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MacroacutelidosU A I Cliacutenica AnimalAsesor MC Darwin Cabrera JimeacutenezAlumno Benamar Torres Maacuterquez
Descubierto en 1952 por Manuel Alexander McGuire y colaboradores
EritromicinaStreptomyces erythreus
ESTRUCTURA QUiacuteMICA MACROacuteLIDOS
69
14 C
14 C 15 C
Azaacutelidos
Clasificacioacuten de los macroacutelidos
Interacciones
Los macroacutelidos se absorben muy bien por VO
IM IV nasal intraocular etcSe distribuyen muy bien por los
tejidos y liacutequidos corporales con excepcioacuten del LCR y cerebro
En algunos casos presentan Tfrac12 prolongada en particular la azitromicina roxitromicina tilmicosina y espiramicina Esta uacuteltima tiende a acumularse en los tejidos infectados lo que aumenta su eficacia en cada dosis aunque obviamente aumenta su residualidad
MECANISMO DE ACCIOacuteN
ordm Inhiben siacutentesis proteica por unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacterianoordm Los del grupo eritromicina Bloquean la traslocacioacuten del peptidil-ARNt del ribosomaordm Los del grupo de la espiramicina inhiben la formacioacuten del enlace peptiacutedico previo al proceso de traslocacioacutenordm Las diferencias en m de a se deben a diferencias en el sitio de fijacioacuten la eritromicina se une a la proteiacutena L22 y la espiramicina a la L27 Ambas estructuras son parte de la compleja estructura de la subunidad 50 S del ribosoma constituida por 2 moleacuteculas de ARN y 33 proteiacutenas diferentes
MACROacuteLIDO
P
TRANSLOCACION
A concentraciones subinhibitorias se mantieneel efecto antibacteriano
EFECTO POSTANTIBIOacuteTICO 4-6 h (es variable para los diferentes macroacutelidos)
Los macroacutelidos necesitan 3-4 veces laconcentracioacuten miacutenima inhibitoria (CMI) paraconseguir la concentracioacuten miacutenima bactericida(CMB) Esta act debe mantenerse un tiemposuficiente (3 horas) ya que el efecto bactericida estiempo-dependiente
MACROacuteLIDOS
MACROacuteLIDOS Mecanismo de accioacuten
Bacteriostaacuteticos o bactericidas dependiendo de
1048698 La especie bacteriana sobre la que actuacutean1048698 Tamantildeo del inoacuteculo1048698 Fase de crecimiento en que se encuentre las bacterias1048698 Concentracioacuten que alcance el antibioacutetico en el lugar de la infeccioacuten
Efectos adversoso Por su metabolismo no se deben administrar
a animales con insuficiencia renal o hepaacuteticao Uso limitado en caballos y otros equinos
cobayos haacutemsters y conejos Desequilibrio en la flora GI
(fermentadores en colon
VO diarrea a menudo letal
IM dolor e inflamacioacuten en el sitio de la
inyeccioacutenAnorexia naacuteuseas voacutemito y a veces diarrea
iexcliexclGRACIAS
Descubierto en 1952 por Manuel Alexander McGuire y colaboradores
EritromicinaStreptomyces erythreus
ESTRUCTURA QUiacuteMICA MACROacuteLIDOS
69
14 C
14 C 15 C
Azaacutelidos
Clasificacioacuten de los macroacutelidos
Interacciones
Los macroacutelidos se absorben muy bien por VO
IM IV nasal intraocular etcSe distribuyen muy bien por los
tejidos y liacutequidos corporales con excepcioacuten del LCR y cerebro
En algunos casos presentan Tfrac12 prolongada en particular la azitromicina roxitromicina tilmicosina y espiramicina Esta uacuteltima tiende a acumularse en los tejidos infectados lo que aumenta su eficacia en cada dosis aunque obviamente aumenta su residualidad
MECANISMO DE ACCIOacuteN
ordm Inhiben siacutentesis proteica por unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacterianoordm Los del grupo eritromicina Bloquean la traslocacioacuten del peptidil-ARNt del ribosomaordm Los del grupo de la espiramicina inhiben la formacioacuten del enlace peptiacutedico previo al proceso de traslocacioacutenordm Las diferencias en m de a se deben a diferencias en el sitio de fijacioacuten la eritromicina se une a la proteiacutena L22 y la espiramicina a la L27 Ambas estructuras son parte de la compleja estructura de la subunidad 50 S del ribosoma constituida por 2 moleacuteculas de ARN y 33 proteiacutenas diferentes
