НЕРВНА СИСТЕМА

НЕРВНА СИСТЕМА

ЦНС ПЕРИФЕРНА еферентна аферентнамозък гръбначен автономна соматична мозък (ВНС) парасимпатикова симпатикова

Еферентна – сигнали от ЦНС към периферните тъкани и вътрешни органи.

Аферентна – обратно.Соматична – контролира органите под

волеви контрол, главно напречнонабраздените мусколи.

Автономна – предава импулси от ЦНС към периферните органи, регулира функциите на органите и жлезите

(осигурявя вътрешната хомеостаза), не се подлага на волеви контрол.

Състав:

нервни клетки; нервни влакна;

ганглии.Връзката е синаптична, синапсите

образуват т.н. ганглии.

Парасимпатикова

гръбначен Acetylholine Mмозък – карниална и Nсакрална част Acetylholine

Преганглионарните неврони са холинерични (ганглионарната невромедиация се осъществява чрез никотинов тип рецептори).

Постганглионарните неврони са също холинергични, но рецепторите в органите и жлезите са мускаринови.

Симпатикова

гръбначен Acetylholine alfa, betaмозък –торакална илумбална част N Norepinephrine (Noradrenaline)Преганглионарните неврони са холинерични.

Постганглионарните неврони са норадренергични, рецепторите са alfa и beta.

Всички органи, жлези и системи имат двойна инервация, като най-често ефектите са им противоположни

Химична теория

Синтез, натрупване и освобождаване на медиатор.

Взаимодействие на медиатора с рецептора.

Преустановяване действието на медиатора.

Действие на лекарствотоПовлияване синтеза, образуване на фалшив медиатор,

нарушаване натрупването на медиатор, стимулиране освобождаването на медиатор или потискане

неговото освобождаване.Директно взаимодействие с рецепторите.

Косвен път, затруднено разграждане на медиатора или блокиране обратното му връщане към неврона.

Миметици – стимулират ефектите на медиатора.Литици – блокират ефектите на медиатора.

Холиномиметици (парасимпатикомиметици)

(холинергични агонисти)Приложение: свиват зеницата и

намаляват вътреочното налягане – при глаукома;

при парези – мускулни, чревни, пикочен мехур.

Пряко и косвено действие (холинестеразни инхибитори)

Acetylholine chloride(Ph Eur monograph 1485)

CH3 C O

5,3

O

CH2 CH2 N

CH3A

CH3

CH3 Cl

9A

7A

A3

2-(acetyloxy)-N,N,N-trimethylethanaminium chloride.

Биосинтез

serine

serine decarboxylaseHOCH2CHCOOH

NH2

HOCH2CH2NH2

choline N methyl transferase

HOCH2CH2N(CH3)3

choline

choline acethyl transferaseCH3 C O CH2CH2N(CH3)3

Oacetylcholine

Получаване

N(CH3)3 ClCH2CH2OH ClHOCH2CH2N(CH3)3

choline chloride(CH3CO)2O

CH3 C CH2CH2N(CH3)3O

Cl

acetylcholine chloride

Acetylcholine esteraseКатализира хидролизата на Acetylcholine

до Choline и Acetic acid

CH2OH

àí éî í åí öåí òúð öåí òúð åñòåðàçà

N CH3CH2

H3CH3C CH2 O C CH3

O

CH2


N CH3CH2

H3CH3C C CH3

O

CH2 OHO

CH2


OH

CH3COOHcholine

Muscarine [2S(2a,4b,5a)]-тетрахидро-4-хидрокси-N,N,N,5-тетраметил-2-фуранметанамониум

OH3C

HO

N (CH3)3

Chloride

Alkaloid from the red variety of Amanita muscaria (L.) Pers., Agaricaceae

Nicotine (s)-3-(1-метил-2-пиролидинил)-пиридин

N

NCH3

Nicotiana tabacum Nicotiana rustica

Директни холинергични агонисти(М-холинорецепторни агонисти)

С пряко М-холиномиметично действиеCarbachol (2-[(аминокарбонил)окси]-N,N,N-триметил-офталмологията етанамин хлорид

ClNCH3

CH3CH3

OH2N

O

(Ph Eur monograph 1971) 2-(carbamoyloxy)-N,N,N-

trimethylethanaminium chloride.

Pilocarpineофталмологията

(3S,4R)-3-eтил-4-[(1-метил-1H-имидазол-5- ил)метил]дихидрофуран-2(3H)-oн

хидрохлорид(нитрат) (3S,4R)-3-ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]dihydrofuran-2(3H)-

one O

N

N

CH3

O

H3C

(Ph Eur monograph 0633)

С косвено действие(Антихолинестеразни агенти)

(Холинестеразни блокери)Neostigmine3-[[(диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N-триметилбензенамин бромид

Ацетилхолинестеразен инхибитор хипотония и атония

на стомах и черва

N (CH3)3

O NCH3

O

CH3

Br(Ph Eur monograph 0046)

3-[(dimethylcarbamoyl)oxy]-N,N,N-trimethylanilinium bromide

Блокиране на acetylcholine esterase Neostigmine

CH2


OHN

O CH3C

H3CCH3

N(CH3)2O

CH2


NO

H3CH3C

CH3 N(CH3)2O

CH

O

Physostigmine ацетилхолинестеразен инхибитoр

NN

OH3C NH

O

CH3CH3H

H3C

ди[(3aS,8aR)-1,2,3,3a,8,8a-хексахидро-1,3a,8-триметилпироло[2,3-b]индол-5-ил метилкарбамат] сулфат

di[(3aS,8aR)-1,2,3,3a,8,8a-hexahydro-1,3a,8-trimethylpyrrolo[2,3-b]indol-5-yl methylcarbamate] sulphate


