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8/18/2019 Farmacologia Anestesia
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1. PROPOFOL
Presentación
Ampollas de 20 ml conteniendo 200 mg (10 mg/ml)
Vial de 50 ml conteniendo 500 mg (10 mg/ml)
Vial de 100 ml conteniendo 100 mg (10 mg/ml)
Vial de 50 ml conteniendo 1000 mg (20 mg/ml)
Jeringa de 50 ml conteniendo 500 mg
Conservación
Se presenta como una emulsión hidro-oleosa isotónica al 1% o al 2%, que contiene intralipid (lecitina
de huevo, glicerol, aceite de soja) y EDTA (con el fin de evitar la colonización por bacterias). Se ha
desarrollado el propofol-lipuro (sustitución del intralipid por cadenas de triglicéridos de media y larga
longitud con el fin de disminuir el dolor a la inyección. Estable a temperatura ambiente. Se deben
evitar las manipulaciones (el solvente graso puede favorecer su contaminación) .
Indicaciones
Inducción y mantenimiento de la anestesia general.
Sedación corta y prolongada.
Tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios y tras quimioterapia.
Dosis
Inducción anestésica
IV: 1 – 2,5 mg/kg
Mantenimiento anestésico
Perfusión IV: 50 – 150 mcg/kg/min
Sedación
Dosis de carga IV: 0,25 – 1 mg/kg
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Mantenimiento IV: 10 – 50 µg/kg/min
Antiemético
Bolus de 10 mg
Niños
Aconsejado en niños mayores de 3 años
Inducción
IV: 2-3 mg/kg
Mantenimiento
Perfusión IV: 6-8 mg/kg/h
Farmacocinética
Inicio de acción
La dosis de inducción produce pérdida de conciencia en 30 – 45 s
Efecto máximo
1 minuto después de la administración.
Duración
El despertar varía desde los 5 – 10 min tras la dosis única hasta los 15 – 20 min tras interrumpir la
infusión
Metabolismo
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Por glucuronoconjugación hepática del compuesto original resultando propofol-glucurónido y sulfo y
glucurónidoconjugados del metabolito hidroxilado por el citocromo P450
Eliminación
Renal como producto inalterado (
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SNC. Convulsiones, fenómenos excitatorios motores (sobre todo, tras inducción rápida), cefaleas (2%),
inquietud (1%), alucinaciones, sueños fantásticos, ilusiones sexuales, mioclonias, opistotonos,
confusión.
Gastrointestinales. Náuseas, vómitos, dolor abdominal.
Dermatológicos. Eritema, urticaria, prurito y rash cutáneo.
Locales. Dolor en el sitio de inyección, que disminuye con la adición de una pequeña cantidad de
lidocaina (0,01 %), e inyectando en vasos de grueso calibre.
Otros. Síndrome de infusión de propofol: se produce con infusiones superiores a 4 mg/kg/h, cursa con
acidosis metabólica, hiperpotasemia, hiperlipidemia, rabdomiolisis y fallo cardíaco.
Recomendaciones
Evitar las manipulaciones por el riesgo de contaminación por el solvente lipídico
En infusiones prolongadas, no sobrepasar los 5 mg/kg/h en adultos ni los 3 mg/kg/h en niños, y realizar
controles analíticos para valorar hipertrigliceremia y acidosis láctica.
Utilizar con precaución en pacientes con alteración del metabolismo lipídico , como puede ser la
hiperlipidemia, y pancreatitis.
Contraindicaciones
Alergia al huevo y a la soja.
Niños menores de 3 años.
Pacientes hemodinamicamente inestables.
Farmacología
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El propofol es el disopropilfenol, inductor anestésico con recuperación rápida útil en cirugías cortas y
cirugía ambulatoria, pero también en cirugías de larga duración y sedación en reanimación y cuidados
intensivos.
Es un depresor del SNC por potenciación del inhibidor GABA con efectos sobre el EEG similares a losde los barbitúricos. Aumenta la latencia y disminuye la amplitud de los potenciales evocados
somatosensoriales y auditivos.
Disminuye la PIC (sobre todo en pacientes con hipertensión endocraneal) y el consumo de oxígeno
cerebral, manteniendo la autorregulación cerebral y la respuesta vascular cerebral al CO2, lo que lo
hace especialmente útil en neurocirugía y tratamiento del traumatismo craneoencefálico.
MIDAZOLAM
Nombre Comercial
Dormicum
Midazolam
Presentación
Comprimidos de 7.5 mg
Ampollas de 5 ml conteniendo 5 mg (1 mg/ml)
Ampollas de 3 ml conteniendo 15 mg (5 mg/ml)
Ampollas de 5 ml conteniendo 25 mg (5 mg/ml)
Ampollas de 10 ml conteniendo 50 mg (5 mg/ml)
Indicaciones
Sedación.
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Premedicación anestésica.
Inducción anestésica.
Anticonvulsivante.
Insomnio.
Dosis
Premedicación
VO. Adultos: 20-40 mg (0.25-1 mg/kg). Niños: 0,25-0,5 mg/kg, máx 20 mg
IM: 2,5-10 mg (0,05-0,2 mg/kg)
Intranasal: 0,2-0,3 mg/kg
Rectal: 15-20 mg (0,3-0,35 mg/kg)
Sedación consciente
IV: 0,5-5 mg (0,025-0,1 mg/kg).
Sedación profunda
IV: infusión continua a 2-15 mg/h (40-300 µg/kg/h)
Inducción anestésica
IV: 50-350 µg/kg
Anticonvulsivante
IV: bolo 2-5 mg (0,025-0,15 mg/kg), infusión continua a 1-15 µg/kg/min
IM: 5-10 mg (0,2 mg/kg)
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Insomnio
VO: 7,5 mg
Farmacocinética
Inicio de acción
IV: 30-60 seg
IM: 15 min
VO-rectal:
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Eliminación
Renal
Toxicidad
Depresión del SNC
Interacciones
Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol, butirofenonas, fenotiazinas, fluoxetina,
IMAOs, anestésicos inhalatorios, hipnóticos.
La concentración plasmática aumenta con la administración de eritromicina, cimetidina, ranitidina,
diltiacem, verapamil, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, saquinavir y zumo de pomelo. El omeprazol
puede aumentar su efecto.
La fenitoína disminuye el efecto de las benzodiacepinas, a su vez, las benzodiacepinas tienen un efecto
variable sobre la concentración de fenitoína (monitorizar niveles plasmáticos).
Antagonizan el efecto de la levodopa, con aumento de síntomas de la enfermedad de Parkinson.
La rifampicina, carbamacepina y fenobarbital disminuyen la concentración.
Riesgo de arritmias potencialmente letales con efavirenz.
Efectos Secundarios
Cardiovascular . Hipotensión, vasodilatación, taquicardia sinusal, bradicardia sinusal.
Pulmonar . Hipoventilación, apnea, broncospasmo, laringospasmo, disnea.
SNC. Amnesia anterógrada, discinesia, debilidad muscular, euforia, agitación, movimientos tónico-
clónicos, delirio, despertar prolongado.
Gastrointestinal. Náuseas, sialorrea
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Piel. Rash, prurito, urticaria.
Recomendaciones
Debe utilizarse la mínima dosis efectiva, especialmente en ancianos, pacientes de alto riesgo,
hipovolemia, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, hipoproteinemia y si se asocian otros
depresores del SNC.
Por vía parenteral, utilización exclusiva en hospital con monitorización y equipo de reanimación
cardiopulmonar.
Contraindicaciones
Está contraindicado en la miastenia gravis y el glaucoma de ángulo estrecho no tratado.
Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratógeno durante el primer trimestre
del embarazo.
Farmacología
Benzodiacepina de vida media muy corta, con efecto ansiolítico, sedante, amnésico, anticonvulsivante
y relajante del músculo esquelético.
El mecanismo de acción no se conoce con exactitud, se cree que actúa como otras benzodiacepinas
produciendo una facilitación de la acción inhibitoria del GABA.
Disminuye el flujo sanguíneo cerebral, el metabolismo y la presión intracraneal. Disminuye las
resistencias vasculares periféricas y la presión arterial, sobre todo en casos de hipovolemia y si se
asocia a narcóticos.