MACROacuteLIDO
P
TRANSLOCACION
A concentraciones subinhibitorias se mantieneel efecto antibacteriano
EFECTO POSTANTIBIOacuteTICO 4-6 h (es variable para los diferentes macroacutelidos)
Los macroacutelidos necesitan 3-4 veces laconcentracioacuten miacutenima inhibitoria (CMI) paraconseguir la concentracioacuten miacutenima bactericida(CMB) Esta act debe mantenerse un tiemposuficiente (3 horas) ya que el efecto bactericida estiempo-dependiente
MACROacuteLIDOS
MACROacuteLIDOS Mecanismo de accioacuten
Bacteriostaacuteticos o bactericidas dependiendo de
1048698 La especie bacteriana sobre la que actuacutean1048698 Tamantildeo del inoacuteculo1048698 Fase de crecimiento en que se encuentre las bacterias1048698 Concentracioacuten que alcance el antibioacutetico en el lugar de la infeccioacuten
Efectos adversoso Por su metabolismo no se deben administrar
a animales con insuficiencia renal o hepaacuteticao Uso limitado en caballos y otros equinos
cobayos haacutemsters y conejos Desequilibrio en la flora GI
(fermentadores en colon
VO diarrea a menudo letal
IM dolor e inflamacioacuten en el sitio de la
inyeccioacutenAnorexia naacuteuseas voacutemito y a veces diarrea
iexcliexclGRACIAS
ESTRUCTURA QUiacuteMICA MACROacuteLIDOS
69
14 C
14 C 15 C
Azaacutelidos
Clasificacioacuten de los macroacutelidos
Interacciones
Los macroacutelidos se absorben muy bien por VO
IM IV nasal intraocular etcSe distribuyen muy bien por los
tejidos y liacutequidos corporales con excepcioacuten del LCR y cerebro
En algunos casos presentan Tfrac12 prolongada en particular la azitromicina roxitromicina tilmicosina y espiramicina Esta uacuteltima tiende a acumularse en los tejidos infectados lo que aumenta su eficacia en cada dosis aunque obviamente aumenta su residualidad
MECANISMO DE ACCIOacuteN
ordm Inhiben siacutentesis proteica por unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacterianoordm Los del grupo eritromicina Bloquean la traslocacioacuten del peptidil-ARNt del ribosomaordm Los del grupo de la espiramicina inhiben la formacioacuten del enlace peptiacutedico previo al proceso de traslocacioacutenordm Las diferencias en m de a se deben a diferencias en el sitio de fijacioacuten la eritromicina se une a la proteiacutena L22 y la espiramicina a la L27 Ambas estructuras son parte de la compleja estructura de la subunidad 50 S del ribosoma constituida por 2 moleacuteculas de ARN y 33 proteiacutenas diferentes
MACROacuteLIDO
P
TRANSLOCACION
A concentraciones subinhibitorias se mantieneel efecto antibacteriano
EFECTO POSTANTIBIOacuteTICO 4-6 h (es variable para los diferentes macroacutelidos)
Los macroacutelidos necesitan 3-4 veces laconcentracioacuten miacutenima inhibitoria (CMI) paraconseguir la concentracioacuten miacutenima bactericida(CMB) Esta act debe mantenerse un tiemposuficiente (3 horas) ya que el efecto bactericida estiempo-dependiente
MACROacuteLIDOS
MACROacuteLIDOS Mecanismo de accioacuten
Bacteriostaacuteticos o bactericidas dependiendo de
1048698 La especie bacteriana sobre la que actuacutean1048698 Tamantildeo del inoacuteculo1048698 Fase de crecimiento en que se encuentre las bacterias1048698 Concentracioacuten que alcance el antibioacutetico en el lugar de la infeccioacuten
Efectos adversoso Por su metabolismo no se deben administrar
a animales con insuficiencia renal o hepaacuteticao Uso limitado en caballos y otros equinos
cobayos haacutemsters y conejos Desequilibrio en la flora GI
(fermentadores en colon
VO diarrea a menudo letal
IM dolor e inflamacioacuten en el sitio de la
inyeccioacutenAnorexia naacuteuseas voacutemito y a veces diarrea
iexcliexclGRACIAS
