1. Nacrtati strukturnu formulu D (-) 1R,2S – α- ((metilamino)etil)benzenmetanola (Q). Nacrtati njegovu so hidrohlorid.

Zaokruzivanjem i dopunjavanjem odgovoriti na sledeca pitanja :

Q je prirodni proizvod . DA NEQ je supstrat za COMT. DA NEQ prolazi hematoencefalnu barijeru DA NEQ je neselektivni agonista ____________________(naziv,tip i podtip) receptora.Q ima _________________ dejstvo na receptore .Promenom konfiguracije polozaja ___ u leku Q dobijen je lek W koji pokazuje _____________________ dejstvo na receptore i koristi se kao _______________.Stereohemijski Q i W su __________________.Lek W se kombinuje sa __________________(grupa lekova)Lek W je _______ amin.Lek Q je jača baza od leka W . DA NE

2. Nacrtati strukturnu formulu L-3-(3,4 dihidroksifenil)-2 metilalanina i šemu metaboličke aktivacije. Označiti aktivnu formu leka, napisati mehanizam dejstva i terapijsku primenu.

3. Napisati strukturu sledećeg jedinjenja i odgovoriti na pitanja : 4-[(1R)-2-amino-1-hidroksietil] benzen-1,2-diol

Supstanca se primenjuje per os. DA NESupstanca je prirodni proizvod. DA NESupstanca nastaje oksidacijom/redukcijom neurotransmitera ____________________pod dejstvom enzima ____________________________ .Lek je supstrat za COMT . DA NELek je supstrat za MAO. DA NELek spada u grupu agonista/antagonista _______ receptora.Supstanca gradi so hidrohlorid . DA NE Supstanca se vezuje za receptor u __________________obliku.Supstanca je vazokonstriktor/ vazodilatator.

4. a) Predstaviti hemijsku formulu propranolola i shematski njegovu biotransformaciju i označiti aktivne i inaktivne metabolite . b) Predstaviti strukturu i nomenklaturu atenolola i napisati bar dve razlike u odnosu na propranolol. c) Napisati strukturu enalaprila i šemu metaboličke aktivacije. Označiti aktivnu formu leka, napisati mehanizam dejstva i terapijsku primenu.

5. Ogovoriti zaokruzivanjem i popunjavanjem praznih prostora.

A B C

D E F

G H I

Strukture A,C i H su derivati _____________________.Strukture B,D i F su derivati ______________________.Sa jacim afinitetom za alfa receptor su A B C D E F G H I Agonisti receptora su _______________,a blokatori receptora su ______________(upisati slova)Kao bronhodilatatori koriste se lekovi oznaceni slovima _________________Kao antihipertenzivi koriste se lekovi oznacen slovima _________________Lek B gradi so maleat koji se koristi u tretmanu _______________. Nacrtati ovu soBiciklicni sistem strukture E je ___________________(naziv)Vise od jednog stereogenog centra ima /ju lek/ovi ______________.U tretmanu benigne hiperplazije prostate se koristi lek ____________.Napisati IUPAC za supstancu D.Derivat imidazolina je lek ____ , piperazina je lek ____, a tiadiazola lek ____.Etarsku funkcionalnu grupu ima/ju lek/ovi oznaceni slovom _______________Estarsku funkcionalnu grupu ima/ju lek/ovi oznaceni slovom _______________Dejstvu COMT-a podlozna/e je/su strukture ______________Predstaviti metabolizam leka F i oznaciti neaktivne metabolite.

6. Odgovoriti na pitanja vezana za sledeća jedinjenja :

AB

C

D

Per os se primenjuju lekovi A B C D Lek B je supstrat za MAO . DA NE Objasniti.______________________________Koju so gradi lek C? Objasniti razlog njene sinteze. __________________________________Agonisti adrenergičkih receptora su ______________________________Mehanizam dejstva leka A je _________________________________.Komentarisati selektivnost leka A ____________________________Dati naziv leku D ___________________________________________Koji od navedenih lekova je ureid? ______________Lek C je derivat __________________( kog heterociklusa?)Bronhodilatatori su lekovi A B C D Lek D je antihipotenziv DA NE

7. Predstaviti hemijskom formulom sledeće jedinjenje: 4-[(1R)-2-N metilamino-1-hidroxietil]benzen-1,2-diol i odgovoriti na sledeća pitanja.

a) supstanca je supstrat za COMT DA NE b) Predstaviti degradaciju jedinjenja in vivo d) Lek deluje na β receptore DA NE e) Lek se koristi u obliku soli _________________i _________________.

