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Fármacos AntihipertensivosINHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (I.E.C.A)
La ECA es una enzima producida por las células endoteliales, responsable del metabolismo de varios péptidos pequeños. Es inespecífica, ya que desdobla varias peptidasas.
Enzima Convertidora de Angiotensina
La ECA regula el equilibrio entre 2 sistemas opuestos que modulan la presión sanguínea: El SRAA y el sistema de la Calicreína-quinina. Activando la angiotensina II vasoconstrictora e inhibiendo la Bradicinina vasodilatadora.
La fuente principal de la ECA es el riñón, en el borde en cepillo del túbulo próximal.
GENERALIDADESLos fármacos inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) han supuesto un gran avance en el tratamiento de la HTA y en la ICC. Por su mecanismo de acción, permiten ser utilizados en tratamientos crónicos de diabetes, hiperlipidemia y en gota. Asimismo, son útiles en la prevención de la mortalidad postinfarto, la nefropatía diabética y la insuficiencia renal crónica.
Manejo clínico de la hipertensión primaria en adultos. NICE 2011
¿Qué son los IECA? Los IECA son fármacos que disminuyen rápidamente la
presión arterial, al impedir la transformación de angiotensina I en angiotensina II, mediante el bloqueo de la ECA.
Presentan una serie de ventajas respecto a otros fármacos antihipertensivos, por no interferir en el metabolismo de los carbohidratos, lípidos y ácido úrico, lo que permite su utilización en tratamientos crónicos de la diabetes, hiperlipidemia y en gota.
CLASIFICACIÓN Los IECA se clasifican de acuerdo al grupo químico que
interactúa con el zinc de la ECA.
IECA con radical Sulfhidrilo.• Captopril• Fentiapril• Pivalotril• Zofenopril• Alacepril
IECA con radical Carboxilo• Enalapril• Lisinopril• Benazepril • Quinapril• Quentopril
IECA con radical Fosforilo• Fosinopril
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓNSI
STEM
A RE
NIN
A AN
GIO
TEN
SIN
A AL
DO
STER
ON
A
SISTEMA CALICREÍN
A-Q
UIN
INA
Se activa por:
↓ del volumen sanguíneo
↓ de la PPR ↓ de la
concentración de Na+2
Efectos Constricción de
las arteriolas ↑ síntesis de
Aldosterona Liberación de
catecolaminas Hipertrofia
cardíaca
La Bradicinina es formada por el cininógeno (hígado) y la calicreína (plasma y tejidos). Se activa por lesiones tisulares, reacciones alérgicas, infecciones. Provoca:
1. Dolor2. Vasodilatación3. ↑Permeabilidad capilar4. ↑ON
FARMACOCINÉTICA
VA Vía oral
Vía endovenosa
BIODISPONIBILIDAD
METABOLIZACIÓN
Variable
PASA
Barrera Placentaria
Barrera HME
ELIMINACIÓN
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Hipertensión arterial
Insuficiencia cardíaca
IAM (primeras 36 horas)
Nefroprotector
Protección cardiovascular
INDICACIONES TERAPÉUTICASHipertensión Arterial Están incluidos en el grupo de
antihipertensivos de primera elección en el tratamiento de la HTA, estando especialmente recomendados en pacientes diabéticos.
Los IECA son eficaces en la HTA en todos sus grados de severidad.
Insuficiciencia Cardíaca Indicados como tratamiento de
primera línea en pacientes con ICC por su efecto vasodilatador y en pacientes con disfunción del VI.
Beneficios clinicos↓Mortalidad
↓Hospitalización
↓Progresión de la IC
INDICACIONES TERAPÉUTICASPosterior a un IAM
Reducen la pre y poscarga del VI e inhiben la acción de la Angiotensina II sobre el miocardio.
Se logra regresión de la hipertrofia del VI
Se considera mejor instaurar el tratamiento cuando el paciente esté clínicamente estable y con presión sistólica >100 mmHg
Protección Cardiovascul
ar
Nefroprotección
Disminuye la mortalidad hasta en un 40% en pacientes con falla cardíaca severa
Beneficios demostrados en pacientes portadores de disfunción ventricular izquierda
Los IECA retrasan el deterioro de la función renal vinculada a la nefropatía diabética.
Reducen la presión capilar glomerular al desaparecer el efecto constrictor de la Ang. II
EFECTOS ADVERSOS
MAYORESHipotensión
Toxicidad fetalAngioedemaInsuficiencia
renalNeutropenia
METABÓLICOS
HiperkalemiaToxicidad al Litio
EFECTOS ADVERSOSIncidencia 5-20%
Tos seca, persiste
nte
Acumulación de
Bradicinina
No es dosis-
dependiente
Desarrollo: 1era
semana-meses
IECA
↓Brusca Angiotensina II
Dilatación aguda arteriolar y ↓PA
↓Hidrostática
glomerular
↓Filtrado
Glomerular
EFECTOS ADVERSOSHipotensión• Especialmente después de la primera dosis de un
IECA• Asociado a liberación de psotaglandinas
(vasodilatación)• Disminuye la volemia, con disminución de la RVP.
Angioedema•Reacción rara pero potencialmente mortal•Más común en pacientes de raza negra•El mecanismo depende de la bradicinina
Hipercalemia•Por la consecuente disminución de síntesis de Aldosterona•Hay disminución de la reabsorción de Na, produciéndose un balance positivo de K.
CONTRAINDICACIONESContraindicaciones Absolutas
Insuficiencia Renal
Estenosis de arteria renal bilateral
EmbarazoHistoria de edema angioneurótico, hipotensión previa o alergia
El riesgo de hipotensión y disfunción renal aumenta con dosis elevadas, en pacientes de edad avanzada o con severa IC, en personas con altas dosis de diuréticos, con disfunción renal e hiponatremia.
INTERACCIONES
Bloqueantes cálcicosBloqueantes adrengérgicosDiuréticos (Tiazídicos)
AINESAntiácidos
EFECTIVIDAD TOXICIDAD
Litio
