Fármacos para el tratamiento de enfermedades

gastrointestinales

Enfermedades acidopépticas

• Reflujo gastro-esofágico

• Úlcera péptica (gástrica y duodenal)

• Lesión de la mucosa relacionada con estrés

Erosión de la mucosa o úlcera

• Factores agresivos de la mucosa.

Ácidopepsinabilis

• Factores de defensa de la mucosa gastrointestinal

secreción de bicarbonato

moco prostaglandinas

Fármacos p/ enfermedades ácido-pépticas

Fármacos que disminuyen la acides gástrica

• Antiácidos• Antagonistas H2

• Inhibidores de la bomba de Protones.

Fcos. que promueven la defensa de la mucosa

• Sucralfato• Análogos de

prostaglandinas

Antiácidos

• Mecanismo de acción: neutralizan la acides gástrica, disminuyendo su efecto.

• Son bases débiles que reaccionan con el HCl formando una sal y agua.

• Na HCO3, y Ca CO3

Inconvenientes del uso de antiácidos

• Distención gástrica (CO2)

• Alcalosis metabólica

• Pacientes con insuficiencia renal (Na Cl).

• Interacción con medicamentos y nutrientes

Antagonistas H2

• Cimetidina

• Ranitidina

• Famotidina

• Nizatidina

Mecanismo de acción

• Bloqueo de receptores en las células parietales, de histamina liberada por células de ECL en su unión al receptor H2

• La estimulación directa de gastrinas o vagal disminuye en el bloqueo del receptor

Acción farmacológica

Inhiben 60 a 70 % la secreción de ácido en 24h, inhiben mejor la secreción nocturna que es dependiente exclusivamente de histamina.

Usos clínicos:Reflujo gastro-esofágicoUlcera pépticaPrevención de hemorragias por gastritis por

estrés

Efectos adversos

• SNC: Raros alusinaciones, confución.• Endócrinos: La cimetidina, inhibe el

metabolismo del estradiol. Varones ginecomastia e impotencia y en mujeres galactorrea.

Inhibidores de la bomba de Protones

• Se administran como pro-drogas inactivas, en tabletas o cápsulas con cubierta entérica.

• Omeprazol• Rabeprazol • Pantoprazol• Esomeprazol • Lansoprazol

Mecanismo de acción

• Inhiben irreversiblemente a la enzima ATPasa H+/K+, formando una unión de sulfuro covalente.

Usos clínicos

• Ulceras asociadas a Helicobacter Pylori

• Ulceras asociadas con AINE

• Prevención de resangrado de la ulcera péptica

• Dispepsia no ulcerosa

• Prevención de sangrado de mucosa por estrés.

Efectos adversos

• Son medicamentos extremadamente seguros.

• Diarrea cefalea y dolor abdominal en 1 a 5 % de los pacientes.

• Nutrición: Interviene con la absorción de vitamina B12 y de minerales como Hierro, Calcio, Zinc.

• Infecciones respiratorias y entéricas • Incremento de la gastrina sérica

Agentes protectores de la mucosa

• Sucralfato: Es una sal de sucrosa acoplada a hidróxido de aluminio sulfatado

• Forma una solución viscosa que se une a la úlcera hasta por seis horas.

• Mecanismo de acción: La sucrosa con carga eléctrica negativa se un e las proteínas de la base de las úlceras.

Análogos de prostaglandinas

• El misoprostol• Efectos protectores sobre la mucosa e

inhibitorias sobre la secreción de ácido, estimula la producción de factores protectores de la mucosa.

Usos clínicos: ulcera por AINE

Efectos adversos del misoprostol

• Diarrea, dolor absominal 10 a 20 % de los pacientes.

• Estimula las contracciones uterinas

Estimulantes de la motilidad intestinal

• Colinomiméticos: Betanecol, neostigmina

Estimulantes de la motilidad intestinal

• Metoclorpramida y domperidona

Son antagonistas de receptores D2 de dopamina

Incrementan la perístalsis del esófago

Aumentan presión del esfínter esofágico inferior e intensifican el vaciamiento gástrico.

También tienen potente efecto antiemético y antinauceoso.

Usos clínicos y Efectos adversos

• Enfermedad por reflujo gastroesofágico.• Alteraciones del vaciamiento gástrico.

• Efectos adversos de la metoclorpramida

SNC: inquietud mareo ansiedad agitación especialmente en ancianos

LAXANTES

• Laxantes formadores de bolo: coloides hidrofílicos, fibra vegetal.

• Agentes tensioactivos (ablandadores), permiten que entre agua y lípidos, Ej: supositorios de glicerina, aceite mineral.

LAXANTES

• Laxantes osmóticos: Son solubles pero no absorvibles que aumentan la liquides de las heces. Ej.: óxido de magnesio, sorbitol y lactulosa.

• Laxantes estimulantes: inducen el movimiento intestinal (SNE, secreción de líquidos y electrolitos) Ej.: Aloe, sen. Aceite de castor: irritante local.

LAXANTES

• Agonistas de receptores 5 HT4 de serotonina: El tegaserod, promueve el vaciamiento gástrico y aumenta el tránsito de los intestinos delgado y grueso.

Antidiarreicos

Se deben usar en diarrea aguda a moderada, no así en diarreas sanguinolentas, fiebre elevada.

• Agonistas opioides: inhiben las terminales colinérgicas, en el SNE. Ej.: la loperamida (no cruza BHE).

Antidiarreicos

Compuestos de Bismuto coloidal:• Caolin y pectina. Caolin (silicato de

aluminio magnesio), pectina (carbohidrato no digerible) que se encuentra en la manzana.

Síndrome del intestino irritable

• El SII es un trastorno crónico, idiopático y recurrente que se caracteriza por:

• Malestar abdominal: dolor meteorismo distención y calambres.

• Alteraciones del hábito intestinal: diarrea, estreñimiento o ambos.

Medicamentos para el tratamiento de síndrome del intestino irritable

• Antidiarreicos y laxantes• Antiespasmódicos: Hiosciamina

(anticolinérgico) • Antagonistas de receptores 5HT3 de

serotonina. Inhiben la motilidad del colón, incrementando el tiempo total de tránsito por el colon. Ej.: el alosetrón.

HORMONAS PANCREATICAS Y MEDICAMENTOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA

DIABETES

Pancreas

• Es una glándula de secreción mixta

En su secreción endócrina produce:

Polipéptido amiloide del islote Insulina Glucagon: Factor hiperglucémicoSomatostatina: Inhibidor universal de celulas

secretorasPéptido pancrático

Diabetes

• Diabetes mellitus tipo 1: deficiencia severa o absoluta de insulina

• Diabetes mellitus tipo 2: Resistencia a la insulina

• Diabetes mellitus tipo 3: Otras causas de hiperglicemia.

• Diabetes mellitus tipo 4: Alteración de los valores de glucosa durante el embarazo.