Антиаритмични лекарствени продукти

Класове:

І (А, В, С) – мембрано-стабилизиращи;

ІІ beta-блокери;

ІІІ удължаващи рефрактерния период;

ІV Са-антагонисти(блокери на Са-канали);

V Adenosine, Atropine, Digoxin.

Преки ефекти -

Стабилизират провеждането на импулса (стабилизират мембраната) и потискат

автоматизма на миокарда.

Хинолини Quinidine class I A

N

H3CO

N

HO

HH2C

H

бис[(S)-(6-метоксихинолин-4-ил)[(2R,4S,5R)-5-етенил-1-aзабицикло[2.2.2]oкт-2-ил]метанол] сулфат

Ph Eur bis[(S)-[(2R,4S,5R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl](6-methoxyquinolin-4-yl)methanol] sulphate

Дясновъртящ изомер на Quinine

Бърза безорбция

Quinine

N

H3CO

N

HO

HH2C

H

Antimalarial

Ph Eur

Quinine Sulphate

Quinine Dihydrochloride

Quinine Hydrochloride

хинуклидинов пръстен

хинулинов пръстен

Свойства

N

H3CO

N

HO

HH2C

HO

H3CO

N

COOH

хининова киселина

Производни на индолаAJMALINE class IA

аималан-17,21-диол хидрохлорид

NN

CH3

H OH

OH

CH3

H

Не се прилага орално – малко се резорбира

Reuwolfia serpentina

Prajmaline(neo-gilurytmal)

N OH

HO

H

N

CH3

CH3CH3H

N-пропилаималин тартрат

Производно на AJMALINE, с добра чревна резорбция.

Class IA

DETAJMIUM(Tachmalcor)

N OH

HO

H

N

CH3CH3

H

OHN

C2H5

C2H5

Class IA

Производно на AJMALINE, с добра чревна резорбция, тартрат.

Амиди Disopiramide class IA

N

CC

O

NH2

CH2CH2NCH(CH

CH(CH3)2

3)2

(2RS)-4-[bis(1-methylethyl)amino]-2-phenyl-2-(pyridin-2-yl)butanamide dihydrogen phosphate

Ph Eur

Class IA Procainamide 4-амино-N-[2-(диетиламино)етил]бензамид хидрохлорид

¥ HCl

NHN

H2N

OCH3

CH3

Ph Eur

4-amino-N-[2-(diethylamino)ethyl]benzamide hydrochloride

Получаване

COCl

N

CH3

CH3Cl

NH3

C2H5OH

N

CH3

CH3H2N

O2N

NHN

OCH3

CH3

O2N

H

Procainamide

Lidocaine 2-(диетиламино)-N-(2,6-диметилфенил)-ацетамид хидрохлорид

class IB Биотрансформация

CH3

CH3

NH

O

N CH3

CH3

CH3

CH3

NH

O

N

CH3

H

CH3

CH3

NH H

O

N

CH3

2 HO

Ph Eur

2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide

hydrochloride

Lidocaine (база)

Ph Eur

Dofetilide (Tikosin)

NO

CH3

NHS

CH3

NHS

H3C

O OOO

class III

N-[4-[2-[2-[4-(methanesulfonamido)phenoxy]ethyl-methyl-amino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide

N-[4-[2-[2-[4-(метансулфонамидо)фенокси]етил-метил-амино]етил]фенил]метансулфонамид

Бензофурани Amiodaroneclass III

O

CH3

O

ON CH3

CH3

I

I

(2-бутил-3-бензофуранил)[4-[2-(диетиламино)етокси]-3,5-дийодофенил]метанон хидрохлорид

Ph Eur

(2-Butylbenzofuran-3-yl)[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl]methanone hydrochloride

С друга структура MEXILETINE class IB

O

CH3

CH3

NH2

CH3

1-(2,6-диметилфенокси)-2-пропанамин хидрохлорид

Ph Eur

(2RS)-1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine hydrochloride

Аналог на Lidocaine, бавно метаболизира

Propafenone (Rytmonotm) class IC

O

O

OH

NHCH3

1-[2-[2-хидрокси-3-(пропиламино)пропокси]фенил]-3-фенил-1-пропанон хидрохлорид

Ph Eur 1-[2-[(2RS)-2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-

3-phenylpropan-1-one hydrochloride

Калиеви солиPotassium chloride KCl

Panangin

NH2

Acide aspa rti que

CH2COOH

CHCOOH

Ph Eur

Used in prevention and treatment of potassium deficiency and electrolyte imbalance

Aspartic Acid

Ph Eur

Антистенокардни лекарствени продукти

Естери на азотната киселина

Nitroglycerin

CH2

CH

CH2

ONO2

ONO2

ONO2

1,2,3-пропантриол тринитрат

O2NO ONO2

ONO2 ONO2

Pentaerythritol tetranitrate

2,2-бис[(нитроокси)метил]-1,3-пропандиол динитрат (eстер)

ISOSORBIDЕ DINITRATE

O

O

H

HONO2

O2NOH

H

1,4:3,6-DIANHYDRO-D-GLUCITOL DINITRATE

Isosorbide-5-mononitrate

5 O

O

H

HOH

HOH

H

ISOSORBIDE

ДИУРЕТИК

(3R,3aS,6S,6aS)-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diyl dinitrate

С друг строеж

N

NN

N

N

N

N

NOH

OH

HO

HO 4

8

2,6-бис(диетаноламино)-4,8-ди-пиперидинопиримидо-[5,4-d]пиримидин

DIPYRIDAMOLE

TRIMETAZIDINE

N

NH

OCH3

H3CO

H3CO

1-[(2,3,4-ТРИМЕТОКСИФЕНИЛ)МЕТИЛ]ПИПЕРАЗИН ДИХИДРОХЛОРИД

Ph Eur 1-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine dihydrochloride