La recuperación del nivel de conciencia tras la administración de perfusiones prolongadas puede ser
lenta (hasta 72 horas).
FENTANILO
Presentación
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Ampollas de 3 ml conteniendo 0,15 mg (0,05 mg/ml)
Comprimidos para chupar de 200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 mcg.
Parches transdérmicos de 2'5, 5, 7'5 y 10 mg
Almacenamiento:
Proteger de la luz
Indicaciones
En inyección: para sedación, alivio del dolor, premedicación para la cirugía, adyuvante de la anestesia
general o regional.
Transdérmico: manejo del dolor crónico de moderado a severo.
Transmucoso (Actiq): manejo de la exacerbación del dolor de origen neoplásico.
Dosis
Sedación/analgesia para procedimientos menores
- Adultos:
IV: 25-50 mcg. Pueden repetirse cada 3-5 min. hasta obtener efectos deseados (dosis máxima
500 mcg/4 h)
- Niños:
Entre 1-12 años: 1-2 mcg/kg/dosis IV/IM que pueden repetirse en intervalos de 30-60 min. (niños
entre 18-36 meses pueden requerir 2-3 mcg/kg/dosis)
Mayores de 12 años: dosis de adultos
Sedación/analgesia prolongada
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- Niños:
IV: bolus inicial de 1-2 mcg/kg, seguido de 1-3 mcg/kg/h (máx. 5 mcg/kg/h)
Cirugía (adultos):
-Premedicación:
IM/IVL: 25-100 mcg 30-60 min. antes de la cirugía
-Adyuvante de la anestesia regional:
IVL: 25-100 mcg en 1-2 min.
-Adyuvante de la anestesia general (IVL):
BAJAS DOSIS: 0.5-2 mcg/kg/dosis
DOSIS MODERADAS: Inicial: 2-15 mcg/kg/dosis; Mantenimiento 1-2 mcg/kg/h (bolus o infusión)
DOSIS ALTAS: 20-50 mcg/kg/dosis (raramente empleado)
Manejo del dolor agudo/postoperatorio
-Severo:
IM/IV: 50-100 mcg/dosis, si necesario cada 1-2 horas
Infusión IV: 15-150 mcg/h (0.3-3 mcg/kg/h). Se requiere monitorización estricta
Analgesia/anestesia neuroeje
-Analgesia/anestesia epidural
Bolus: 50-100 mcg (1-2 mcg/kg) diluído en 10 ml SF o con anestésico local
Infusión: 10-60 mcg/h (0.2-0.7 mcg/kg/h)
-Anestesia espinal:
Bolus de 5-20 mcg (0.1-0.4 mcg/kg) con o sin anestésico local
Anestesia locorreginal
-ALR Perivenosa:
Añadir 50 mcg de fentanilo (1 mcg/kg) al anestésico local
-Bloqueo del plexo braquial:
Añadir 50-100 mcg (1-2 mcg/kg) de fentanilo a 40 ml de anestésico local
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Farmacocinética
Inicio de acción:
- IV = 1-2 min
- IM = 7-15 min.
- Transmucoso = 5-15 min.
- Epidural/espinal = 4-10 min.
Efecto máximo :
- IV = 3-4 min.
- IM < 15 min
- Epidural = 30 min.
Duración:
- IV = 10-15 min.;
- IM = 10-60 min
- Epidural = 1-2 h.
Toxicidad:
Síntomas incluyen miosis, depresión respiratoria, temblores y depresión SNC. Tratamiento mediante
naloxona.
Interacciones:
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Otros depresores del SNC, eritromicina, reserpina y beta-bloqueantes pueden incrementar su toxicidad;
los inhibidores del del CYP3A4 (derivados azólicos, macrólidos, doxiciclina, ciprofloxacino, inhibidores
de las proteasas, etc.) pueden incrementar los niveles/efectos del alfentanilo.
Metabolismo:
Hepático, citocromo P-450
Excreción:
Urinaria
Efectos Secundarios
SNC: depresión del SNC
Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión (frecuentes)
Gastrointestinales: náuseas, vómitos (frecuentes), espasmos del tracto biliar, estreñimiento
Neuromusculares: rigidez muscular
Respiratorios: depresión respiratoria
Renales: retención urinaria
Dermatológicos-alérgicos : prurito
Efectos indeseables de la adminstración sobre el neuroeje: incluyen depresión respiratoria tardia,
náuseas/vómitos, prúrito, retención urinaria.
Recomendaciones
Dosis según peso ideal.
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Precaución en pacientes con dependencia a drogas, lesiones cerebrales o hipertensión
intracraneal (puede aumentar la PIC).
Precaución en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática, ancianos e hipovolémicos (ajuste
de dosis).
Precaución en pacientes con asma aguda o EPOC.
Precaución en prostatismo, hipotiroidismo o pacientes con bradicardias.
Evitar la infusión IV rápida, ya que puede causar rigidez torácica junto con distres respiratorio,
broncoconstricción y/o laringoespasmo.
Atraviesa la placenta, pudiendo producir depresión respiratoria en el neonato.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alfentanilo, narcóticos o cualquiera de los componentes del fármaco; hipertensión
intracraneal; insuficiencia respiratoria severa.
Farmacología
Agonista opiode sintético de acción ultracorta, 70 veces más potente que la morfina. Unión a receptores
específicos en varios lugares del SNC, aumentando el umbral del dolor, alterando la percepción del
dolor, inhibiendo las vías aferebtes nociceptivas.
MORFINA
Indicaciones
Tratamiento del dolor agudo y crónico moderado-severo.
Tratamiento del dolor postoperatorio inmediato.
Tratamiento del dolor torácico asociado al infarto agudode miocardio.
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Tratamiento de la disnea asociada a insuficiancia ventricular izquierda y edema pulmonar.
Como medicación preanestésica.
Dosis
Dolor agudo moderado-severo
- Adultos:
VO: ·Compuestos de liberación temprana: 10 mg/3-4 horas, dosis más altas en pacientes tratados
previamente con opiáceos (rango 10-30 mg/3-4 horas)
·Cápsulas de liberación prolongada (MST Uni-Continus): dosis diaria administrada cada 24 h
·Cápsulas de liberación sostenida: dosis diaria administrada cada 24 h o dividida en 2 dosis
(admninistradas cada 12 h)
·Comprimidos de liberación sostenida, prolongada (MST continus, Oglos): dosis diaria dividida y
administrada cada 8-12 horas
IV: inicio 2.5-5 mg/3-4 horas (dosis mayores en pacientes tratados previamente con opiáceos).
Preferible dosis repetidas hasta cada 5 min. en pequeños incrementos (1-4 mg) a dosis mayores con
menor frecuencia.
IV/SC infusión contínua: 0.8-10 mg /h (rango hasta 80 mg/h)
IV mediante PCA: (concentración 1mg/ml) bolus 1mg (0.5-2.5 mg) con tiempo de cierre de 5-10 min.
EPIDURAL: Bolus de 1-6 mg + infusión contínua de 0.1-1 mg/hora (dosis máx. 10 mg/24 h)
INTRATECAL: (una décima parte de la dosis epidural) 0.2-1 mg/dosis para 24 horas
IM/SC: inicio con 5-10 mg/3-4 h, dosis más altas en pacientes tratados previamente con opiáceos
(rango 5-20 mg/3-4 h)
RECTAL: 10-20 mg/3-4 horas
-Niños (> de 6 meses y < de 50 kg):
VO: 0.15-0.3 mg/kg cada 3-4 horas
IM: 0.1 mg/kg cada 3-4 horas
IV: 0.05-0.1 mg/kg cada 3-4 horas.
IV en infusión cont.: 10-30 mcg/kg/h
Dolor crónico
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No existe dosis óptima o máxima para la morfina en el tratamiento del dolor crónico. La dosis apropiada
es la que alivia el dolor a través de su intervalo de dosis sin producir efectos adversos incontrolables
Sedación y analgesia para procedimientos
-Niños (adolescentes > de 12 años):
IV: 3-4 mg (puede repetirse a los 5 min. si fuera necesario)
Infarto agudo de miocardio
IVL: 5-10 mg (al menos en 2-3 min.) duluída a 1 mg/ml. Puede repetirse cada 5-30 min. (dosis máx.
20-25 mg)
Edema agudo de pulmón
IVL: 5- 10 mg (al menos en 2-3 min.) diluída a 1 mg/ml.
