FARMACOLOGÍA Oftalmo

FARMACOLOGÍA

Posee 3 barreras naturales:Hematorretiniana.Hematoacuosa.Hematovítrea.

Los medicamentos se aplican, generalmente en el fondo de saco inferior.

SISTEMICOS Y TÓPICOS.

GENERALIDADES

Generalidades fármacos

• Vía de administración

• Formas de presentación

• Técnicas de aplicación

Vía de administración

DIRECTAS

1.Intracamerular

( c. anterior)

2.Intravitrea

INDIRECTAS

1.Sistémica

(oral o parenteral).

2.Local

(tópica o periocular).

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

• VÍAS DIRECTAS

• VÍA INTRACAMERULAR: La sustancia se introduce en la cámara anterior del paciente. Suele reservarse para administrar fármacos durante la cirugía.

• VÍA INTRAVÍTREA: La sustancia se introduce en el interior del vítreo mediante una inyección a través de la pars plana. Asegura concentraciones terapéuticas mantenidas en los tejidos del segmento posterior. Sin embargo, es una técnica con un estrecho margen terapéutico.

Son impermeables a casi todas las sustancias pero la inflamación es capaz de romperlas.

VIAS INDIRECTAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS

VÍA EXTERNA.Deben atravesar la barrera corneal a nivel de su

epitelio.

Ventajas: Fácil aplicación, consigue concentraciones altas en la superficie ocular.

Desventajas: Dilución por lágrimas, fondos de saco conjuntivales pequeña cantidad, sólo el 1% llega al segmento posterior.

VIAS LOCALES

• Diseñada para evitar barrera corneal, se colocan las sustancias en contacto con la esclera

• Vía subconjuntival.

• Vía subtenoniana.

VENTAJAS; Concentraciones elevadas y mantenidas en el segmento anterior sobretodo en medicamentos hidrofílicos.

DESVENTAJAS; Cruenta y dolorosa.

VIA PERIOCULAR

• Absorción:

• Vías: corneal, conjuntiva(mayor área de absorción), escleral, nasolagrimal circulación general

• Tiempo del fármaco en el fondo de saco

• Película lagrimal precorneal

• Distribución

• Sistémica --- mucosa nasal

• Local … vía transcorneal y transconjuntival

• Metabolismo • Se evita el metabolismo de primer

paso • En el ojo actúan enzimas:

esterasas

• Eliminación ----hígado y riñón

• Toxicología ---Todos los medicamentos oftálmicos tienen la capacidad de absorberse en la circulación general – efecto adversos

• Medicamentos localmente producen toxicidad por:

• Hipersensibilidad• Efectos tóxicos directos en

cornea, conjuntiva, piel periocular y mucosa nasal

Formas de presentación

1. COLIRIOS O GOTAS

Más frecuentemente

usados.

Solución o suspensión

Fáciles de aplicar

No interfieren la visión

Generalmente son de corta duración •aplicar varias veces al día

Una vez abiertos

duran 1 mes

Técnicas de aplicación Colirio

Formas de presentación

2.Gel

Mayor efecto película sobre el ojo Visión borrosa temporal

3.Ungüento

Vehículo oleoso que lubrica más tiempo Útiles para antibióticos, ciclopéjicos y mióticos. Visión totalmente borrosa

Técnicas de aplicación ungüento

4. Las inyecciones pueden ser:

Conjuntival Retrobulbar Por cápsula de tenon

ANTIMICROBIANOS

Antibióticos oftálmicos

Usados contra microorganismos

Deben usarse mínimo 7 días resistencia

Existe combinaciones con esteroides (dexametasona). Para disminuir rápido los síntomas.

