ANTI MIBROBA LAIN=ANTIMIKROBA GOLLONGAN MAKROLID

OLEHdr. YASAVATI KURNIA, MSDEPARTEMEN FARMAKOLOGIFAKULTAS KEDOKTERAN UKRIDA

MEKANISME KERJA Menghambat sintesa protein kuman dengan berikatan dengan Ribosom 50 S

Semuanya mempunyai cincin lakton Termasuk gol Makrolid : * Eritromisin * Spiramisin * Roksitromisin * Klaritromisin

ERITROMISINDihslkan oleh starin Str. ErythreusDpt bersifat bakteriostatik/bakterisid tergantung jenis kuman dan kadar obat

SPEKTRUM ANTIMIKROBAGram + ; S. aureus Nosokomial < peka, Str.grup A, Enterokokus, Pneumokokus dan ClostridiumGram - ; Neiseria, H.influenza, Riketsia & TreponemaMycoplasma penumoniae & legionellae

RESISTENSIDapat disebabkan krn:Menurunkan permebiabilitas dd.sel kmnPerub. Reseptor obat pd ribosom kmnHidolisis obat oleh ESTERASE kmn ttt spt Enterobactericeae

FARMAKOKINETIK-Absp; baik di usus kecil, aktivitas hilang pd cairan lamb. tablet salut/btk ester-Btk estolat Absp plng baik hepatotoksik-Ekresi : urin dan empedu-Distribusi : pleura, peritonium, cairan mata di otak kdr > darah

EFEK SAMPINGGgg iritasi lamb, trombopleibitisRx kepekaan : demam, eksantema, eosinofilia, Hepatitis kolestatik tu btk ester-estolatRx biologis : superinfeksi gram, fungus dan ragi

PENGGUNAAN KLINIS - Mycoplasma pneumoniae, Peny. Legionaires Infeksi klamidia alternatif dr penisilin - Difteri sgt efektif utk infeksi akut/karier - Pertusis

Penggunaan klinis (lanjutan)- Infeksi streptokokus : Scarlet fever, eri- sipelas dll. - Infeksi Staf. pengganti penisilin - Infeksi Campilobakter GE - Tetanus, Sifilis dan GO sbg penggan- ti bagi yg alergi penisilin - Profilaksis cabut gigi pd penderita endo carditis bakterialis dan kambuhnya demam rematik bagi yg alergi penisilin

SPIRAMISINdihasilkan oleh Strep. ambofaciensTerutama efektif untuk : Stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, enterokokus, Neiseria, Borsetella pertusis,Rikettsia, Amuba dan ToksoplasmaIn vitro : aktivitas antibakteri < Eritromisin

FARMAKOKINETIK- Absp oral tdk lengkap & tdk dipengaruhi makanan dlm lambung- Kdr empedu, liur dan ASI > darah- Kdr jaringan > dp gol. Makrolid yl

EFEK SAMPING - sangat jarang

INDIKASI - Infeksi rongga mulut & sal.nafas- toksoplasmosis yg tdk dpt di Th/ dgn Sulfa+piri metamin

ROKSITROMISIN & KLARITROMISINmerup. Derivat eritromisin, tdk menimbul kan iritasi lamb.Bioav.tdk dipeng. Makanan dlm lambKdr plsm & jar. > EritromisinT 10 jam 2 dd 1

INDIKASI : Sama dgn Eritromisin utk C.trachomatis Klaritromisin

EFEK SAMPING : - Iritasi sal.cerna - Klaritromisin me kdr teofilin & karbamazepin

POLIMIKSINPolimiksin B: aktif utk Gram - : E.coli, Haemofilus, Klebsiela, Enterobakter, Salmonela, Shigela, Pasteurela, Bordetela & Vibrio

FARKAMOKINETIK- Tdk diserap mel.mukosa &klt.dgn luka bakar-Menembus sawar uri, tdk menembus Css,Sendi & intra-okulerEkresi : urin, pd ggl. Ginjal akumulasi

INDIKASITdk digunakan sistemik krn sangat toksik topikal

EFEK SAMPING:

- Neuro & nefrotoksisitas- Vertigo,ataksia,ngantuk,parestesia, blokade neuromuskuler

KOLISTIN :

- Mudah larut dlm air oral utk diare pd bayi ok. E.coli & kmn Gram lainnya- Tdk disbsp mel sal. Cerna- Spektrum antimikroba sama dgn polomiksin

LINKOMISIN & KLINDAMISIN- Dihslkan oleh Strep. Lincolnensis- Rumus kimia sama , beda 1 ggs hidroksil diganti Cl

LINKOMISIN

Saat ini jrg digunakan karena klindamisin > baik - > aktif, E.S. > sdkt - bioav. tdk terganggu. Makanan di lambung.