Farmacocinética
Inicio de acción:
- IV < 1 min
- IM = 1-5 min
- SC = 15-30 min
- VO = 15-60 min
- VO liberación lenta = 60-90 min
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- EPIDURAL/ESPINAL = 15-60 min
Efecto máximo :
- IV = 5-20 min
- IM = 30-60 min
- SC = 50-90 min
- VO = 30-60 min
- VO liberación lenta = 1-4 horas
- RECTAL = 20-60 min
- EPIDURAL/ESPINAL = 90 min
Duración:
- IV/IM/SC/VO = 2-7 horas
- VO liberación lenta = 6-12 horas
- EPIDURAL/ESPINAL = 6-24 horas
Metabolismo:
Hepático
Toxicidad:
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Los síntomas incluyen depresión respiratoria, miosis, hipotensión, bradicardia, apnea y edema
pulmonar. Tratamiento mediante soporte respiratorio y hemodinámico y con la administración de
naloxona.
Interacciones:
Disminuye los efectos diuréticos (por liberación de ADH).
Los depresores del SNC, antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos de la morfina.
La dextroanfetamina puede aumentar su efecto analgésico.
El uso concomitante con IMAOs y meperidina puede asociarse con efectos adversos significativos.
Excreción:
Orina y heces
Efectos Secundarios
SNC: somnolencia, mareo, confusión, inquietud, cefaléa, falsa sensación de bienestar, alucinaciones,
insomnio, estimulación paradójica del SNC, agitación, temblor, convulsiones, HTIC
Cardiovasculares: palpitaciones, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, colapso, parada
cardiaca
Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, xerostomía, espasmo del tracto biliar, ileo paralítico,
obstrucción intestinal, alteraciones del gusto, anorexia, diarrea, incremento de transaminasas
Neuromusculares: debilidad muscular, espasmos abdominales, temblor, rigidez muscular
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Respiratorios: laringoespasmo, depresión respiratoria, disnea
Locales: dolor en el punto de punción
Renales-genitourinarios: retención urinaria, disminución de la diuresis, espasmo del tracto urinario,
impotencia yreducción de la líbido
Dermatológicos-alérgicos: edema, prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, dermatitis de contacto,
anafilaxia
Oculares: visión borrosa, nistagmo, diplopia, miosis
Generales: histamino-liberación
Recomendaciones
Regimen analgésico opioide adaptado a las necesidades de cada paciente según el tipo de dolor, vía
de administración, tolerancia a opioides, edad, peso y condición física.
Las dosis deberían titularse al alivio/prevención del dolor.
Los requerimientos de morfina de un paciente deberían establecerse utilizando formulaciones de
liberación temprana. La conversión a productos de acción prolongada debería considerarse cuando se
requiera tratamiento crónico, contínuo.
Precaución y disminución de dosis en ancianos, pacientes debilitados, insuficiencia renal y/o hepática.
Ajuste de dosis en insuficiencia renal
- ClCr 10-50 ml/min.: administrar 75% de dosis normal
- ClCr < 10 ml/min: administrar el 50% dosis normal
Atraviesa la placenta, pudiendo causar depresión respiratoria y/o síndrome de abstinencia en el recién
nacido.
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Pasa a leche materna.
Precaución en pacientes con disminución de la función respiratoria; los niños < 3 meses son más
susceptibles a la depresión respiratoria.
Puede producir tolerancia o dependencia.
Puede producir depresión respiratoria tardía tras administración sobre el neuroeje.
Precaución en pacientes con depresión del SNC, psicosis tóxica, delirium tremens o estados
convulsivos; evitar elalcohol.
Usar con precaución en pacientes con trastornos de la motilidad gastrointestinal, trastornos tiroideos,
hiperplasia prostática.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la morfina o a algún componente de la formulación; HTIC; depresión respiratoria
severa (ausencia de soporte ventilatorio); asma aguda o severa; íleo paralítico; productos de liberación
sostenida no se recomiendan en dolor agudo/postoperatorio; embarazo (uso prolongado o altas dosis
a término).
Farmacología
Alcaloide opiáceo, se une a los receptores opioides en el SNC, causando inhibición de las vías
ascendentes del dolor, alterando la precepción y la respuesta al dolor; produce depresión generalizada
del SNC.
OXITOCINA
Presentación
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Ampollas conteniendo 10 UI/ml.
Indicaciones
Provocación del parto a término.
Estímulo de la contractibilidad en casos de inercia uterina primaria o secundaria.
Control de la hemorragia postparto.
Dosis
Inducción del parto o estímulo de la contractilidad uterina
Diluir 1 amp en 1000 ml de SF o RL (10mU/ml). Iniciar una perfusión continua IV a 1-2 mU/min, e ir
aumentando gradualmente. Dosis máxima recomendada: 20mU/min.
Hemorragia postparto
Diluir 1-4 amp en 1000 ml de SF o RL , perfundiendo IV a 20-40 mU/min, hasta lograr el control de la
atonía uterina.
Bolo IV: 0’6-1’8 UI
IM: 3-10 UI (tras la expulsión de la placenta).
Farmacocinética
Inicio de acción
IV: < 1min
IM: 2-4 min
Efecto máximo
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En perfusión IV alcanza estado estacionario entre los 20-40 min
Duración
IM: 30-60 min.
IV: 30-60 min. Tras la interrupción de infusión, la actividad uterina se reduce rápidamente.
Metabolismo
Hepático y renal.
Eliminación
Hepática y renal.
Toxicidad
Cuadro de intoxicación hídrica: cefalea, náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal, somnolencia,
convulsiones y coma.
Interacciones
Puede potenciar el efecto vasopresor de los simpaticomiméticos.
Los fármacos anestésicos con efecto útero-relajante pueden antagonizar su efecto.
Efectos Secundarios
Son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente a la contractilidad de la
musculatura lisa gastrointestinal, vascular y uterina.
Uterinas. Hipertonía, espasmo, rotura, hematoma pélvico.
Cardiovasculares. Arrítmias, extrasistólia ventricular, taquicardia, hipotensión, hipertensión.
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Oftalmológicas. Hemorragia retiniana.
Neurológicas. Hemorragia subaracnoidea.
GI. Nauseas y vómitos.
Alérgicos: Reacciones anafilácticas.
Hematológicos. Trombocitopenia, afibrinogenemia e hipoprotrmbinemia.
Renales. Retención hídrica, hiponatremia.
Hepatobiliares. Hiperbilirrubinemia.
Fetales. Bradicardia, arritmias cardíacas, daño cerebral, puntuaciones en la clasificación de APGAR a
los 5 minutos, ictericia y muerte fetal.
Recomendaciones
Se debe presta especial atención en los partos prematuros, partos múltiples, distensión excesiva del
útero, pacientes multíparas, mujeres de más de 35 años, antecedentes de sepsis uterina y carcinoma
cervical.
Durante la administración IV deben monitorizarse las contracciones uterinas, los ritmos cardíacos fetal
y materno y la presión arterial materna.
Se debe controlar el aporte de líquidos, sobre todo si coexiste alguna enfermedad cardiovascular.
Hay un riesgo aumentado de CID en mujeres de mayores de 35años, gestaciones de superiores a 40
semanas o con complicaciones durante el embarazo.
Contraindicaciones
Desproporción pélvico-fetal, presentación anormal, toxemia severa, riesgo de embolia de líquido
amniótico (feto muerto, desprendimiento prematuro de placenta).
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Cirugía previa sobre útero, placenta previa, contracciones hipertónicas, distocias mecánicas,
sufrimiento fetal e hipersensibilidad a la oxitocina.
No se debe administrar junto a prostaglandinas u otros estimulantes de las contracciones uterinas
Farmacología
Hormona de síntesis, con composición idéntica a la producida por la hipófisis posterior.
Es un estimulante de músculo liso uterino y de las células mioepiteliales de glándula mamaria. La
sensibilidad de la musculatura lisa uterina a la oxitocina se incrementa progresivamente (por aumento
del número de receptores específicos en el miometrio) durante la gestación y rápidamente antes del
parto, manteniendose elevada durante y después del parto.
Estructuralmente es muy parecida a la ADH por lo que puede causar intoxicación hídrica.