Clasificacioacuten de los macroacutelidos
Interacciones
Los macroacutelidos se absorben muy bien por VO
IM IV nasal intraocular etcSe distribuyen muy bien por los
tejidos y liacutequidos corporales con excepcioacuten del LCR y cerebro
En algunos casos presentan Tfrac12 prolongada en particular la azitromicina roxitromicina tilmicosina y espiramicina Esta uacuteltima tiende a acumularse en los tejidos infectados lo que aumenta su eficacia en cada dosis aunque obviamente aumenta su residualidad
MECANISMO DE ACCIOacuteN
ordm Inhiben siacutentesis proteica por unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacterianoordm Los del grupo eritromicina Bloquean la traslocacioacuten del peptidil-ARNt del ribosomaordm Los del grupo de la espiramicina inhiben la formacioacuten del enlace peptiacutedico previo al proceso de traslocacioacutenordm Las diferencias en m de a se deben a diferencias en el sitio de fijacioacuten la eritromicina se une a la proteiacutena L22 y la espiramicina a la L27 Ambas estructuras son parte de la compleja estructura de la subunidad 50 S del ribosoma constituida por 2 moleacuteculas de ARN y 33 proteiacutenas diferentes
MACROacuteLIDO
P
TRANSLOCACION
A concentraciones subinhibitorias se mantieneel efecto antibacteriano
EFECTO POSTANTIBIOacuteTICO 4-6 h (es variable para los diferentes macroacutelidos)
Los macroacutelidos necesitan 3-4 veces laconcentracioacuten miacutenima inhibitoria (CMI) paraconseguir la concentracioacuten miacutenima bactericida(CMB) Esta act debe mantenerse un tiemposuficiente (3 horas) ya que el efecto bactericida estiempo-dependiente
MACROacuteLIDOS
MACROacuteLIDOS Mecanismo de accioacuten
Bacteriostaacuteticos o bactericidas dependiendo de
1048698 La especie bacteriana sobre la que actuacutean1048698 Tamantildeo del inoacuteculo1048698 Fase de crecimiento en que se encuentre las bacterias1048698 Concentracioacuten que alcance el antibioacutetico en el lugar de la infeccioacuten
Efectos adversoso Por su metabolismo no se deben administrar
a animales con insuficiencia renal o hepaacuteticao Uso limitado en caballos y otros equinos
cobayos haacutemsters y conejos Desequilibrio en la flora GI
(fermentadores en colon
VO diarrea a menudo letal
IM dolor e inflamacioacuten en el sitio de la
inyeccioacutenAnorexia naacuteuseas voacutemito y a veces diarrea
iexcliexclGRACIAS
Interacciones
Los macroacutelidos se absorben muy bien por VO
IM IV nasal intraocular etcSe distribuyen muy bien por los
tejidos y liacutequidos corporales con excepcioacuten del LCR y cerebro
En algunos casos presentan Tfrac12 prolongada en particular la azitromicina roxitromicina tilmicosina y espiramicina Esta uacuteltima tiende a acumularse en los tejidos infectados lo que aumenta su eficacia en cada dosis aunque obviamente aumenta su residualidad
MECANISMO DE ACCIOacuteN
ordm Inhiben siacutentesis proteica por unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacterianoordm Los del grupo eritromicina Bloquean la traslocacioacuten del peptidil-ARNt del ribosomaordm Los del grupo de la espiramicina inhiben la formacioacuten del enlace peptiacutedico previo al proceso de traslocacioacutenordm Las diferencias en m de a se deben a diferencias en el sitio de fijacioacuten la eritromicina se une a la proteiacutena L22 y la espiramicina a la L27 Ambas estructuras son parte de la compleja estructura de la subunidad 50 S del ribosoma constituida por 2 moleacuteculas de ARN y 33 proteiacutenas diferentes
MACROacuteLIDO
P
TRANSLOCACION
A concentraciones subinhibitorias se mantieneel efecto antibacteriano
EFECTO POSTANTIBIOacuteTICO 4-6 h (es variable para los diferentes macroacutelidos)
Los macroacutelidos necesitan 3-4 veces laconcentracioacuten miacutenima inhibitoria (CMI) paraconseguir la concentracioacuten miacutenima bactericida(CMB) Esta act debe mantenerse un tiemposuficiente (3 horas) ya que el efecto bactericida estiempo-dependiente
