tratamiento para la amebiasis

Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda”

Aprendizaje Dialógico Interactivo.Área: Ciencias de la Salud.

Programa: Medicina.UC: Farmacología II

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DE LA AMEBIASIS

Integrantes:Br. Irakara Fandiño

Br. Mayra ColinaBr. Katherine Gonzales

Br. Betsy HernándezSección Nro. 3

Santa Ana de Coro, Mayo de 2015.

CLASIFICACIÓNAmebicidas de la luz intestinal:

Amebicidas Tisulares:

Amebicidas intestinales y Tisulares (Mixtos):

Yodoquinol Diloxanido

Paromomicina

Emetina DihidroemetinaCloroquina

Metronidazol SecnidazolTinidazol

NITROIMIDAZOLES

SECNIDAZOL TINIDAZOL METRONIDAZOL

5-Nitroimdazol Anillo pentagonal nitrogenado Radical NO2 (dioxido de

nitrogeno))

MECANISMO DE ACCIÓN1- Formacion de Metabolitos Activos: El MTZ ingresa a la celula por

difusion pasiva. Accion de proteinas

trasportadoras de electrones como: ferrodoxina oxidoreductasa y flavoxamina (presentes en el interior de la ameba)

Reduccion del grupo Nitro del MTZ y formacion de N-(2-hidroxietil) acido oxamico y acetamida.

El MTZ reducido se une covalentemente al ADN y altera su

estructura helicoidal.

MECANISMO DE ACCIÓN2-Efectos sobre el ADN: Hipercromaticidad. Disminucion de la viscosidad y el peso molecular. Incremento del numero de hebras simples de la molecula de ADN. Inhibicion de ADNasa 1(enzima que cataliza la reparacion del ADN

fragmentado).

FRAGMENTACION TOTAL DEL ADN SIN POSIBLE REPARACION

MECANISMOS DE RESISTENCIAMecanismos de resistencia

 1. Reducir la activación del fármaco

2. Inactivación del fármaco por una vía alternativa para la activación o reducción a través de genes nim

3. Prevención de la entrada del medicamento o que haya bombas de flujo que no permitan que ejerza su acción

4. Reparación de ADN alterado

ADME

V.O e IV intensa.Biodisponibilidad del 90%, Tmax 1-3 h; Union a proteinas plasmaticas <20%,, Liposoluble, VD: 0,53-0,96 L/Kg

Hepatico por metabolismo oxidativo (CYP3A4,2B Y 2C), otros hidroxilacion/Conjugacion.Renal

FARMACOCINÉTICA:

EL METABOLITO HIDROXILADO TIENE UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA / ANTIPROTOZOARIA DE 30-65%

METRONIDAZOL

INDICACIONES:

Amibiasis, Giardiasis, Trichomoniasis,

METRONIDAZOLREACCIONES ADVERSAS:

Raramente son lo suficientemente severas como para interrumpir el tratamiento. Las mas comunes son:

Nauseas. vomitos Cefalea

Xerostomia Sabor metalico

Interacciona con iones metalicos de la membrana celular de las papilas

gustativas.

NEUROTOXICIDAD: Mareos. Vertigo. Ataxia.

Psicosis Convulsiones.

OJO: ES UN NHIBIDOR COMPETITIVO E

IRREVERSIBLE DE LA MAO.

METRONIDAZOLREACCIONES ADVERSAS:

TERATOGENICIDAD:Atraviesa la Barrera placentaria. Contraindicado en el 1er trimestre de embarazo.

CARCINOGENICIDAD:Mutageno en mamíferos.Linfomas, Ca pulmonar, adenocarcinoma,

INTERACCIONES:• Alcohol/Disulfiram: por acumulación de acetaldehído• Incrementa niveles sericos de: Fenitoina, Carbamazepina,

anticoagulantes orales, ciclosporinas (inhibe el CYP2C9), Litio y Cloroquina (inhibe CYP1A2).

• Reduce la eficacia de anticonceptivos orales.• Barbituricos y corticoides incrementan el metabolismo del MTZ.

METRONIDAZOLCONTRAINDICACIONES:

Discrasias sanguineasInsuficiencia Hepatica severa.

Hipersensibilidad a los Nitroimidazoles.Embarazos.

Enfermedades del SNC

ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES:Consumo de alcohol.

A altas dosis puede producir Leucopenia transitoria,

ataxia.Disfunción Renal, Hepatica.

