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ANESTESICOS ANESTESICOS LOCALESLOCALESDRA RUTH OLAZABAL DRA RUTH OLAZABAL PERALTILLAPERALTILLA
ANESTESIA REGIONALANESTESIA REGIONAL A. Por infiltraciónA. Por infiltración A. Intravenosa regionalA. Intravenosa regional Bloqueo nervioso periféricoBloqueo nervioso periférico Bloqueo nervioso central: Epidural, EspinalBloqueo nervioso central: Epidural, Espinal Anestesia tópica EMLA ( Lidocaína 2.5%, Anestesia tópica EMLA ( Lidocaína 2.5%,
Prilocaína 2%)Prilocaína 2%)
ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES (AL)(AL)
I.I. Aminas básicas terciariasAminas básicas terciarias
II.II. AlcoholesAlcoholes
III.III. Otros fármacos y toxinasOtros fármacos y toxinas
ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES (AL)(AL)
I. I. Aminas básicas Aminas básicas terciariasterciarias
Uso clínico: Uso clínico: aminoésteres o aminoésteres o aminoamidasaminoamidas
ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES (AL)(AL)
Impiden la Impiden la conducción de los conducción de los impulsos eléctricos impulsos eléctricos pos las membranas pos las membranas del nervio y músculo del nervio y músculo en el lugar de acciónen el lugar de acción
ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES (AL)(AL)
AL. Cerca del nervioAL. Cerca del nervio Penetra el axónPenetra el axón Se fija en los canales Se fija en los canales
de Na+de Na+ Impide apertura de Impide apertura de
los canales de Na+los canales de Na+
IMPULSO ELECTRICO
NORMALANESTESICO LOCAL
Liberaciónde Ca++ de
la membrana
Apertura deCanales de Na+
Entrada de Na+Salida de K+
Cierre canales Na+
Salida Na+Entrada K+
Desplazamiento de Ca++ aPartir de los sitios de la membrana
Cierre de los canales de Na+
Conductancia de Na+
Velocidad de despolarización
Ausencia de potencial de acción
Bloqueo nervioso
ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES (AL)(AL)
La velocidad y recuperación La velocidad y recuperación del bloqueo depende de la del bloqueo depende de la difusión relativamente lenta difusión relativamente lenta de las moléculas de AL de las moléculas de AL dentro y fuera del nerviodentro y fuera del nervio
PH PH Forma no ionizada Forma no ionizada de AL y la difusión.de AL y la difusión.
AL se une al receptor AL se une al receptor funcional, el canal de Na+, funcional, el canal de Na+, en la despolarización.en la despolarización.
Es mejor en PH alcalinoEs mejor en PH alcalino
AL. UTILES EN CLINICAAL. UTILES EN CLINICA
Aminoésteres:Aminoésteres: ProcaínaProcaína CloroprocaínaCloroprocaína TetracaínaTetracaína
Aminoamidas:Aminoamidas: LidocaínaLidocaína MepivacaínaMepivacaína PrilocaínaPrilocaína BupivacaínaBupivacaína EtidocaínaEtidocaína
ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES (AL)(AL)
AMINOESTERESAMINOESTERES AMINOAMIDASAMINOAMIDAS
ESTABILIDAD ESTABILIDAD
QUÍMICAQUÍMICA
EscasaEscasa MayorMayor
DEGRADACIONDEGRADACION Plasma por Plasma por colinesterasacolinesterasa
Hígado Hígado (Enzimática)(Enzimática)
REACCIONREACCION
ALERGICAALERGICA
Por metabolitoPor metabolito
P.A.B. (P.A.B. (%)%)
RaraRara
CONSIDERACIONES CONSIDERACIONES GENERALESGENERALES
Potencia anestésicaPotencia anestésica LipofiliaLipofilia HidrofobicidadHidrofobicidad
Comienzo de acciónComienzo de acción Propiedades FQPropiedades FQ DosisDosis ConcentraciónConcentración
DURACION DE ACCIONDURACION DE ACCIONBREVEBREVE
30’30’
ProcaínaProcaína
ClorprocaínaClorprocaína
MODERADAMODERADA
60’60’
LidocaínaLidocaína
MepivacaínaMepivacaína
PrilocaínaPrilocaína
PROLONGADAPROLONGADA
