FARMACOLOGÍA TIROIDEA

Glándula Tiroides

Folículos

1. Atrapamiento del Yodo por transporte activo.

2. Oxidación del Yodo. Por acción de la enzima perooxidasa.

3. Exocitosis de la Tiroglobulina.4. Yodación de la Tiroglobulina.5. Acoplamiento de las

Yodotirosinas.6. Endocitosis de la

Tiroglobulina.7. Hidrólisis de la Tiroglobulina.8. Liberación de T3 y T4.9. Desyodación de la

monoyodotirosina (MIT) y diyodotirosina (DIT).

10.Reciclaje del yodo. TBG, Globulina ligante de tiroxina; TP, tiroperoxidasa.

Síntesis de hormonas tiroideas

Inhibición de su producción por

feedback negativo

Poca concentración de

T3 y T4

Estimlc. Del hipotálamo para

liberar TRH

Estimlc. de la adenohipofisis

para liberar TSH

Estimlc. De tiroides para

síntesis y liberc. De T3 y T4

Aumento en sangre y del metabolismo

basal

Control de la secreción

Función de las hormonas tiroideas

Aumentan el metabolismo basal

Estimulan la síntesis de proteínas

Aumentan la síntesis de bombas Na/K

Potencian algunos efectos de las catecolaminas

Aceleran el crecimiento corporal al actuar con la GH y la insulina

Hipotiroidismo caninoEl hipotiroidismo se define como la falta de secreción o de acción hormonal por la glándula tiroides, siendo más frecuentes en el perro. En el 95% de los casos, se trata de una afección primaria, generalmente provocada por :‐Tiroiditis linfocitaria ‐Atrofia idiopática ‐Neoplasias tiroideas

La Tiroiditis linfocitaria es una alteración caracterizada por una infiltración difusa de linfocitos, células plasmáticas y macrófagos en la glándula tiroides.

Atrofia idiopática de la glándula tiroides:Perdida del parénquima tiroides reemplazado por tejido adiposo.Hipotiroidismo secundario a la hiposecreción de TSH: Traumatismos o neoplasias en la hipófisis.Uso prolongado de Glucocorticoides.Atrofia el tejido tiroideo y en consecuencia la síntesis de hormonas tiroideas.

Signos en animales adultos: Letargia y cansancio

Piel seca, seborrea, y alopecia

Aumento de peso sin aumento de apetito

Reducción del rendimiento cardiaco

Fármacos para su tratamiento LEVOTIROXINA SÓDICA (T4)

Es el suplemento tiroideo inicial de elección. Este suplemento debe dar como resultado niveles séricos normales de T3 y T4.

Mecanismo de acción: Esta droga se une a los receptores ubicados en el núcleo para unirse a las regiones reguladoras del ADN de diversos genes y modifiquen su actividad positiva o negativamente.

Farmacocinética: Tiene una buena biodisponibilidad oral y amplia distribución en el organismo, aunque su liposolubilidad es un poco menor.

Posología: En el perro, la dosis inicial es de 22 ug/ Kg. vía oral dos veces al día. Una vez que se observe una respuesta, se da 22 ug/kg vía oral una vez al día. Si aparecieran los signos clínicos otra vez, se da otra vez dos veces al día. En el gato, la dosis es de 0.05-0.1mg vía oral una vez al día.

Dentro de las respuestas al tratamiento se debe de observar:

Mejoría en actitud, actividad y apetito dentro de una semana.

Las alteraciones dermatológicas mejorarán en unas 4-6 semanas.

Las alteraciones reproductivas o clínico-patológicas pueden requerir de varios meses de tratamiento para poder resolverse.

LIOTIRONINAEs la sal de sodio de la T3, actúa más rápidamente que la tiroxina porque se fija menos a proteínas plasmáticas, es el tratamiento a elección en el coma hipotiroideo. Mecanismo de acción: Similar a la anterior, con la diferencia de que tiene una afinidad por el núcleo 10 veces superior.Su farmacocinética es también similar a la levotiroxina.Su dosificación en caninos es de 2 a 12 ug/kg/día.