EFEDRINA
Nombre Comercial
Efedrina
Presentación
Ampollas de 25mg/ml y de 50mg/ml
Cápsulas de 25mg y de 50mg
Solución oral de 20mg/5ml
Conservación
Se conserva a temperatura ambiente (15-30ºC).
Preservar de la luz.
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Indicaciones
Hipotensión
Beoncodilatador en el broncoespasmo.
Dosis
Hipotensión
IV: 5-20 mg. Se puede repetir la dosis cda 5-10 minutos.
IM/SC: 25-50 mg.
Broncospasmo
IV/IV/SC: 5-20 mg
VO: 25-50 mg cada 3-4 horas.
Farmacocinética
Inicio de acción
IV: inmediato.
IM: escasos minutos.
Efecto máximo
IV: 2-5min
IM:
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Eliminación
Hepático, renal
Interacciones
Está aumentado el riesgo de arritmias si se usan a la vez anestésicos volátiles.
Se potencia su efecto con antidepresivos tricíclicos.
Aumenta la CAM de los anestésicos volátiles.
Efectos Secundarios
Cardiovascular. Taquiarritmias, hipertensión.
Pulmonar. Edema de pulmón.
SNC. Temblor, ansiedad.
Dermatológico. Flebitis en el lugar de inyección y necrosis.
Metabólico. Hiperglucemia, hiperkaliemia transitoria, hipokaliemia.
Recomendaciones
Fármaco de elección en el tratamiento de hipotensión producida por vasoplejia debida a bloqueos del
neuroeje.
Puede desarrollar tolerancia que desaparece si se realiza un descanso temporal de su utilización.
Utilizar con precaución en pacientes con hipertensión y con enfermedad isquémica coronaria.
Su efecto es impredecible en pacientes que han presentado depleción de sus catecolaminas
endógenas.
A veces produce una estimulación excesiva del SNC produciendo insomnio.
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Contraindicaciones
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Farmacología
Es un fármaco con actividad simpaticomimética sin ser una catecolamina y presenta una acción mixta
directa e indirecta.
Presenta mayor resistencia para ser metabolizado por las monoaminooxidasas y las catecol-o-
metiltransferasas, por lo que su duración de acción se ve prolongada.
Aumenta el gasto cardiaco, la presión arterial y la frecuencia cardiaca por su efecto alfa y beta
adrenérgico.
Aumenta el flujo sanguíneo coronario y produce broncodilatación por estímulo de los receptores beta2
adrenérgico.
Tiene escasos efectos sobre el flujo sanguíneo uterino, sin embargo reestablece el flujo sanguíneo
uterino cuando se usa para tratar la hipotensión producida por la anestesia epidural o intradural de la
embarazada.
DIAZEPAN
Nombre Comercial
Valium
Sico Relax
Stesolid-microenema
Diacepam
Presentación
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Ampollas de 2 ml conteniendo 10 mg (5 mg/ml)
Comprimidos de 2 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg y 25 mg
Solución oral 2 mg/ml
Supositorios de 5 mg y 10 mg
Microenema de 5 mg y 10 mg
Conservación
Conservar a temperatura ambiente (15-30ºC). Proteger de la luz.
Indicaciones
Ansiedad.
Insomnio.
Premedicación e inducción anestésica.
Sedación durante procedimientos invasivos y cardioversión.
Convulsiones.
Relajación del músculo esquelético.
Abstinencia a alcohol, barbitúricos, opioides.
Ataques de pánico.
Dosis
Sedación
IV lenta, IM, VO, rectal: 2-10 mg (0,05-0,2 mg/kg)
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Inducción anestésica
IV: 0,2-0,5 mg/kg
Convulsiones
IV: 5-10 mg (0,2-0,5 mg/kg) cada 10-15 min. Dosis máxima: 30 mg, que puede repetirse cada 2-4
horas
VO/rectal: 2-10 mg, 2-4 veces al día.
Farmacocinética
Inicio de acción
IV:
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Eliminación
Hepática. Puede reaparecer somnolencia a las 6-8 horas debido a la recirculación enterohepática.
Toxicidad
Depresión del SNC.
Amplio margen de seguridad entre dosis terapéuticas y tóxicas.
Interacciones
Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol, butirofenonas, fenotiazinas,
fluoxetina, IMAOs, anestésicos inhalatorios, hipnóticos.
La cimetidina disminuye su eliminación, aumenta la concentración de benzodiacepinas y sus
metabolitos activos. El omeprazol puede aumentar su efecto.
Los betabloqueantes pueden disminuir el metabolismo del diacepam y aumentar el efecto de las
benzodiacepinas.
La fenitoína disminuye el efecto de las benzodiacepinas, a su vez, las benzodiacepinas tienen un
efecto variable sobre la concentración de fenitoína (monitorizar niveles plasmáticos).
Antagonizan el efecto de la levodopa, con aumento de síntomas de la enfermedad de Parkinson.
La rifampicina disminuye la concentración de benzodiacepinas.
Efectos Secundarios
Cardiovasculares. Taquicardia e hipertensión, hipotensión y bradicardia grave tras administración IV
rápida.
Respiratorios. Depresión respiratoria ligera-moderada, hipersecreción bronquial
GI. Náuseas, hipo, estreñimiento, anorexia, aumento de AST, ALT, LDH y fosfatasas alcalinas
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Neurológicos. Somnolencia, vértigo, ataxia, disminución del nivel de conciencia, coordinación
motora y capacidad de atención, confusión, cefalea, diplopia, disartria, alteración de la visión de
colores, amnesia
Psiquiátricos. Alteraciones del comportamiento, depresión, reacciones paradójicas con aumento de
ansiedad, psicosis, desinhibición, puede producir hostilidad en personas con pobre control de
impulsos.
Fenómenos de dependencia y tolerancia.
Genitourinarios. Incontinencia urinaria, alteraciones de la líbido, aumento de testosterona.
Dermatológicos. Rash cutáneo, urticaria,
Otros. Trombosis venosa y flebitis en el punto de inyección. Sequedad de boca. Ginecomastia.
Hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria neonatal.
Síndrome de abstinencia o retirada. Insomnio, agitación, ansiedad, temblor, disforia, trastornos
gastrointestinales, hiperacusia, fotofobia, parestesias, hipergeusia y más raramente, convulsiones,
coma y estados disociativos y psicóticos. Se inicia a las 24- 48 horas de la interrupción del tratamiento
y dura 2-7 días.
Recomendaciones
Debe utilizarse la mínima dosis efectiva, especialmente en ancianos, pacientes de alto riesgo,
hipovolemia, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, hipoproteinemia y si se asocian otros
depresores del SNC
En casos de tratamiento prolongado, la retirada debe ser gradual para evitar la aparición de síndrome
de abstinencia.
Produce flebitis, debe inyectarse lentamente en vena de grueso calibre. La administración IM es
dolorosa y su absorción es lenta y errática.
Es fotosensible. Precipita en disoluciones acuosas. No se debe diluir ni mezclar con otros fármacos.
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Disminuye su biodisponibilidad si se utilizan receptores de plástico.
Contraindicaciones
Está contraindicado en la miastenia gravis y el glaucoma de ángulo estrecho no tratado.
Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratógeno durante el primer
trimestre del embarazo.
Farmacología
Es la benzodiacepina más estudiada y el estándar frente al que se comparan las demás.
Se une a los receptores específicos para benzodiacepinas en el sistema límbico, tálamo e hipotálamo
(sedación), troncoencéfalo (anticonvulsivante) y médula espinal (relajación del músculo esquelético),
produciendo una facilitación de la acción inhibitoria del GABA.
Tiene efectos mínimos sobre la circulación y la ventilación si no se asocian otros depresores del SNC.
Es el fármaco de elección para el tratamiento del status epiléptico y las convulsiones por sobredosis
o intoxicaciones.
AMIODARONA
Nombre Comercial
Trangorex
Presentación
Ampollas de 3ml con 150 mg (50mg/ml)
Comprimidos de 200 mg
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Indicaciones
Tratamiento de las arritmias graves citadas a continuación, cuando no respondan a otros
antiarrítmicos o cuando los fármacos alternativos no se toleren:
Taquiarritmias asociadas con el síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Prevención de la recidiva de la fibrilación y "flutter" auricular.