120’120’
TetracaínaTetracaína
BupivacaínaBupivacaína
EtidocaínaEtidocaína
BLOQUEO BLOQUEO SENSITIVO/MOTOR SENSITIVO/MOTOR DIFERENCIALDIFERENCIAL Ejemplo Bupivacaína 0.125%Ejemplo Bupivacaína 0.125% Otros:Otros:
Región de nervio expuesta al fármacoRegión de nervio expuesta al fármaco Difusión real a lo largo del nervioDifusión real a lo largo del nervio Capacidad selectiva sobre iones Na+Capacidad selectiva sobre iones Na+
FACTORES QUE INFLUYEN FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION ANESTESICASOBRE ACCION ANESTESICA
Dosis de ALDosis de AL Adición de Adición de
vasoconstrictoresvasoconstrictores Lugar de inyecciónLugar de inyección Carbonatación y Carbonatación y
BicarbonatoBicarbonato Mezcla de los Mezcla de los
anestésicos localesanestésicos locales EmbarazoEmbarazo
CRONOLOGIACRONOLOGIA
Aumento de la temperatura cutánea, Aumento de la temperatura cutánea, vasodilatación (bloqueo de las fibras B) vasodilatación (bloqueo de las fibras B)
Pérdida de la sensación de temperatura y alivio Pérdida de la sensación de temperatura y alivio del dolor (bloqueo de las fibras Ad y C) del dolor (bloqueo de las fibras Ad y C)
Pérdida de la propiocepción (fibras Ag) Pérdida de la propiocepción (fibras Ag) Pérdida de la sensación de tacto y presión Pérdida de la sensación de tacto y presión
(fibras Ab) (fibras Ab) Pérdida de la motricidad (fibras Aa) Pérdida de la motricidad (fibras Aa) La reversión del bloqueo se producirá en orden La reversión del bloqueo se producirá en orden
inverso.inverso.
TOXICIDADTOXICIDAD
SNCSNC MareoMareo DesorientaciónDesorientación Contracciones muscularesContracciones musculares TembloresTemblores ConvulsionesConvulsiones PARO RESPIRATORIOPARO RESPIRATORIO
TOXICIDADTOXICIDAD
FACTORESFACTORES Potencia y dosisPotencia y dosis Velocidad de inyecciónVelocidad de inyección Estado acidobásico: Estado acidobásico: PH PH Pa CO2Pa CO2
TOXICIDADTOXICIDAD SCVSCV
velocidad máxima de despolariazación de velocidad máxima de despolariazación de fibras de Purkingefibras de Purkinge
Deprimen en Nodo sinusal: bradicardia Paro Deprimen en Nodo sinusal: bradicardia Paro sinusalsinusal
Actividad inotrópica (-). Alteran transporte de Actividad inotrópica (-). Alteran transporte de Ca++ ( Bupivacaína)Ca++ ( Bupivacaína)
Arritmia cardíaca. Inh. Canales de Na+Arritmia cardíaca. Inh. Canales de Na+ Embarazo: Embarazo: estabilidad. Taquicardia, estabilidad. Taquicardia,
fibrilación, colapso cardiovascularfibrilación, colapso cardiovascular
TOXICIDADTOXICIDAD Dosis comparativas Dosis comparativas
de anestésicos de anestésicos locales que producen locales que producen actividad actividad convulsivante y convulsivante y colapso colapso cardiovascularcardiovascular
TOXICIDADTOXICIDAD
Acidosis, hipoxia, hipercapnea:Acidosis, hipoxia, hipercapnea: efecto efecto cronotrópico negativo del corazóncronotrópico negativo del corazón
Metahemoglobinemia: Prilocaína > 600 mg Metahemoglobinemia: Prilocaína > 600 mg produce O – Toluidina.produce O – Toluidina.
TTO: azul de metilenoTTO: azul de metileno Alergias: a P. amino benzoico; Alergias: a P. amino benzoico;
aminoamidas, metilparabenoaminoamidas, metilparabeno
TOXICIDAD TISULAR TOXICIDAD TISULAR LOCALLOCAL
IM: reversibleIM: reversible Soluciones viscosas: irreversibleSoluciones viscosas: irreversible
COMPLICACIONESCOMPLICACIONES
Fracaso de la anestesiaFracaso de la anestesia Náusea, vómitos, hipotensiónNáusea, vómitos, hipotensión Obstrucción ventilatoria y aspiración: Obstrucción ventilatoria y aspiración:
vómitovómito CefaleaCefalea