BARBITÚRICOS

Mecanismo de Acción

Afectan la función de sinapsis nerviosas

Suprimen transmisión de

neurotransmisores (NT) exitadores:

Ach

Aumentan transmisión de NT inhibidores: GABA

• Metabolismo hepático Metabolitos inactivos• Inconciencia en 30s (Tiempo de circulación brazo-cerebro)• Recuperación rápida después de dosis de inducción (5-10 min)

Alta Liposolubilidad Rápida distribución en órganos con alto flujo sanguíneo musculo

• Sedación e inconciencia prolongada Dosis múltiples o prolongadas

Farmacocinética

Efectos Cardiovasculares

• Dosis de inducción IV• Depresión centros vasomotores bulbares

• Ausencia de respuesta baroreceptora

• HTA no controlada Desplazamiento amplio de TA en inducción• Función Cardiovascular

• Prevención efectos CV

Acumulación periférica de sangreDisminución retorno venoso AD

FC TA

Acumulación periférica no compensadaDepresión miocárdica directa

-Varia según el estado de volumen-Varia según tono autónomo basal-Varía según enfermedades CV preexistentes

Velocidad lenta de infusiónHidratación preoperatoria adecuada

Efectos Respiratorios

• Depresión Centro Respiratorio

• Sedación con barbitúricos Obstrucción vías respiratorias superiores• Al despertar

• Broncoespasmo (Frecuente con Tiopental)

Respuesta a la hipercapnia Respuesta a la hipoxia

Volumen ventilatorio Frecuencia respiratoria

-Liberación colinérgica-Liberación de histamina-Estimulación directa del músculo liso

Efectos en Cerebro

• Vasoespasmo cerebral• Disminución no perjudicial del flujo Disminución consumo O2 cerebral

• Lectura EEG• Dosis bajas Actividad rápida de bajo voltaje • Dosis altas Actividad lenta de alto voltaje

• Protección encefálica

• Depresión SNC

Flujo sanguíneo cerebral Presión intracraneana

-Alteraciones en la actividad cerebral-Requerimientos de O2

-Episodios transitorios de isquemia focal Embolia cerebral-Episodios de isquemia global Paro cardiaco

-Desde sedación-Hasta perdida de la conciencia

• Sabor a ajo o cebolla• Efecto anti analgésico (Disminuye el umbral de

dolor)• No producen relajación muscular (contracciones

involuntarias)• Control convulsiones por epilepsia (Tiopental 50-

100 mg IV)

Efectos Renales

• Proporcionales a TA -Flujo sanguíneo renal-Velocidad de filtración glomerular

Efectos en el hígado

• Flujo sanguíneo hepático reducido

• Exposición crónica Afecta biotransformación de fármacos

• Inducción de Ácido Aminolevulínico sintasa Metabolismo de la porfirina

-Inducción de enzimas hepáticas Aumenta metabolismo (digoxina)-Combinación con P450 Interfiere en biotransformación (ATC)

Interacciones Medicamentosas

• Fármacos con mismo sitio de acción de enlace a proteínas• Aumentan cantidad disponible de fármacos• Potencian efectos sobre sistemas orgánicos

• Depresores SNC (potencian barbitúricos)

• No se necesitas dosis mayores en alcohólicos

-Medios de contraste-Sulfonamidas

-Etanol-Narcóticos-Antihistamínicos

PROPOFOL

Mecanismo de Acción

Farmacocinética

• Inactivación se produce por metabolismo hepático metabolitos• Vida media 15min (Tras perfusión de 2 horas)• Dosis de inducción rápida pérdida de conciencia (30-45 segundos)• Despertar es rápido Debido a la redistribución

Efectos Cardiovasculares

• Disminución de la presión arterial

• Hipotensión puede revertirse

• Factores desencadenantes

• Deterioro respuesta baroreceptora

• Cambios en FC y GC

• Producción de lactato en seno coronario: Aumenta en algunos pacientes

-Baja resistencia vascular general-Inhibición simpática vasoconstrictora-Contractilidad cardiaca y precarga

-Estimulación con laringoscopio-Estimulación al intubar

-Dosis altas-Inyección rápida-Edad avanzada

-Normocapnia-Hipocapnia

-Extremos de la vida-Reciben cronotrópicos negativos-Procedimientos quirúrgicos Estimulación óculo-cardiaca

Efectos respiratorios

• Depresor respiratorio intenso Causa apnea (después de inducción)• Uso para sedación consiente (dosis subanestésicas)

• Infusión de Propofol

• Depresión reflejos respiratorios• Produce liberación de histamina Menor incidencia de sibilancias

-Inhibición del esfuerzo ventilatorio hipóxico-Depresión respuesta hipercápnica

Efectos cerebrales

• Flujo sanguíneo cerebral• Presión intracraneana ( Presión de riego cerebral < 50mm Hg)• Protección cerebral durante la isquemia• Antiemético (Concentraciones 200 ng/mL)• Antipruriginoso• Fenómenos exitatorios

• Propiedades anticonvulsivas predominantes Supresión de crisis• Disminuye presión intraocular

-Contracciones musculares espasmódicas-Movimientos espontáneos-Hipo

Interacciones Medicamentosas

• Aumenta concentraciones

• Administración previa de Midazolam (30 ug/Kg) Coindución

-Fentanilo-Alfentanilo