antipsihotici

ANTIPSIHOTICI

Dr.sc. D. Babi

Zovu se jo i neuroleptici, psiholeptici ili velikitrankvilizeri, a koriste se za lijeenjepsihoza.

Prema Delayu i Denikeru (1952), koji su uveliklorpromazin u kliniku praksu antipsihoticiklorpromazin u kliniku praksu antipsihoticidovode do psihomotorne smirenosti,emocionalne relaksacije i afektivneindiferentnosti, tj. do neuroleptikogsindroma.

Klasifikacija antipsihotika

(kemijska, po mehanizmu djelovanja, klinika)

Prema klinikom djelovanju:

1. Naglaeno sedativno djelovanje i umjereno antimuskarinsko iekstrapirmidno sporedno djelovanje (klorpromazin, promazin).

2. Umjereni sedativni efekti, naglaeni antimuskarinski, manje2. Umjereni sedativni efekti, naglaeni antimuskarinski, manjeizraeni ekstrapiramidni poremeaji (tioridazin, pipotiazin).

3. Slabo sedativno djelovanje, mali muskarinski efekti, ali veomanaglaenim ekstrapiramidnim nuspojavama (flufenazin,perfenazin).

4. Novi serotoninsko-dopaminski antagonisti (SDA) kojidjeluju na pozitivne i negativne simptome shizofrenije i neizazivaju ekstrapiramidne poremeaje (klozapin, risperidon,olanzapin)

A Atipini antipsihotici(sulpirid, klozapin, risperidon, olanzapin, ziprasidon,sertindol)

K Kriteriji za atipine antipsihotike: Efikasni u tretmanu pozit. i negat. simptoma shizofrenije, Manje ili nikako ne izazivaju akutne EPS i tardivnudiskineziju,diskineziju, Manje ili nikako ne poveavaju vrijednost prolaktina userumu.

PODJELA ANTIPSIHOTIKA PREMA VREMENU OTKRIVANJA

1. Antipsihotici prve generacije (klorpromazin, promazin, perazin, flufenazin, haloperidol, tioridazintioridazin

2. Antipsihotici druge generacije (sulpirid, klozapin)

3. Antipsihotici tree generacije (risperidon, olanzapin, amisulpirid, kvetiapin, sertindol, ziprasidon, zotepin, iloperidon)

MEHANIZAM DJEL. ANTIPSIHOTIKA

Djelovanje antipsihotika odvija se na nivou sinapse, asastoji se u njihovoj sposobnosti da blokiraju recept.mjesta za noradrenalin (NE) i dopamin (DA).

Antipsihotici koji vie blokiraju NE receptore djelujusedativno, a oni koji preteno blokiraju DA receptoresedativno, a oni koji preteno blokiraju DA receptorejae kontroliraju halucinacije i sumanute ideje.

Atipini antipsihotici blokiraju serotoninske (5HT)receptore.

U neurofiziolokom pogledu antipsihotici poveavaju ekscitabilnost hipotalamusnih centara.

Kliniki efekti antipsihotika

Cilj primjene antipsihotika je da se ublaipsihomotorni nemir, suzbiju halucinacije isumanuto miljenjesumanuto miljenje

- da se uspostave pogodni uvjeti za primjenusocioterapijskih i psihoterapijskih metodalijeenja.

U tijeku terapije antipsihoticima bolesnici prolaze kroz tri faze:

1. inicijalna (akutna), - vanija doza od izbora lijeka; akoje bolesnik hitan davati vee doze, ukoliko nije krenuti smanjom dozom i postupno poveavati.manjom dozom i postupno poveavati.

2. postupne socijalizacije (terapija odravanja) obino je dovoljna do 1/10 doze koja je bila u ak. fazi.

3. remisija psihotinih fenomena i simptoma, tepovratak normalnom nainu ivota.

Treba znati da primjenom adekvatne doze antipsihotika u akutnoj fazi:

akutni simptomi (nemir agresivnost, nesanica i slino) prolaze za nekoliko dana do 3 tjedna,

afektivni simptomi (anksioznost i depresija) prolaze za2 5 tjedana,2 5 tjedana,

S- sumanute ideje i halucinacije kod nekih bolesnikatraju due i od 6-8 tjedana.

DOZIRANJE ANTIPSIHOTIKA

1. prednost u odnosu na druge lijekove u medicinijer imaju veliku terapijsku irinu,jer imaju veliku terapijsku irinu,

2. iskustvo psihijatra u traenju adekvatne, optimalne doze.

