Klínisk lyfjafræðiKlínisk lyfjafræðiKynhormónarKynhormónar

Bryndís BenediktsdóttirBryndís BenediktsdóttirDósent Dósent

LæknadeildLæknadeild

MarlýsingMarlýsing Þekkja aðalatriði í lífeðlisfræði kynhormóna. Þekkja aðalatriði í lífeðlisfræði kynhormóna.

Leggja aðaláherslu á kvenhormón. Vita hvar þau Leggja aðaláherslu á kvenhormón. Vita hvar þau eru framleidd. Hvað þau heita. Samspil og eru framleidd. Hvað þau heita. Samspil og stjórnun. Á hvaða vefi/lífæri þau verka og hvernig stjórnun. Á hvaða vefi/lífæri þau verka og hvernig áhrif þau hafa. áhrif þau hafa.

Kunna í hvaða tilgangi þessi lyf eru notuð í Kunna í hvaða tilgangi þessi lyf eru notuð í læknisfræði. Leggja aðaláherslu á að kunna vel læknisfræði. Leggja aðaláherslu á að kunna vel hvernig þessi lyf eru notuð við einkennum hvernig þessi lyf eru notuð við einkennum breytingaskeiðs og við getnaðarvarnir. breytingaskeiðs og við getnaðarvarnir.

Kannast við andvirk lyf kynhormóna og í hvaða Kannast við andvirk lyf kynhormóna og í hvaða tilgangi þau eru notuð.tilgangi þau eru notuð.

KynþroskiKynþroski

Ekki þekkt nákvæmlega hvað kemur honum Ekki þekkt nákvæmlega hvað kemur honum af stað. Lífklukka?af stað. Lífklukka?

Við kynþroska hefst framleiðsla Við kynþroska hefst framleiðsla kynhormóna kynhormóna

Kynhormónar hafa áhrif bæði á líkama og Kynhormónar hafa áhrif bæði á líkama og sálsál

Áhrif kynhormónaÁhrif kynhormóna

Hárvöxtur breytistHárvöxtur breytist Fitudreifing breytistFitudreifing breytist Hefur áhrif á beinmyndun,vöxt og vöðvaHefur áhrif á beinmyndun,vöxt og vöðva Innri kynfæri þroskast og taka að starfaInnri kynfæri þroskast og taka að starfa Áhrif á hegðun og hugsun Áhrif á hegðun og hugsun

Áhrif kynhormóna á hegðunÁhrif kynhormóna á hegðun

Ef kynhormóna nýtur ekki við verður hegðun Ef kynhormóna nýtur ekki við verður hegðun kvenlegkvenleg

Hegðun verður karlmannleg ef gefin eru andrógenHegðun verður karlmannleg ef gefin eru andrógen Östrógen og andrógen auka kynferðislegan áhuga Östrógen og andrógen auka kynferðislegan áhuga Oxytocin er hormón sem framleiðist við fæðingu Oxytocin er hormón sem framleiðist við fæðingu

og eykur samdrátt í legi og mjólkurkirtlum. Hefur og eykur samdrátt í legi og mjólkurkirtlum. Hefur líka áhrif á hegðun og stuðlar að pörun og líka áhrif á hegðun og stuðlar að pörun og foreldrahegðun.foreldrahegðun.

Kynhormónar og stýrihormónarKynhormónar og stýrihormónar Kynhormónar koma fyrst og fremst frá Kynhormónar koma fyrst og fremst frá

kynkirtlum; kynkirtlum; Östrógen, prógesterón, andrógen eru steroidarÖstrógen, prógesterón, andrógen eru steroidar Stýrihormón frá hypothalamus;Stýrihormón frá hypothalamus; Gonadothropin releasing hormón (GnRH) eru Gonadothropin releasing hormón (GnRH) eru

peptidepeptide Stýrihormón frá fremri hluta heiladinguls;Stýrihormón frá fremri hluta heiladinguls;

Follicular stimulating hormón (FSH) Follicular stimulating hormón (FSH) Luteineising hormón (LH) Luteineising hormón (LH) Eru glycoproteinEru glycoprotein

TíðarhringurTíðarhringur

Tíðarhringurinn reiknast frá fyrsta degi Tíðarhringurinn reiknast frá fyrsta degi blæðinga þar til næstu blæðingar hefjastblæðinga þar til næstu blæðingar hefjast

Oft 28 dagar, en getur verið styttri eða Oft 28 dagar, en getur verið styttri eða lengri lengri

Egglos verður alltaf 14 dögum fyrir Egglos verður alltaf 14 dögum fyrir blæðingarblæðingar

Tíðarhringur-hormónaframleiðslaTíðarhringur-hormónaframleiðsla

Í upphafi tíðarhrings framleiðist Í upphafi tíðarhrings framleiðist Gonadothropinreleasing hormon (GnRH) í Gonadothropinreleasing hormon (GnRH) í hypothalamushypothalamus

Gonadothropinreleasing hormon Gonadothropinreleasing hormon (GnRH)(GnRH)

Er peptide sem er framleitt af peptinergum Er peptide sem er framleitt af peptinergum taugafrumum í hypothalamus. taugafrumum í hypothalamus.

