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Sulfonilureas
Médico: Zener Páez Milano
Instituto venezolano de los seguros sociales
Servicio de medicina interna.Puerto cabello- Estado Carabobo
Historia… Fueron descubiertas de forma accidental.
1942 janbon y cols universidad de Montpellier, RP 2254
FIEBRE TIFOIDEA
CONVULSIONES
1955 comienza la nueva era terapéutica de diabetes.
CARBUTAMIDA Tolbutamida.
Sulfonilureas
SEGUNDA GENERACIONGlipizidaGliclazida
Glibenclamida Gliquidona
Mecanismo de acción
Farmaconetica Se absorben bien por via gastrointestinal.
Circulan unidas a proteínas plasmáticas en 70 - 99%
Metabolismo hepático
Excreción renal
Eficacia Disminucion de glicemia basal de 50-60mg/dl.1,5- 2 % la hemoglobina glicosilada.
Diabéticos diagnosticados recientemente.
Edad mayor de 40 años
Peso 110-160% de su peso ideal.
Glicemia basal 200mg
CLORPROPAMIDA
(DABINESE)
Absorción rápida (2-4
cmax h) efectos 1h.
Metabolismo
hepático 80%
2-hidroxiclopropadim
ida.P-cloro-benceno-
sulfonilurea
efectos max. 3-6
horas , 24- 72 horas
Renal 80%20% intacto
Ph dependiente
30 tab. de 250 mg 500mg/
dia
Primera generación
Segunda generación Gliclazida (Diamicro
n)(Glinorm)
Concentraciones max 3-4
horas.Biodiponibilidad
80%
Proteinas 96%
Metabolismo hepático
Semivida 10-12 horas
Renal
Tabletas de 80 mg
Reclide
Segunda generación Glibenclami
da
Concentraciones max 2-4
horas.Biodisponibilida
d 70%
Proteinas 90%
Metabolismo hepático, p4502c9, 2c19, 3A4
Vida media 10 horas
Renal 50%Bilis 50%
Se completa 45-72h
Tabletas de 5mg
Glibenil, euglucon, Daonil
Tercera generación Glimepiride(Amaryl)
Absorcion 100%
Union a proteinas mas de
99%
Vida media 5-8 horas
Niveles maximos 2-
3 horas
Eliminación renal, heces
Tabletas de 2-4 mg
Glibandyl.GlymarGlypiride