Dnevne terapeutske doze fenotijazinskih antipsihotika

Generiko ime Prosjena dnevna doza u mg(terapeutska irina)

Klorpromazin 100 1600

Tioridazin (???) 50 1600

Proklorperazin 10 - 150

Flufenazin 1 25

promazin 150 - 1600

Antipsihotik Ekvivalentna terapijska

oralna doza (mg/dnevno)

klorpromazin 100

tioridazin 100

flufenazin 2

Ekvivalentne terapijske oralne doze antipsihotika

flufenazin 2

tiotiksen 5

pimozid 2

haloperidol 2

clozapin 50

olanzapin 2-3

risperidon 1-2

Ziprasidon 20

Antipsihotici produenog djelovanjaGeneriko ime Nain

administracije

Prosjeno

trajanje

djelovanja

Raspon

doze (mg)

Pimozid Per os 1 dan 2 12

Flufenazin Hcl Per os 1 dan 3 18

Tioridazin Per os 1 dan 30 200Tioridazin Per os 1 dan 30 200

Penfluoridol Per os 1 tjedan 20 200

Flufenazin enantat i.m. 1 2 tjedna 22 200

Flufenazid dekanoat

i.m. 2 3 tjedna 25 200

Haloperidol dekanoat

i.m. 3 4 tjedna 50 - 300

Visoke antipsihotine doze (mega doze; ultravisoke)

Kod bolesnika koji ne reagiraju na uobiajene dozeantipsihotika ponekad se propisuju mega doze (vietisua miligrama klorpromazina na dan ili 60-300 mghaloperidola ili 100 1200 mg /dan flufenazina.

Prije negoli se odluimo za mega doze antipsihotikaPrije negoli se odluimo za mega doze antipsihotikapotrebno je:

1. Supervizija iskusnih kliniara,2. Detaljna analiza prethodnog lijeenja,3. Detaljan uvid u sadanje psihiko i somatsko

stanje bolesnika

Indikacije za primjenu antipsihotika:AAntipsihotici se primjenjuju koduznemirenih duevnih bolesnika (sch, manija, org. psihoze),-u produenoj terapiji sch bolesnika u zajednici-u produenoj terapiji dugoleeih sch bolesnika-u malim dozama kao anksiolitici, kod odreenih briljivoodabranih bolesnika.

U terapiji nauzeje i povraanja, tucanja, svrbea i saanalgeticima u lijeenju pacijenata sa kroninom boli.

Kombinacija antipsihotika s drugim psihofarmacima

mnogo je ea nego to bi bilo umjesno na temeljudokaza dobivenih istraivanjem.

Opravdane kombinacije:Istovremeno dva neuroleptika da bi se izbjegle jakeekstrapiramidne pojave jednog i sedacija drugog antipsihotika(oralno, parenteralno ili oralno-parenteralno) ili u akutnoj fazi kadase eli bre dejstvo antipsihotika.se eli bre dejstvo antipsihotika.

Antipsihotik i antidepresiv samo privremeno, kratko vrijeme.

Antipsihotik i anksiolitik kod jako agitiranih bolesnika u akutnojfazi psihoze; dodavanje anksiolitika prilikom smanjivanja dozeantipsihotika.

Antipsihotik i antiparkinsonik (nikad ne davati preventivno) samo ako su naglaeni znaci ekstrapiramidne simptomatologije.

ANTIPSIHOTICI DRUGE GENERACIJE

Sulpirid (1968.g) - antidepresivni i antipsih. uinak.

U manjim dozama sulpirid pokazuje dobar uinak na negativne, a u dozama preko 600 mg/dan djeluje na pozitivne simptome shizofrenije. Popravlja raspoloenje, pozitivne simptome shizofrenije. Popravlja raspoloenje, otklanja bezvoljnost i autistino ponaanje. Ima dobar uinak na simptome somatizacije.

Nuspojave: galaktoreja, amenoreja, porast tjelesne teine.

Doziranje: irok raspon doze do 2400 mg / dan. Uvijek dozu poveavati postupno.

