Prof. Luis Magaldi M
QUINOLONAS
Aparición del primer miembro en
1962 por Lesher y colaboradores.
En década de los 80 , se introducen los derivados fluorados, más potentes y menos tóxicos.
En 1990 se realizan cambios que aumenta el espectro y la actividad.
HISTORIA
ESTRUCTURA QUÍMICA
CLASIFICACIÓN Derivados de la Naftiridina No fluorados (Ácido
Nalidíxico)
Fluorados (Enoxacino)
Derivados de la Cinolina Cinoxacino
Derivado de la Piridopiridina Ácido Pipemídico
Derivado de la Quinoleína No fluorados (Ácido
Oxolínico)
Fluorados (Ciprofloxacina,
Flumequina, Levofloxacina,
Norfloxacina
CLASIFICACIÓN
Primera generación: Ácido Nalidíxico, Cinoxacina, Ácido Pipemídico
Segunda generación: Ciprofloxacina, Norfloxacina, Levofloxacina.
Tercera generación: Esparfloxacina, Tosufloxacina, Gatifloxacina.
Cuarta generación: Moxifloxacina
FARMACOCINETICA
Vías de adm: VO y IV
Buena absorción por vía oral
Buena distribución en todos los tejidos
Metabolismo hepático
Baja unión a PP
Atraviesan la placenta y se concentran en el liquido amniótico
t ½: varia de 4 a 14 h.
Exc: renal
MECANISMO DE ACCIÓN
ADN GIRASA:
1. Prepara al ADN para la transcripción
2. Responsable del enrollamiento del ADN
3. Responsable de la integridad del ADN
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
PENETRAN EN LA BACTERIA
INHIBEN LA ENZIMA ADN GIRASA
RAM´s
Naúseas ,
vómitos y
diarrea
Cefalea, mareo,
insomnio, delirio ,
psicosis,
fotosensibilidad y
convulsiones
Elevación de
transaminasas e
ictericia
Hematuria,
cristaluria.
Rash, prurito
Artropatía, tendinitis,
ruptura del Tendón de Aquiles.
Hipotensión ,
taquicardia y
prolongación
del QT
Espectro de actividad de las
QUINOLONAS
BACTERICIDAS
GRAM POSITIVAS Y
GRAM NEGATIVAS
USOS TERAPEÚTICOS
Infecciones urinarias (cistitis aguda no
complicada, pielonefritis aguda no
complicada, uretritis, prostatitis).
Infecciones
respiratorias
Infecciones
gastrointestinales
Infecciones
osteoarticulares
Infecciones ginecológicas Infecciones de piel y tejidos
blandos
INTERACCIONES
Antiácidos la absorción
Potencia el efecto de la Warfarina
La excreción del Probenecid
La t ½ de la teofilina
AINES puede provocar convulsiones.
RESISTENCIA
Modificación de los genes que codifican para las topoisomerasas.
Disminución en la permeabilidad bacteriana a las quinolonas.
Sistemas de extracción activa de la droga fuera de la bacteria.
NOMBRES COMERCIALES
MOXIFLOXACINA (Avelox)
comprimidos de 400 mg ; IV 400 mg.
LEVOFLOXACINA (Levaquin, Tavanic) tab de 500 y 750 mg; IV frasco de 500 mg.
CIPROFLOXACINA (Ciproxina) tab de
250,500, 750 mg ; susp de 250/5ml y VI
100, 200, 400 mg.
ACCIONES DE ENFERMERÍA Aplicar los cinco correctos Conocer contraindicaciones:
embarazadas, durante la
lactancia y menores de 18 años.
Tener precaución en pacientes con
insuficiencia hepática e insuficiencia
renal
Conocer interacciones:
Probenecid, Warfarina, Teofilina,
Aines y Sucralfato.
Precaución al administrar por
vía intravenosa Observar y reportar RAM´s