55
SEMESTRUL 2 FARMACOGNOZIE CURS 9 ALCALOIZI DERIVAȚI DE: HISTIDINĂ LIZINĂ FENIL-ALANINĂ Ș.l. dr. Ștefana Avram 9 mai. 2014

Curs 9-10 FGN_sem 2_13-14_SA

Embed Size (px)

Citation preview

  • SEMESTRUL 2 FARMACOGNOZIE CURS 9

    ALCALOIZI DERIVAI DE:

    HISTIDIN LIZIN

    FENIL-ALANIN

    .l. dr. tefana Avram

    9 mai. 2014

  • 2

  • ALCALOIZI DERIVATI DE HISTIDINA

    3

  • ALCALOIZI DERIVATI DE HISTIDINA Alcaloizi cu nucleu imidazolic: pilocarpina

    Proprieti fizico-chimice: Lichid uleios, vascos, higroscopic, instabil, uor hidrolizabil

    Proprietati farmacologice: parasimpatomimetic

    Stimuleaza secretiile glandelor exocrine: salivare, digestive, lacrimale, sudoripare

    Stimuleaza motilitatea musculaturii netede: intestin, vezica biliara, urinara

    Bronhoconstrictie

    Bradicardie

    Hipertermie

    Mioza contractia muschiului circular al irisului deschidere unghi irido-corneean, drenarea umorii apoase cu reducerea presiunii intra-oculare (PIO); scade acuitatea vederii la distanta

    4

  • ALCALOIZI DERIVATI DE HISTIDINA Alcaloizi cu nucleu imidazolic: pilocarpina

    Indicatii :

    Glaucom cronic (cu unghi deschis), acut (cu unghi inchis);

    xerostomie post radioterapie

    uz veterinar injectabil, ca stimulator al peristaltismului

    antidot in intoxicatiile cu atropina, scopolamina

    Toxicitate:

    spasme de acomodare, cefalee, secr lacrimala

    scade acuitatea vederii la distanta

    bronhospasm, colici abdominale, convulsii, hipotensiune, stop cardiac (DL = 6 mg admin. oral, o data, respectiv 5-10 g pv)

    Forme Farmaceutice:

    solutii apoase oftalmice colir, unguent,OTS: azotat/clorhidrat de pilocarpina 1-6% +/- alte substante active(fenilefrina, timolol);

    solutii injectabile, comprimate,

    Sampoane/lotiuni - activarea circulatiei capilare la nivelul scalpului, ca adjuvant in alopecie 5

  • 6

  • PV cu alcaloizi derivati de histidina: pilocarpina

    Jaborandi folium

    Foliolele de la Pilocarpus jaborandi/ microphyllus/ pennatifolius, Rutaceae

    Descriere:

    Arbori/arbusti 3-7,5m, din America de Sud, Centrala

    Frunze coriace cu foliole ovat-eliptice, usor pubescente, margine rasfranta catre fata inferioara, usor cordate la varf

    Flori grupate in lungi raceme terminale

    Miros aromat, gust amar, produc salivatie

    Compoziie chimic:

    0,7- 0,8% alcaloizi imidazolici pilocarpina, izopilocarpina, ulei volatil

    Aciune.Utilizare :

    n trecut: pv ca sudorific, sialagog, n eliminarea retentiilor de apa

    Azi: extracie pilocarpina n oftalmologie, medicina veterinar,

    Extracte pv n preparate locale n caderea parului

    7

  • ALCALOIZI DERIVATI DE LIZINA

    8

  • ALCALOIZI DERIVATI DE LIZINA

    Alcaloizi cu heterociclic:

    chinolizidinic: sparteina, citizina

    piperidinic: peletierina, lobelina, coniina, arecolina, piperina

    piridindic-pirolidinic: nicotina, anabasina

    Proprietati:

    Majoritatea sunt lichide volatile, miros caracteristic, antrenabile cu vapori de apa; solide: citizina, lobelina

    Variabilitate structural, aciune la nivelul receptorilor nicotinici

    Importanta terapeutica limitata

    9

  • PV cu alcaloizi chinolizidinici: sparteina, citizina

    1. Sarothamni herba et flores

    Cytisus/Sarothamnus scoparius, drob, mturi, Fabaceae

    Descriere:

    Arbust 1m spontan, coaste insorite Europa

    Tulpina erecta, ramificata, ramuri glabre 5 muchii, alipite de tulpina

    Frunze alterne tri foliatesau simple, flori zigomorfe galbene, stil spiralat

    Fructe - pastai pubescente aplatizate negre

    Compoziie chimic:

    0,3-1,5% alcaloizi sparteina; flavonoide scoparozida, genisteina; cumarine; carotenoide, tiramina

    10

  • PV cu alcaloizi chinolizidinici: sparteina, citizina

    1. Sarothamni herba et flores

    Aciune.Utilizare :

    sparteina- in dz moderate: ganglioplegic uor, blocheaz transmisia ganglionara:

    analeptic cardiac i, antiaritmic:excitabilitatea (batmotrop-), conductabilitatea (dromotrop-), frecv. cardiaca (cronotrop-), contractii miocard (inotrop+ ); analeptic respirator: stimuleaz centrul respiratiei; ocitocic: amplific contractiile uterine

    flavonoidele- diuretice

    n trecut: sparteina sulfat(im,sc)Antiaritmic profilactic in interventii chirurgicale, ocitocic in travaliul prelungit

    Azi: pv sub form de extracte ca diuretic

    Toxicitate: contraindicat n sarcin, n asociere cu IMAO

    11

  • 2. Cytisi semen

    Cytisus laburnum, salcam galben, Fabaceae

    Descriere:

    Arbore 3-6m cultivat ornamental in Balcani Europa, Asia

    Frunze alterne trifoliate

    Flori zigomorfe, galbene, in raceme pendente

    Fructe - pastai pubescente negre, seminte reniforme lucioase

    Compoziie chimic:1,5-3% alcaloizi citizina

    Aciune.Utilizare : agonist receptori nicotinici: analeptic respirator, ocitocic;

    Terapia antifumat, model structural pentru vareniclina

    Toxicitate: confundarea cu alte psti de leguminoase - sialoree, vomismente,convulsii, paralizie respiratorie

    12

    PV cu alcaloizi chinolizidinici: sparteina, citizina

  • 13

  • PV cu alcaloizi piperidinici : lobelina, peletierina, coniina, arecolina, piperina

    1. Lobeliae herba

    Lobelia inflata, tutun indian, Lobeliaceae

    Descriere:

    Planta ierboasa 50 cm, ramificata, originara din Am de N, cultivat

    Frunze alterne,eliptice, fin serate

    Flori bilabiate, albastre - K veziculos dup nflorire (inflata), in raceme terminale

    Folosit iniial de amerinidieni ca nlocuitor al tutunului, ulterior introdus n Europa ca tratament al astmului

    Compoziie chimic: 0,2 - 0,5% alcaloizi lobelina, izolobelina; U.V.

    14

  • PV cu alcaloizi piperidinici : lobelina, peletierina, coniina

    1. Lobeliae herba

    Aciune.Utilizare :

    lobelina - excitant ganglionar receptori N: analeptic respirator (stimuleaza reactivitatea centrilor bulbari la CO2 , fortifica si accelereaza miscarile respiratorii), bronho-dilatator 2 adrenergic; izolobelina irita mucoasa gastrica- emetica

    n trecut: lobelina sulfurica (im, sc) n asfixie (gaze, barbiturice, morfina), apneea nou-nscut, cura dezintoxicare tabagica (cpr)

    Azi: extracte pv simptomatic n afectiuni bronho-pulmonare, renunarea la fumat

    Toxicitate: lobelina nefolosit, IT

    15

    PV cu alcaloizi piperidinici : lobelina, peletierina, coniina, arecolina, piperina

  • 2. Granati cortex

    Scoarta de pe rdcini si tulpini, Punica granatum, rodiu, Punicaceae

    Descriere:

    Arbust cu ramuri spinos, numele puniceus= rou aprins

    originar din India, Orient mijlociu, rspndit n Africa N, Mediteran

    Frunze lanceolate

    Flori rou aprins, dispuse n vrful ramurilor

    Fructe bace sferice cu numeroase seminte ce prezinta aril suculent, rosu

    Compoziie chimic:

    Cortex: 0,5-0,7% alcaloizi peletierina in combinatii tanice

    Fructus: acizi, glucide, antocianozide, vit C, polifenoli, taninuri

    16

    PV cu alcaloizi piperidinici : lobelina, peletierina, coniina, arecolina, piperina

  • 2. Granati cortex

    Aciune.Utilizare :

    peletierina antihelmintic (tenifug)

    Se folosete doar arilul semintelor: antioxidant, antiaterosclerotic, anticanceros, antibacterian, anti plac dentar

    Toxicitate: cortex - neutilizat azi datorita fraciei absorbite la nivel intestinal-greuri, vomismente, tulburri de vedere, ameeli, paralizie

    17

    PV cu alcaloizi piperidinici : lobelina, peletierina, coniina, arecolina, piperina

