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Department of pharmacology, Anhui medical university http://www.ahmu.edu.cn
第五章 传出神经系统药理概论
第一节 概述
第二节 传出神经系统的递质和受体
第三节 传出神经系统的生理功能
第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类
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第一节 概述
一． 传出神经系统
二． 传出神经系统组成
三． 传出神经系统分类
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一．传出神经系统
神经系统在形态上和机能上是完整不可分割整体，按其所
在部位和功能，分为中枢神经系统和周围神经系统。
中枢神经系统： 颅腔内的脑和椎管内的脊髓。
周围神经系统：联络中枢神经和其它各系统器官。
周围神经的主要成分是神经纤维。
传入神经或感觉神经：将来自外界或体内的各种刺
激转变为神经信号向中枢内传递；
传出神经或运动神经：向周围靶组织传递中枢冲
动。
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传出神经系统
自主神经系统
运动神经系统
交感神经
副交感神经（植物神经系统）
支配骨骼肌
支配心脏、平滑肌和腺体等效应器
二．传出神经系统组成
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三．传出神经按末梢释放递质分类(图1,2)：
胆碱能神经(cholinergic nerve)：神经末梢释放递质Ach 全部交感神经和副交感神经节前纤维
全部副交感神经节后纤维
极少数交感神经节后纤维
运动神经
肾上腺素能神经(radrenergic nerve):神经末梢释放递质
NA几乎全部交感神经节后纤维
图1
自主神经系统分布示意图
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图2.传出神经分类图
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第二节 传出神经系统的递质和受体
一.传出神经系统递质
1.化学传递学说发展:
2.突触的超微结构
突触前膜,囊泡
突触间隙
突触后膜
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3.传出神经系统递质合成和贮存
NA (图4)： 酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶 β-羟化酶
合成： 酪氨酸 多巴 多巴胺NA
贮存：NA+ATP +嗜铬颗粒蛋白在囊泡内
Ach(图5)： 胆碱乙酰化酶
合成：乙酰辅酶A+胆碱 Ach贮存：ACH+ATP +囊泡蛋白在囊泡内
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4.传出神经系统递质的释放
• 胞裂外排
• 量子化释放
• 共同传递
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胞裂外排(exocytosis)：当神经冲动传导到神经末梢时，
导致靠近突触前膜的一些囊泡膜与突触前膜融合，并
形成裂孔，囊泡中所含乙酰胆碱及其它内容物通过裂
孔排入突触间隙。
释放到突触间隙中的乙酰胆碱与突触后膜上的乙酰胆
碱受体相结合，引起次一级神经元或效应细胞的功能
改变，生产生理效应；
也可与突触前膜上的受体结合,反馈地调节递质释放。
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5.传出神经系统递质作用的消失
• Ach释放后，在数毫秒之内即被突触前后膜上的乙酰胆碱酯酶（acetyl-cholinesterase，AchE），也称胆碱酯酶（cholinesterase，ChE），水解成胆碱和
乙酸，进入循环。
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NA递质作用的消失
1. 释放到突出间隙中NA迅速被突触前膜摄取入神
经末梢内，并摄入囊泡贮存，这种神经末梢的
再摄取称为摄取1(uptake 1)，是释放至突出
间隙的神经递质作用终止的主要方式。摄取量
为释放量的75%-90%。神经摄取:贮存型摄取。
– 神经末梢内囊泡外的NA也可被线粒体膜所含单
胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)灭活。
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NA递质作用的消失
2. 非神经组织如心肌、平滑肌等也能摄取NA和Adr，称为摄取2（uptake 2)摄取2对Adr的选择性大于
NA。NA或Adr被摄取2摄取后，被细胞内儿茶酚氧
位甲基转移酶(catechol-o-methyl transferase,COMT)和MAO灭活。
– 有少量NA从突触间隙扩散到血液中，主要被肝、
肾等组织COMT和MAO灭活。非神经摄取：代
谢。型摄取
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二.传出神经系统的受体1.受体的命名 根据能与之选择性结合的递质命名，有胆碱受体和
肾上腺素受体。
• 位于细胞膜中，特别是突触后膜中的蛋白质，突触前膜中也存
在传出神经系统受体。
• 乙酰胆碱受体，由于其对某些药物反应不同，可分为两类：
1. 毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体):对毒蕈碱(muscarine)敏感；
2. 烟碱型胆碱受体(N胆碱受体):对烟碱（nicotine）敏感。