MACROacuteLIDOS
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Bacteriostaacuteticos o bactericidas dependiendo de
1048698 La especie bacteriana sobre la que actuacutean1048698 Tamantildeo del inoacuteculo1048698 Fase de crecimiento en que se encuentre las bacterias1048698 Concentracioacuten que alcance el antibioacutetico en el lugar de la infeccioacuten
Efectos adversoso Por su metabolismo no se deben administrar
a animales con insuficiencia renal o hepaacuteticao Uso limitado en caballos y otros equinos
cobayos haacutemsters y conejos Desequilibrio en la flora GI
(fermentadores en colon
VO diarrea a menudo letal
IM dolor e inflamacioacuten en el sitio de la
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Los macroacutelidos se absorben muy bien por VO
IM IV nasal intraocular etcSe distribuyen muy bien por los
tejidos y liacutequidos corporales con excepcioacuten del LCR y cerebro
En algunos casos presentan Tfrac12 prolongada en particular la azitromicina roxitromicina tilmicosina y espiramicina Esta uacuteltima tiende a acumularse en los tejidos infectados lo que aumenta su eficacia en cada dosis aunque obviamente aumenta su residualidad
MECANISMO DE ACCIOacuteN
ordm Inhiben siacutentesis proteica por unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacterianoordm Los del grupo eritromicina Bloquean la traslocacioacuten del peptidil-ARNt del ribosomaordm Los del grupo de la espiramicina inhiben la formacioacuten del enlace peptiacutedico previo al proceso de traslocacioacutenordm Las diferencias en m de a se deben a diferencias en el sitio de fijacioacuten la eritromicina se une a la proteiacutena L22 y la espiramicina a la L27 Ambas estructuras son parte de la compleja estructura de la subunidad 50 S del ribosoma constituida por 2 moleacuteculas de ARN y 33 proteiacutenas diferentes
MACROacuteLIDO
P
TRANSLOCACION
A concentraciones subinhibitorias se mantieneel efecto antibacteriano
EFECTO POSTANTIBIOacuteTICO 4-6 h (es variable para los diferentes macroacutelidos)
Los macroacutelidos necesitan 3-4 veces laconcentracioacuten miacutenima inhibitoria (CMI) paraconseguir la concentracioacuten miacutenima bactericida(CMB) Esta act debe mantenerse un tiemposuficiente (3 horas) ya que el efecto bactericida estiempo-dependiente
MACROacuteLIDOS
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Bacteriostaacuteticos o bactericidas dependiendo de
1048698 La especie bacteriana sobre la que actuacutean1048698 Tamantildeo del inoacuteculo1048698 Fase de crecimiento en que se encuentre las bacterias1048698 Concentracioacuten que alcance el antibioacutetico en el lugar de la infeccioacuten
Efectos adversoso Por su metabolismo no se deben administrar
a animales con insuficiencia renal o hepaacuteticao Uso limitado en caballos y otros equinos
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VO diarrea a menudo letal
IM dolor e inflamacioacuten en el sitio de la
inyeccioacutenAnorexia naacuteuseas voacutemito y a veces diarrea
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MECANISMO DE ACCIOacuteN
ordm Inhiben siacutentesis proteica por unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacterianoordm Los del grupo eritromicina Bloquean la traslocacioacuten del peptidil-ARNt del ribosomaordm Los del grupo de la espiramicina inhiben la formacioacuten del enlace peptiacutedico previo al proceso de traslocacioacutenordm Las diferencias en m de a se deben a diferencias en el sitio de fijacioacuten la eritromicina se une a la proteiacutena L22 y la espiramicina a la L27 Ambas estructuras son parte de la compleja estructura de la subunidad 50 S del ribosoma constituida por 2 moleacuteculas de ARN y 33 proteiacutenas diferentes
MACROacuteLIDO
P