GnHR örvar fremri hluta heiladinguls að GnHR örvar fremri hluta heiladinguls að framleiða glycoproteinin Follicule-framleiða glycoproteinin Follicule-stimulating hormón (FSH) og Luteinising stimulating hormón (FSH) og Luteinising hormón (LH) hormón (LH)

Follicule-stimulating hormón (FSH) Follicule-stimulating hormón (FSH) og Luteinising hormón (LH) og Luteinising hormón (LH)

FSH og LH eru glycoprótein framleidd í fremri FSH og LH eru glycoprótein framleidd í fremri hluta heiladinguls. hluta heiladinguls.

Hormónin eru seytt á taktfastan hátt út í blóðið og Hormónin eru seytt á taktfastan hátt út í blóðið og er takturinn mismunandi eftir því hvar konan er er takturinn mismunandi eftir því hvar konan er stödd í tíðarhringnum.stödd í tíðarhringnum.

FSH og LH hafa áhrif á eggjastokka og valda því FSH og LH hafa áhrif á eggjastokka og valda því að nokkur eggbú fara að þroskast.að nokkur eggbú fara að þroskast.

Eitt þeirra (Graafian follicule) nær að þroskast fyrr Eitt þeirra (Graafian follicule) nær að þroskast fyrr og betur og verður til þess að hin sem byrjuðu að og betur og verður til þess að hin sem byrjuðu að þroskast visnaþroskast visna

Þáttur Graafian follicule í Þáttur Graafian follicule í hormónaframleiðslu hormónaframleiðslu

Eggbúið sem þroskast fyrst myndar Eggbúið sem þroskast fyrst myndar Graafian follicule, sem er þakið thecal Graafian follicule, sem er þakið thecal frumum, innar eru granulosa frumur, en frumum, innar eru granulosa frumur, en innst er vökvafyllt holrum með eggfrumu. innst er vökvafyllt holrum með eggfrumu.

Granulosa frumurnar framleiða östrógen Granulosa frumurnar framleiða östrógen undir stjórn FSH úr androgen mólikuli sem undir stjórn FSH úr androgen mólikuli sem framleitt er af theca frumum undir stjórn framleitt er af theca frumum undir stjórn LHLH

Áhrif östrogens á legÁhrif östrogens á leg

Östrógen veldur því að frá 5-6 degi fram að Östrógen veldur því að frá 5-6 degi fram að miðju tíðarhrings þykknar slímhimnan miðju tíðarhrings þykknar slímhimnan innan í leginu (endimetrium) og verður innan í leginu (endimetrium) og verður blóðríkari (proliferative fase)blóðríkari (proliferative fase)

Slímið í leghálsinum verður protein og Slímið í leghálsinum verður protein og karbóhydrat ríkt, PH 8-9 sem gerir sæði karbóhydrat ríkt, PH 8-9 sem gerir sæði auðvelt að komast í gegnum leghálsinnauðvelt að komast í gegnum leghálsinn

Áhrif östrógens á egglosÁhrif östrógens á egglos

Hækkandi östrógen í blóði hefur negative Hækkandi östrógen í blóði hefur negative feedback á fremri hluta heiladinguls og dregur feedback á fremri hluta heiladinguls og dregur þannig úr framleiðslu gonadothropina, en..þannig úr framleiðslu gonadothropina, en..

Hið háa östrogen rétt fyrir miðjan tíðarhring gerir Hið háa östrogen rétt fyrir miðjan tíðarhring gerir frumur í fremri heiladingli sem framleiða LH frumur í fremri heiladingli sem framleiða LH næmari fyrir áhrifum GnRH sem veldur snöggri næmari fyrir áhrifum GnRH sem veldur snöggri aukningu í framleiðslu LH sem veldur því að aukningu í framleiðslu LH sem veldur því að eggbúið bólgnar út og springur og egg losnar úr eggbúið bólgnar út og springur og egg losnar úr því (egglos) því (egglos)

Önnur áhrif östrógensÖnnur áhrif östrógens

Östrógen stuðla að myndun prógesterón Östrógen stuðla að myndun prógesterón viðtaka viðtaka

Östrógen valda aukningu á salti og vatni í Östrógen valda aukningu á salti og vatni í líkamanum líkamanum

Myndun gulbúsMyndun gulbús

Um miðjan tíðarhringinn er LH hátt og Um miðjan tíðarhringinn er LH hátt og hefur áhrif á sprungið eggbúið og breytir hefur áhrif á sprungið eggbúið og breytir því í gulbú (corpus luteum) sem fer að því í gulbú (corpus luteum) sem fer að framleiða prógesterón sem hefur áhrif á framleiða prógesterón sem hefur áhrif á viðtaka sem östrógenið undirbjó fyrir það.viðtaka sem östrógenið undirbjó fyrir það.

