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Sulfamidas

Profª. Elena Briceño2012

UNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELAFACULTAD DE CIENCIAS VETERINARIAS

CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA

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Introducción

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Estructura Química

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Farmacocinética Presentan buena absorción por vía oral.

Las concentraciones pico en plasma seobtienen entre 2 y 6 horas.

Se unen en diferente grado a las proteínasplasmáticas, especialmente a la albúmina.

Se distribuyen por el agua corporal total y

todos los tejidos del cuerpo.

Penetran los espacios pleural, peritoneal,sinovial y ocular.

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La sulfadiazina y el sulfisoxazol penetranel líquido cefalorraquídeo.

Las sulfonamidas atraviesan la placenta ypasan a la circulación fetal.

Sufren metabolismo principalmentehepático, produciendo metabolitos noactivos pero que sí poseen toxicidad.

Son eliminadas principalmente por el

riñón ya sea sin ser metabolizadas o comometabolitos inactivos.

Pequeñas cantidades son eliminadas por las heces y bilis.

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Espectro antibacteriano Estreptococo Piógenes,Neumococo, Hemophilus Influenzae,Hemophilus Ducrei, ClamidiaTrachomatis, Nocardia,Actinomyces, CalymmatobacteriumGranulomatis, Toxoplasma yPlasmodium.

Muchas cepas de E.Coli sonresistentes a las sulfonamidas. Losenterococos, la P.Aeruginosa y losanaerobios son resitentes.

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Mecanismo de Acción

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ClasificaciónCategoría Fármaco Usos

 Acción Corta Sulfatiazol Inf. R. y GI.porcinos y aves

Corta a intermedia

(5 horas) Sulfametoxazol Inf. urinariasSulfisoxazol peq. animales

E. ColiSulfaclorpiridazina Inf. R. y GI.

bovinos y aves

Intermedia a larga

(15 horas) Sulfadimetoxina Tej.Blandospeq. Animalescoccidiosis

Prolongada Sulfametazina P y C Inf. R y GI

vac. ovin. porc.PC. Porcinos

Entéricas Sulfasalazina Colitis ulcerosaSulfaquinoxalina Coccidiosis Inf. GI

aves

Uso tópico Sulfacetamida ocular 25%

Sulfadiazina-Plata quemaduras

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1. Tracto Urinario: Formación decristales de sulfamidas

2. Transtornos Hematológicos: a)  Anemia Hemolítica, b)    

Agranulocitosis, c) AnemiaAplásica.3. Reacciones de Hipersensibilidad

(Doberman Pinsher)  

4. Antagonismo del ÁcidoF

ólico5. Hepatitis en perros6. Hipotiroidismo

Toxicidad

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Trimetroprim-Sulfametoxazol

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Estructura quimica

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F

armacocinética El TMP-SMX se absorbe de forma rápida y

completa (95%)  a nivel del TGI

Para obtener el máximo efecto sinérgico

la relación en las concentraciones séricaspico debe ser de 20:1 de SMX a TMP.

También atraviesan la placenta y seexcretan por la leche materna.

Se eliminan como metabolitos inactivos osin modificación en un 80% por vía renal y20% por vía hepática.

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El TMP-SMX es activo contraalgunas cepas de Cocos gram (+),Bacilos gram(+), Bacilos gram (-),Cocobacilos gram (-)  y algunos otroscomo Clamidia Trachomatis,Nocardia y Pneumocystis Carinii.

Este antibiótico no cubre a losanaerobios, las micobacterias y elTreponema Pallidum.

Espectro de actividad

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Mecanismo de Acción

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Toxicidad eI

nteraccionesEfectos adversos gastrointestinales: Puedeproducir anorexia, náuseas, vómito y diarrea en un10% de los pacientes.

Reacciones de Hipersensibilidad: Principalmente

en la forma de rash o fiebre. Otros: Hipercalemia, meninigitis aséptica y

meninigoencefalitis, eritema multiforme (< 1),anemia aplásica, agranulocitosis,trombocitopenia, hemólisis, necrosis hepáticafulminante, hepatitis y nefritis Intersticial

Interacciones: Potencia efecto de Warfarina,hipoglicemientes orales, Fenitoína y Metrotexate,por desplazarlos de las proteínas.

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