a.  Asetilkolin (ACh)

Asetilkolin adalah suatu senyawa amonium kuartener  yang  tidak mampu menembus membran.

Walaupun sebagai neurotransmiter saraf parasimpatis dan kolinergik, namun dalam terapi zat ini

kurang penting karena beragam kerjanya dan sangat cepat diinaktifkan oleh asetilkolinesterase.

Aktivitasnya berupa muskarinik dan nikotinik. Kerjanya termasuk :

-       Menurunkan denyut jantung dan curah jantung

-       Menurunkan tekanan darah.

-       Kerja lainnya : pada saluran cerna, asetilkolin dapat meningkatkan sekresi saliva, memacu

sekresi dan gerakan usus.

Farmakodinamik

Secara umum farmakodinamik dari ACh dibagi dalam dua golongan, yaitu terhadap : (1) kelenjar

eksokrin dan otot  polos, yang disebut efek muskarinik ; (2) ganglion (simpatis dan parasimpatis)

dan otot rangka yang disebut efek nikotinik, pembagian efek ACh ini didasarkan obat yang dapat

menghambatnya, yaitu atropin menghambat khusus efek muskarinik, dan nikotin dalam dosis

besar menghambat efek nikotinik asetilkolin terhadap ganglion.  Bila digunakan dosis yang

berlebihan maka atropin, nikotin dan kurare masing – masing dapat juga menghambat semua

efek muskarinik dan nikotinik ACh. Efek obat pada dosis toksik ini tidak dianggap sebagai efek

farmakologik lagi, karena sifat selektifnya hilang.

Kegunaan klinis

Jarang digunakan secara klinis

Sediaan dan posologi

         Asetilkolin klorida/bromida dapat diperoleh sebagai bubuk kering, dan dalam ampul berisi 200

mg.

         Dosis : 10 – 100 mg IV.

         Kontra indikasi            

         Ulkus peptikum, penyakit arteri koroner, hiperteroid (fibrilasi atrium), asma, obstruksi kandung

kemih mekanis.

         Efek samping

         Ester kolin dapat mendatangkan serangan iskemia jantung pada penderita angina pektoris, karena

tekanan darah yang menurun mengurangi sirkulasi koroner. Penderita hipertiroidisme dapat

mengalami fibrasi atrium. Gejala keracunan pada umumnya berupa efek muskarinik dam

nikotinik yang berlebihan.

         Indikasi

         Meteorisme (gejala akibat penimbunan gas dalam saluran cerna), atonia kandung kemih dan

retensi urin, feokromositoma (digunakan untuk tes provokasi penyakit ini pada waktu tekanan

darah penderita sedang rendah).

         Nama Paten :  

         Miochol-E        ( Novartis Biochemie)

         Indikasi : Untuk menimbulkan miosis pada iris setelah pengangkatan lensa  pada op katarak,

keratoplasti, indektomi dan op segmen anterior yang lain.

         Dosis :0,5-2 ml ke dalam bilik anterior

         Perhatian : Agar miosis terjadi dengan cepat, maka gangguan anatomik yaitu sinekia anterior

atau posterior harus diatasi sebelum pemakaian. Gunakan setelah pengangkatan lensa  pada 

katarak. Wanita hamil dan menyusui

         Efek samping : Edema kornea, perkabutan kornea dan dekompensasi kornea, bradikardi,

hipotensi, muka merah, sesak napas dan berkeringat.

         Interaksi Obat : Asetilkolin Cl dan karbakol tidak efektif pada pasien yang  diterapi dengan

AINS topikal.