Áhrif prógesteróns á legÁhrif prógesteróns á leg

Prógesterón verkar á viðtaka í legslímhúð Prógesterón verkar á viðtaka í legslímhúð sem östrógen undirbjó. Slímhimnan verður sem östrógen undirbjó. Slímhimnan verður kirtilrík og hentugt er fyrir frjóvgað egg að kirtilrík og hentugt er fyrir frjóvgað egg að búa um sig í henni (secretory fase)búa um sig í henni (secretory fase)

Slímið í leghálsi verður þykkt og seigt, ekki Slímið í leghálsi verður þykkt og seigt, ekki eins basiskt sem torveldar sæði að komast eins basiskt sem torveldar sæði að komast gegnum leghálsinn. gegnum leghálsinn.

Áhrif prógesterónsÁhrif prógesteróns

Prógesterón hefur negativt feedback á Prógesterón hefur negativt feedback á hypothalamus og fremri hluta heiladinguls og hypothalamus og fremri hluta heiladinguls og dregur þannig úr framleiðslu LHdregur þannig úr framleiðslu LH

Prógesterón hækkar líkamshita um ca 0.5°C . Prógesterón hækkar líkamshita um ca 0.5°C . Hitahækkun byrjar við egglos og er út Hitahækkun byrjar við egglos og er út tíðarhringinn.tíðarhringinn.

Ef frjóvgun á sér ekki stað hættir framleiðsla Ef frjóvgun á sér ekki stað hættir framleiðsla prógesteróns nokkuð skyndilega og er það ein prógesteróns nokkuð skyndilega og er það ein aðalorsök fyrir því að blæðingar byrjaaðalorsök fyrir því að blæðingar byrja

Hormónaframleiðsla við frjóvgunHormónaframleiðsla við frjóvgun

Ef egg frjóvgast heldur gulbúið áfram að Ef egg frjóvgast heldur gulbúið áfram að framleiða prógesterón sem aftur hefur áhrif framleiða prógesterón sem aftur hefur áhrif á hypothalamus og heiladingul og kemur á hypothalamus og heiladingul og kemur þannig í veg fyrir að ný eggbú taki að þannig í veg fyrir að ný eggbú taki að þroskast.þroskast.

Fylgjan (placenta) framleiðir östrógen, Fylgjan (placenta) framleiðir östrógen, prógesterón og gonadothropin þegar líður á prógesterón og gonadothropin þegar líður á þungun. þungun.

Hormónaáhrif á brjóst og Hormónaáhrif á brjóst og mjólkurmyndunmjólkurmyndun

Prógesterón stuðlar að þroska secretory Prógesterón stuðlar að þroska secretory alveoli í brjóstum á meðgöngu , en östró- alveoli í brjóstum á meðgöngu , en östró- gen á lactiferous ducts.gen á lactiferous ducts.

Eftir fæðingu stjórnar östrógen ásamt Eftir fæðingu stjórnar östrógen ásamt prólaktini mjólkurmyndun í brjóstum.prólaktini mjólkurmyndun í brjóstum.

Samantekt á stjórnun og samspili Samantekt á stjórnun og samspili kynhormónakynhormóna

Tíðarhringur hefst á Tíðarhringur hefst á blæðingumblæðingum

GnRH frá GnRH frá hypothalamus örvar hypothalamus örvar framleiðslu FSH og framleiðslu FSH og LH frá fremri hluta LH frá fremri hluta heiladinguls sem örvar heiladinguls sem örvar framleiðslu östrógens framleiðslu östrógens og prógesteróns frá og prógesteróns frá eggjastokkumeggjastokkum

FSH örvar östrógen FSH örvar östrógen framleiðslu aðalega. framleiðslu aðalega.

LH veldur egglosi og örvar LH veldur egglosi og örvar framleiðslu prógesteróns.framleiðslu prógesteróns.

Östrógen stjórnar Östrógen stjórnar proliverations fasa á proliverations fasa á endometrium og hefur neg. endometrium og hefur neg. feedback á heiladingul.feedback á heiladingul.

Progesteron stjórnar Progesteron stjórnar secretory fasa á endometrium secretory fasa á endometrium og hefur neg. feedback bæði og hefur neg. feedback bæði á hypothalamus og á hypothalamus og heiladingul.heiladingul.

ÖstrógenÖstrógen

Östrógen er aðalega framleitt í eggjastokkum en Östrógen er aðalega framleitt í eggjastokkum en líka í fylgju. Smávegis framleiðsit í testis karla og líka í fylgju. Smávegis framleiðsit í testis karla og í nýrnahettum beggja kynja. í nýrnahettum beggja kynja.