Klozapin (Leponex)

Proizveden 1958.g. u primjenu ulazi 70-tih godina prolog stoljea. Zbog 8 smrtnih sluajeva 1975.g. u Finskoj (agranulocitoza) bio povuen do 90-tih godina prolog stoljea. Kod nas je bio stalno u uporabi (rezistentna i suicidalna sch).T

Terapijska svojstva:Djeluje na produktivne i deficitarne simptome sch;Djeluje na produktivne i deficitarne simptome sch;Pokazuje dobar sedativni i anksiolitiki uinak;

Djeluje antisuicidalno (4x manja stopa suicida u odnosu na ostalesch bolesnike koji se ne lijee leponeksom;

Djelotvoran u terapiji hostilnog i agresivnog ponaanja. Ne izaziva ekstrapiramidne nuspojave. Naelno se primjenjuje kao monoterapija

Nuspojave:

AGRANULOCITOZA (0,5 2%)

Suenje usta, pretjerano luenje sline, tahikardija,

Klozapin (Leponex)

Suenje usta, pretjerano luenje sline, tahikardija, umor, rjee opstipacija i retencija urina.

Doziranje: uobiajena dnevna doza izmeu 100 i 600 mg (200-300 mg).

NOVI ANTIPSIHOTICI ANTIPSIHOTICI TREE GENERACIJE

Klasini antipsihotici pokazuju dva znaajna nedostatka

1. slab uinak u tretmanu negativnih simptoma sch;

2. sklonost izazivanju ekstrapiramidalnih sporednih efekata.2. sklonost izazivanju ekstrapiramidalnih sporednih efekata.

Novi antipsihotici se ve preko 10 g. primjenjuju u drugimzemljama. U BiH se ovi lijekovi do prije 2-3 g. primjenjuju samosporadino (nedostupnost, cijena). Od 2004.g. PLIVA u uvodilijek Risset (risperidon) po relativno povoljnijoj cijeni pa semoe rei da i kod nas poinje sve ea uporaba.


Risperidon (1994.g)

Efikasan kod pozitivnih, negativnih i afektivnih simptoma sch; ima brz poetak djelovanja; proizvodi manje nuspojava.

Terapeutska doza iznosi 4 20 mg dnevno. Poetna doza je 1Terapeutska doza iznosi 4 20 mg dnevno. Poetna doza je 1mg dnevno; doza se poveava svaka 2-3 dana do postizanjaeljenog efekta. Ordinira se 1 2 puta dnevno.

Prva iskustva pokazuju da pacijenti imaju manje faze pogoranja i manju potrebu za ponovnom hospitalizacijom.

Risperidon (1994.g)

Indikacije: - akutna i kronina sch,- poremeaji ponaanja,- mentalna retardacija- mentalna retardacija

Opasne interakcije nastaju pri istovjetnom davanju risperidona i depresora SS-a, alkohola i triciklikih antidepresiva jer se poveava rizik za konvulzije sedaciju i KV poremeaje.esta nuspojava porast tjelesne teine.


Olanzapin (Zyprexa)

Efikasan kod pozitivnih, negativnih i afektivnih simptoma sch; simptoma sch;

brz poetak djelovanja; manje nuspojava.

Terapeutska doza iznosi 5 20 mg dnevno.

Indikacije: - akutna i kronina sch,- poremeaji ponaanja,- mentalna retardacija

Najei nusefekt je somnolencija (30% u dozi 10-15 mg dnevno).Opasne interakcije nastaju pri istovjetnom Opasne interakcije nastaju pri istovjetnom davanju olanzapina i depresora SS-a, alkohola i triciklikih antidepresiva jer se poveava rizik za konvulzije sedaciju i KV poremeaje. Istovremeno ordiniranje s benzodiazepinima dovodi do pojave ortostatske hipotenzije i sinkope.

Sporedni ili neeljeni efekti (nuspojave)

Popratna pojava: blage reakcije organizma na lijek

Nuspojava: tetna ili veoma neugodna djelovanja koja se javljaju primjenom terapijske doze lijeka.

Poremeaj tjelesnih funkcija: - Akinezije i akatizijePoremeaj tjelesnih funkcija: - Akinezije i akatizije- Distonine reakcije

- Neuroleptiki maligni sindrom

Poremeaji psihikih funkcija: - ekspanzivno-razdralj. stanja,- delirantne manifestacije,- kvantitativni porem. svijesti,- farmakogena depresija.

Kontraindikacije za primjenu antipsihotika

Parkinsonova bolest;Multipla skleroza,loe kontrolirana epilepsija,tea oteenja unutarnjih organatea oteenja unutarnjih organa

Mjere opreza: trudnoa,starije osobe,djeca

HVALA NA POZORNOSTI

ANTIPSIHOTICI

Dr.sc. D. Babi

Documents

antipsihotici