  • 3. Conii fructus

    Conium maculatum, cucut, Apiaceae

    Descriere:

    planta ierboas, 1-2m, foarte rspndit

    tulpina fistuloasa fin striata, ramuri cu pete violacee la baz

    frunze penat sectate, triunghiulare, teaca cu pete violacee

    flori albe in umbele terminale

    Fructe diachene brun-cenuii

    ntreaga plant prezint un miros neplcut de urin de oarece;

    Istoric:

    Planta a fost aleas de ctre Socrate (469-399 .Hr.) pentru propria condamndare la moarte; filozoful grec a fost condamnat pe nedrept

    Cucuta a devenit celebr prin faptul c Socrate a descris manifestrile resimite din timpul intoxicrii (consemnate de Platon, disciploul su)

    18

    PV cu alcaloizi piperidinici : lobelina, peletierina, coniina, arecolina, piperina

  • 3. Conii fructus

    Compoziie chimic:

    Fructus: 1-3% alcaloizi coniina, coniceina, conhidrina

    ntreaga planta la inceputul perioadei de vegetatie contine alcaloizi 0,3%(conicein, mai puternic activ dect coniina)

    Aciune.Utilizare : coniina la nivelul receptorilor nicotinici: iniial stimulent accelerarea respiraiei, apoi ganglioplegic - blocare transmisiei ganglionare la nivelul jonctiunii neuro-musculare i a reflexelor spinale, manifestndu-se progresiv: diminuare mobilitatii, sensibilitatii, paralizie progresiv, rcire extremitati, paralizie musculatura respiratorie asfixie; efecte similare tubocurarinei

    In trecut: se foloseau pentru prop antinevralgice sub form de plasturi

    Azi: nu are aplicaii terapeutice

    Toxicitate: prin confundare cu ptrunjel, anason - 5-8 g de frunze pot provoca moartea unui adult; teratogen

    19

    PV cu alcaloizi piperidinici : lobelina, peletierina, coniina, arecolina, piperina

  • 4. Arecae semen

    Areca catechu, nuca de betel, arec, Palmae

    Descriere:

    Palmier 20m originar din India, Indonezia

    Frunze in buchet terminal, penat sectate

    Fruct drup ovoid, fibroas, roie la maturitate, contine o smn ovoid, brun cu pete albe

    Compoziie chimic:

    0,2-0,5% alcaloizi arecolina, glucide, lipide, taninuri catehice, polifenoli

    20

    PV cu alcaloizi piperidinici : lobelina, peletierina, coniina, arecolina, piperina

  • 4. Arecae semen

    Aciune.Utilizare :

    arecolina parasimpatomimetic (receptori muscarinici): stimuleaz peristaltismul intestinal, crete contraciile vezicale i secreiile glandelor exocrine-produce sialoree puternica si diaforeza, mioz, scade tensiunea arterial, inducnd tahicardie relex

    antihelmintic, tenicid

    stimulent SNC, euforizant, posibil prin efect inhibitor GABA i simpatostimulent

    n studii pt tratarea Alzheimerului

    Toxicitate:

    n doze mari poate cauza depresie si paralizie

    mestecare frecvent a pv n India, SE Asiei, duce la colorarea salivei i danturii n rou datorit oxidrii polifenolilor, corelaie i cu inciden ridicat a fibrozrii orofaringiane, cancerului oral

    21

    PV cu alcaloizi piperidinici : lobelina, peletierina, coniina, arecolina, piperina

  • 5. Piperis nigri fructus

    Piper nigrum, piper, Piperaceae

    Descriere:

    Liana lignificata volubila, originar din India

    Frunze alterne ovat acuminate

    Flori sesile fara periant, in spice pendente

    Fructe bace mici verzi la nceput- roii la maturitate

    Tipuri de piper

    Alb (matur, ndepartat pericarp n apa, uscate)

    Negru (cand primele bace vireaza spre rou, uscate-brunificare)

    Verde (fructe ntregi imature, proaspete conservate, uscate)

    Rou (fructe ntregi mature, proaspete conservate, uscate)

    22

    PV cu alcaloizi piperidinici : lobelina, peletierina, coniina, arecolina, piperina

  • 5. Piperis nigri fructus

    Compoziie chimic:

    alcaloizi piperidin-amidici piperina, piperanina (gustul picant), ulei volatil (pinen, felendren), rezine

    Aciune.Utilizare :

    stomahic, stimulent pancreatic

    antiseptic, antioxidant

    crete biodisponibilitatea altor substane administrate (stimuleaz absorbia, inhib metabolizarea hepatic)

    hiperemiant de contact, analgezic (asemntor capsaicinei receptor vaniloid)