Enf. SNC

METRONIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:

METRONIDAZOL GENERICO

TAB 250mg y 500mg Cap. Blandas 500 mgTab. Recub. 500mg Susp. 125,g/5ml

Comp. Recub. 500mg Susp 250mg/5ml

METRONIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:

METRONIDAZOL BENZOIL

Susp 125 mg/5ml Susp 250 mg/5ml

METRONIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:

FLEGYL

Sol. Iny 0,5% IV 100ml Comp Recub. 500mg

METRONIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:

FLEGYL BENZOIL

Susp. Oral 125mg/5ml Susp. Orla 250mg/5ml

METRONIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:

METROGYL

Tabletas Recubiertas 500mg

METRONIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:

METROVAX

Susp. Oral 125mg/5ml Susp. Orla 250mg/5ml

METRONIDAZOLPOSOLOGIA:

• TAB – TAB RECUB – COMP RECUB – CAP BLANDAS:AI: 500 mg, 3-4 v/dia por 7-10 dias.AEI: 500 mg, 4 v/dia por 7-10 dias.

• INY 500MG/100ML:<12 AÑOS: 1,5 ML (7,5 mg de MTZ)/kg c/8 horas.>12 años: 500 mg/100 ml en infusion IV lenta con una frecuencia de 5 ml/min, por 7 dias,OJO: compatible con Sol. Salina 0,9%, Dextrosa al 5%, y cloruro de potasio.

• SUSPENSIÓN:Niños: 35-50mg/kg/dia en 3-4 tomas durante 7 dias.

ADME

Buena por V.O.Liposoluble, Tmax 1 h. Vida media de 25 horas.Atraviesa Barrera placentaria y BHE.

Hepático.

Renal lenta, 16% de la dosis se excreta a las 72 horas.

FARMACOCINÉTICA:

Vida media larga > 24 horas, esto permite la administración de 1 dosis diaria.

SECNIDAZOL

LAS INDICACIONES, CONTRAINDICACIONES, RAM, E INTERACCIONES SON SIMILARES AL MTZ.

SECNIDAZOLPRESENTACIÓN COMERCIAL:

SECNIDAZOL GENERICO

TAB 500mg Comp 500 mgTab. Recub. 500mg Y 1 g. Polvo p/ Susp. 500mg/15ml

Comp. Recub. 1 g. Polvo p/ susp oral. 750mg.

PRESENTACIÓN COMERCIAL:ALBISEC

Cap 166,66 mg(Secnidazol) /33,33 mg (Itraconazol).

SECNIDAZOL

PRESENTACIÓN COMERCIAL:DAKSOL

Sobre Microgra. 500 y 750 mg Tab. 500mg y 1 g

SECNIDAZOL

PRESENTACIÓN COMERCIAL:FAZOL

Comp 500mg y 1 g. Susp. Oral 500mg/15ml

SECNIDAZOL

PRESENTACIÓN COMERCIAL:SECNIVAX

Tab 1 g. Polvo p/ Susp. Oral 500mg/18mlPolvo p/ Susp. Oral 750mg/18ml

SECNIDAZOL

PRESENTACIÓN COMERCIAL:UNIDAZOL

Sobres Granulados de 250 mg, 500mg y 1 g.

SECNIDAZOL

PRESENTACIÓN COMERCIAL:SECNIDAL

Comp 500 mg y 1 g.Susp. Gránulos p/ reconstituir de 500mg/16,6 ml, y 900mg/30ml

SECNIDAZOL

SECNIDAZOLPOSOLOGIA:

• TAB – TAB RECUB – COMP - COMP RECUB :Niños: 30mg/kg en dosis única.Adultos: 2g/dia en dosis única

• CAP 166,66MG/33,33MG::2 cap., 2 v/dia por 3 días.

• SUSPENSIÓN:Niños: 30mg/kg/dia en dosis única.

ADME

Buena por V.O.Liposoluble, se distribuye en todos los tejidos y liqudos corporales. Atraviesa Barrera placentaria y BHE, union a proteinas plasmáticas en un 12 %.Hepático por CYP3A4.

Renal, 25% sin alterar. 12% en heces.

FARMACOCINÉTICA:

TINIDAZOL

LAS INDICACIONES, CONTRAINDICACIONES, RAM, E INTERACCIONES SON SIMILARES AL MTZ.

PRESENTACIÓN COMERCIAL:TINIDAZOL GENERICO

Comp 500 mg y 1 g.

TINIDAZOL

PRESENTACIÓN COMERCIAL:PANGAMIL

Comp 500 mg y 1 g.

TINIDAZOL

TINIDAZOLPOSOLOGIA:

• AMEBIASIS INTESTINAL:TAB: 2 g en dosis unica.SUSP: 60mg/kg(dia por 2-3 dias.

• AMEBIASIS EXTRAINTESTINAL:TAB: 2 g en dosis unica por 5 dias.SUSP: 60mg/kg(dia por 5 dias.