Nombre Genérico Formulación Indicaciones

Cloranfenicol 0.5% Sol 1% Ungüento

Conjuntivitis, Queratitis

Ciprofloxacino 0.3% Sol y Ungüento

Conjuntivitis, Queratitis

Eritromicina 0.5% Ungüento Conjuntivitis, Blefaritis

Gatifloxacina 0.3% Solución Conjuntivitis

Gentamicina 0.3% Solución Conjuntivitis, Blefaritis

Levofloxacina 0.5% Solución Conjuntivitis

Moxifloxacina 0.5% Solución Conjuntivitis

Ofloxacina 0.3% Solución Conjuntivitis, Queratitis

Sulfacetamida sodica

10% 15% 30% Sol. Conjuntivitis, Queratitis

Polimixina Varias combinaciones

Conj, Queratitis y Blef

Tobramicina 0.3% Sol y Ungüento

Conj, Queratitis y Blef

Bacitracina 500 U/g ungüento Conjuntivitis, Blefaritis

SULFAS Cobertura para Grampositivos Arden No dejan depósitos en la superficie de la

córnea Conjuntivitis bacteriana, blefaritis y cuadros de

ojo rojo superficial. Efectos indeseables: hipersensibilidad e

irritación local.

Sulfacetamida Colirio al 10 %Ungüento al 10%

Sulfamida de amplio espectro pero poco utilizado por la aparición frecuente de resistencias.

Aminoglucósidos

Grupo muy usado en infecciones por gramnegativos

Tóxicos si se usan en forma crónica

Existe resistencia bacteriana

Gentamicina Colirio al 0.3 y 0.6 % Pomada oftálmica al 0.3 %

Conjuntivitis bacterianaÚlceras y lesiones cornealesBactericida de amplio espectro

Neomicina Colirio al 0.35 % Conjuntivitis bacterianaProduce reacciones adversas en 5-10% En tratamientos prolongados (> a 1 semana)

Tobramicina Colirio al 0.3%Ungüento al 0.3%

Conjuntivitis bacterianaÚlceras y lesiones corneales Bactericida similar a la gentamicina y más eficaz contra Pseudomonas

Quinolonas• Abuso con el pretexto de la inmunidad a la

resistencia bacteriana.

• Cubre gramnegativos y grampositivos excepto pneumococo.

• Conjuntivitis bacteriana

• Úlceras y lesiones corneales

• Quemazón o molestia ocular transitoria.

• Depósitos cornéales cristalinos blancos.

Ciprofloxacino Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro usado como prófilaxis en úlceras corneales.no usar en niños <1 año.

Norfloxacino Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro. Evitar utilización en niños.

Lomefloxacino Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro. Evitar utilización en niños. Poca resistencia

Ofloxacino Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro. Evitar utilización en niños.

Cloranfenicol

• Droga de amplio espectro

• Conjuntivitis bacteriana

• Su principal efecto indeseable : la anemia aplásica

Cloranfenicol Colirio al 0.3 y0.5%Pomada al 0.3, 0.5% y 1%

Bacteriostático de amplio espectro y buena penetración.Puede producir discrasias hemáticas idiosincráticas

Antibióticos con antiinflamatorios esteroideos debe emplearse con extrema precaución: sobreinfección bacteriana o viral, reblandecimiento de la córnea e incluso la perforación corneal.

Antimicóticos

• La más utilizada es la natamicina lamentablemente no disponible en nuestro pais.

Natamicina Colirio al 5%(med. extranjero)

Activo frente a Candida

Antivirales

• Indicaciones : Queratitis por herpes simple I, Herpes zoster oftálmico y Retinitis .

• Tópicos : queratitis por Herpes Virus simple

antivirales

Aciclovir Pomada oftálmica al 3% Infecciones herpéticas

Trifluridina Colirio 1% Antiherpético tópico de segunda elección.

Antivirales para uso oftalmológico

Nombre Genérico Vías de Administración

Indicaciones

Trifluridina 1% Solución Queratitis por VHS

Vidarabina 3% Ungüento Queratitis por VHS

Aciclovir Oral, Intravenosa Iridociclitis por VHS

Valaciclovir Oral Herpes Zoster Oftálmico

Famciclovir Oral Herpes Zoster Oftálmico

Foscarnet Intravenosa, Intravítrea

Retinitis por CMV

Ganciclovir Intravenosa, Oral Retinitis por CMV

Formivirsen Inyección intravítrea Retinitis por CMV

Cidofovir Intravenosa Retinitis por CMV

ESTEROIDES Y AINES

EsteroidesBetametaso

naDexametasonaFluormetasonaHidrocortisonaMetilprednisolonaPrednisolona

Mecanismo de acción

• Los RE intracelulares

• Difusión pasiva

• Complejo

receptor-esteroide translocación

• Se fija al ADN

• Formación de ARN

• Síntesis de proteínas

Efectos

1.Disminuye la síntesis de colágeno

•Altera la cicatrización de heridas

1.Inhibe la acción de la insulina•Aumenta la neoglucogénesis hepática y el depósito de glicógeno

