Download pdf - Farmacologia quinolonas 2008

ANTIBIÓTICOS INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO NUCLEICO

Visítanos Cursos en Salud

www.CapacitacionesOnline.com

René Castillo Flores

Licenciado Universidad de Chile

Docente Universidad Santo Tomás

Diplomado Salud Familiar de la UFRO

Diplomado en Docencia Universitaria de la UST

Diplomado Investigación Clínica y MBE U. de Chile

Diplomado Geriatría y Gerontología de la PUC

http://www.capacitacionesonline.com/

https://www.facebook.com/login.php?api_key=127760087237610&skip_api_login=1&display=popup&nux=1&referer=http://www.capacitacionesonline.com/portal/&social_plugin=like&connect_id=150363171686509&external_page_url=http://www.facebook.com/pages/Capacitaciones-Online/150363171686509&next=http://www.facebook.com/connect/uiserver.php?method=opt.inlike&app_id=127760087237610&display=popup&nux=1&referer=http://www.capacitacionesonline.com/portal/&social_plugin=like&protocol=http:&external_page_url=http://www.facebook.com/pages/Capacitaciones-Online/150363171686509&connect_id=150363171686509&from_login=1&rcount=1

http://twitter.com/enfermeriaaps/

http://www.capacitacionesonline.com/portal/?feed=rss

EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación

ANTIBIOTICOS

SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR

a) Penicilina y Cefalosporinas.

b) Vancomicina.

ALTERACIÓN DE MEMBRANA CITOPLASMÁTICA

a) Polimixina.

b) Anfotericina, Nistatina.

ALTERACIÓN O INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LAS PROTEÍNAS A

NIVEL DEL RIBOSOMA

a) AMINOGLICÓSIDOS: subunidad 30S bloqueando el complejo de iniciación Ej. Gentamicina.

b) TETRACICLINAS: subunidad 30S bloqueando la fijación del tARN al ribosoma.

c) CLORAMFENICOL: subunidad 50S bloqueando la peptidiltransferasa.

d) MACRÓLIDOS: subunidad 50S bloquea la translocación Ej. eritromicina.

e) LINCOSAMIDAS: subunidad 50S impidiendo la formación de enlaces peptídicos Ej. clindamicina.

INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DEL ÁCIDO NUCLEICO

a) QUINOLONAS.

INTERFERENCIA DEL METABOLISMO INTERMEDIARIO



QUINOLONAS



El efecto antibacteriano de

ciprofloxacino se debe principalmente a

la capacidad de bloquear la actividad de

una enzima esencial para las bacterias,

la DNA-girasa (topoisomerasa).

QUINOLONAS Mecanismo de Acción





QUINOLONAS Clasificación



QUINOLONAS Clasificación por generaciones



GENERACION ESPECTRO ACCIÓN SITIO INFECCIÓN

PRIMERA GENERACIÓN • Acido nalidíxico • acido oxolínico • Cinoxacina • Ácido piromídico • acido pipemídico • Flumequina

• Enterobacteriaceae • Gram (-)

• ITU

SEGUNDA GENERACIÓN • Ciprofloxacina • Norfloxacina • Enoxacina • Pefloxacina • Fleroxacina • Lomefloxacina • Ofloxacina • Rufloxacina.

• Enterobacteriaceae • Pseudomona

aeruginosa

infecciones graves que incluyen cuadros osteoarticulares, digestivos, de tejidos blandos, infecciones respiratorias e infecciones de transmisión sexual



GENERACION ESPECTRO ACCIÓN

TERCERA GENERACIÓN • Sparfloxacina • Levofloxacina • Tosufloxacina • Gatifloxacina • Pazufloxacina • Grepafloxacina

CUARTA GENERACIÓN • Tarvafloxacina



QUINOLONAS Farmacocinética



Clasificación Bacteriana

Agente Infeccioso

Bacilos Aerobios Gram (-):

1. Activas contra todas las enterobacterias (mayor con ciprofloxacina) 2. Son activas contra la Pseudomona Aeruginosa (especialmente la ciprofloxacina) 3. Activas contra la Shigella, Salmonela, Campylobacter, Helicobacter, Vibrio y Yersinia.

Cocobacilos Gram (-) 1. Neisseria Meningitidis (útil en profilaxis) 2. N. Gonorreheae (muy sensible) 3. Hemophilus Influenzae 4. Moraxella Catarrhalis (incluyendo las cepas productoras de B-lactamasas).

Cocos Gram (+) 1. Estafilococo Aureus y los estafilococos coagulasa (cubre inclusive 50% de meticilino resistentes) 2. Neumococos y el Estreptococo Viridans (moderadamente sensibles)

Bacilos Gram (+) 1. Listeria Monocytogenes 2. Corynebacterium 3. Clostridium Diphteriae

Mycobacterias 1. M. Tuberculosis, Kansasii, Fortuitum y el complejo M. Avium. (buena actividad)

Bacterias en ETS 1. Cubren bien la Clamidia (Trachomatis y Pneumonae), el Mycoplasma, el Gonococo (incluso los resistentes a Penicilina) y el Hemophilus Ducrei. 2. No tienen actividad contra el Treponema Pallidum ni contra el Ureaplasma. 3. Para el tratamiento de las ETS se utilizan la ciprofloxacina y la ofloxacina.

QUINOLONAS Espectro de Actividad



Molestias Gastrointestinales: Ocurre en el 5% de los pacientes; los síntomas

más frecuentes son náuseas, vómito, dispepsia y diarrea.