    Condimentar, parfumerie

    23

    PV cu alcaloizi piperidinici : lobelina, peletierina, coniina, arecolina, piperina

  • ALCALOIZI DERIVATI DE FENIL-ALANINA

    24

  • ALCALOIZI DERIVATI DE FENILALANINA

    Protoalcaloizi

    amine alcaloidice: efedrina, catinona, mescalina

    amide alcaloidice: capsaicina, colchicina

    Alcaloizi cu nucleu heterociclic izochinolinic:

    cu diverse tipuri structurale:

    benzilizochinolinic papaverina

    ftalidizochinolinic hidrastina

    aporfinic glaucina

    diizochinolinic berberina

    morfinanic morfina

    benzofenantridinic chelidonina

    bisbenzilizochinolinic d-tubocurarina

  • ALCALOIZI DERIVATI DE FENILALANINA

    Proprietati fizico-chimice:

    Solide, cristalizate, incolore (morfina, papaverina) sau colorate (bazele cuaternare : berberina galben, sanguinarina rosu)

    Insolubile in apa la rece, rareori la cald (codeina, codamina, berberina, hidrastina); grade diferite de solubilitate in solventi organici

    Protoalcaloizii - solubili in apa (exc. capsaicina), alcool; solubilitate variabila in solventi organici

    Proprietati farmacologice:

    Variate n funcie de structura chimic

  • 27

    Protoalcaloizi

    amine alcaloidice: efedrina, catinona, mescalina

  • PV CU PROTOALCALOIZI

    1. Ephedrae herba

    Ramurile verzi de crcel, sp. de Ephedra: distachya, helvetica, fragilis, Ephedraceae

    Descriere:

    Originar din China (denumit Ma Huang); Orient, Mediteran, Dobrogea, pe soluri nisipoase

    Subarbust dioic foarte ramificat, noduros

    Frunze opuse reduse la solzi

    Flori dioice galbene, fructe-pseudobace crnoase roii

    Compoziie chimic: 2% alcaloizi fenetilaminici()L efedrina, (+)D pseudoefedrina; flavonoide, taninuri, acizi polifenolcarboxilici

  • PV CU PROTOALCALOIZI

    1. Ephedrae herba

    Aciune.Utilizare :

    efedrina simpatomimetic adrenergic indirect, neselectiv: stimulent SNC, analeptic respirator, vasoconstrictor (alfa),bronhodilatator (beta 2), inotrop + (beta1)

    Nefolosit n astm, bronsite, tuse cu expectoratie,

    Folosit n rinite, sinuzite, ca decongestionant nazal, conjunctival;

    Efedrina, pseudoefedrina (mai putin activ) - clorhidrat (cpr, fiole, sirop, erine); Tradiional n China: extracte Ma Huang

    Toxicitate: TA, infarct, tahicardie, midriaza, hiperglicemie, retenie urinar, agitaie, insomnie; prin administrare repetat tahifilaxie; supradozare moarte prin asfixie

    DL=100 mg pv, 1-2 mg efedrina

  • PV CU PROTOALCALOIZI

    2. Chatae folium

    Chata edulis, cat, ceai de Abisinia, ceai arab Celastraceae

    Descriere:

    Arbust sempervirescent, original din Asia Mic, Etiopia, Somalia, Yemen

    Frunze coriace, ovat dintate, cerate, tinere verzui, mature rocate

    Flori tip 5, n cime axilare , fructe capsule

    Compoziie chimic:

    Alcaloizi fenetilaminici- catinona, norpseudoefedrina; tanin, ulei volatil

    Aciune.Utilizare :catinona simpatomimetic indirect (stimuleaza elib. DA, NA, 5HT din depozite), stimulent SNC euforie, for fizica, intelectuala,pofta de mncare; efecte asemntoare amfetaminei

    Produs ilicit; n rile islamice: fumat, mestecat, infuzat

    Toxicitate: dependen psihic, insomnie, HTA, hiperglicemie, midriaza, hipertermie, tulburri spermatogenezei, anorexie, casexie

  • PV CU PROTOALCALOIZI

    3. Peyotl

    Butoni de mescal, rdcina diavolului; rondele uscate din rdcina si partea aeriana a cactusului Lophophora williamsii, Cactaceae

    Descriere:

    Cactus fara epi, globulos cu rdcina pivotant

    Originar din Mexic, plant divin n cultura precolumbin

    Floare solitar alb, galben sau roz

    Compoziie chimic:

    Alcaloizi feniletilamine mescalina, tiramina; alcaloizi izochinolinici pelotina; mucilagii