Todos los tipos de taquiarritmias de naturaleza paroxística incluyendo: taquicardias supraventricular,
nodal y ventricular, fibrilación ventricular. La vía intravenosa se empleará cuando sea necesaria una
respuesta rápida. Debe utilizarse en unidades con medios adecuados para la monitorización cardiaca
y reanimación cardiopulmonar.
Dosis
Tratamiento de ataque o inicial: alternativa primera
Perfusión de mantenimiento intravenosa: la dosis media recomendada es de 5 mg/ kg de peso,
diluidos en 125-250 ml de suero glucosado, administrado en un periodo de 20 minutos a 2 horas y
repetible de 2 a 3 veces en 24 horas.
Se debe ajustar la velocidad de la infusión según la respuesta clínica.
La acción se manifiesta desde los primeros minutos y va disminuyendo paulatinamente.
Debe instaurarse una perfusión.
Tratamiento de ataque o inicial: alternativa segunda
En caso de emergencia clínica, puede administrarse, en forma de inyección lenta, de 150-300 mg
(aproximadamente 5 mg/ kg de peso) en 10-20 ml de dextrosa 5%.
La duración de la inyección no debe ser nunca inferior a 3 minutos. No debe mezclarse ningún otro
producto en la jeringa.
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Estos pacientes deben monitorizarse permanentemente.
No debe administrarse una segunda inyección antes de 15 minutos de administrar la primera (riesgo
de colapso irreversible).
Tratamiento de mantenimiento
10-20 mg/ kg (media de 600-800 mg/ 24 horas, límite 1.200 mg/ 24 horas) en 250 ml de suero
glucosado durante varios días.
Tomar el relevo por la vía oral (3 comprimidos/ día), si es posible, desde el primer día de la perfusión,
para obtener una impregnación tisular suficiente y poder así interrumpir la administración endovenosa.
Posteriormente, la posología oral se ajustará a la dosis mínima eficaz.
Niños (VO)
Calcular las dosis usando área de superficie corporal en niños menores de 1año.
Dosis inicial: 10-15 mg/kg/día repartidos en 1-2 dosis durante 4-14 días o hasta control arritmia.
Reducir a 5 mg/kg/día en dosis única diaria durante 3-4 semanas
Mantenimiento: 2.5 mg/kg/día.
Farmacocinética
Inicio de acción
IV: inmediato.
VO:2-4 días.
Máximo efecto
nVO: ormalmente 1-3 semanas.
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Duración
45 días.
Eliminación
Hepática.
Interacciones
Puede aumentar los niveles de digoxina, potenciar el efecto de la warfarina, o causar bradicardia
extrema en combinación con betabloqueantes, calcioantagonistas y lidocaina.
Efectos Secundarios
Efectos locales. flebitis. Puede evitarse con un catéter central.
Efectos generales. sensación de sofoco, sudoración, náuseas.
Cardiovasculares. hipotensión, generalmente moderada y transitoria. Se han notificado casos de
hipotensión severa o de colapso tras sobredosificación o administración demasiado rápida.
Bradicardia moderada. En algunos casos, principalmente en sujetos ancianos. El efecto
proarritmógeno de Amiodarona es débil, inferior al de los otros antiarrítmicos.
Gastrointestinales. elevación precoz y a menudo moderada de las transaminasas.
Excepcionalmente puede acompañarse de una franca colestasis con ictericia, constituyendo un
cuadro de hepatopatía aguda.
Otros. Se han descrito efectos diversos y que aparecen excepcionalmente tras la administración IV
directa: shock anafiláctico, hipertensión intracraneal benigna (pseudo-tumor cerebral),
broncoespasmo y/ o apnea en caso de insuficiencia respiratoria, principalmente en asmáticos.
Depósitos corneales reversibles. Fototoxicidad, alteración de la coloración de la piel. Disfunción
tiroidea. Respiratorio:Fibrosis intersticial pulmonar. Debilidadmuscular con ataxia. Discrasias
sanguíneas, aumento del tiempo de protrombina.
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Recomendaciones
Amiodarona por vía inyectable debe utilizarse únicamente en el medio hospitalario especializado y
bajo vigilancia permanente (ECG, TA).
Administrar con prudencia en casos de hipotensión, insuficiencia respiratoria severa, cardiomiopatías
e insuficiencia cardiaca grave.
Se recomienda control de la función hepática y tiroidea.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al yodo.
Bradicardia sinusal, bloqueo sino-auricular. Bloqueo auriculoventricular, alteraciones de la
transmisión bi-o trifascicular, en pacientes a los que no se les haya implantado un marcapasos.
Enfermedad del seno, en pacientes a los que no se les haya implantado un marcapasos.
Colapso cardiovascular, hipotensión arterial severa.
Alteraciones de la función tiroidea. Historia previa de patología tiroidea.
Embarazo: la amiodarona no es teratógena en el animal. En la clínica, no se ha detectado ningún
caso de malformación.
Farmacología
Antiarrítmico de clase II, perteneciente al grupos de los benzofuranos. Actúa retrasando la
repolarización al prolongar la duración del potencial de acción y del periodo refractario funcional.
También posee propiedades antianginosas. Muy efectivo en arritmias ventriculares y
supraventriculares, tanto en terapia aguda como en el mantenimiento en casos refractarios.
DIGOXINA
Nombre Comercial
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Digoxina Boehringer
Lanacordin
Presentación
Ampollas de 1 ml conteniendo 0,25 mg (0,25 mg/ml)
Ampollas de 2 ml conteniendo 0,25 mg (0,125 mg/ml)
Comprimidos de 0,25 mg
Solución 0,25 mg/ 5 ml (0,05 mg/ml)
Indicaciones
Control de la frecuencia cardiaca en arritmias supraventriculares (fibrilación auricular, flutter auricular
o taquicardia auricular paroxística), especialmente en pacientes con ICC y/o con disdunción del
ventrículo izquierdo
ICC de bajo gasto asociada a función ventricular deprimida, como tratamiento de segunda línea
después de diuréticos y IECAs
Dosis
Control de la frecuencia cardiaca en arritmias supraventriculares y/o tratamiento de 2ª línea de la ICC
de bajo gasto
Adultos:
- Digitalización rápida:
IV/IM: 0,75-1 mg en 24 h. Administrar 1/2 dosis de digitalización en la dosis inicial y 1/4 de la dosis en
las dos subsiguientes (cada 6-8 h)
VO: 1-1,5 mg en 24 h. Administrar 1/2 dosis de digitalización en la dosis inicial y 1/4 de la dosis en
las dos subsiguientes (cada 6-8 h)
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- Dosis de mantenimiento o digitalización lenta:
IV/IM: 0,25 mg/ 24 h
VO: 0,25-0,5 mg/ 24 h
Neonatos pretérmino:
- Digitalización rápida:
IV/IM: 15-25 mcg/kg
VO: 20-30 mcg/kg
- Dosis de mantenimiento o digitalización lenta:
IV/IM: 4-6 mcg/kg
VO: 5-7,5 mcg/kg
Neonatos a término:
- Digitalización rápida:
IV/IM: 20-30 mcg/kg
VO: 25-35 mcg/kg
- Dosis de mantenimiento o digitalización lenta:
IV/IM: 5-8 mcg/kg
VO: 6-10 mcg/kg
Lactantes hasta 2 años:
- Digitalización rápida:
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IV/IM: 30-50 mcg/kg
VO: 35-60 mcg/kg
- Dosis de mantenimiento o digitalización lenta:
IV/IM: 7,5-12 mcg/kg
VO: 10-15 mcg/kg
Niños de 2 a 5 años:
- Digitalización rápida:
IV/IM: 25-35 mcg/kg
VO: 30-40 mcg/kg
- Dosis de mantenimiento o digitalización lenta:
IV/IM: 6-9 mcg/kg
VO: 7,5-10 mcg/kg
Niños de 5 a 10 años:
- Digitalización rápida:
IV/IM: 15-30 mcg/kg
VO: 20-35 mcg/kg
- Dosis de mantenimiento o digitalización lenta:
IV/IM: 4-8 mcg/kg
VO: 5-10 mcg/kg
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Niños > a 10 años:
- Digitalización rápida:
IV/IM: 8-12mcg/kg
VO: 10-15 mcg/kg
- Dosis de mantenimiento o digitalización lenta:
IV/IM: 2-3 mcg/kg
VO: 2,5-5 mcg/kg
Farmacocinética
Inicio de acción:
- IV = 5-30 min.