Reacciones Alérgicas: Incluye rash, urticaria, fiebre, anafilaxia y

fotosensibilidad; ocurre hasta en el 2% de los pacientes. Las quinolonas con un

átomo de cloro o fluoruro en la posición 8, tienen más riesgo de producir

fotosensibilidad.

Toxicidad Condral: Se ha visto en estudios con animales que pueden alterar el

cartílago. Por lo tanto no deben ser utilizados en mujeres embarazadas, durante

la lactancia y en niños.

Sistema Nervioso Central: Pueden producir insomnio, cefalea, vértigo,

temblor, confusión, alucinaciones y convulsiones, especialmente si se utilizan

dosis altas en pacientes ancianos e individuos con problemas neurológicos de

base.

QUINOLONAS Efectos adversos



QUINOLONAS Indicaciones

Entidad Clínica Uso

Infección de Vías Urinarias (IVU)

• Alcanzan altas concentraciones en orina y tienen un excelente

cubrimiento antibacteriano contra los gérmenes frecuentemente aislados

en las infecciones urinarias.

• Se usan en IVU no complicadas (en ausencia de alteraciones funcionales

y anatómicas de las vías urinarias), complicadas, en la pielonefritis y en

la profilaxis ante la presencia de IVU recurrentes.

• Además, tanto las quinolonas como el TMP-SMX eliminan el reservorio

de patógenos urinarios presentes en periné, vagina y región perianal.

• Las quinolonas son drogas de primera elección en las IVU causadas por

Pseudomona Aeruginosa y por bacilos gram (-) resistentes.

• En IVU se usan: Ciprofloxacina, Ofloxacina, Norfloxacina y Levofloxacina.



Entidad Clínica Uso

2. Prostatitis Son drogas de primera elección para la prostatitis bacteriana ya que presentan concentraciones altas en el tejido prostático y niveles no muy altos aunque significativos en el líquido prostático. Son particularmente efectivos los tratamientos prolongados (28 días).

3. Enfermedades de Transmisión Sexual

a) Gonorrea no complicada: La ciprofloxacina y la ofloxacina en dosis única hacen parte de los tratamientos de primera línea. No usar en menores de 18 años por daño condral. b) Uretritis no Gonocóccica por Clamidia Trachomatis: Se puede usar la ofloxacina, como alternativa al tratamiento con tetraciclinas. Se recomienda el tratamiento por 7 días c) Chancroide (Hemophilus Ducrei): La ciprofloxacina es la única de las quinolonas aprobadas para el tratamiento del Chancroide, como agente de segunda línea y la duración del tratamiento debe ser de 3 días d) EPI (Enfermedad Pélvica Inflamatoria): La ofloxacina en combinación con metronidazol se considera de primera línea




Entidad Clínica

Uso

4. Infecciones Gastrointestinales

• Excelente cubrimiento para los patógenos entéricos porque alcanzan

concentraciones altas en heces.

• La ciprofloxacina, ofloxacina y norfloxacina están recomendadas para el

tratamiento de la diarrea del viajero utilizando el esquema de tratamiento de 3

días.

• La ciprofloxacina es la droga de elección para el tratamiento de la Shigellosis y es

efectiva para el tratamiento de la fiebre tifoidea.

5. Artritis y Osteomielitis

• Son una excelente opción en el tratamiento de la artritis y osteomielitis

bacteriana, especialmente cuando el agente causal es un bacilo gram (-).

• También poseen acción contra estafilococos (gérmenes más frecuentes en esta

entidad).

• Las drogas más empleadas para tratar estas patologías son la ciprofloxacina y la

ofloxacina.

• También son utilizadas en el tratamiento de la osteomielitis por Pseudomona

Aeruginosa, particularmente en la Otitis Externa Maligna.




Entidad Clínica

Uso

6. Infecciones Respiratorias Bajas

• Las quinolonas de segunda generación como la ciprofloxacina,

que no tienen buen cubrimiento contra neumococo, pero si

contra bacilos gram (-), son útiles para el tratamiento de las

exacerbaciones de la bronquitis crónica, neumonía nosocomial y

fibrosis quística.

• Las quinolonas de tercera generación como la levofloxacina

tienen cubrimiento no sólo contra bacilos gram (-) y gérmenes

atípicos (Clamidia y Mycoplasma Pneumonae) sino contra

neumococo. Son útiles para el tratamiento empírico de la

neumonía adquirida de la comunidad.

• La ciprofloxacina es la quinolona de elección para el tratamiento

de la neumonía nosocomial por su buen cubrimiento contra la P.

Aeruginosa.



¡Gracias!

Visítanos Cursos en Salud

www.CapacitacionesOnline.com


https://www.facebook.com/login.php?api_key=127760087237610&skip_api_login=1&display=popup&nux=1&referer=http://www.capacitacionesonline.com/portal/&social_plugin=like&connect_id=150363171686509&external_page_url=http://www.facebook.com/pages/Capacitaciones-Online/150363171686509&next=http://www.facebook.com/connect/uiserver.php?method=opt.inlike&app_id=127760087237610&display=popup&nux=1&referer=http://www.capacitacionesonline.com/portal/&social_plugin=like&protocol=http:&external_page_url=http://www.facebook.com/pages/Capacitaciones-Online/150363171686509&connect_id=150363171686509&from_login=1&rcount=1

http://twitter.com/enfermeriaaps/

http://www.capacitacionesonline.com/portal/?feed=rss