  • PV CU PROTOALCALOIZI

    3. Peyotl

    Aciune.Utilizare :

    mescalina reacioneaz cu receptorii cerebrali serotoninergici (5HT), Adrenergici (Adr, NA), dopaminergici (DA), influentand si metabolismul aminelor, stimulnd eliberarea lor:

    Efect psihodisleptic : halucinatii vizuale, auditive, colorate, extraspectie, percepie distorsionat, ncetinirea timpului

    Produs ilicit; se consum pe cale oral n cadrul ceremoniilor religioase din zona Mexicului

    Nu are utilitate terapeutic; folosit doar n cercetri psihiatrice

    Toxicitate: psihodislepsie,TA, midriaza, tahicardie, anxietate, grea, vrsturi; la doze mari: pierderi de memorie, hemoragie intracranian

  • PV CU PROTOALCALOIZI

    4. Colchici semen, bulbus et flores

    Colchicum autumnale, brndua de toamn, Liliaceae

    Descriere:

    Ierboasa 30-40 cm, peren, cu bulbotubercul ovoid, mare cu tunici externe cafenii

    Frunze lanceolate, erecte, nervaiune paralel, apar primvara

    Flori cu perigon violaceu, stigmat papilos ndoit, apar toamna

    Fructe capsule cu seminte globuloase cafenii, se formeaz primvara, ajung la maturitate toamna; se recolteaz vara

    Compoziie chimic: alcaloizi tropolonici (semen: 0,3-0,6%) - colchicina, colchicozida; amidon, ulei gras

  • PV CU PROTOALCALOIZI

    4. Colchici semen

    Aciune.Utilizare :

    colchicina antimitotic neselectiv - oprete diviziunea celulelor (animale i vegetale) n metafaz prin precipitarea tubulinei; modific genetic numrul de cromozomi la plante - poliploidie

    antiinflamator = efect analgezic (reduce fagocitoza, legarea limfocitelor de tubulina, scade mobilitatea limfocitelor ctre site-ul inflamaiei, reduce cristalizarea acidului uric)

    Azi: colchicina n crize acute de gut (acid uric precipit n lichid intraarticular inflamatia), febra mediteranean: oral max 6 mg/zi, min 3 zile pauz

    Popular pv: prevenirea tumorilor condiloamelor dermice, leucemie, reumatism - nefolosit

    Toxicitate: GI, nefro, hepato-toxicitate, leuco, trombocito-penie, anemie, caderea parului, teratogen; supradozarea duce la asfixie, colaps circulator

    DL: 5 g semen pt un adult, 1-1,5 g semen pt un copil; 7 mg colchicin

  • 35

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI

    5. Curara

    Descriere:

    extract obinut prin macerare , percolare sau fierbere cu ap , apoi solidificat, din scoara mai multor specii de liane:

    Din familia Menispermaceae: specii de Chondodendron

    Curara de tub (tubocurarina), datorit recipientului de depozitare tuburi de bambus, n Brazilia, Peru

    Din familia Loganicaceae: specii de Strychnos (derivai ai stricninei structur indolic, derivai ai triptofanului)

    Curara de calebasse sau tigva, depozitate n fructele unor fructe tropicale , Columbia, Venezuela

    Curara de oal sau vas, depozitate n vase de lut, fluviile Orinoco, Amazon

    Compoziie chimic:

    Menispermaceae: alcaloizi bisbenziltetrahidroizochinoleinici d sau (+)-tubocurarina (baza cuaternar), curina, condrocurina

    Loganicaceae: alcaloizi indolici derivai ai stricnanului C- toxiferina

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI

    5. Curara

    Aciune.Utilizare :d-tubocurarina efect curarizant nonpolarizant (pachicurare) prin administrare parenteral: aciune ganglioplegic (antagonist competitiv al acetilcolinei pe rec NM- la nivelul placii motorii ), opresc influxul nervos la acest nivel i contracia muscular - stadii: hipotonie, oboseala muscular, atonie (conservarea motilitatii voluntare, a reflexelor), paralizie (disparitia contr. voluntare, a reflexelor, conservarea contr. la excitatie nerv, musculara), paralizie (pastrarea doar a excitabilitatii musculare);

    Alcaloizii din Loganicaceae au efecte curarizante mai puternice i mai toxice

    D-tubocurarina (0,16 mg/kg corp, i.v.) n chirurgie ca adjuvant n anestezie, endoscopie, tetanos;

    Modele structurale pentru alte curarizante: atracuronium, mivacuronium, rocuronium, vecuronium, pancuronium (tubocurarina); alcuronium (toxiferina)

    n triburile sud-americane Curara se folosete ca otrav pentru sgei folosit la vntoare

