GLICOPIRROLATONeutraliza los efectos muscarínicos de los anticolinesterásicos, terapia adjunta del broncoespasmo y úlcera péptica.

Dosis: Premedicación y vagolisis: IV/IM/SC, 0.1-0.2 mg (4-6 mcg/kg); VO, 50 mcg/kg. Antimuscarínico: IV, 0.01 mg/kg con el anticolinesterásico neostigmina (0.05 mg/kg. Broncoespasmo: inhalación de 0.4-0.8 mg cada 8 hrs.

Eliminación: Renal y hepática.Farmacología: El glicopirrolato es un anticolinérgico de amonio cuaternario semisintético. Por

ser un compuesto muy polar, no cruza la barrera hematoencefálica por lo que, a diferencia de la atropina, no revierte los efectos en el SNC de la fisostigmina. El glicopirrolato inhibe la acción de la acetilcolina por una combinación reversible de los receptores colinérgicos muscarínicos. Disminuye el volumen y la acidez de las secreciones gástricas y secreciones faríngeas y traqueobronquiales. También relaja el músculo liso de los bronquios, inhibe la motilidad y el tono gastrointestinal, reduce el tono del esfínter esofágico inferior y eleva la presión intraocular por dilatación de la pupila. Las dosis de premedicación no elevan la presión intraocular en forma significativa. Comparado con la atropina, el glicopirrolato tiene 2 veces más potencia como antisialogogo y produce menos taquicardia. Al igual que la atropina, a dosis bajas produce bradicardia paradójica por su débil efecto agonista colinérgico muscarínico periférico.Farmacocinética: Latencia: IV, <1 min; IM/SC, 15-30 min; inhalación, 3-5 min ; VO, 1 hr. Efecto máximo: IV, 5 min; IM/SC, 30-45 mi ; inhalación, 1-2 hrs. Duración: IV, bloqueo vagal por 2-3 hrs, efecto antisialogogo de 7 hrs; VO, bloqueo vagal de 8-12 hrs. Inhalación: 3-6 hrs.

Interacción y toxicidad: Confusión mental, sobre todo en ancianos.Precauciones: Cuidado en el glaucoma, asma, coronariopatía y obstrucción intestinal y urinaria.

Acumulación y producción de efectos sistémicos en multidosis inhalatorias  [INDICE][ARRIBA]

ATROPINA (Tropyn-Z, Atropigen, Atrocard) 

Uso: Tratamiento de la bradicardia sinusal, RCP, premedicación (vagolítico), reversión del bloqueo neuromuscular (inhibe los efectos muscarínicos de los anticolinesterásicos).

Dosis: En bradicardia y RCP 0.5-1 mg cada 3-5 min (dosis máxima: 40 mcg/kg). Para la reversión del bloqueo neuromuscular: IV 0.015 mg/kg de atropina más 0.05 mg/kg de neostigmina.

Eliminación: Hepática y renal.Farmacología: El sulfato de atropina antagoniza competitivamente la acción de la acetilcolina en

los receptores muscarínicos. Deprime la salivación, la broncorrea y secreciones gástricas. Relaja la musculatura lisa bronquial. Se reduce el tono y la motilidad intestinal. El tono del esfínter esofágico inferior se reduce, la presión intraocular se incrementa (por la dilatación pupilar). En dosis de premedicación la elevación de la presión intraocular no es muy ostensible. Se incrementa la frecuencia cardiaca. Bradicardia transitoria después de la administración de dosis menores a 0.5 mg es debida a un estímulo débil sobre los agonistas muscarínicos colinérgicos. La atropina es una amina terciaria por lo que cruza la barrera hematoencefálica.

Farmacocinética: Latencia de 45-60 seg. Efecto máximo a los 2 min. Duración: en reversión del bloqueo neuromuscular: 1 a 2 hrs ; efecto antisialogogo de 4 hrs.

Interacción/Toxicidad: Efecto anticolinérgico aditivo con la administración de antihistamínicos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, procainamida, quinidina, inhibidores de la MAO (antihipertensivos y antidepresivos como la pargilina, tranilcipromina, fenelcina e isocarboxazida), benzodiazepinas, antipsicóticos. Potencia la acción de los simpaticomiméticos. Antagoniza a los anticolinesterásicos y a la metoclopramida. Puede producir síndrome anticolinérgico central (alucinaciones, delirio y coma).

Precauciones: Debe usarse con mucho cuidado en taquirritmias, en insuficiencia cardiaca congestiva, isquemia miocárdica aguda o infarto, fiebre, reflujo esofágico e infecciones gastrointestinales. Contraindicado en uropatía obstructiva y enfermedad obstructiva

gastrointestinal.. La toxicidad por atropina se trata con sedación (benzodiacepinas) y administración de anticolinesterásico como la fisostigmina.