第 7 章 抗胆碱药 定义：是一类能阻断乙酰胆碱 (Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。

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• M 胆碱受体 M1 胆碱受体阻断药： 阿托品• 阻断药 哌仑西平• M2 胆碱受体阻断药： 阿托品• M3 胆碱受体阻断药： 阿托品胆碱受体 异丙基阿托品阻断药

• • N 胆碱受体 N1 受体阻断药： 美加明• 阻断药• N2 受体阻断药： 琥珀胆碱• 筒箭毒碱•

[ 分类 ] ：

第 1 节┃ M 胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱

1. 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】 从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普 鲁本辛

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【构效关系】

【体内过程】

口服吸收快，达血药峰浓度需 1h ， t1/2 为4h ，作用维持为 3 ～ 4h 。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。 i.m12h 内有 85% ～ 88% 以原形或代谢产物经尿排泄。

阿托品（阿托品（ AtropineAtropine ））

竞争性阻断 Ach 对 M 受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。

【药理作用】

1. 抑制腺体分泌(1) 对唾液腺、汗腺抑制作用最强 ;

小剂量（ 0.5mg ）显著抑制(2) 对泪腺、呼吸道次之；(3) 对胃酸分泌影响较小。

2. 解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫

(1) 扩瞳：3. 对眼的作用

环状肌（胆碱能神经支配）辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）

阿托品阻断虹膜环状肌上的 M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。

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(2) 升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。

(3) 调节麻痹 阻断睫状肌上的 M 受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。

晶状体

悬韧带

睫状肌

4. 对心血管系统作用(1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1 ～ 2mg) ，表现为心率加快，传导加速。

5. 兴奋中枢

(2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M 受体作用无关。较大剂量阿托品 : ①直接扩张皮肤血管；②解除小血管痉挛，改善微循环。

2. 缓解内脏绞痛 :对胃肠绞痛疗效最好对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用

【临床应用】 1. 减少腺体分泌： (1) 全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。

3. 眼科应用 (1) 虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用 ;

(2)检查眼底 ; (3)验光配镜4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。

5. 感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。Q＆ A：对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗？为什么？

6. 解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除中毒时的 M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。

【不良反应】1 . 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。

【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。

【中毒解救】 外周症状用 M 胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。

阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。

1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的 1/20 ～ 1/10 。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。

【作用特点】山莨菪碱山莨菪碱 (Anisodamine 654—2)(Anisodamine 654—2)

【作用特点】东莨菪碱东莨菪碱 (Scopolamine)(Scopolamine)

1. 抗 M - R作用似阿托品。2. 对 CNS抑制作用： (1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。3. 防晕止吐作用

4. 抗震颤麻痹作用5.对平滑肌及心血管作用较阿托品弱

临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、 妊娠及放射病所致的呕吐 (预防给药或合用苯海拉明效果好 )

1. 散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持 1-2 天。2. 临床应用眼科检查、验光。

后马托品后马托品 (Homatropine)(Homatropine)

二、阿托品类合成代用品

1. 对胃肠道 M 受体选择性高，解痉作用强而持久；2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。

普鲁本辛（普鲁本辛（ ProbanthineProbanthine ））

三、选择性M 受体阻滞药 哌仑西平（哌仑西平（ PirenzepinePirenzepine ））

1. 为选择性M1 受体阻断药；2. 抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。临床用于消化性溃疡。3. 不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用。

第 2 节 N 受体阻断药一 一 N1N1 受体阻断药受体阻断药二 二 N2N2 受体阻断药 受体阻断药 除极化型肌除极化型肌松药 骨骼肌松弛药 非除极化型肌除极化型肌松药

除极化型肌除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)

• 作用机制：• 药物与神经肌接头后膜 N2 受体结合，产

生与 Ach 相似的，较持久的除极作用，使 N2 受体对 Ach不起反应而使骨骼肌松弛。

• 作用特点：作用特点：• 1.1. 药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤

动。动。• 2.2. 快速耐受性。快速耐受性。• 3.3. 抗抗 AchEAchE 药新斯的明不能解除其肌松药药新斯的明不能解除其肌松药

的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制的明抑制 AchEAchE ，减少琥珀胆碱的代谢。，减少琥珀胆碱的代谢。

• 4.4. 治疗量无神经节阻滞作用。治疗量无神经节阻滞作用。

• 琥珀胆碱琥珀胆碱 (suxamethonium,succinylcholine,(suxamethonium,succinylcholine,司可林司可林 ,scoline),scoline)

• [[ 药理作用药理作用 ]]

• 1.1. 肌松作用肌松作用• 作用快、短，易于控制。静脉注射作用快、短，易于控制。静脉注射 10~3010~30

• mgmg 琥珀胆碱后，琥珀胆碱后， 1min1min出现作用，出现作用， 2min2min 达达高高

• 峰，峰， 5min5min 作用消失。琥珀胆碱在体内被血作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆浆 AchEAchE 水解。水解。

• 2.2. 肌松作用顺序及恢复顺序肌松作用顺序及恢复顺序• 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部颈部 肩胛 腹部 四肢 面部• 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 • 3.3. 肌松作用强度肌松作用强度• 以颈部 及四肢松弛最明显以颈部 及四肢松弛最明显 ,, 其次为面部、舌、其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌咽喉、咀嚼肌 。 。

• [[临床应用临床应用 ]]

• 1.1. 松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。镜检查。

• 2.2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。手术的进行。

• [[不良反应不良反应 ]]

• 1. 1. 窒息 过量呼吸麻痹窒息 过量呼吸麻痹• 2.2. 肌束颤动肌束颤动• 3.3. 高血钾高血钾

• [[ 药物相互作用药物相互作用 ]]

• 1.1. 本品不能与本品不能与 AchEAchE 抑制剂合用，合用时会抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。芥，普鲁卡因，可卡因等。

• 2.2. 本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素粘菌素 BB ，呋塞米利尿药。，呋塞米利尿药。

非除极化型肌松药 (竞争型肌松药 ,

competitive muscular relaxants) • 作用机制作用机制• 本类药物与本类药物与 AchAch竞争神经肌接头的竞争神经肌接头的 N2N2 受受

体，阻断体，阻断 AchAch 对对 NN22 受体的激动作用而使受体的激动作用而使骨骼肌松弛。骨骼肌松弛。

• 特点：抗特点：抗 AchEAchE 药新斯的明能解除其肌松药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受作用。因本类药物代谢不受 AchEAchE 的影响。的影响。

• 筒箭毒碱筒箭毒碱 (d-tubocurarine)(d-tubocurarine)

• 肌松顺序及恢复顺序肌松顺序及恢复顺序• 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌眼部肌肉 四肢肌 躯干肌• 肋间肌 膈肌肋间肌 膈肌• 特点：特点：• 1.1. 本药静注后本药静注后 3~6min3~6min 起效，持续起效，持续 20~40min20~40min 。。• 2.2. 安全性比较小，因作用时间较长，其作用安全性比较小，因作用时间较长，其作用• 不易逆转不易逆转 (( 呼吸肌松弛呼吸肌松弛 )) ，目前临床少用。，目前临床少用。