    Toxicitate: eliberare de histamin- hipotensiune, bronhospasm, hipersecretii , reacii alergice, asfixie; DL = 0,25-4 mg/kg corp

    n intoxicaie: antidot = anticolinesterazice (neostigmina), atropina, antihistaminice, ventilaie mecanic

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI 6. Opium

    Latexul exudat si uscat la aer, rezultat in urma inciziilor superficiale

    n capsulele imature ale macului de gradina, Papaver somniferum, Papaveraceae

    Se folosete i Papaveris immaturi fructus (Opium dilutum), capsulele imature ntregi uscate

    Descriere:

    Originar din estul bazinului Mrii Mediterane, este frecvent cultivat sub forma multor varieti de cultur pentru obinerea opiului sau a seminelor pentru alimentaie (nu conin alcaloizi, sunt bogate n ulei gras)

    Plant ierboas anual, glauc, tulpin erect neramificat

    Frunze ovat-alungite, margini dinate verde albstrui

    Flori solitare mari, 2 sepale caduce, 4 petale violete, albe sau roz cu o pat violet la baz

    Fructul o capsul poricid cu peretele bogat n laticifere

    Obinere: dup 8-12 zile de la cderea petalelor, capsulele verzi sunt scarificate (incizate cu lame speciale) fr a depi jumtate din grosimea pericarpului, lsnd astfel latexul s se scurg n exterior; n contact cu aerul se coaguleaz i se brunific; a doua zi se rzuite de pe suprafa capsulei i se las la uscat pn la consistena unei paste foarte dense de culoare brun

  • 6. Opium

    Compoziie chimic: 10-20% alcaloizi totali: morfinanici(11% morfina, 5% codeina, 1% tebaina); benzilizochinolinici(1,5% papaverina); benziltetrahidroizochinolinici(codamin); ftalilizochinolinici( 2-10% noscapin=narcotin); berberin, sanguinarin, protopin; acizi organici, rezine, glucide, substane minerale, ap

    Aciune:

    Morfina agonist pur al receptorilor opioizi: ntrerupe transmiterea informaiei nociceptive, inhib eliberarea substanei P (papaveric), neurotransmitorul durerii; mimeaz efectul endorfinelor, inhibnd biosinteza acestora, crescnd nr. de receptori, de unde tolerana, efectul de sevraj (abstinen), semn al dependenei fizice

    Central: analgezie, deprim centrul respiraiei, centrul tusei, mioza, stimuleaz centrul vomei, euforie, indiferen, sedare, hipnoz induc dependena psihic i tolerana

    n periferie: inhib peristaltismul intestinal, crete tonusul sfincterelor - constipaiea, inhib secreia gastro-intestinal, biliara, urinara retenie urinar, elibereaz histamina- bronhoconstricie, vasodilataie, hipotensiune

    Codeina (se metabolizeaz la morfin): agonist al receptorilor opioizi: inhib centrul tusei antitusiv puternic; efecte periferice mai reduse; n dz terapeutice-uoara depresie centrului respirator, dz toxice-stimuleaz respiraia, convulsii; poteneaz analgezia prin coadministrare cu alte analgezice

    Noscapina: antitusiv, spasmolitic

    Papaverina - inhib fosfodiesteraza scade Ca intracelular : spasmolitic musculotrop - GI, biliar ; vasodilatator (cerebral, coronarian, pulmonar, oftalmic)

  • 6. Opium

    Utilizare:

    Extracia alcaloizilor

    Morfina: analgezic n dureri intense (cancer, traumatisme, post-operator, colici renale, infarct miocardic), adjuvant n anestezia general; derivai de semisinteza sau sinteza ai morfinei (oral i parenteral):

    Analgezice: dihidromorfinona-analgezic mai puternic, pentazocina analgezic mai slab, nalbufina analgezic, deprimare respiratorie redus, oxicodona, dihidrocodeina, petidina, fentanil, tramadol

    Antitusive: folcodina, codetilina (dionina);

    Tratamentul dependenei: naltrexona antagonist pur, buprenorfina agonist-antagonist, analgezic puternic

    Tratamentul intoxicaiilor: nalorfina antagonist parial agonist, naloxona antagonist pur

    Antidiareice de sintez: loperamid

    Forme galenice n trecut opiu - numai oral, n diaree, colici abdominale: tinctura, sirupus, pulvis

    Toxicitate:

    Acut: depresie respiratorie, com, moarte

    Cronic : morfinomanie

  • 42

    morfina codeina

  • 43

  • 44

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI

    7. Boldo folium,

    Peumus boldus, boldo, Monimiaceae

    Descriere:

    Arbore dioic 7m, Originar din Chile, cultivat n Africa N

    Frunze opuse, ovate, coriace, aromate

    Flori dioice, albe sau galbene, n corimbe axilare, mirositoare

    Fructe drupe negre

    Compoziie chimic:

    Alcaloizi aporfinici - boldina; flavonoide, taninuri, u.v.(cineol, ascaridol, limonen, pinen), substane minerale

    Aciune.Utilizare: coleretic, colagog, fulidificator al secreiei biliare, hepatoprotector, stimuleaz peristaltaltismul, antiinflamator, antibacterian, antihelmintic, slab diuretic, relaxant al musculaturii netede; aromatizant

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI

    7. Aristolochiae herba

    Aristolochia clematitis, mrul lupului, Aristolochiaceae

    Descriere:

    Plant ierboas, cu tulpin lung erect, canelat 30-100 cm

    Originar din regiunea mediteranean, larg rspndit

    Frunze alterne, reniform-cordate, vrf rotunjit, pieloase

    Flori zigomorfe perigon galben, grupate cte 3-5 axilar

    Fructul capsul globuloas, pendent cu semine triunghiulare

    Prezint miros i gust iritant, neplcut

    Compoziie chimic: acizi aristolochici, alcaloizi izochinolinici, ulei volatil, taninuri

    Aciune.Utilizare: acizii aristolochici antiinflamator, antialgic, stimuleaz fagocitoza asemntor colchicinei

    Toxicitate: cancerigeni, mutageni, nefrotoxici; pv nu se folosete intern dect n homeopatie

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI

    8. Berberidis cortex

    Scoarta de pe rdcini si tulpini de Berberis vulgaris, dracil, Berberidaceae

    Descriere:

    Arbust spinos 3m, cu spini trifurcati, originar din Europa, larg rspndit

    Rdcini groase, galbene la interior, frunze ovate, alterne, margine dintata

    Flori galbene in raceme pendente, miros neplcut

    Fruct baca ovoida, rosie, astringenta, comestibil

    Scoara coloreaza saliva in galben

    Compoziie chimic: alcaloizi berberina, berbamin, oxicantin; flavonoide, taninuri, acid chelidonic, acid clorogenic, antociani, substane minerale

    Aciune.Utilizare: totalul alcaloidic - berberina- coleretic, colagog, stomahic, spasmolitic, secretolitic, hemostatic, hipotensor, sedativ, antibacterian, antifungic, antiparazitar, antiproliferativ, ocitocic

    n afectiuni hepato-biliare, digestive, diaree; infecii dermatologice, oftalmice, ginecologice, remediu abortiv

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI

    9. Chelidonii herba et radix

    Chelidonium majus, rostopasc, iarb de negi, Papaveraceae

    Descriere:

    Ierboasa perena, ramificata, cu peri rari, ruderal, rizom dezvoltat roietic, prezint laticifere cu latex portocaliu

    Frunze imparipenat sectate, lobi cu diviziuni rotunjite, cenusii, verde-albstrui inferior

    Flori tip 4, galbene, in umbele terminale

    Fruct capsul silicviform 2 valve, cu semine brune

    Compoziie chimic:1-4% alcaloizi - chelidonina, cheletierina, sanguinarina, berberina, protopina; acid chelidonic, acid cinamic, saponozide, flavonoide; n latex: rezine, enzime proteolitice, alcaloizi

    Aciune.Utilizare : herba, radix - coleretic, colagog, spasmolitic, stim secreiile pancreatice (lipaza, amilaza), hipocolesterolemiant, antimicrobian; antiinflamator,

    n afeciuni hepato-biliare, latexul antiviral, proteolitic, citotoxic(veruci vulgare- negi)

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI

    10. Fumariae herba

    Fumaria officinalis, fumari, Fumariaceae

    Descriere:

    Ierboas, ramificat, originar din regiunea mediteran, larg rspndit

    Frunze alterne, bi-, tri-penate, segmente lineare, verde-albstrui

    Flori zigomorfe, roz, petala superioar prezint un pinten, n raceme erecte

    Fruct silicul globuloas indehiscent, verde deschis, 1 smn

    Compoziie chimic:

    0,2-0,3% alcaloizi protopina, fumaricina, cheleritrina, sanguinarina, hidrastina; flavonoide, acid cafeic, acizi organici, substane amare, rezine, mucilagii

    Aciune.Utilizare :

    Amficoleretic (regleaz fluxul biliar), spasmolitic biliar, gastro-intestinal, anticolinergic, antibacterian