Used in treatment of glaucoma

Galantamine (Nivalin)парези

Селективен ацетилхолинестеразен инхибитор

N

OH3CO

OH

CH3õèäðî õëî ðèä (õèäðî áðî ì èä)

(4a S, 6 R, 8a S )-4a,5,9,10,11,12-хексахидро-3-метокси-11-метил-6H-

бензофуро[3a,3,2- ef ][2]бензазепин-6-oл

Demecarium Bromide

Холинергичен при глаукоама

2 Br

N (CH3)3

ON

O

CH3

N (CH3)3

O N

O

(CH2)10

CH3

trimethyl-[3-[methyl-[10-[methyl-(3-trimethylammoniophenoxy) carbonyl-amino] decyl] carbamoyl] oxyphenyl]-ammonium dibromide

Systematic (IUPAC) name

http://www.answers.com/topic/international-union-of-pure-and-applied-chemistry-nomenclature

Ambenonium Chloride

N

HN

NH

N

O

O

CH3

H3CH3C

CH3Cl

Cl

2Cl

N,N/-[(1,2-диоксо-1,2-етандиил)бис(имино-2,1-етандиил)]бис[2-хлоро-N,N-

диетилбензенметанамониум] дихлорид

ХОЛИНЕСТЕРАЗЕН ИНХИБИТОР при парези

Парасимпатиколитици(холинолитици, М-холинорецепторни антагонисти, невротропни спазмолитици, антимускаринови лекарства)

Приложение:- спазмолитици;- потискащи стомашната секреция;- в офталмологията;- много рядко при бронхиална астма;- рядко при брадикардия;- рядко, като антипаркинсонови.

Алкалоиди и полусинтетични производни, синтетични

Atropine (d,l-Hyoscyamine)

NCH3

O

OHO

СУЛФАТ, ХИДРОХЛОРИД

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕН

ATROPA BELLADONA L.DATURA STRAMONIUM L. И ДР. ОТ SOLANACEAE

(1R,3R,5S)-3-[(RS)-(3-hydroxy-2-phenylpropionyl)oxy]-8- methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane


used to dilate the pupils of the eyes and as an antispasmodic.

O

OH

NCH3

O

O

OH

NCH3

H2O/H+

HO

Hòðî ï èí

òðî ï î âà êèñåëèí à

O

Hyoscyamine (l-Hyoscyamine)по-активен от Atropine

спазмолитик

N

CH3

O

OH

O

СУЛФАТХИДРОБРОМИД

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕНHYOSCIAMUS NIGER L.

ATROPA BELLADONA L.DATURA STRAMONIUM L.

И ДР. ОТ SOLANACEAE

[(1R,3R,5S)-3-[(S)-(3-hydroxy-2-phenylpropionyl)oxy]-8- methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane]

Scopolamine (l-Scopolamine)офталмологията

N

O

CH3

O

O

OH

ХИДРОБРОМИД (ХИДРОХЛОРИД)

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕНDATURA METEA L.

SCOPOLA JACQ.И ДР. ОТ SOLANACEAE

(1S,3S,5R,6R,7S,8S)- 6,7-epoxy-3-[(S)-tropoyloxy]tropane

Homatropineсинтетичен (mandelic acid и tropine)

CH3

N

O

O

OHtropine

mandelic acid

ХИДРОБРОМИД (ХИДРОХЛОРИД)

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕНофталмологията

(1R,3R,5S)-3-[(RS)-2-hydroxy-2-phenylacetoxy]-8- methyl-8azabicyclo[3.2.1]octane

N-Butylscopolaminum Bromide (Buscolysin)

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕН (СПАЗМОЛИТИК)

Br

H3C N

O

CH3

O OH

O [7( S )-(1a, 2b,4b,5a,7b)]-9-butyl-

7-(3-hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy)-9-methyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3. 1.0 2,4 ]nonane bromide

СинтетичниAprophene

C

CH3

C O

O

NC2H5

C2H5CH2 CH2

HCl

СПАЗМОЛИТИК

Spasmocalm

C2H5

C2H5N CH2 CH2 CH COOH

CH2

COOH

COOH

2

СПАЗМОЛИТИК

2-БЕНЗИЛ-4-ДИЕТИЛАМИНО-БУТАНОВА КИСЕЛИНА

Cyclodrine

OHO

O

N CH3

CH3

a

АНТИХОЛИНЕРГИЧЕНофталмологията

1-Hydroxy- -phenylcyclopentane acetic acid 2-diethylaminoethyl ester

a

TropicamideOH

N

O

CH3 N

Anticholinergic (ophthalmic)

N- Ethyl- -(hydroxymethyl)- N- (4-pyridinylmethyl)benzeneacetamide

a


(2RS)-N-ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(pyridin-4-ylmethyl)propanamide

Oxyphenonium Bromide (Antispasmin)

BrOH

O

ON

H3C CH3

CH3

2-[(фенилхидроксициклохексилацетил)oкси]- N,N- диетил- N- метилетанамониев бромид

антихолинергичен

Documents

НЕРВНА СИСТЕМА