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Historia y desarrollo farmacológico de los
anticonceptivos orales
Dra. Ruth Jaimez Melgoza
Departamento de FarmacologíaFacultad de Medicina
Universidad Nacional Autónoma de México
La anticoncepción implica aspectos históricos, sociales, culturales, religiosos, económicos, científicos, tecnológicos, entre otros.
Los métodos para prevenir e interrumpir el embarazo existen desde hace miles de años. Bailes, duchas con jugo de limón, ginseng hembra, ruda, raíz de algodón, papaya verde, mercurio, cordón de la reina Anne, poleo, neem, cohosh azul, etc.
En la edad media, las matronas eran las que tenían el conocimiento de las plantas abortifacientes y anticonceptivas, que heredaban a sus hijas.
La farmacología experimental (siglos XVI al XVIII) y el descubrimiento de América contribuyeron al aislamiento y purificación de principios activos.
La síntesis de la urea por Friedrich Wöhler en 1828, dio la pauta para sintetizar un gran número de moléculas como el ácido acetil salicílico, veronal, sulfonal, cloral, etc.
Los anticonceptivos se clasifican de acuerdo a su mecanismo de acción y la vía de
administración: naturales, de barrera, espermicidas, hormonales.
¿Cómo surgen las progestinas?
La observación clínica de que durante el embarazo no se libera ningún óvulo y que la hormona que más se produce durante este período es la progesterona, llevó al profesor Russell Marker (1902-1995), a tratar de producir la hormona en abundante cantidad y a un bajo costo.
Alrededor de los años 20, Ludwing Haberlandt, fisiólogo de la Universidad de Innsbruck en Austria, trabajando con el ginecólogo vienés Otfried Otto Fellner, administraron extracto de ovario a animales de laboratorio encontrando que se inhibía la fertilidad.
Para producir 1 mg de la progesterona natural se necesitaban los ovarios de 2 500 cochinas. Se vendía a 200 000 dólares el kilo. Por esa razón, el profesor Marker se dedicó a la tarea de buscar una sustancia que fuera más económica.
R&D
Diosgenina
Etisterona, la primera progestina activa.Hans Herloff, Willy Logeman, Walter Hohlweg y
Arthur Serini en Shering de Berlín en 1938.
En 1951 el químico y dramaturgo austriaco Carl Djerassi (1925-2015), el químico húngaro-mexicano Jorge Rosenkranz (1916) y el químico mexicano Luis Ernesto Miramontes (1925-2004) sintetizaron la primera progestina sintética llamada Noretisterona.
El Dr. Gregory Pincus (1903-1967), el biólogo Min Chueh Chang (1908-1991) probaron la eficacia de la progestina para inhibir la ovulación en animales de laboratorio y el ginecólogo John Rock (1890-1984), la administró por primera vez en pacientes en 1954.
En 1960, la FDA aprobó la
Noretisterona para su
comercialización y distribución en
los Estados Unidos de América.
En 1964, la píldora anticonceptiva fue elegida por el Departamento de Patentes de USA entre los 40 inventos más importantes, quedando incluido en el Salón de la fama.
En el 2000, la píldora anticonceptiva fue denominada 3 veces como una de las invenciones más importantes de los últimos 2000 años
En 2001 la noretisterona cumplió 50 años de su síntesis
En 2003, la noretisterona fue considerada como una de las 17 moléculas más importantes en la historia de la humanidad.
En 2009, la BBC de Londres nombró a Luis Ernesto Miramontes como uno de los cinco investigadores latinoamericanos más importantes de todos los tiempos.
En 2004, una iniciativa del Reino Unido eligió a la noretisterona como la vigésima molécula más importante de todos los
tiempos.En 2005, la AMC denominó la invención de Miramontes como
la contribución mexicana a la ciencia mundial más importante
del Siglo XX.En 2006, la noretisterona fue enlistada por la revista brasileña "Galileu" como una de las 10 sustancias químicas más importantes y revolucionarias en toda la historia del hombre.
Científicos mexicanos expertos en hormonas esteroides y progestinas.
Dr. Carlos Gual Castro, Dra. Ana Elena Lemus, Dr. Gregorio Pérez Palacios, Dr. Fernando Larrea Gallo.
Progestinas por generación: Noretindrona, noretinodrel,
levonorgestrel,norgestimato,
gestodeno,dienogest, nestorona.
Solas o con EE
Formulaciones de anticonceptivos
MonofásicasBifásicasTrifásicas
Solo la progestina
Mecanismo de acción de Progestinas
Otros usos de las progestinas
Hiperplasia endometrial
Amenorrea secundaria
Hemorragia uterina disfuncional
Endometriosis
Acné
Efectos secundarios y otros efectos
Los efectos secundarios pueden ser leves, moderados y severos
Situación en México
Conocer…• Derechos humanos
• Derechos reproductivos• Salud reproductiva
• Métodos de control natal• Evitar contagios sexualmente
transmitidos• Educación, información, apoyo,
conocimiento… porque…
Hormona, mata neurona