• 肾上腺素受体，根据对不同药物反应不同，可分为两大类：
1. α型肾上腺素受体（ α受体）
2. β型肾上腺素受体（β受体）
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2.受体的分型
• M受体亚型：M1-5型分布及效应（表5-
2 ）
• N受体亚型:NN ：神经节和中枢N受体
NM：神经肌肉接头N受体
• α受体： α1 、α2 （表5-4 ）
• β受体：β1、 β2 、β3 （表5-4）
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2.受体的功能及其分子机制
• M胆碱受体：G蛋白耦联型受体
激活磷酯酶C，增加第二信使IP3(肌醇三磷酸)和DAG（二酰甘油）而产生效应。
抑制腺苷酸环化酶活性，激活K+通道或抑制Ca2+通道.(表5-2）
• N胆碱受体：配体门控离子通道型受体
ACH与受体结合，调节Na+ K+ Ca2+通道。（表5-2）
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2.受体的功能及其分子机制
• 肾上腺素受体：G蛋白耦联型受体
α1激活磷酯酶C，增加第二信使IP3(肌醇三磷酸）和
DAG（二酰甘油）而产生效应。
α2抑制腺苷酸环化酶，使cAMP减少。
β受体兴奋腺苷酸环化酶，增加cAMP而产生效应。(表5-5）
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第三节 传出神经系统的生理功能
注意:
机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和
胆碱能神经的双重支配。
在多数情况下，此两类神经兴奋产生的效应是相反
的、相互拮抗的，这有利于调节机体的功能。
两类神经兴奋同时兴奋时，要看优势神经。(表5-6)
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• 乙酰胆碱能神经兴奋，即乙酰胆碱递质释放与
受体作用时，功能主要有：
– 心率减慢，心收缩力减弱及传导抑制、
– 支气管平滑肌收缩、胃肠平滑肌收缩、缩
瞳、腺体分泌增加等。
– 可引起肾上腺髓质分泌的增加。
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• 去甲肾上腺素能神经兴奋，即去甲肾上腺素
递质释放与受体作用时，功能主要有：
– 心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血
压升高、
– 支气管和胃肠到平滑肌抑制、瞳孔扩大
等。这些功能的变化，有利于机体适应环
境的急剧变化。
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• 近年来，在受体水平研究中，发现胆碱能神经和去甲
肾上腺素能神经的功能并非截然分割，而是互相调节
和互相制约的。
• 例如有去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的突触前膜
可能兼具抑制性的α受体和M受体，即受其本身所释
放递质的反馈性调节，也受其生理拮抗性神经元所释
放的递质的控制。
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第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类
1. 传出神经系统药物的作用方式
1） 直接作用于受体：激动药；阻断药
2） 影响递质的释放：麻黄碱等促进NA的释放
影响递质的转运和贮存：利血平抑制囊泡NA摄取
影响递质的转化：胆碱酯酶抑制剂干扰ACH代
谢。
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2. 传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物种类繁多，
但药理作用的共性不外是影响传出神经系统的功
能：
或是拟似药(激动药），
或是拮抗药(阻断药)。
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• 药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过
影响递质，产生与乙酰胆碱Ach或去甲肾上腺素NA
相似的作用，就称为拟胆碱药或拟肾上腺素药，即
拟似药（激动药）。
• 药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过
影响递质，不产生或较少产生拟似递质的作用，反
而 阻断递质或拟似药与受体的结合，产生与递质
相反的作用，就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药，即
拮抗药(阻断药)。
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拟似药
胆碱受体激动药
1．M，N受体激动药（氨甲酰胆碱）
2．M受体激动药 （毛果云香碱）
3．N受体激动药 （烟碱）
4. 抗胆碱酯酶药 （新斯的明）
肾上腺素受体激动药
1．α受体激动药 （去甲肾上腺素）
2. α、β受体激动药（肾上腺素）
3．β受体激动药 （异丙肾上腺素）
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拮抗药
胆碱受体阻断药
1．M受体阻断药
① 非选择性M受体阻断药
② M1受体阻断药
③ M2受体阻断药
④ M3受体阻断药
2．N受体阻断药
3．胆碱酯酶复活药
肾上腺素受体阻断药
1. α受体阻断药
① α1 、α2受体阻断药
② α1受体阻断药
③ α2受体阻断药
2. β受体阻断药
① β1、 β2受体阻断药
② β1受体阻断药
③ β2受体阻断药
3. α1 α2 β1β2受体阻断药