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A concentraciones subinhibitorias se mantieneel efecto antibacteriano
EFECTO POSTANTIBIOacuteTICO 4-6 h (es variable para los diferentes macroacutelidos)
Los macroacutelidos necesitan 3-4 veces laconcentracioacuten miacutenima inhibitoria (CMI) paraconseguir la concentracioacuten miacutenima bactericida(CMB) Esta act debe mantenerse un tiemposuficiente (3 horas) ya que el efecto bactericida estiempo-dependiente
MACROacuteLIDOS
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Bacteriostaacuteticos o bactericidas dependiendo de
1048698 La especie bacteriana sobre la que actuacutean1048698 Tamantildeo del inoacuteculo1048698 Fase de crecimiento en que se encuentre las bacterias1048698 Concentracioacuten que alcance el antibioacutetico en el lugar de la infeccioacuten
Efectos adversoso Por su metabolismo no se deben administrar
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cobayos haacutemsters y conejos Desequilibrio en la flora GI
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MACROacuteLIDO
P
TRANSLOCACION
A concentraciones subinhibitorias se mantieneel efecto antibacteriano
EFECTO POSTANTIBIOacuteTICO 4-6 h (es variable para los diferentes macroacutelidos)
Los macroacutelidos necesitan 3-4 veces laconcentracioacuten miacutenima inhibitoria (CMI) paraconseguir la concentracioacuten miacutenima bactericida(CMB) Esta act debe mantenerse un tiemposuficiente (3 horas) ya que el efecto bactericida estiempo-dependiente
MACROacuteLIDOS
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Bacteriostaacuteticos o bactericidas dependiendo de
1048698 La especie bacteriana sobre la que actuacutean1048698 Tamantildeo del inoacuteculo1048698 Fase de crecimiento en que se encuentre las bacterias1048698 Concentracioacuten que alcance el antibioacutetico en el lugar de la infeccioacuten
Efectos adversoso Por su metabolismo no se deben administrar
a animales con insuficiencia renal o hepaacuteticao Uso limitado en caballos y otros equinos
cobayos haacutemsters y conejos Desequilibrio en la flora GI
(fermentadores en colon
VO diarrea a menudo letal
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EFECTO POSTANTIBIOacuteTICO 4-6 h (es variable para los diferentes macroacutelidos)
Los macroacutelidos necesitan 3-4 veces laconcentracioacuten miacutenima inhibitoria (CMI) paraconseguir la concentracioacuten miacutenima bactericida(CMB) Esta act debe mantenerse un tiemposuficiente (3 horas) ya que el efecto bactericida estiempo-dependiente
MACROacuteLIDOS
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Bacteriostaacuteticos o bactericidas dependiendo de
1048698 La especie bacteriana sobre la que actuacutean1048698 Tamantildeo del inoacuteculo1048698 Fase de crecimiento en que se encuentre las bacterias1048698 Concentracioacuten que alcance el antibioacutetico en el lugar de la infeccioacuten
Efectos adversoso Por su metabolismo no se deben administrar
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Bacteriostaacuteticos o bactericidas dependiendo de
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Efectos adversoso Por su metabolismo no se deben administrar
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cobayos haacutemsters y conejos Desequilibrio en la flora GI
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VO diarrea a menudo letal
IM dolor e inflamacioacuten en el sitio de la
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Efectos adversoso Por su metabolismo no se deben administrar
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cobayos haacutemsters y conejos Desequilibrio en la flora GI
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VO diarrea a menudo letal
IM dolor e inflamacioacuten en el sitio de la
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