- VO = 1-2 h
Efecto máximo :
- IV = 1-4 h
- VO = 2-8 h
Duración:
- IV/VO = 3-4 días
Metabolismo:
Hepático (escaso, 10-20 %)
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Toxicidad:
Los síntomas de intoxicación digitálica incluyen: fatiga , visión borrosa, anorexia, nauseas ,vomitos,
diarrea dolor abdominal, cefalea, mareo, confusión, alucinaciones, bradicardia, alteraciones en el
ECG (extrasístoles ventriculares, taquiarritmias auriculares, bloqueos AV de alto grado, taquicardia
ventricular, fibrilación ventricular, ritmo de la unión AV acelerado). El tratamiento incluye las medidas
de soporte vital, atropina en caso de bradicardia sintomática (normalmente refractaria), lavado
gástrico y descontaminación intestinal, correción de la hipopotasemia e hipomagnesemia,
administración de anticuerpos anti-digoxina, hemodiálisis y/o plasmaféresis.
Interacciones:
- Amilorida puede reducir la respuesta inotrópica a digoxina
- Amiodarona disminuye la eliminación de la digoxina y puede presentar efectos aditivos sobre la FC
- Uso concomitante con betabloqueantes puede tener efctos aditivos sobre la FC
- Carvedilol puede aumentar los niveles de digoxina y potenciar sus efectos sobre la FC
- Colestiramina, colestipol, metoclopramida pueden reducir la absorción intestinal de digoxina
- Ciclosporina, eritromicina, claritromicina y tetraclicinas; indometacina, itraconazol, propafenona
pueden aumentar los niveles de digoxina
- Levotiroxina, penicilamina, propiltiouracilo pueden incrementar los niveles de digoxina
- Quinidina aumenta los niveles de digoxina de forma subsancial
- Espironolactona puede aumentar los niveles de digoxina directamente, sin embargo puede atenuar
el efecto inotrópico de la misma
- La admisnitración de succinilcolina en pacientes digitalizados se ha asociado con riesgo aumentado
de arritmias
- Verapamilo y diltiazem pueden incrementar las concentraciones séricas de digoxina
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Excreción:
Urinaria, 70-80 % en forma inalteradar
Efectos Secundarios
Cardiovasculares: bloqueo AVde 1º, 2º o 3º grado, asistolia, disociación aurículo-ventricular, ritmo
nodal, taquicardia o fibrilación ventricular, prolongación del PR, descenso del ST
SNC: alteraciones visuales, cefalea, mareo, confusión, ansiedad, depresion, delirio, alucinaciones
Gastrointestinales: nauseas, vomitos diarrea, dolor abdominal
Neuromusculares: debilidad muscular
Dermatológicos y alérgicos: rash, urticaria, prurito, alopecia, angioedema
Recomendaciones
Monitorizar y ajustar la dosis para prevenir los efectos proarrítmicos, sobretodo la prolongación del
QT.
Los niveles plasmáticos terapéuticos se encuentran entre los 0,9-2 nanogramos/ ml.
No cambiar de marcas comerciales para evitar eventuales diferencias de biodisponibilidad.
A niveles terapéuticos, la digoxina produce cambios característicos en el ECG: prolongación
del intervalo PR y descenso del segmento ST (cazoleta digitálica).
Requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal y en ancianos.
En la digitalización rápida se recomienda realizar ECG a las 6 h de la administración de cada
dosis.
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Utilizar con precaución en pacientes con infarto agudo de miocardio reciente (6 meses).
Se recomienda corregir las alteraciones hidroelectrolíticas (hipopotasemia e hipomagnesemia),
antes del inicio y durante el tratamiento con digoxina.
La retirada en pacientes con fallo cardiaco puede llevar a la recurrencia del cuadro.
Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad del seno.
Administrar con precaución preparados de Ca++ intravenoso en pacientes digitalizados, por el
riesgo de arritmias graves.
Reducir o retirar la digoxina en pacientes programados para cardioversión eléctrica.
Monitorizar las concentraciones plasmáticas en gestantes: aumenta el aclarameinto y la
distribución al feto durante el embarazo. Existen casos de muerte fetal secundaria a intoxicación
digitálica materna (Clase C de la FDA)
Durante la lactancia, son compatibles dosis moderadas. Se excreta en la leche materna en
cantidades menores que las dosis activas en el lactante.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la digoxina, cualquier componente de la formulación o a otros glicósidos cardiacos;
historia de toxicidad; taquicardia o fibrilación ventricular; estenosis hipertrófica subaórtica; pericarditis
constrictiva; amiloiditis; bloqueo AV de 2º ó 3º grado (salvo pacientes portadores de MCP
normofuncionante); Sdr. de Woff-Parkinson-White y fibrilación auricular concomitante.
Farmacología
Cardiotónico digitálico (origen vegetal). Aumenta la fuerza de contracción del músculo cardiaco
(actividad inotrópica positiva) por inhibición de la ATPasa Na+/K+ de pendiente. Produce una
supresión directa de la conducción del nodo AV para incrementar el periodo refractario y disminuir la
velocidad de conducción (aumento del tono vagal), produciendo una disminución de la frecuencia
cardiaca.
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FUROSAMIDA
Nombre Comercial
Seguril
Presentación
Ampollas de 20 mg y 250 mg
Comprimidos de 40 mg
Indicaciones
Diurético.
Edema agudo de pulmón.
Insuficiencia renal aguda.
Oliguria perioperatoria.
Hiercalcemia asociada a enfermedades neoplásicas.
Acitis y cirrosis hepática.
Dosis
Diurético
IM, IV lenta: 5-40 mg
VO: 20-160 mg diarios
Edema agudo de pulmón
40-80 mg IV.
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Insuficiencia renal aguda
Perfusión contínua comenzando por una dosis de 4-5 mg/h, que puede aumentarse
progresivamente, hasta 1000 mg/día o más. No se deben superar los 6 g/día. Descartar previamente
otros factores tratables.
Oliguria postoperatoria
Bolos de 20-40 mg IV.
Hipercalcemia asociada a enfermedades neoplásicas.
Administrar 80-100 mg por vía IV asociado a infusión de suero salino.
Ascitis
En combinación con espironolactona y amiloride. La dosis son de 40 mg por la mañana por vía oral.
Niños
IV lenta: 0.1-1.0 mg/kg.
VO: 1-2 mg/kg día.
Farmacocinética
Inicio de acción
IV: 5-15 min
VO: 30 min-1h
Efecto máximo
IV: 20-60 min
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VO: 1-2h
Duración
IV: 1-2h
VO: 6-8 h.
Metabolismo
Mínimo, por vía hepática
Eliminación
80% renal. Se excreta por la leche materna.
Interaciones
Las alteraciones de electrolitos pueden predisponer a una intoxicación por digital.
La amilorida, espironolactona y triamterene pueden contrarrestar la hipokaliemia producida por la
furosemida.
Posible efecto antihipertensivo aditivo si se combina con otros fármacos antihipertensivos. La
hipovolemia e hiponatremia predisponen a episodios de hipotensión aguda al iniciarse un tratamiento
con inhibidores de la ECA.
Los glucocorticoides con actividad mineralcorticoide pueden producir hipokaliemia e
hipomagnesemia, al igual que la amfotericina B, el cisplatino y otros diuréticos de asa.
El aclaramiento del litio y de los salicilatos es reducido por la furosemida
Reducción de efecto al administrarse con indometacina yAINEs.
El uso concomitante con otros fármacos nefrotóxicos como antibióticos aminoglucósidos,
a.etacrínico y aciclovir puede causar insuficiencia renal.
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Potencia la acción de bloqueantes neuromusculares
La fenitoina reduce la biodisponibilidad de la furosemida e interfiere con la respuesta clínica.
La furosemida aumenta los niveles plasmáticos de metformina en in 22%, mientras que la metformina
reduce los niveles plasmaticos de la furosemida en un 31% .
Efectos Secundarios
SNC. Tinnitus, vértigo, perdida de audición, parestesias.