1.Altera la lipogénesis •Estimula la lipolisis del tejido adiposo

1.Aumenta la síntesis hepática de proteínas

•Aumenta el catabolismo periférico

1.Disminuye la absorción intestinal de calcio •Inhibe la sintesis de colágeno de los

osteoblastos1.Aumenta los niveles de PTH : amplifica la acción de reabsorción ósea de los osteoclastos y aumenta la excreción renal de calcio

ALGUNOS EFECTOS GENERALES DE LOS CORTICOESTEROIDES1.

Equivalencias

Usos

• Inflamación

• No infecciosa

• Posterior

• Alergia

• No Cicatrización

• Inmunosupresión

Tomar en cuenta…• Tiempo

• Breve

• No con Antibióticos

• Elegir adecuadamente a los pacientes

• No inmunodeprimidos

• No infecciones graves

Efectos adversosMuy frecuentes y deben anticiparse en todos los enfermos:

Osteoporosis. Aumento del apetito. Obesidad centrípeta. Alteración de la cicatrización de heridas. Riesgo de infección elevado. Supresión del eje hipotálamo-hipofisiario. Detención del crecimiento normal en niños.Frecuentes: Miopatía. Osteonecrosis. Hipertensión. Plétora. Piel frágil, estrías, púrpura. Edema. Hiperlipidemia. Síntomas psiquiátricos, euforia. Diabetes Mellitus. Cataratas subcapsular posterior.Poco frecuentes, pero importantes de reconocer a tiempo: Glaucoma. Hipertensión endocraneana benigna. Perforación intestinal silenciosa. Hemorragia gástrica. Alcalosis hipokalémica. Coma hiperosmolar no ketótico.Raras: Pancreatitis. Hirsutismo. Paniculitis. Amenorrea secundaria. Impotencia. Lipomatosis epidural. Alergia a esteroides sintéticos

Reacciones secundarias

• Hipersensibilidad

• Glaucoma secundario

• Cataratas

• Ulceración y perforación de la cornea

Dosificación

Hidrocortisona

Presnisolona

Prednisona

Fluorcortiona

Triamcolona

Metilprednisolona

Parametasona

• 1.Hidrocortisona 20 mg 4 veces al día

• 2.Prednisolona 14 mg 2 veces al día

• 3.Prednisolona y prednisona 5 mg 1 ó 2 gotas cada 2 a 6 hs

• 4.Prednisolona ungüento cada 100 gr contiene 50 mg de prednisolona 1 a 3 aplicaciones al día

• 5.Fluorcortisona y triamicolona 20 mg Por día

• 6.Metilprednisolona y triancinolona 4 mg 4 veces al día

• 7. Dexamatasona 0.75 mg 4 veces al día

• 8.Corticasol 0.4 mg 4 veces al día

Dexa/Hidro/Predni

Dexametasona

• Suspensión

• 1-2 gotas

• 0.1%

• 4-6 veces/dia

• Ungüento

• 3-4 veces/día

• disminuir

MICOSISQUERATITIS AGUDA

POR HERPES

Hidrocortisona

• Solución 0.5%• 1 gota• Gravedad

Prednisolona• 1-2

mg/kg peso

• 0.12%• 1-2 gotas• 2-4

veces/dia

• Solución• Suspensi

ón• Unguento

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS

BETAMETASONA

1-2 gotas 0.1% C/1 ó 2 horas e ir reduciendo

Niños mayores de 2 años

Propiedades inmunosupresoras.Entra al nucleo se une al ADN e induce la trnascripcion del RNA mensajero y enzimas… para disminuir la inflamacion.