KLINDAMISIN- Pemb.oral baik, dpt menembus tl & cairan tbh, kecuali CSS AKTIVITAS ANTIBAKTERI - S.aureus, Str.pyogenes, Str. Viridans, Str. Anaerobik, D.pneumoniae, Actinomyces israeli & Bacteriodes fragilis

FARMAKO KINETIK : - Absp; Oral baik, t 2,7 jam - Distribusi keseluruh jar tbh, tl, kecuali CSS - Ekresi : urin , t1/2 >> pd ggl. Ginjal dan ggl. Hati berat - Ikatan prot. 90 %

EFEK SAMPING:- Diare kolitis pseudomembranosa disbkan toksin Cl. difficile fatal sek. disbt Antibiotic associate colitis di Th/-dgn Vankomisin,Basitrasin, metronidazol & kolestiramin oral- Rx alergi: klt kemerahan, Steven Johnson Syndr., granulositopeni, trambositopeni, Rx. Anafilaksis & menghmbt transmisi neuromuskuler

PENGGUNAAN KLINIS Terutama kuman anaerobik B.fragilis Kombinasi dgn gentamisin efektif utk abses pelvis, abses intra- peritoneal & peritonitis

SPEKTINOMISINDidpt dr. Strep.spectabilisAbsp baik mel. ParenteralT.u. utk - Uretritis gonoroe - Proktitis pd pria & Cervisitis pd wanitaObat terpilih utk GO tanpa komplikasi oleh gonokok penghasil penisilinase

VANKOMISINAsal dr. Strep. OrientalisTdk diserap sal. cerna IV I.M. nekreosis di tempat suntikanHanya efektif thdp kokus Gram +

Indikasi: Terutama septikemia & endokarditis oleh karena staf,strep, enterokokus yg alergi dgn penisilin & sefalosporin

Obat terpilih utk Cl. DefficileSangat toksik --- dipakai kl. AM yl tdk efektifEfek samping: tuli permanen, uremia fatal & trombofleibitis

BASITRASINAsal dr. strain ttt B. subtilisBersifat bakterisid thdp Gram + & NeiseriaSekarang digunakan hanya utk lokal pd infeksi mata dan kulitPemberian sistemik nefrotoksisZalf mata digunakan utk mencegah ophtal mia neonatorum oleh karena GO

KUINOLONDikembangkan dr Asam Nalidiksat antiseptik sal. Kemih eliminasi urin cepat Kdr Th/ dlm drh Thn l980 Kuinolon dgn atom fluor FLUOROKUINOLON bersifat : - me daya antibakteri - spektrum antibakteri > luas - absorpsi sal. cerna > baik - masa kerja obat > panjang - dapat digunakan utk infeksi sistemik

FLUOROKUINOLONSiprofloksasin Enoksasin Ofloksasin Pefoksasin Norfloksasin

MEKANISME KERJA = menghmbt enzim DNA-girase (topoisomerase II ) negatif supercoiling kmn tdk dpt melakukan transkripsi & replikasi = bersifat bakterisidal = Resistensi mel. Mutasi DNA/membran sel kmn

SPEKTRUM ANTIBAKTERI= Sangan aktif thdp enterobiaceae (E.coli,klebsiela dan Proteus) = Shigella, Salmonela, Vibrio, C.jejuni, B. catarrhalis, H.influenza & N.gonoroe= Ps.aerogenusa terutama Siprofloksasin= Streptokokus, Enterokokus Aktivitas

FARMAKOKINETIK=Absp. Oral cepat dihmbt oleh antasida=Pefloksasin absp plng baik, t >panj=Bioav. Oral sama dgn parenteral= Ik.prot. > pd gagal ginjal

EFEK SAMPINGNausea, nafsu makan hilangSakit kepala, vertigo, insomnia, psikosis, halusinasi, depresi, kejangEritrema, pruritus, fototoksikEnoksasin me kdr teofilin

INDIKASIINFEKSI SALURAN KEMIH - Ps.aeroginosa, kmn nosokomial & multiresisten Cystitis akut biasa pilih AM yl - Prostatitis akut mis oleh E.coli, Prostatitis kronis hsl blm jelas Siprofloksasin

INDIKASI ( lanjutan )INFEKSI SALURAN CERNA menghambat semua kuman patogen penyebab diare, termasuk Travellers diare sama dgn kotrimoksasol tidak menyebakan resis tensi dan tidak menganggu keseimbangan flora usus. * Siprofloksasin untuk demam tipoid dan infeksi saluran empedu

INDIKASI ( lanjutan )INFEKSI SALURAN NAFAS BAWAH - bkn drug of choice ! - efektif utk eksaserbasi bronkitis kronis & penumonia akut - H. influenza & B. catarrhalis - Nosokomial Enterobaktericeae

INFEKSI AKIBAT HUBUNGAN SEKSUAL - dosis tunggal semua gol fluorokuinolon per oral efektif utk Th/ GO - Uretritis ok Klamidia Sipro & Ofloksasin 7-10 hr - Th/pengganti Kotrimokasasol utk ULCUS MOLLE

INDIKASI ( lanjutan )INFEKSI JAR.LUNAK & TULANG - efektif bl kmn penyb Gram aerob mis :Ulkus decubitus pada umumnya disebabkan oleh Staf.& Strep drug of choice betalaktam & makrolid - Osteomielitis ok kmn yg peka, trombofleibitis, infeksi pasca bedah yg tl resisten thdp betalaktam & aminoglikosida atau ok Pseodomonas/stafilokokus

INDIKASI ( lanjutan )LAIN LAIN - Meningitis pd org dws Pefloksasin mencapai kdr CSS Meningitis ok Gram Siprofloksasin msh perlu ujikomparatif - Infeksi sal. Nafas yg sdh resisten pd Metisilinyg disbkan S. aureus/N.meningitidis - Infeksi sal. Nafas bwh ok tuberkulosis

THANK

YOU