Sumir vefir eins og lifur, fituvefur, vöðvar og Sumir vefir eins og lifur, fituvefur, vöðvar og hársekkir geta umbreytt forstigs steroidum yfir í hársekkir geta umbreytt forstigs steroidum yfir í östrógen.östrógen.

Östrógen er framleitt úr kólesteról. Næstu forstig Östrógen er framleitt úr kólesteról. Næstu forstig östrógens eru andrógenin androstenodione og östrógens eru andrógenin androstenodione og testosterón. testosterón.

ÖstrógenÖstrógen

ÖstradiolÖstradiol ÖstroneÖstrone ÖstriolÖstriol

Eru helstu nátturulegu Eru helstu nátturulegu östrógen líkamansöstrógen líkamans

Östradiol er virkast og er Östradiol er virkast og er aðal östrógenið sem aðal östrógenið sem framleitt er í framleitt er í eggjastokkumeggjastokkum

Östradiol er umbreytt í Östradiol er umbreytt í lifur í östrone og þessi tvö lifur í östrone og þessi tvö form umbreytast hvort í form umbreytast hvort í annað auðveldlegaannað auðveldlega

Östrone getur umbreyst í Östrone getur umbreyst í östriol í lifur sem er stutt östriol í lifur sem er stutt verkandiverkandi

Verkunarmáti östrógenaVerkunarmáti östrógena Verka með því að Verka með því að

bindast östrógen bindast östrógen viðtökum í kjarna og viðtökum í kjarna og hafa þannig áhrif á;hafa þannig áhrif á;

Gena transcription Gena transcription (DNA –stjórnuð (DNA –stjórnuð myndun RNA og myndun RNA og próteina)próteina)

Gena repression Gena repression (hamla transcription)(hamla transcription)

Östreógenviðtakar eru Östreógenviðtakar eru margir í; margir í;

Kynfærum (legi, leggöngum Kynfærum (legi, leggöngum og brjóstum) og fremri og brjóstum) og fremri hluta heiladinguls og hluta heiladinguls og thalamusthalamus

En finnast líka í mun minna En finnast líka í mun minna magni í lifur, nýrum, magni í lifur, nýrum, nýrnahettum og nýrnahettum og eggjastokkum. eggjastokkum.

Samspil östrógena og prógesterónaSamspil östrógena og prógesteróna

Ein aðalverkun östrógens gegnum viðtaka Ein aðalverkun östrógens gegnum viðtaka í kjarna er að örva myndun viðtaka fyrir í kjarna er að örva myndun viðtaka fyrir prógesterón í legi, leggöngum, heiladingli prógesterón í legi, leggöngum, heiladingli og thalamusog thalamus

Prógesterón minnkar áhrif östrógens með Prógesterón minnkar áhrif östrógens með því að koma í veg fyrir nýmyndun östrógen því að koma í veg fyrir nýmyndun östrógen viðtakaviðtaka

Prolaktín eykur fjölda östrógenviðtaka í Prolaktín eykur fjölda östrógenviðtaka í brjóstavef og lifur, en ekki í legi.brjóstavef og lifur, en ekki í legi.

Önnur áhrif östrógensÖnnur áhrif östrógens

Blóðfiturnar Blóðfiturnar triglyceridar og high triglyceridar og high density lipoprotein density lipoprotein (HDL) hækka, en low (HDL) hækka, en low density lipoprotein density lipoprotein (LDL) lækka.(LDL) lækka.

=> Áhrif á æðakölkun? => Áhrif á æðakölkun?

Minnka niðurbrot Minnka niðurbrot beinavefs og hafa væg beinavefs og hafa væg anabol áhrifanabol áhrif

=> áhrif á beingisnun=> áhrif á beingisnun Halda vatni og söltum Halda vatni og söltum

í líkamanum=> bjúgurí líkamanum=> bjúgur Geta skert sykurþolGeta skert sykurþol Auka storknunargetu Auka storknunargetu

blóðs =>hætta á blóðs =>hætta á blóðtappablóðtappa

Östrógen eru notuð sem lyfÖstrógen eru notuð sem lyf

Uppbótarmeðferð vegna vanstarfsemi Uppbótarmeðferð vegna vanstarfsemi eggjastokkaeggjastokka

Uppbótarmeðferð við tíðarhvörfUppbótarmeðferð við tíðarhvörf GetnaðarvörnGetnaðarvörn VaginitisVaginitis BlöðruhálskrabbameinBlöðruhálskrabbamein

Östrógen sem lyfÖstrógen sem lyf ÖstradiolÖstradiol: Nátturúlegt : Nátturúlegt

östrógen . Venjulega gefið östrógen . Venjulega gefið i.m. Langvirk preparöt til . i.m. Langvirk preparöt til . Notað í transdermal Notað í transdermal meðferð með plástrum. meðferð með plástrum. Östradiol valerat virkt í Östradiol valerat virkt í töfluformitöfluformi

