorio/ a nivel respiratorio en el sistema simpático la abundancia dereceptores G producen relajación del musculo liso bronquial.

d' +ardiovascular/ en el corazón la abundancia de receptores G1 incrementan elritmo y fuerza de este en relación al sistema simpático, la abundancia dereceptores F1 en las arterias produce contracción, mientras que los receptoresG producen dilatación.e' Dterino/ la abundancia de receptores F1 producen contracción, mientras quela de receptores G producen relajación.

H. Indique @ fármacos usados como descongestionantes nasales u oculares refirindose asu mecanismo de acción, su dosis y sus principales usos teraputicos.

)inpamimeticos de aplicación tópica/)on derivados mas o menos afines del punto de vista estructural de los fármacos

adrenrgicos, poseen acción a1*adrenergica y se emplea como !asocontrictores deacci"n local en las m&cosas en el oo' esta !asocontriccion de las m&cosas#ro!oca descongestion de m&cosas res#iratorias con&nti!ales' los #rinci#alesf5rmacos son:7ro#il*edrexina'nafa6olina'oximeta6olina'tetri6olina'xilometa6olina'fenoxa6olina'tr ama6olina cloro$&tanol3a d&raci"n de los efectos #or !ia t"#ica !aria entre los diferentes #re#arados'con #eriodo m5ximos de entre ;*oras ( fenilefrina) / *oras ( oximeta6olina'xilometa6olina). 7asado el efecto' #&ede a#arecer congestion de re$ote #or !asodilataci"n' lo %&e ind&ce a re#etir s& administraci"n en forma de circ&lo!icioso' tam$i9n tiene efectos colaterales de la administraci"n t"#ica como lasensaci"n de %&ema6"n' esco6or' estorn&dos se%&edad de la m&cosa nasal.


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fedrina: es una fenilisopropanolamina no catecolica, aislada inicialmente de lasplantas Ep!edra, es un simpaticomimtico


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M. 0evise los usos cl"nicos que tiene la adrenalina y las dosis a las cuales se usa. 7demásrefirase a las presentaciones y las mezclas racmicas que están disponibles en +!ile.

(a adrenalina es la catecolamina que más se ocupa a nivel de urgencias por su efectorápido en estimulación simpática. o es ocupada a nivel oral ya que se degrada por la7& $se inactiva totalmente' por lo que se usa a nivel subcutaneo, intravenoso o por in!alación tambin. Es muy polar, no atraviesa la barrera !ematoencefalica, su vida

media es muy corta por eso su uso es solo de urgencias con un efecto rápido, con unamayor afinidad por receptores 6eta que alfa, a dosis baja va a predominar el efecto betay a dosis alta predomina un efecto alfa. Es la que más se ocupa, es frecuente de ver enurgencias respiratorias o cardiacas.

7taques agudos de asma, reacciones alrgicas y s!oc5 anafiláctico

(a dosis usual para el tratamiento de los ataques agudos de asma y las reacciones alrgicas

en adultos es de C,@ * C, mg $C,@ * C, ml' por v"a I o subcutánea, siendo la v"a I más

rápida y efectiva. En caso de s!oc5 anafiláctico debe utilizarse la v"a I o, en casos muy

graves y a nivel !ospitalario, la v"a I%. )i es necesario, se puede repetir la administración a los

1 * C minutos y, posteriormente, a intervalos de A !oras. En situaciones graves se puede

aumentar la dosis !asta 1 mg $1 ml'.

En pacientes ancianos las dosis indicadas son las mismas que para los adultos, aunque

teniendo especial precaución.

(a dosis usual para los niKos es C,C1 mg $C,C1 ml' por 5g de peso corporal por v"a I o

subcutánea !asta una dosis máxima de C, mg $C, ml'. )i es necesario, se puede repetir la

administración a los 1 * C minutos y, posteriormente, a intervalos de A !oras.

o puede administrarse en niKos con un peso inferior a C Bg, ya que el volumen m"nimo que

permite dosificar la jeringa es de C, ml.

4aro cardiaco y reanimación cardiopulmonar

En el tratamiento del paro cardiaco y la reanimación cardiopulmonar la dosis recomendada de

adrenalina es de 1 mg por v"a I%, que debe administrarse previa dilución en agua para

inyección, solución de cloruro de sodio C,NO, glucosa al O o glucosa O en solución de

cloruro de sodio

C,NO a 1/1C.CCC y que puede ser repetida cada @ * minutos tantas veces como sea necesario.

En niKos la dosis estándar es de C,C1 mgP5g por v"a intravenosa, que puede repetirse cada

minutos si es preciso.

o puede administrarse en niKos con un peso inferior a C Bg, ya que el volumen m"nimo que

permite dosificar la jeringa es de C, ml.