8. Odgovoriti na pitanja vezana za sledeća jedinjenja :

A BC

D E F

Svi navedeni lekovi su antihipertenzivi DA NEU 1,4 dihidropiridine spada lek ______U prile spada lek _____U sartane spada lek ______.Da li se lek A može primeniti parenteralno? __ Objasniti._______________________Jedinjenje E ima kisele/bazne/neutralne osobine. Objasniti:_______________________Napisati nomenklaturu leka F___________________________________Lek B se upotrebljava u terapiji ____________________________(bolest)Koja jedinjenja sadrže estarsku funkcionalnu grupu? ______________Pro drug lekovi su A B C D E F Objasniti mehanizam dejstva lekova C i F : _____________________________, _____________________________Imenovati heterocikluse leka B ___________,____________________, __________________.Zaokružiti cikličan gvanidin u strukturi leka F i napisati protonovane oblike leka F. Napisati 2 fizičko hemijske karakteristike leka C ______________________________Napisati aktivan metabolit jedinjenja E

9. Odgovoriti na sledeća pitanja:

A

B

C

D

E F

Kojoj farmakoterapijskoj grupi pripadaju gore navedene supstance i napisati njihov mehanizam dejstva?A_____________________________________________________________B______________________________________________________________C______________________________________________________________D______________________________________________________________E______________________________________________________________F______________________________________________________________Prili su __________ a sartani su ______________(upisati slova)Pro drug supstanca/e je/su ________________________.Napisati nomenklaturu supstance C_________________________________Napisati i imenovati funkcionalne grupe odgovorne za dejstvo supstance E .Supstanca C ima __________________________ strukturu Optički aktivna jedinjenja su A B C D E F Napisati strukturu kaptoprila i shemu njegovog vezivanja za receptor.

10. Dati odgovore na postavljena pitanja :

A B

C D

U kućicu D nacrtati strukturu metoprolola i napisati njegov hemijski naziv.Najlipofilniji je lek A B C D .Najkraće poluvreme eliminacije ima lek A B C D .Neselektivnim β blokatorima pripada/ju lek/ovi A B C D .Napisati metabolizam leka B i označiti aktivne i inaktivne metabolite .Etarsku funkcionalnu grupu sadrži/e lek/ovi A B C D .U profilaksi migrene koristi se lek _______.Lek A pokazuje dejstvo i na α i na β receptore . DA NE Lekovi B i D podležu metabolizmu prvog prolaza. DA NE

Kao antiaritmici koriste se lekovi A B C D . Ko ima duze poluvreme eliminacije- lek B ili lek D i zasto? ____________

11. Odgovoriti na pitanja vezana za sledeća jedinjenja :

A B C

D E F

Kao antihipertenzivi koriste se jedinjenja A B C D E F Za sledeća jedinjenja napišite tačan mehanizam dejstva i njihovu farmakoterapijsku pripadnost :B __________________________________________________________E __________________________________________________________ F___________________________________________________________ Napišite nomenklaturu leka B ____________________________________Lek C spada u grupu selektivnih/neselektivnih agonista/antagonista ______ receptora.Pro drug je/su A B C D E F U estre spada/ju lek/ovi A B C D E F Imenovati supstituent u položaju 3 leka D ________________________. Kojoj metaboličkoj reakciji podleže lek D u ovom položaju? ____________________Napisati i imenovati nastali metabolit .Dehidrogenizacijom položaja 3,4 u leku D dobijaju se jedinjenja slabijeg/jačeg farmakološkog dejstva.( zaokružiti tačan odgovor) Imenovati i obeležiti funkcionalne grupe leka D . Imenovati lek A kao derivat D-glucitola _____________________________________Označiti mesto na kojem lek F gradi so fumarat i napisati tu so.Napisati aktivan oblik jedinjenja E .

12. Odgovoriti na pitanja vezana za sledeća jedinjenja :

A B

C

D E F

Sva jedinjenja pripadaju farmakoterapijskoj grupi _____________________.U fenone spadaju jedinjenja A B C D E F U optički aktivna jedinjenja spada/ju jedinjenje/a A B C D E F. Obeležiti njihove hiralne centre . ___ izomer jedinjenja D brže/sporije metaboliše i pokazuje manju/veću aktivnost Jedinjenja ______ (upisati odgovarajuća slova) su blokatori ____ kanala , a jedinjenja _______(upisati odgovarajuća slova) su blokatori ____ kanala. Jedinjenje F je selektivan/neselektivan agonista/antagonista _____ (upisati tip i podtip) receptora.U etre ne spada/ju jedinjenje/a _____( upisati odgovarajuće slovo) Zajednička metabolička reakcija za sva jedinjenja osim B je _____________ i odvija se u prisustvu ______________(upisati enzim) .Zaokružiti deo strukture leka A koji je identičan sa ß blokatorima. Dati hemijski naziv za lek B _____________________________________Lek B se, za razliku od lidokaina može/ne može koristiti per os. Nacrtati strukturu lidokaina i objasniti ovu činjenicu. Napisati derivat jedinjenja D koji se može primeniti i.v.

13.Odgovoriti na sledeća pitanja:

A

B

C

D

E FKojoj farmakoterapijskoj grupi pripadaju gore navedene supstance i napisati njihov mehanizam dejstva?A_____________________________________________________________B______________________________________________________________C______________________________________________________________D______________________________________________________________E______________________________________________________________F______________________________________________________________Prili su _____________ a pro drug supstance su ________________________.Napisati nomenklaturu supstance E i F _________________________________Supstanca D se koristi iskljucivo ________ (nacin primene)Supstanca D se koristi u obliku racemata . DA NE Napisati dve fizicko hemijske karakteristike supstance B.