Cardiovascular. Hipotensión ortostática
Genitourinario. Espasmos de vejiga
Gastrointestinal. Pancreatitis, náuseas, vómitos, diarrea
Hematológico. Trombo y neutropenia, anemia aplásica
Metabólico. Hiperglucemia, hiperuricemia, hipokalemia, alcalosis hipoclorémica
Dermatológico. Prurito, fotosensibilidad.
Recomendaciones
No debe usarse para tratar oliguria en los estados de hipovolemia.
Ototoxicidad en relación a altos niveles en sangre (dosis altas a velocidad de infusión rápida) y uso
de otros fármacos ototóxicos.
Se debe vigilar los niveles de electrolitos en sangre. Es frecuente la hipopotasemia y suelen darse
complementos de potasio cuando de utiliza furosemida
Puede precipitar una encefalopatía hepática en pacientes con cirrosis.
Contraindicaciones
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Encefalopatía hepática.
Akergia a fármacos derivados de las sulfonamidas.
Farmacología
Diurético de asa que inhibe la reabsorción de sodio y cloro en la porción medular o ascendente del
asa de Henle.
Aumenta la excreción de potasio, hidrógeno, calcio, magnesio, bicarbonato, amonio y fosfatos.
Reduce las resistencias vasculares renales y periféricas y la presión capilar pulmonar.
Disminuye la presión intracraneal en situaciones de edema.
PANCURONIO
Nombre Comercial
Pavulon
Presentación
Ampolla de 2 ml conteniendo 4 mg (2 mg/ml)
Almacenamiento y conservación:
Estable 6 meses a temperatura ambiente. Con refrigeración (2-8ºC) estable 18 meses
Indicaciones
Inducción de parálisis neuromuscular de larga duración, normalmente para ventilación mecánica en
anestesia o terapia intensiva.
Tratamiento del tétanos
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Dosis
Intubación endotraqueal:
- Adultos y niños > 1 mes:
IV: 0,04-0,1 mg/kg. Con una dosis de 0,06 mg/lg se consiguen condiciones ideales para la intubación
en 2-3 min.
Mantenimiento de la relajación neuromuscular:
- Adultos y niños > 1 mes:
bolos IV: 0,01-0,05 mg/kg según precise. La administración de 0,01-0,02 mg/kg proporciona 20-40
min. de bloqueo adicional
perfusión IV: 1-15 mcg/kg/min
Pretratamiento (dosis diezmo, de cebado o priming dose)
IV: 10% de la dosis de intubación, administrar 3-5 min antes de la dosis de relajante.
Farmacocinética
Inicio de acción:
- IV = 1-3 min.
Efecto máximo :
- IV = 3-5 min.
Duración:
- IV =40-65 min.
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Metabolismo:
Hepático (parcialmente)
Toxicidad:
Los síntomas se producen como consecuencia de una parálisis muscular prolongada, excesiva
liberación de histamina y alteracione hemodinámicas, especialmente hipotensión. El tratamiento de
la intoxicación incluye el mantenimiento de la vía respiratoria abierta mediante ventilación asistida
hasta conseguir una adecuada respiración espontánea. LA recuperación puede acelerarse con la
administración de anticolinesterásicos (neostigmina, piridostigmina, edrofonio, etc.) en conjunción
con un antimuscarínico como atropina o glicopirrolato, una vez que exista evidencia de recuperación
espontánea. Las alteraciones hemodinámicas pueden corregirse con la administración de líquidos o
vasopresores.
Interacciones:
- El bloqueo neuromuscular se potencia con antibióticos (aminoglucósidos, polimixina, clindamicina,
lincomicina, espectinomicina y tretraciclinas), anestésicos locales, diuréticos de asa, magnesio, litio,
betabloqueantes, bloqueantes ganglionares (trimetafan y hexametonio), hipotermia, hipokaliemia,
acidosis respiratoria y administración previa de succinilcolina
- Los anestésicos volátiles disminuyen los requerimientos (30%-45%) y prolongan la duración del
bloqueo (por encima del 25%)
- Se ha descrito parálisis recurrente con quinidina
- La carbamazepina puede disminuir la duración del bloqueo neuromuscular
Excreción:
Principalmente con la orina (en forma inalterada)
Efectos Secundarios
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Cardiovasculares: taquicardia, hipertensión arterial
Respiratorios: hipoventilación, apnea, hipersecreción bronquial y broncoespasmo
Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
Gastrointestinales: salivación
Alérgicos: rubor y reacciones anafilactoides
Recomendaciones
Monitorizar la respuesta con neuroestimulador para minimizar el riesgo de sobredosificación.
Usar con precaución en pacientes asmáticos o con antecedentes de reacciones
anafilactoides.
Revertir sus efectos con anticolinesterásicos como neostigmina, edrofonio o piridostigmina junto
con atropina o glucopirrolato.
La reversión de su efecto esta disminuida con el uso de teofilina y en pacientes quemados o con
parálisis.
El pretratamiento con pancuronio disminuye las fasciculaciones pero reduce la intensidad y
acorta la duración del bloqueo neuromuscular por succinilcolina.
El pretratamiento disminuye el tiempo de inicio del bloqueo máximo en 30-60 segundos.
Las dosis de pretratamiento pueden causar un grado de bloqueo neuromuscular suficiente
para provocar hipoventilación en algunos pacientes.
En enfermos con miastenia gravis, miopatías o alteración de la función adrenocortical puede
aumentar la duración del bloqueo.
Puede presentarse parálisis prolongada tras infusiones continuas (> 6 h) en pacientescríticos, especialmente en pacientes con fallo renal, alteraciones hidroelectrolíticas (hipopotasemia,
hipocalcemia, hipermagnesemia) y tratamiento con corticoides y/o aminoglucósidos. Este efecto se
debe a la presencia y acumulación de metabolitos activos.
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En pacientes en tratamiento concomitante con IMAOs y anestésicos halogenados aumenta el
riesgo de padecer arritmias.
Los relajantes neuromusculares tienden a no a travesar la placenta. El pancuronio debe
utilizarse con precaución en pacientes embarazadas (Clase C de la FDA). Se desconoce su paso a
leche materna.
Su uso no está recomendado en niños < 1 mes (no existen datos sobre su serguridad).
El pancuronio tiene actividad vagolítica y puede producir taquicardia, aumento de la presión
arterial y del gasto cardiaco.
Excepcionalmente produce liberación de histamina.
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al pancuronio, así como en situaciones de insuficiencia renal.
Farmacología
Bloqueante neuromuscular no despolarizante de tipo esteroideo y de larga duración de acción. Actúa
bloqueando reversiblemente y de forma competitiva a los receptores colinérgicos de la placa
neuromuscular (compite con la acetilcolina impidiendo su acción). Produce una parálisis muscular
fláccida.
NEOSTIGMINA
Nombre Comercial
Prostigmine
Neostigmina Braun
Presentación
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Viales de 0,5 mg/ml conteniendo 1 ml.
Viales de 0,5 mg/ml conteniendo 5 ml.
Indicaciones
Reversión del bloqueo de los relajantes musculares no despolarizantes.
Tratamiento de la miastenia gravis, ileo paralítico y atonía vesical.
Tratamiento de la taquicardia sinusal o supraventricular.
Dosis
Reversiñon del bloqueo muscular
IV 0,03-0,06 mg/kg, hasta 5 mg.
Para la protección de sus efectos muscarínicos se usa atropina 0,015 mg/kg o glucopirrolato a 0,01
mg/kg.
Miastenia gravis
IM, IV lenta: 0,5-2 mg. Las dosis se deben individualizar.
VO: 15-375 mg
Ileo paralítico y atonía vesical (retención urinaria)
IM-SC: 0,25-1 mg cada 4-6 horas.
Taquicardia sinusal o supraventricular
IV: 0,25-0,5 mg.
Niños
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La dosis pediátrica es igual que en el adulto, ajustándola al peso.
Farmacocinética
Inicio de acción
IV: 3 min.
IM: menos de 20 min.
VO: 45-50 min.
Depende del relajante utilizado y de la forma de administración (bolos o perfusión), de la existencia
de anomalías del pH, y de la administración de ciertos antibióticos. Oscila entre 1 y 3 minutos.
Como norma, no debe intentarse la reversión a menos que exista una respuesta a la estimulación
de un ten de cuatro.