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+uando la v"a intravenosa no sea practicable, puede utilizarse la v"a intracardiaca $utilizando la

misma solución diluida'. )in embargo, debe tenerse en cuenta que esta v"a presenta riesgos

importantes y que sólo debe ser utilizada si la v"a intravenosa es inaccesible de forma

persistente.

Q. 9:u fármacos simpaticomimticos y simpaticol"ticos son usados en patolog"asoftalmológicas y cuál ser"a su mecanismo de acción;

7tropina y escopolamina $ antagonistas colinrgicos muscarinicos' estos bloquean lasrespuestas del esf"nter del iris y del musculo ciliar del cristalino, en consecuencia,producen dilatación pupilar $ midriasis' y paralización de la acomodación $ cicloplejia'.(a visión se !ace borrosa, aparece fotofobia y disminuye la respuesta pupilar refleja a laluz y a la convergencia $ acomodación'. Estas modificaciones de los musculosintr"nsecos del ojo pueden provocar una dificultad en el drenaje del !umor acuoso delojo con !ipertensión ocular, en particular en pacientes con glaucoma del anguloestrec!o. (os antagonistas muscarinicos que se utilizan como midriáticos difieren, por tanto de los simpaticomimticos en que estos provocan midriasis sin perdida del reflejo

de acomodación.3armacos simpaticol"ticos/ 7tropina,ciclopentolato,dibutolina,escopolamina,eucatropina,!omatropina.

Farmacos sim#atimimeticos:

Fenilefrina' 8a6olina/ sobre beta 1. 7cción/ vasoconstricción.Indicaciones/ en s!oc5 $con ca"da brusca de la presión arterial' y comodescongestionantes $vasoconstricción de la mucosa'. )e usan en oftalmolog"a ymedicina interna para producir midriasis $dilatación pupilar'.Efectos indeseables/ en altas dosis puede aparecer !ipertensión

Anfetaminas/ estimulan los receptores adrenrgicos, estimulan la liberación de 7 ein!iben la recaptación de 7. 7cción/ vasoconstrictor, produce midriasis, vasodilatación, broncodilatación y aumentode la frecuencia card"aca.(os fármacos adrenrgicos vasocontrictores $ oximetazolina, fenilefrina y nafazolina' sepueden utilizar en administración ocular tópica con objetivos anticongestivos, pero estáncontraindicados en el glaucoma de ángulo estrec!o y , si se absorben, podr"ancomplicar las alteraciones cardiovasculares y el !ipertiroidismo.

N. 9+uáles ser"an los principales efectos adversos de los antagonistas beta*; 9#e qudepende la ocurrencia de estos efectos adversos;


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(os efectos adversos de los antagonistas del receptor adrenergico beta* incluyen elbroncoespasmo, la vasoconstriccion periferica, y alteraciones del metabolismo de laglucosa $!ipoglicemiante' y los lipidos. (os efectos adversos de los antagonistas beta*son muc!o más leves en los antagonistas beta* en bajas dosis.(os efectos adversos pueden ocurrir por una interrupcion del metabolismo normal en elorganismo. 4or ejemplo, la !ipoglicemia puede ocurrir al bloquear los receptores beta*que normalmente estimulan la glicogenolisis y la liberacion pancreatica de glucagon que

trabajan en conjunto para elevar el nivel de glucosa plasmatica. 7l bloquear el receptor beta*, se reducen los niveles de plasma sanguineo.

1C. 0efirase a la farmacodinamia de los siguientes fármacos/ odafilino, 3entermina,

etilfenidato.

Modafinilo: esta en tabletas de 1CCmg o CC mg.

Indicaciones tera#9&ticas: I(R es un neuroestimulante con propiedadesneuroprotectoras, indicado para el tratamiento de/ somnolencia diurna excesiva asociada connarcolepsia. 2ipersomnia idiopática. )"ndrome de dficit de atención con trastorno de!iperactividad $#7-2' $tambin conocido como disfunción cerebral m"nima, daKo cerebralm"nimo, disfunción cerebral menor, s"ndrome !ipercintico en niKos o s"ndrome ps"quico*órgánico en niKos'. )"ndrome de apneas obstructivas durante el sueKo $)7&)'. &trostrastornos relacionados con somnolencia diurna.