AINES

Diclofenaco

Flurbiprofeno

Ketorolaco

Meloxicam

Mecanismo de Acción• Inhiben a la COX

• Inflamación postquirúrgica

Indicaciones:

• Inhibición de la miosis intraoperatoria, manteniendo la midriasis.

• Prevención y tratamiento del edema macular quístico.

• Cirugía de catarata.

• Uveítis.

• Escleritis.

• Conjuntivitis alérgica.

• Reducción de las molestias postoperatorias.

diclofenaco

1 gota/4 /día , 24hrs después de la cirugía por 2 semanas

SOLUCIÓN100 ml

Traumatismo del segmento anterior del ojo ( iris) aumenta la producción y liberación de PGs que ocasionan constricción del iris.

Tópica: previene la miosis durante operaciones oftalmológicas

KETOROLACOConjuntivitis

alérgica.

1gota /4/día .5%.

En caso posquirurgico 24 hrs. después.

ALIVIA EFICAZMENTE EL PRURITOConjuntivitis alérgica

estacional.

Suprime la inflamación postquirúrgica de cataratas.

CONTRAINDICADO: Embarazo y lactancia,Precaución en pacientes con sangrado.

FURBIPROFENO

• Irritación ocular

• Prurito

• Ardor

• Escozor

Topica: No altera la PIO

Penetra en la cornea.

Contraindicado: queratitis por Herpes Simple.

EA: Irritación ocular, sensación de quemadura,Ardor, Prurito.

Meloxicam

• Post-quirúrgico

• Cirugía de catarata

• Cirugía refractiva.

• Profilaxis pre y postoperatoria del edema macular quístico.

• Inflamaciones no infecciosas de segmento anterior.

LÁGRIMAS ARTIFICIALES

usos

• Ojo seco.

• Trastornos en la producción de lagrimas.

• Heridas y lesiones epiteliales.

• Queratitis.

Usos• Blefaritis

• Rosácea ocular

• Penfigoide ocular

• Distrofia corneal

• Sjörgen

• AR

• Steven-Johnson

• Tracoma

Lagrimas artificiales y Lubricantes

UTILIZADOS EN ATENCIÓN PRIMARIA.

Presente en las 3 formas

Colirio

Gel

Ungüento

Sin restricciones

Pueden estar combinados con vasoconstrictores como:

Nafazolina

Fenilefrina

Tetrahidrozolina

Metilcelulosa.

• Solución Oft Al 0.5%

• Aplicarse c/2-4 hrs.

• Se puede utilizar entre el lente de tres espejos

Alcohol polivinilico

• Propiedades hemolientes (ablanda) y protectoras

• Protege cornea y conjuntiva

• No hay penetración intraocular

• Prolonga el tiempo de la ruptura de la película lagrimal

Hipromelosa.

• Viscosa, transaparente y no irritante

• Funciona como vehículo oftálmico.

• 3 -7 veces /día

ANESTESICOS

DEFINICION:Son compuestos que bloquean de manera reversible la

conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen.

Pasando su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.

Advertencia: NUNCA DEBEN PRESCRIBIRSE PARA EL USO DEL HOGAR

PROCEDIMIENTO DIAGNOSTICO Y TERAPÉUTICO

TONOMETRÍA

EXTRACCIÓN DE CUERPOS EXTRAÑOS

CIRUGÍA CORNEAL SUPERFICIAL

MANIPULAR EL SISTEMA CANICULAR NASOLAGRIMAL

GONIOSCOPIA

RASPADO CONJUNTIVAL

SUTURAS

TETRACAÍNA

Solución y ungüento

al 5 %

Una gota repetir si

es necesario

Es toxica al epitelio corneal y conjuntiva

Arde a la aplicación

Anestesia se

produce en 1’,

dura de 15’ a 20

ANESTÉSICOS LOCALES POR INYECCIÓN

LIDOCAÍNA

PROCAÍNA

MEPIVACAINA 0.25% ó 0.75%

Acción en 10 ‘Epinefrina 6 - 10 hrs.

BUPIVACAINA

4 – 8 hrs.

ETIDOCAINA

LIDOCAÍNA

Aminoetilamida

Intensa: doble de potencia que la procaína.

mayor duración: 1 a 2 hrs acción.