TECLOZAN Derivado Dicloracefamida. Amebicida luminal de accion

antiquistica y antitrofozoitica. Absorcion GI y Sistemica escaza. Baja toxicidad. RAM: flatulencia, nauseas,

meteorismo, cefalea, rash cutaneo, urticaria.

MA: Interfiere en el metabolismo de los fosfolípidos de las membranas de los microorganismo. Lisis osmotica

SE RECOMIENDA SU USO CON UN AMEBICIDA SISTEMICO COMO EL MTZ.

PRESENTACIÓN COMERCIAL:FALMONOX

TAB 500 mg Susp 50mg/5ml

TECLOZAN

TECLOZANPOSOLOGIA:

TABLETAS:> 8 años 1 tab de 500 mg c/12 horas. Dosis maxima 1500 mg/dia.

SUSPENSION:1-3 AÑOS: ½ Cdta (2,5ml) 3 v/dia por 5 dias.3-8 AÑOS: 1 Cdta (5 ml) 3 v/dia por 5 dias.

> 8 años: 2 Cdtas (10 ml) 3 v/dia por 5 dias.

YODOQUINOL Es una 8-Hidroxiquinoleina Activo sobre amebas en la luz

intestinal. Absorción escaza (85), se elimina por

las heces sin metabolizar. Baja toxicidad. MA: inhibe la estructura y la función

del ADN.

RAM: Molestias gastrointestinales, Neuropatía mieloóptica, atrofia y ceguera óptica, tumefacción de la glándula tiroides.

PRECAUCIONES: Enfermedad tiroidea, embarazo, neuropatía periférica.

PRESENTACIÓN COMERCIAL:

TAB 650 mg Susp 4,2 g/ 100ml

YODOQUINOL

DIODOQUIN

YODOQUINOLPOSOLOGIA:

TABLETAS:ADULTOS: 650 mg 3v/dia despues de las comidas por 20 dias.

NIÑOS: 40 mg/kg/dia por 20 dias

SUSPENSION:50 mg/kg/dia en 2-3 tomas por 20 dias. (Cada Cdta equivale a 210 mg)

NITAZOXANIDA Derivado de la Sialicilamida. Profarmaco, rapidamente hidrolizado

a Tizoxanida. Union a proteinas plasmaticas del

99%. Se excreta en orina, bilis y heces.. RAM: Orina y Semen de color

amarillo fluorescente, Vomitos, diarrea, cefalea.

MA: inhibe a la Piruvato Ferrodoxina oxidoreductasa., reduce la ferredoxina que interactua con el compuesto 5nitro de los compuestos

nitroheterociclicos.. La NZX es reducida aradicales libres.

PRESENTACIÓN COMERCIAL:

Tab Recub. 500 mg Susp 100mg/ 5ml

NITAZOXANIDA

NITAZOXANIDA GENERICA

PRESENTACIÓN COMERCIAL:

Tab 500 mg Susp 100mg/ 5ml Y 2g/100ml

NITAZOXANIDA

CELECTAN

PRESENTACIÓN COMERCIAL:

Tab 500 mg Susp 100mg/ 5ml Y 2g/100ml

NITAZOXANIDA

GIVOTAN

PRESENTACIÓN COMERCIAL:

Tab Disp.: 200mg Tab 500 mg Susp 100mg/ 5ml Y 2g/100ml

NITAZOXANIDA

NITAXOLIN

PRESENTACIÓN COMERCIAL:

Cap. blandas 500 mg Susp 100mg/ 5ml Y 2g/100ml

NITAZOXANIDA

NYTAXIN

PRESENTACIÓN COMERCIAL:

Comp. Recub. 500 mg Susp 100mg/ 5ml

NITAZOXANIDA

ZANTRICON

PRESENTACIÓN COMERCIAL:

Polvo p/ Susp oral 100mg/ 5ml

NITAZOXANIDA

Zoxaval

NITAZOXAMIDA:POSOLOGIA:

TAB – TAB. RECUB – COMP. RECUB – CAP BLANDAS:2-4 AÑOS: 100 mg c/12 horas por 3 dias.5-11 AÑOS: 200 mg c/12 horas por 3 dias.ADULTOS: 500 mg c/12 horas por 3 dias-

ADMINISTRAR CON LOS ALIMENTOS.

SUSPENSION:2-4 AÑOS: 100 mg (5ml:1Cdta) c/12 horas por 3 dias.

5-11 años: 200 mg (10ml:2Cdtas) c/12 por 3 dias.ADMINISTRAR LUEGO DE LOS ALIMENTOS,

GRACIAS POR SU ATENCIÓN