Efecto máximo
IV: 7 minutos.
IM: 20-30 min
Duración del antagonismo
IV: 55-75 minutos.
IM/VO: 2-4 h.
Eliminación
50 % renal. 50 % hepática.
Toxicidad
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Las dosis excesivas de neostigmina pueden aumentar el grado de bloqueo residual, e inducir una
crisis colinérgica con sialorrea, nauseas, vómitos, bradicardia, sudoración, broncoespasmo y rash.
Interacciones
El antagonismo disminuye por el uso de los antibióticos aminoglucósidos, hipotermia, hipokalemia,
acidosis respiratoria y metabólica. La combinación con otros anticolinesterásicos produce un efecto
aditivo de las dos drogas.
Efectos Secundarios
SNC. Escasa penetración de la barrera hematoencefálica, aunque podía producir ataxia,
convulsiones, depresión respiratoria y coma. En este caso administrar atropina IV a dosis de 30-70
mcg/ Kg cada 3-10 minutos, hasta la desaparición de los síntomas.
Cardiovascular. Bradicardia. Vasodilatación con descenso de la presión arterial.
Gastrointestinal. Aumento de la motilidad, nauseas y vómitos.
Respiratorio. Contraccón del músculo liso bronquial con constricción bronquiolar.
Glándulas secretoras. Aumento de actividad sobre las glándulas bronquiales, lacrimales,
salivares, sudoríparas y pancreática.
Ocular. Miosis y dificultad de acomodación.
Recomendaciones
Usar con precaución en caso de peritonitis y obstrucción intestinal o del tracto urinario, bradicardia
sinusal, asma bronquial, vagotonía, oclusión coronaria reciente, arritmias, hipertiroidismo y ulcus
péptico.
En los ancianos parece que la duración de su efecto se prolonga.
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad conocida a la neostigmina.
Peritonitis, obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal o genitourinario.
Farmacología
Es un anticolinesterásico que inhibe la hidrólisis de la acetilcolina uniéndose competitivamente a la
acetilcolinesterasa mediante una unión covalente.
También tiene una acción presináptica produciendo un aumento del nivel de liberación de
acetilcolina.
KETAMINA
Nombre Comercial
Ketolar
Presentación
Vial de 10 ml conteniendo 500 mg (50 mg/ml)
Indicaciones
Inducción y mantenimiento de la anestesia general y en sedoanalgesia.
Indicado en sedación en procesos no dolorosos y pacientes no colaboradores por vía i.m., como
puede ser la realización de exploraciones radiológicas.
Indicada en curas de quemados.
Indicada en pacientes con asma o broncopatía activa, inestabilidad hemodinámica (taponamiento
cardiaco, hipovolemia), sepsis, pericarditis y traumatismos torácicos.
Dosis
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Niños
IV: 0,5 mg/kg
IM: 2-3 mg/kg
Vía rectal: 7-10 mg/kg
VO: 3-10 mg/kg
Intranasal (premedicación): 5 mg/kg
Adultos
IV: dosis inicial: 1-3 mg/kg; dosis de mantenimiento: 1/3-1/2 dosis inicial a los 5-30 min según
respuesta del paciente
perfusión: 15-35 mg/Kg/min
IM: 4-10 mg/Kg
Sedoanalgesia
Inducción: IV: 0,2-1 mg/kg
IM: 2,5-5 mg/kg
Mantenimiento: 5-20 mcg/kg/min IV
Farmacocinética
Inicio de acción
IV: rápido, 30 – 60 s
IM: 3-5 min
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Vía rectal: 5-9 min
VO: 20-45min
Efecto máximo
IV: 1 min.
IM, rectal: 5-20 min.
VO: 30 min.
Duración
IV: 5-15 min
IM, rectal: 10-25 min
Metabolismo
Hepático por demetilación de la ketamina por el citocromo P450, dando norketamina, metabolito
activo, que posteriormente es hidroxilado y conjugado, dando un glucurónido inactivo
Eliminación
Renal (95%), apareciendo menos de un 4% de producto inalterado. Fecal (5%)
Toxicidad
La administración de dosis elevadas se asocia a la presentación de alucinaciones y delirio de
emergencia, con ilusiones visuales o auditivas, sensación de flotación, alteración de la imagen
corporal. Estas secuelas pueden desaparecer o disminuir con la asociación de benzodiacepinas opropofol.
Interacciones
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Los halogenados y el diazepam disminuyen la estimulación simpática ocasionada por ketamina, lo
que puede resultar en hipotensión. La administración de verapamilo atenúa la respuesta
hipertensiva propia de ketamina, si bien no modera (incluso agrava) el aumento de la frecuencia
cardíaca.
Ketamina aumenta el bloqueo neuromuscular producido por los relajantes no despolarizantes.
También aumenta la duración de la apnea tras la administración de succinilcolina.
Efectos Secundarios
Cardiovasculares. Hipertensión, taquicardia, aumento del gasto cardiaco, aumento de
resistencias vasculares pulmonares, aumento de resistencias vasculares sistémicas, aumento de
la presión arterial pulmonar, aumento del consumo de oxígeno miocárdico. Son efectos dosis
dependientes que desaparecen a los 20-30 min de administrado el fármaco. Se atenúan con la
administración simultánea de opiáceos, calcioantagogonistas, benzodiacepinas y alfa y beta
bloqueantes.
Respiratorios. Mínima depresión respiratoria, broncodilatación, aumento de las secreciones
bronquiales, se mantienen los reflejos de la vía aérea superior pero no previene de una
broncoaspiración. No previene del laringoespasmo en las maniobras de intubación.
Neurológicos. Aumento de la PIC, aumento del metabolismo cerebral. Induce una anestesia
disociativa (sueño superficial con ojos abiertos y movimientos musculares), psicosis. No modifica
el BIS, no es epileptógeno, aunque puede activar focos irritativos en pacientes epilépticos.
Gastrointestinales. Hipersialorrea, náuseas, vómitos.
Oculares. Diplopia, nistagmus, aumento de la presión intraocular, lagrimeo, elevación palpebral.
Recomendaciones
Administrar de forma conjunta una benzodiacepina para minimizar el riesgo de alucinaciones.
En caso de administración i.m. se recomienda la adminsitración concomitante de atropina.
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Se desaconseja su utilización en pacientes proclives a las alucinaciones.
Precaución en procesos evolucionados con depleción de catecolaminas.
Precaución en pacientes con tirotoxicosis.
No mezclar con barbitúricos en la misma jeringa porque precipita.
Utilizar con cuidado en casos de enolismo e intoxicación por cocaina.
Como potente sialogogo puede dar lugar a laringoespasmo y obstrucción de la vía aérea,
especialmente en niños, por lo que se utilizará previamente un antisialogogo como el glicopirrolato
o la atropina.
Contraindicaciones
Hipertensión craneal.
Hipertensión ocular o lesión ocular abierta.
Enfermedades psiquiátricas.
Patología cardiovascular severa como hipertensión, IAM, aneurismas vasculares.
Cirugía neurológica.
Porfiria.
Eclampsia.
Farmacología La ketamina es un derivado de la fenciclidina que produce la denominada “anestesia disociativa”,
estado similar a la catalepsia en el que los ojos permanecen abiertos, los reflejos mantenidos y
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existen movimientos coordinados pero no conscientes. Produce potente analgesia, si bien la
amnesia puede ser incompleta.
Su mecanismo de acción no es bien conocido se han implicado receptores opiáceos, pero también
de serotonina, noradrenalina y muscarínicos.
Su característica clínica principal reside en la estimulación simpática que provoca un aumento de
la tensión arterial y de la frecuencia cardíaca, lo que puede ser útil en pacientes
hemodinámicamente inestables, utilizándola como agente único.
Sobre el aparato respiratorio no produce una depresión de la ventilación significativa, manteniendo
la respuesta al CO2 y el reflejo tusígeno. Esta característica junto con la analgesia producida la
hacen útil como agente anestésico para procesos diagnósticos y quirúrgicos de corta duración.
KETOROLACO
Nombre Comercial
Algikey
Droal
Tonum
Toradol
Presentación
Ampollas de 1 ml conteniendo 10 mg y 30 mg.
Comprimidos de 10 mg.
Conservación
Temperatura ambiente, proteger de la luz.
Indicaciones
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