    Afectiuni gastrice, biliare, n constipaie, detoxifiere

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI

    11. Rhoeados flores

    Papaver rhoeas,mac de cmp, paparoane, Papaveraceae

    Descriere:

    Plant anual foarte rspndit, tulpin aspr

    Frunze lanceolate sau penate proase

    Flori mari solitare, 2sepale caduce, 4 petale roii cu o pat neagr la baz

    Fruct capsul glabr lat-ovat, conic cu discul stelat al stigmatului

    Compoziie chimic: antocianiozide, 0,007% alcaloizi (rhoeadina)

    Aciune.Utilizare :

    Expectorant, uor antitusiv i sedativ

    Tradiional: n tulburri de ritm cardiac, insomnii minore, tuse

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI

    12. Hydrastidis rhizoma cum radicibus

    Hydrastis canadensis, hidrastis, Ranunculaceae

    Descriere:

    Ierboas, tulpin erecta pubescenta 30 cm, cu rizomi noduroi rsucii, rdcini subiri galbene n interior, Originar din America de N

    2-3 frunze palmat lobate

    1 floare terminal alb-verzuie

    Fructul asemntor zmeurei, necomestibil, rou

    Gust , miros dezagreabile

    Compoziie chimic: alcaloizi - hidrastina, berberina; ulei gras, fitosteroli, amidon

    Aciune.Utilizare : hidrastina - vasoconstrictor, ocitocic, hemostatic, antispastic, inhib secreiile, antibacterian

    n hemoragii uterine, insuficienta veno-limfatica, conjunctivite, enterite, diaree

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI 13. Ipecacuanhae radix

    Cephaelis ipecacuanha, arbust de ipeca, Rubiaceae

    Descriere:

    Subarbust 30-40 cm cu rizom lung orizontal si radacini ce prezinta ingrosari in sirag de mrgele, Originar din Brazilia

    Tulpina aeriana lemnoasa, frunze opus, eliptic lanceolate

    Flori mici alb-glbui in inflorescene terminale

    Fruct drupa mic violacee

    Compoziie chimic: 1,8-4% alcaloizi - emetina, cefelina; tanin, saponozide, acid ascorbic, glicoproteine, oze, pectine, gume, rezine, antrachinone

    Aciune.Utilizare :emetina dz expectoranta , dz vomitiv prin iritarea mucoasei gastrice, cefelina la doze mari stimuleaz centrul vomei; antiprotozoaric (Entamoeba histolytica), antiinfecios, citotoxic

    n intoxicatii, la alcoolici; dizenteria amibian; Infuzie, sirop, tinctur 0,5%

    Toxicitate: uz pelungit miopatii, alergii dermice, astmatiforme

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI

    14. Nivalis bulbus

    Galanthus nivalis, ghiocel, Amaryllidaceae

    Descriere:

    Ierboas 15-30 cm, foarte rspndit, n Europa

    2 frunze lineare nconjurate cu o teac membranoas

    Floare terminal alb solitar, 3 tepale interne, 3 externe

    Fruct capsul ovoidmcu semine albicioase

    Compoziie chimic: 0,6-1,2 alcaloizi galantamin, narciclasin nivalidin

    Aciune.Utilizare:

    Galantamina - anticolinesterazic (parasimpatomimetic indirect), analgezic, antiviral, citostatic, analeptic respirator

    n Alzheimer, tulburri de memorie, miastenie, miopatii, neuropatii, atonii musculare

    Toxicitate: sialoree, diaree, colici, vom (asemntoare cu fizostigmina)

  • PV CU ALCALOIZI IZOCHINOLINICI

    14. Narcissi flores

    Narcisus pseudo-narcissus,narcise galbene, mai rar Narcissus poeticus, narcise albe, Amaryllidaceae

    Descriere:

    Ierboas, originar din sudul Europei, rspndit n zone subalpine i alpine (Poiana narciselor - ercaia, jud. Braov)

    Bulb voluminos, tulpin turtit bimuchiat, frunze linear nguste, cenuii

    Flori galbene/albe, plcut mirositoare, coronul cilindric

    Fruct capsul loculicid

    Compoziie chimic: 0,08-0,15% alcaloizi n bulb galantamin, narcisamin, licorin; n flori cantiti mai mici de alcaloizi, flavonoide

    Aciune.Utilizare :

    Florile antimicrobian, antiinflamator; bulbul - emetic, antidizenteric

    Tradiional n inflamaii bronice, tuse, astm

    Toxicitate: confundai cu Allium sialoree, vom, diaree

  • Multumesc!

    9 mai 2014, de la ora 19, pe scena Operei Naionale Romne din Timioara