Östriol:Östriol: nátturulegt nátturulegt östrogen sem hægt er gefa östrogen sem hægt er gefa í töfluformi og topicaltí töfluformi og topicalt

Östrone Östrone gefið í töfluformi gefið í töfluformi sem piperazone östrone sem piperazone östrone sulpate. Östrone sulphat er sulpate. Östrone sulphat er í aðalega í conjugeruðum í aðalega í conjugeruðum östrógenumöstrógenum

Etinyl östradiólEtinyl östradiól Semi Semi synthetiskt. Áhrifaríkt og synthetiskt. Áhrifaríkt og ódýrt. Gefið í töfluformi ódýrt. Gefið í töfluformi og er mikið notað í og er mikið notað í getnaðarvarnapillur.getnaðarvarnapillur.

DienoöstrólDienoöstról notað topicalt notað topicalt í vagina.í vagina.

Farmakokinetik östrógenaFarmakokinetik östrógena

Östrógen bæði hin nátturulegu og syntetisku Östrógen bæði hin nátturulegu og syntetisku absorberast í meltingavegi.absorberast í meltingavegi.

Flest östrógen absorberast gegnum húð og Flest östrógen absorberast gegnum húð og slímhúð og má nota í plástursformi slímhúð og má nota í plástursformi

Östrógen má nota topicalt sem skeiðarkrem Östrógen má nota topicalt sem skeiðarkrem og á leghálshringiog á leghálshringi

Farmakokínetík östrógenaFarmakokínetík östrógena

Nátturúleg östrógen eru fljótt brotin niður í Nátturúleg östrógen eru fljótt brotin niður í lifur, en en þau syntetisku brotna hægar lifur, en en þau syntetisku brotna hægar niður. Mismikil enterohepatísk circulationniður. Mismikil enterohepatísk circulation

Östrógen eru bundin við albumin og sex-Östrógen eru bundin við albumin og sex-binding globulin í plasma.binding globulin í plasma.

Náttúruleg östrógen eru skilin út í þvagi Náttúruleg östrógen eru skilin út í þvagi sem glucuronides og sulföt.sem glucuronides og sulföt.

Aukaverkanir östrógensAukaverkanir östrógens BrjóstaspennaBrjóstaspenna ÓgleðiÓgleði UppköstUppköst LystarleysiLystarleysi BjúgurBjúgur Karlar verða kvenlegirKarlar verða kvenlegir Breytingar á Breytingar á

kynfærum barna kynfærum barna mæðra sem fá östrógen mæðra sem fá östrógen á meðgöngu.á meðgöngu.

BlóðtappiBlóðtappi Ofvöxtur á legslímhúðOfvöxtur á legslímhúð BlæðingaóreglaBlæðingaóregla Legbols krabbameinLegbols krabbamein

AntiöstrógenAntiöstrógen

TamoxifenTamoxifen: er non-: er non-steroidal efni sem steroidal efni sem hefur anti-östrógen hefur anti-östrógen áhrif á brjóstavef, en áhrif á brjóstavef, en östrógen verkun á östrógen verkun á bein, blóðfitur og bein, blóðfitur og legslímhúð. legslímhúð.

Hefur sömu Hefur sömu aukaverkanir og aukaverkanir og östrógen en minni. östrógen en minni.

Tamoxifen binst við Tamoxifen binst við östrógen viðtaka, en östrógen viðtaka, en líklega annan stað.líklega annan stað.

Binst fast við viðtakaBinst fast við viðtaka Hefur áhrif á growth Hefur áhrif á growth

factor-B og hægir á factor-B og hægir á æxlisvexti og hefur áhrif á æxlisvexti og hefur áhrif á jafnvægi beinmyndunar jafnvægi beinmyndunar og niðurbrots (raloxifene).og niðurbrots (raloxifene).

Antiöstrógen við ófrjósemiAntiöstrógen við ófrjósemi

ClomipheneClomiphene hindrar östrógen að bindast viðtökum hindrar östrógen að bindast viðtökum í heiladingli og kemur í veg fyrir negatívt í heiladingli og kemur í veg fyrir negatívt feedbacks þess.feedbacks þess.

Þetta leiðir til aukningar á framleiðslu á GnRH, Þetta leiðir til aukningar á framleiðslu á GnRH, FSH og LH sem verka kröftulega á eggjastokka FSH og LH sem verka kröftulega á eggjastokka sem keppast við að framleiða östrógen.sem keppast við að framleiða östrógen.

Valda þannig egglosi.Valda þannig egglosi. Er notað við ófrjósemi og getur valdið Er notað við ófrjósemi og getur valdið

fjölburaþungun.fjölburaþungun.