Mas utilizado

DOSIFICACIÓN

30 ml de solución a 1% sin epinefrin

a

Dosis máxima: 30 ml a

1% o 4.5 mg/Kg

PROCAÍNA

50 ml de la solución al

1%

DOSIFICACIÓN

Dosis máxima 10mg/kg

Duración de la acción:

45 – 65’

MEPIVACAINA Solución a 1, 1.5, 2 y 3%

DOSIFICACIÓN Infiltración y bloqueo nervioso: 20 ml de

sol a 1 o 2%. Dosis máxima segura 7 mg/Kg.

DURACIÓN DE ACCIÓN 2 hrs.

Uso en pacientes alérgicos a la lidocaína.

BENOXINATO CLORHIDRATO

(oxibuprocaína clorhidrato) al 0,4%

FARMACODINAMIAEstabiliza la membrana de las neuronas y previene

la iniciación de las transmisión de impulsos nerviosos, anestesia inicia dentro del plazo de 1 a 2 min. Y dura de 10 a 15 minutos

DOSIFICACIÓN1 gota y repetir según sea necesario

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

INHIBIDORES DE GRANULACIÓN DE

MASTOCITOS

¿Qué hacen? • Previenen la degranulación de

mastocitos previamente sensibilizados y así mismo previenen la liberación de mediadores que desencadenan las reacciones alérgicas.

• • Inhibiendo el flujo de calcio en las

membranas celulares, por lo que se inhibe la secreción de mediadores alérgicos por parte de los mastocitos además de inhibir el reclutamiento de neutrófilos

y ¿cómo lo hacen?

¿Cuándo están indicados?

• En la profilaxis de la terapia antialérgica ocular: Conjuntivitis alérgica, vernal y atópica

• O en su defecto se pueden utilizar antistamínicos tópicos (levocabastina, azelastina o emedastina) cada 12 horas o cada 6 horas cuando el Px está sintomático.

• Olopatadina 0,1% C/12 hrs(Ambas funciones)

• Etabonato de lotepredol 0,5% C/6 hrs.

¿Cuáles son?

• Ejemplo: Cromoglicato disódico al 2% o cromolín sódico al 4%, 4 veces al día para Tx de Conjuntivitis primaveral o atópica

¿For example?

¿Cuáles son?

• Cromoglicato disódico al 2 ó 4%

• Dosis: 1 gota en cada ojo 4 a 6 veces al día

• Inicio de acción a los 7 días o más.

• Nombres comerciales:

• OFTACON

• CRORIN

• OPTICROM

• MAXICROM

• CRYL OFTENO

• ALERCROM

¿Cuáles son?

• Lodoxamida al 0.1% (2,500 veces más potente que el cromoglicato disódico)

• Dosis: 1 ó 2 gotas en cada ojo 4 veces al día

• Nombre comercial:

• ALOMIDE

¿Qué efectos secundarios tienen?

• Cromoglitado de sodio: Ardor ocular y picazón pasajeras.

• Lodoxamida: Escozor, quemazón, irritación local e inflamación de anexos; excepcionalmente queratitis, erosión corneal, cefalea, oscurecimiento de la vista, somnolencia, sequedad nasal y estornudos.

HIPOTENSORES OCULARES

¿Qué hacen?

• Tiene por objetivo reducir la Presión intraocular

• Mediante diferentes mecanismos dentro de los que se encuentran:

• la producción de humor acuoso• la salida de humor acuoso por el

trabéculo• Drenaje uveoescleral• Mixtos

y ¿cómo lo hacen?

¿Cuándo están indicados?

• Cuando existe glaucoma y se requiere preservar la función visual evitando el deterioro progresivo del n. Óptico intentando controlar* la Presión intraocular, recordando que nuestros medios para lograr este objetivo son tres:

• Tx Médico [estadío temprano]

• Tx Láser [trabeculoplastia]

• Tx Qx [estadío avanzado]*Entendiendo por control no solo la de la PIO sino también la no progresión en la alteración del campo visual y/o en la morfología papilar

¿Cuáles son

?

¿Cuáles son?

