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Antiinflamatorios no esteroides AINE

Qu son los AINEs?Los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son sustancias qumicas con efecto antiinflamatorio, analgsico y antipirtico por lo que:Reducen los sntomas de la inflamacinAlivian el dolorAlivian la fiebre El trmino no-esteroideo se refiere a que los efectos clnicos son similares a los de los corticoides pero no las acompaan las consecuencias secundarias que caracterizan a los esteroides. Los miembros ms prolficos de esta clase de medicinas son la aspirina, ibuprofeno y el naproxeno.

Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibicin de la COX-2 la que en parte conlleva a la accin antiinflamatoria, analgsica y antipirtica de los AINE, sin embargo, aquellos que simultneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias digestivas y lceras, en especial la aspirina.Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.

CLASIFICACIN QUMICASalicilatosDerivadosindol-acticosDerivadosarilo-acticoscidos enlicoscido acetilsaliclicoClonixinato de lisinaBenorilatoDiflunisalSalicilamidaEtersalatoSalsalatoocido saliclico

AcemetacinaGlucametacinaIndometacinaProglumetacinaOxametacinaSulindacTolmetinDifenpiramida

AceclofenacoDiclofenacoEtodolacoFentiazacoKetorolacoBufexamacoLonazolacoAlclofenacoZomepiraco

Oxicanes: DricaMeloxicamPiroxicamTenoxicamOxaprocina

Pirazolonas:FenilbutazonaMofebutazonaOxifenbutazonaClofezonaKebuzonaMetamizol(Dipirona)FeprazonaNifenazonaSuxibuzonaAminofenazona

CLASIFICACIN QUMICA:Derivados ArilpropinicosFenematosOtrosButibufenoFenoprofenoFenbufenoFlurbiprofenoBenoxaprofenoSuprofenoIbuprofenoIbuproxamKetoprofenoDexketoprofenoPirprofenoIndoprofenoNaproxenoOxaprozinaTiaprofenoDexibuprofenoFenoprofenoFlunoxaprofenoAlminoprofenocido meclofenmicocido mefenmicocido flufenmicocido tolfenmicocido niflmicoEtofenamato(tpico)VariosNabumetonaGlucosaminaDiacerenaNimesulidaProquazonaAzapropazonaBenzidamina(tpico)OrgotenaFeprazonaMorniflumatoTenidapGlucosaminoglicano, polisulfatoCoxibes:CelecoxibRofecoxibParecoxibValdecoxibEtoricoxib

Para-aminofenol:Paracetamol(Acetaminofen)

En la administracin de los AINE, se han observado diferencias farmacocinticasentre un paciente y otro a la misma dosis.Existe tambin una relacin directa entre la dosis administrada y el riesgo deperforacino sangrado en eltracto gastrointestinalsuperior.Con la excepcin de losCoxib,y los para-aminofenoles como elacetaminofen,los antiinflamatorios no esteroideos son cidos orgnicos dbiles con unpKa menor a 5 y permanecendisociadosa unpH2 por encima de su pKa. Lava de eleccinpara la administracin de algunos AINE en el tratamiento del dolor agudo, es laintravenosa, permite un rpido comienzo de accin.Por va oral, poseen una rpida y buenaabsorcin.Elevadaunin a protenas plasmticasy buena distribucin pordifusin pasivapHdependiente, granliposolubilidad.FARMACOCINTICALavida mediade los AINE es muy variable por lo que se los divide en tres grupos:Vida media corta (10 h): nabumetona, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam y sulindac.

Los AINE se metabolizan por va heptica, presentando efecto de primer paso. Por lo general, son altamente metabolizados, bien siguiendo la fase I y luego la fase II o bien directamente a la glucuronidacin.

Caractersticas farmacolgicas de los AINEGrupoSalicilatosParaaminofenolesDerivados pirazlicosDerivados del c. propinicoOxicanesDerivados del c. acticoInhibidores de la COX-2FenamatosVaOralParenteralParenteralDigestivaDigestivaParenteralOralDigestivaAlimentos y absorcinDisminuyenDisminuyenNo influyenNo influyenNo influyen------Biodisponibilidad100%75%-90%------------Unin a protenas plasmticas99%Variable98%99%99%90%----Atraviesa barrera hematoenceflicaSI--------------MetabolismoHeptico saturableHidrlisis.HepticoGlucuronidazinSulfurizacinHepticoHidroxilacinDesmetilacinGlucuronidazinHepticoHidroxilacinGlucuronidazinHepticoO-desmetilazinN-desacetilacinGlucuronidazinReductasas citoslicasCYP2C93-hidroximetilacin3-carboxilacinExcrecinOrina90% orina inalterado-----------Semivida20 m.2-2.5 h1-1.5 h2-4 h--1-6 h17 h2-4 h

SALICILATOS

SalicilatosLa Aspirina y los salicilatos se absorben bien y rpidamente enestmagoyduodeno, con la interaccin de la presencia de alimentos en el estmago o elpH. La absorcin por el recto suele ser ms lenta que la V.O., y es incompleta y no fiable.Labiodisponibilidades muy elevada y se unen a las protenas plasmticas en un 80-90% (sobre todo a laalbmina), con lo que se distribuyen en todos los tejidos corporales y lquidos transcelulares. Son transportados activamente allquido cefalorraqudeoy cruzan fcilmente labarrera placentaria.Dosis antiinflamatoria recomendada

Frmaco

Dosis

1

Aspirina

120-1500 mg tid

Metabolismo: HepticoExcrecin: Renal (Tbulo proximal)La vida media de eliminacin de la aspirina es de 15-20 minutos, la del salicilato es de 2-3 horas (en dosis bajas) y de 12 horas a las dosis antiinflamatorias usuales.

El tratamiento prolongado produce cierto grado de induccin heptica, que tiende a reducir los nivelesplasmticosdel frmaco.

Paraaminofenoles

ParaaminofenolesEl acetaminofn - paracetamol - no es un agente antiinflamatorio no esteroideo, pues no posee propiedades antiinflamatorias, aunque si es un analgsico. Se absorbe de manera rpida y casi completa a travs del tubo digestivo, teniendo una biodisponibilidad cercana al 100% (entre 75-90% en el caso de otros para-aminofenoles). Alcanza una concentracin mxima plasmtica en 30-90 min . Se absorbe bien por va rectal, aunque ms lentamente que en el tubo digestivo altoEl 95% del frmaco se metaboliza en el hgado.Su vida media es de 2-2.5 horas, aunque es mayor en recin nacidos y en pacientes con insuficiencia heptica. Dosis analgsica recomendadaFrmacoDosis1Paracetamol2 a 4 g/da2Metamizol