Östrógen og anti-östrógenÖstrógen og anti-östrógenSamantektSamantekt

Náttúrulegu östrógenin eru östradiól (virkast) Náttúrulegu östrógenin eru östradiól (virkast) östrone og östriol. Fjöldi syntetiskra og semi östrone og östriol. Fjöldi syntetiskra og semi syntetiskra östrógena til (t.d. etinyl östradiól)syntetiskra östrógena til (t.d. etinyl östradiól)

Verka á viðtaka í kjarna frumna og hafa áhrif á Verka á viðtaka í kjarna frumna og hafa áhrif á gena transcription og repression . gena transcription og repression .

Notað sem lyf m.a. við vanstarfsemi á Notað sem lyf m.a. við vanstarfsemi á östrógenframleiðslu og til getnaðarvarnaöstrógenframleiðslu og til getnaðarvarna

Antiöstrógen eru notuð í meðferð östrógen næmra Antiöstrógen eru notuð í meðferð östrógen næmra brjóstakrabba, við beinþynningu og ófrjósemibrjóstakrabba, við beinþynningu og ófrjósemi

PrógesterónPrógesterón

Helsta nátturulega gestagenið er Helsta nátturulega gestagenið er prógesterónprógesterón

Er framleitt í gulbúi seinni part tíðarhrings, Er framleitt í gulbúi seinni part tíðarhrings, en í litlu magni einnig í eistum karla og en í litlu magni einnig í eistum karla og nýrnahettum beggja kynja.nýrnahettum beggja kynja.

Framleitt í miklu magni af fylgju við Framleitt í miklu magni af fylgju við þungunþungun

Tveir aðal flokkar prógesterónaTveir aðal flokkar prógesteróna

Nátturulegt prógesterónNátturulegt prógesterón Er óvirt per os því það Er óvirt per os því það

brotnar um leið niður í brotnar um leið niður í lifurlifur

Hægt að gefa í Hægt að gefa í sprautum og topicalt í sprautum og topicalt í vagina og rectumvagina og rectum

Testósteron afleiðurTestósteron afleiður Norethisterone, norgestrel Norethisterone, norgestrel

og etynodiol hafa og etynodiol hafa prógesterón lík áhrif. prógesterón lík áhrif. Hægt að gefa per os. Hægt að gefa per os. Fyrstu tvo hafa hafa Fyrstu tvo hafa hafa aðeins andrógen áhrif en aðeins andrógen áhrif en brotna niður í östrógen .brotna niður í östrógen .

Nýrri afleiður (19- Nýrri afleiður (19- norsteroidar); desogestrel, norsteroidar); desogestrel, gestodene gestodene

Verkunarmáti gestagenaVerkunarmáti gestagena

Bindast albumin í plasma og sex-binding glóbulin. Bindast albumin í plasma og sex-binding glóbulin. Birgðir í fituvefBirgðir í fituvef

Verka á viðtaka í kjarna á sama hátt og östrógen Verka á viðtaka í kjarna á sama hátt og östrógen og aðrir steroidarog aðrir steroidar

Fjöldi prógesterón viðtaka er háður verkun Fjöldi prógesterón viðtaka er háður verkun östrógena.östrógena.

Brotna niður í lifur í pregnolone og pregnanediol Brotna niður í lifur í pregnolone og pregnanediol Skilið út í þvagi, conjugerað við glucuronic sýru Skilið út í þvagi, conjugerað við glucuronic sýru

Aukaverkanir gestagenaAukaverkanir gestagena

BlæðingaóreglaBlæðingaóregla TíðarteppaTíðarteppa SkapbreytingarSkapbreytingar Bólur, útbrotBólur, útbrot HöfuðverkurHöfuðverkur ÓgleðiÓgleði

AntiprógesterónAntiprógesterón

Mifeprestone: Hefur væga prógesteron verkun en Mifeprestone: Hefur væga prógesteron verkun en hindrar prógesterón að verka.hindrar prógesterón að verka.

Gerir leg næmt fyrir prostaglandin áhrifum og er Gerir leg næmt fyrir prostaglandin áhrifum og er notað við fóstueyðingarnotað við fóstueyðingar

Getur hindarð egglos ef gefið seint í follicular fasa Getur hindarð egglos ef gefið seint í follicular fasa tíðarhrings. Gæti þá nýst sem neyðargetnaðarvörntíðarhrings. Gæti þá nýst sem neyðargetnaðarvörn

Í stórum skömmtum er það glucocorticoid Í stórum skömmtum er það glucocorticoid antagonsiti.antagonsiti.

GestagenGestagen-samantekt--samantekt-

Nátturulega efnið er prógesterón. Nátturulega efnið er prógesterón. Afleiður testosteróns (t.d. Noretihisterone) Afleiður testosteróns (t.d. Noretihisterone)

og nýrri afleiður (desógestrel, gestóden) og nýrri afleiður (desógestrel, gestóden) mest notaðar.mest notaðar.