• Colinérgicos “Pilocarpina al 2 y 4% o aceclidina”: Producen miosis PIO únicamente en los glaucomas de ángulo estrecho o cerrado.

• Dosis: 1 o 2 gotas C/4 -12 hrs, 2 gotas C/6 hrs y Ataque agudo 2 Gotas C/10 min 3 o 4 veces


• Pil-ofteno

• Pilogrin

• Pilocarpina Llorens

Efectos colaterales:MiosisMiopia acomodativaSudoraciónSalivación excesivaNáuseasHiperactividad gastrointestinalDolor de cabezaBradicardia

¿Cuáles son?

• Adrenérgicos “Epinefrina, apraclonidina, clonidina, brimonidina y dipivefrina”: menos la PIO que los β-bloqueadores y mióticos, so.. Ángulo abierto Tx PIO Leve-moderada. de salida de h. Acuoso en el ángulo iridocorneal

• Dosis: cada 12 horas o ó C/8 hrs


• Diopine

• Alphagan

• Iopimax

• Ipidine

Efectos colaterales:HipotensiónMidriasis escasa (NO en G. Ángulo estrecho)NO en Hipotiroidismo Ni DM IIEdema palpebralSensación de cuerpo extraño, picor e hiperemiaMareos, sequedad de boca

¿Cuáles son?

• β-bloqueadores “timolol, levobunolol, carteolol, betaxolol (β-1)” producción del humor acuoso y son superiores a los anteriores.

• Dosis: 1 gota C 12-24 hrs


• Timoptol

• Shemol

• OptiPranolol

• Betagan

• Betoptic

Efectos colaterales:Sequedad de ojosBlefaritisVisión borrosaConjuntivitisQueratitis y uveítis(EXCIPIENTES) FC, PA, Hipoglucemia,

broncoespasmoDefectos Conducción nerviosa

¿Cuáles son?

• Inhibidores Anhidrasa carbónica “Brinzolamida y Dorzolamida” Bloqueando la acción de ésta y ya que es necesaria para la síntesis de H. Acuoso éste se reduce en un 40-60%.

• Dosis: 2 gotas c/8 hrs ó 1 gota C/12 hrs


• Trusopt

• Azopt

Efectos colaterales:HipopotasemiaParestesiasAnorexiaContracturas muscularesNausea, vómitos y diarriea

¿Cuáles son?

• Analogos de las Prostaglandinas “Latanoprost” Glaucoma de angulo abierto, flujo uveoescleral.

• Dosis: 1 gota diaria por la noche


• Xalatan 0.005%Efectos colaterales:Aumento en coloración del IrisEdema macular Quistico

VASOCONSTRICTORES

• Ocupa el 1er lugar de ventas al publico de colirios oftalmológicos.

• Los hay solos o combinados con antibióticos o esteroides.

• Mecanismo de acción: Actúa sobre los receptores alfa-

adrenérgicos de la conjuntiva produciendo vasoconstricción,

dando como resultado un decremento en la congestión conjuntival.

• Indicaciones: irritación, hiperemia producida por humo, polvo,

smog, albercas, cosméticos, uso de lentes de contacto, desvelos,

exceso de alcohol, etc,

• Reacciones secundarias:

Efecto de rebote: vasodilatación reactiva (dependencia del fármaco)

• Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado o estrecho

secundario a midriasis.

MEDICAMENTO NOMBRES COMERCIALES

DOSIS INDICACIONES

Fenilefrina •ZINCFRIN•ZINC OFTENO

1 o 2 gotas hasta 4 veces al día

Irritaciones leves

Feniramida •SOLUTINA•MIRUS

1 o 2 gotas hasta 4 veces al día

Irritaciones leves

Nafazolina •AFAZOL GRIN•NAPHACEL•NAZIL

1 gota cada 3 ó 4 horas, hasta 4 veces al día

Irritaciones y cuadros alérgicos

Tetrahidrozolina

•VISINE EXTRA 1 o 2 gotas hasta 4 veces al día.

Irritaciones

Oximetazolina •OXYLIN LIQUIFILM

2 gotas 2 veces al día.

Irritaciones

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