3armacodinamia del odafinilo/(os mecanismos precisos a travs de los cuales modafinilo estimula el estado de vigilia sondesconocidos. )in embargo se presume que es un in!ibidor de la actividad de las neuronas?767 rgicas en forma dosis dependiente en la corteza cerebral y en los n8cleos acumbens,tanto en las áreas del cerebro relacionadas con el sueKo, como en el área preóptica medial e!ipotalamo posterior. )u efecto es estimulante del )+, excitador del sistema de vigilia del talloy corteza cerebral. 7 diferencia de los estimulantes clásicos, modafinilo tiene un perfilneuroqu"mico diferente, con m"nimos efectos sobre el sistema nervioso perifrico, con bajopotencial de abuso y no parece producir tolerancia. En contraste con la anfetamina no es unanorexignico y sólo produce un estereotipo leve a dosis de Q a 1C veces mayores que lasrequeridas para aumentar la vigilia o actividad locomotora. (a vigilia inducida por modafinilo noestá in!ibida por el antagonista del receptor de dopamina !aloperidol. 7 diferencia de la

anfetamina, modafinilo aumenta la lucidez sin rebote durante el sueKo con respecto almovimiento no*rápido del ojo.

Fentermina/ 7norexignico. +oadyuvante en el tratamiento de la obesidad.)u vida media es de aproximadamente C !oras. (a fentermina act8a sobre el sistema nerviosocentral en los niveles !ipotalámicos de la saciedad y el apetito. 7unque es un agentesimpaticomimtico y tiene acción anorexignica, tiene la ventaja de no presentar los efectos delas anfetaminas, por lo tanto, no causa adicción.Contraindicaciones: o debe administrarse a pacientes !ipersensibles a los componentes dela fórmula, con anorexia, insomnio, astenia, trastornos psiquiátricos y que estn en tratamientocon antidepresivos o in!ibidores de la monoaminooxidasa $I7&'. o se administre a menores

de 1 aKos ni ancianos.


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Metilfenidato

euroestimulante ,El mecanismo principal es desconocido, sin embargo, parece que susefectos están mediados por el bloqueo del mecanismo de recaptación de las neuronasdopaminrgicas. En los niKos con trastornos por dficit de la atención, disminuye la inquietudmotora y aumenta la actividad cognoscitiva $atención, memoria'. En la narcolepsia, elmetilfenidato act8a en el nivel de la corteza cerebral y estructuras subcorticales, incluyendo el

tálamo< produce estimulación del sistema nervioso central que se manifiesta con un aumentode la actividad motora, aumento del nivel de vigilia, disminución de la sensación de fatiga,estado de ánimo más alegre y ligera euforia

11. #e los fármacos vistos en la pregunta anterior/ 9:u caracter"sticas molecularescomparten; ombre los efectos adversos para cada uno de ellos.

1. 9:u sustituciones en la molcula de la feniletanolamina !acen que la nueva molculatenga una mayor preferencia sobre receptores alfa y cuales sobre receptores beta;

Las aminas mixtas, no se clasifcan de orma específca ya que setienen que defnir en qué receptor tiene eecto. Otra orma declasifcarlos o nombrarlos es a través de la indicación de estructura-actividad. Esta estructura se llama enil-etanolamina y la sustitución de!, " y # le dar$ dierente afnidad y características. %or e&emplo, si


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sustituimos el ! con un metilo ser$ m$s aín a ala-! y beta, pero si losustituimos por un propilo ba&a la afnidad por ala y aumenta la beta.Esta es otra orma de estudiar a armacolo'ía, en que la modifcaciónde la estructura 'enera dierente afnidad por receptores y dierentessituaciones armacodinamicas y armacocineticas. (i se cambiamínimamente la molécula cambian todas sus características, e incluso

el eecto del $rmaco. %or eso est$ defnida una orma específca parael $rmaco. %or e&emplo si modifcamos el ", el metabolismo ser$ m$slento por parte de la )*O por lo que durara m$s. (i ponemos un etilotendr$ ba&a afnidad tanto por ala como por beta, si ponemos en #mono-aminas resistentes se vuelven resistentes a la en+ima y tambiénay modifcaciones en el beta-" ya que se vuelve m$s selectivo o sear$ ala a'onista y beta-bloqueante dependiendo de si se modifcan.

1@. #e los fármacos vistos en clases indique cuales elegir"a en las siguientes patolog"a/

a 2-7/ etil-O%* /prodro'a que se metaboli+a asta ala-metilnorepinerina y tiene un eecto anti-ipertensivo y seocupa en mu&eres embara+adas, es selectivo en receptores0", amina de acción directa, simpaticomimética, timolol,nadolol, pindolol, penbutolol-1 bloqueantes no selectivos,simpaticoliticos.

b' 7sma/ )albutamol, salmeterol, fenoterol, ternutalina, procaterol $ selectivosobre receptores G, aminas de acción directa, simpaticomimtico'

c' 2iperplasia prostática benigna/ 2aloalquilaminas $2aloal5ylamines',antagonista alfa adrenrgico simpaticol"tico.d' ?laucoma de ángulo abierto/ 3enilefrina $acción preferente F1, amina deacción directa, simpaticomimtico', metipranolol, levobunolol G bloqueantes noselectivos, simpaticol"ticos.

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