Helsta notkun er til getnaðarvarna og í Helsta notkun er til getnaðarvarna og í samsettri uppbótarmeðferð við tíðarhvörfsamsettri uppbótarmeðferð við tíðarhvörf

KarlkynshormónKarlkynshormón(andrógen)(andrógen)

Testósterón er aðal náttúrulega Testósterón er aðal náttúrulega karlkynshormónið.karlkynshormónið.

Testósterón er framleitt af interstitial Testósterón er framleitt af interstitial frumum í eistum karla, en einnig í litlu frumum í eistum karla, en einnig í litlu magni í eggjastokkum kvenna og í magni í eggjastokkum kvenna og í nýrnahettum beggja kynjanýrnahettum beggja kynja

KarlkynshormónarKarlkynshormónar-stjórnun--stjórnun-

GnRH frá hypothalamus stjórna losun GnRH frá hypothalamus stjórna losun gonadothorpina frá fremri hluta heiladinguls hjá gonadothorpina frá fremri hluta heiladinguls hjá körlum. Framleiðslan er ekki cyklisk eins og hjá körlum. Framleiðslan er ekki cyklisk eins og hjá konum, en kemur í taktföstum toppum.konum, en kemur í taktföstum toppum.

FSH hefur áhrif á myndun og viðhald sæðisganga FSH hefur áhrif á myndun og viðhald sæðisganga í eistum (seminiferous tubuli)í eistum (seminiferous tubuli)

Eftir kynþroska hefur FSH áhrif á Sertoli frumur í Eftir kynþroska hefur FSH áhrif á Sertoli frumur í eistum sem sjá um að næra vaxandi sæðisfrumur eistum sem sjá um að næra vaxandi sæðisfrumur og er því mikilvægt í þroska sæðisfrumna. og er því mikilvægt í þroska sæðisfrumna.

Stjórnun framleiðslu andrógenaStjórnun framleiðslu andrógena LH er líka kallað ICSH (interstitial cell LH er líka kallað ICSH (interstitial cell

stimulating hormon) þar sem það örvar stimulating hormon) þar sem það örvar interstitciel cells (Leyding cells) í eistum til að interstitciel cells (Leyding cells) í eistum til að frameiða androgen sem er aðalega testosterón.frameiða androgen sem er aðalega testosterón.

Þó svo að ICSH stjórni aðalega testosterón Þó svo að ICSH stjórni aðalega testosterón framleiðslunni kemur FSH líka að stjórnun með framleiðslunni kemur FSH líka að stjórnun með því að örva Sertoli frumurnar að framleiðsla faktor því að örva Sertoli frumurnar að framleiðsla faktor sem hefur svipaða verkun og GnRHsem hefur svipaða verkun og GnRH

Prolactin getur haft áhrif á testosteron framleiðslu Prolactin getur haft áhrif á testosteron framleiðslu með því að auka viðtaka fyrir ICSH með því að auka viðtaka fyrir ICSH

Verkunarmáti andrógenaVerkunarmáti andrógena Brotanr fljótt niður í lifur ef gefið oralt, en seinna ef Brotanr fljótt niður í lifur ef gefið oralt, en seinna ef

gefið rectalt eða gegnum slímhúðgefið rectalt eða gegnum slímhúð Binst sex-binding globulin í blóðiBinst sex-binding globulin í blóði Testosteron er umbreytt í dihydrotestosterone í flestum Testosteron er umbreytt í dihydrotestosterone í flestum

markfrumum sínum af 5-alfa-reductasamarkfrumum sínum af 5-alfa-reductasa Testósterón og dihydrotestosteron verka á viðtaka í Testósterón og dihydrotestosteron verka á viðtaka í

kjarna á sama hátt og aðrir steroidarkjarna á sama hátt og aðrir steroidar Umbreytt í lifur yfir í androstenedione, sem hefur Umbreytt í lifur yfir í androstenedione, sem hefur

veika andrógen verkun. Skilst út í þvagiveika andrógen verkun. Skilst út í þvagi Syntetisk andrógen umbrotna mun hægar í lifur og Syntetisk andrógen umbrotna mun hægar í lifur og

sum skiljast óbreytt út í þvagisum skiljast óbreytt út í þvagi

Áhrif andrógenaÁhrif andrógena

Ef strákar nálægt kynþroska Ef strákar nálægt kynþroska fá andrógenfá andrógen;;

Þroskast kynfæri Þroskast kynfæri Vöðvar styrkjastVöðvar styrkjastBeinvöxtur og hæð eykstBeinvöxtur og hæð eykstStarfsemi fitukirtla eykst=> Starfsemi fitukirtla eykst=>

bólurbólurSkegg og hárvöxtur eykstSkegg og hárvöxtur eykstMútur->dimm röddMútur->dimm röddVellíðan, libido eykst, ?Vellíðan, libido eykst, ?

aggrssivitetaggrssivitet

Ef yngri strákar fá Ef yngri strákar fá andrógen verða þeir andrógen verða þeir kynþroska en kynþroska en lágvaxnir, þar sem lágvaxnir, þar sem vaxtarlínur beina vaxtarlínur beina lokast.lokast.