Hipertiroidismo felinoLos gatos hipertiroideos pueden padecer una Hiperplasia nodular o Adenoma benigno o en menor medida presentar un Carcinoma maligno.Esto provoca la secreción autónoma y descontrolada de las hormonas T4 y T3 por la tiroides, por este motivo se produce un feed-back negativo, suprimiendo la secreción de TSH por la hipófisis y TRH por el hipotálamo, lo que ocasiona la atrofia del tejido sano, pero no tiene ningún efecto sobre el tejido glandular alterado, que sigue produciendo hormonas sin control.

Signos: Intolerancia al calor, aumento de apetito, inquietud, nerviosismo, piel húmeda y caliente, taquicardia y temblores.

Fármacos para su tratamientoTIONAMIDASMETIMAZOLMecanismo de acción:

Bloquea formación

Diyodotironina

Triyodotironina

‐Farmacocinética: Requieren de 3 a 4 semanas para producir sus efectos. Por vía oral tiene una biodisponibilidad del 60-80%, distribuyéndose por todo el organismo. Es metabolizado en el hígado por la fase I y II, eliminándose por bilis y orina.‐Presentación: Comprimidos de 2,5 y 5 mg (Felimazole®).Gel transdérmico se emplea en los casos de medicación oral dificultosa o bien por la presencia de efectos secundarios digestivos durante la administración del metimazol oral.Se aplica en la cara interna del pabellón auricular limpio, alternando estos, siempre con guantes y cada 12 horas.

‐ Posología:Dosis inicial: 2,5 mg/12 horas por vía oral.Mantenimiento: Inicialmente la dosis se administrará cada 12 horas, pero una vez normalizada la función tiroidea, la dosificación será cada 24 horas.La dosis total será de 10 mg diarios pudiendo oscilar entre 15-20 mg o 2.5-5 mg.

‐Toxicidad: Suelen aparecer dentro de los tres primeros meses del tratamiento.Signos frecuentes:Signos digestivos: anorexia y vómitos.Alteraciones sanguíneas: leucopenia, eosinofilia, linfocitosis.Signos generales de letargia.Signos severos poco frecuentes: Prurito y excoriaciones faciales.Hepatopatía e ictericia.Alteraciones sanguíneas severas‐Toxicidad de metimazol transdérmico:Signos digestivos: se reducen a un 4%.El resto de efectos secundarios tienen la misma frecuencia

CARBIMAZOL‐Mecanismo de acción: Bloquea la síntesis de las hormonas T3 y T4.Carbimazol Metimazol(Forma activa) 5mg 3mg‐Presentación:Neo Tomizol 5 mg, comprimidos.Vidalta comprimidos de 10 y 15 mg, de liberación prolongada.Gel transdérmico

-PosologíaNeo Tomizol 5 mg y gel transdérmico: Inicio de dosis 2,5 mg/12 horas. En función a los resultados la dosis se aumenta 5 mg/12 horas o 5 mg/8 horas.Vidalta 10 mg: Una vez al día durante una semana. Se puede aumentar la dosis paulatinamente y hasta 15 mg si es necesario. Toxicidad: Son menos los signos digestivos que con el Metimazol y se presentan dentro de los tres primeros meses de tratamiento. Los signos frecuentes, son anorexia, vómitos, leucopenia y entre los signos severos pocos frecuentes tenemos prurito facial y excoriaciones faciales.

Otros fármacosYODUROSConstituyen una terapia alternativa, como por ejemplo la solución de Lugol. Producen: ‐ Reducción de la organificación y liberación de hormonas tiroideas. ‐ Reducen la vascularización y tamaño de la glándula.‐ Útil para la preparación en caso de realizar una tiroidectomía.‐ Eficaces en el hipertiroidismo agudo.YODO RADIACTIVOCompuestos como el I131 sufren los mismos mecanismos de captación tiroidea que el ioduro inorgánico dietario. Al ingresar a la glándula producen destrucción de las células foliculares.