Ef konur fá andrógen Ef konur fá andrógen verða þær verða þær karlmannlegarkarlmannlegar

Aukaverkanir andrógenaAukaverkanir andrógena

Ófrjósemi vegna minnkunar á framleiðslu Ófrjósemi vegna minnkunar á framleiðslu sæðisfrumnasæðisfrumna

BrjóstastækkunBrjóstastækkun BjúgurBjúgur Langvarandi stinningLangvarandi stinning Krabbamein í lifurKrabbamein í lifur

Anabol steroidarAnabol steroidar

Anabol steroidar eru umbreytt andrógen þar Anabol steroidar eru umbreytt andrógen þar sem leitast er við að ná fram anabol áhrifum sem leitast er við að ná fram anabol áhrifum aðalega.aðalega.

Þeir eru taldir auka protein myndun, auka Þeir eru taldir auka protein myndun, auka vöðva massa og styrkvöðva massa og styrk

Í læknisfræði eru þeir notaðir til að auka Í læknisfræði eru þeir notaðir til að auka lyst og vellíðan hjá sjúklingum með lyst og vellíðan hjá sjúklingum með langtgengna illkynja sjd.langtgengna illkynja sjd.

Anabol steroidarAnabol steroidar Í íþróttum nota menn mjög stóra skammt Í íþróttum nota menn mjög stóra skammt

allt upp í 26 faldan skammt => aukin hætta allt upp í 26 faldan skammt => aukin hætta á alvarlegum aukaverkunum t.d.hjarta og á alvarlegum aukaverkunum t.d.hjarta og æðasjúkdómum, gulu, ófrjósemi með æðasjúkdómum, gulu, ófrjósemi með visnun á eistum m.m.visnun á eistum m.m.

Íþróttakonur verða karlmannlegri, Íþróttakonur verða karlmannlegri, dimmradda með aukin hárvöxt, ófrjósemi, dimmradda með aukin hárvöxt, ófrjósemi, bólur, skalli.bólur, skalli.

Aukin ofbeldishneigð og sturlunareinkenniAukin ofbeldishneigð og sturlunareinkenni

Anti andrógenarAnti andrógenar

Östrógen og prógesterón hafa bæði Östrógen og prógesterón hafa bæði antiandrógen verkun.antiandrógen verkun.

Östrógen hemur gonadothropin myndun, Östrógen hemur gonadothropin myndun, prógesterón keppir líka við andrógen um prógesterón keppir líka við andrógen um viðtaka.viðtaka.

Anti andrógenAnti andrógen

CyproteroneCyproterone er afleiða prógesteróns og er afleiða prógesteróns og keppir við dihydrotestosterón um viðtaka keppir við dihydrotestosterón um viðtaka og hefur líka áhrif á myndun og hefur líka áhrif á myndun gonadothropina. Er notað í meðferð á gonadothropina. Er notað í meðferð á krabbameini í blöðruhálskirtli (Androcur), krabbameini í blöðruhálskirtli (Androcur), snemmkomnum kynþroska hjá strákum og snemmkomnum kynþroska hjá strákum og gegn andrógen einkennum hjá konum gegn andrógen einkennum hjá konum (Diane Mite)(Diane Mite)

Anti andrógenarAnti andrógenar

Finasteride (Proscar) hindrar 5-alfa-Finasteride (Proscar) hindrar 5-alfa-reductasa við umbreytingu testosteróns yfir reductasa við umbreytingu testosteróns yfir í dihydrotestosterón. Er notað við stækkun á í dihydrotestosterón. Er notað við stækkun á blöðruhálskirtli. blöðruhálskirtli.

Terazosin (Sinalfa) er notað í sama tilgangi Terazosin (Sinalfa) er notað í sama tilgangi

GnRHGnRH GnRH er decapeptide. Gonadorelin er syntetiska GnRH er decapeptide. Gonadorelin er syntetiska

formið. Nafarelin er potent analog. formið. Nafarelin er potent analog. Ef þessi efni eru gefin stöðugt hindra þau Ef þessi efni eru gefin stöðugt hindra þau

gonadothropin framleiðslu gonadothropin framleiðslu Ef þau eru gefin í taktfast stimulera þau Ef þau eru gefin í taktfast stimulera þau

framleiðslu þeirra.framleiðslu þeirra. Gonadothropin eru notuð til að framkalla egglos Gonadothropin eru notuð til að framkalla egglos

við ófrjósemi. við ófrjósemi.

AntigonadothropinAntigonadothropin

Danazol er umbreytt prógesterón sem hindrar Danazol er umbreytt prógesterón sem hindrar myndun gonadothropina. myndun gonadothropina.

Það er notað t.d. Endometriosis, Það er notað t.d. Endometriosis, blæðingartruflanir, gynecomastiu.blæðingartruflanir, gynecomastiu.