View
258
Download
1
Category
Preview:
Citation preview
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
1/33
MEDICAIA APARATULUIRESPIRATOR
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
2/33
I. EXPECTORANTEDefiniie
Sunt substane medicamentoase care favorizeaz expectoraia, crescndcantitatea secreiilor traheobronice i / sau fluidificndu-le.
Aciunea expectorant se datoreaz:
stimulrii activitii secretorii a glandelor mucoasei traheobronice
fluidificrii directe a secreiilor mucoasei.
Expectorantele se folosesc, cu beneficiu variabil, n diferite afeciuni
bronhopulmonare cu sput vscoas, care nu poate fi eliminat prinmicrile cililor i prin tuse.
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
3/33
Expectorantele secretostimulante
Aceste expectorante i datoresc efectul:
stimulrii activitii glandelor seroase din mucoasa bronic
creterii transudrii plasmatice la acest nivel.
Clorura de amoniui alte sruri de amoniu, stimuleaz reflex secreiabronic.
Doz: oral 0,3 g de 4 - 5 ori/zi
Reacii adverse: greauri i vrsturi (irit mucoasa gastric)Contraindicaii:
- la bolnavii cu intoxicaie amoniacal - uremie
-n insuficiena hepatic grav
-n strile de acidoz
-n caz de insuficien respiratorie sever.
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
4/33
Iodura de potasiu i iodura de sodiustimuleaz reflex i directsecreia broic.
Doz: oral 0,3 g de 4 ori/ziReacii adverse:
- iritaie gastric cu greauri i vrsturi
- iodism: catar oculonazal, cefalee, erupii acneiforme
- interfereaz testele tiroidiene timp ndelungat (cteva luni) i
rareori, favorizeaz dezvoltarea guei
Gaiacolul (metilcatehol), gaiacolsulfonatul de potasiu igaiafenazina (trecid) au aciune expectorant slab.
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
5/33
Secretoliticele
Expectorantele secretolitice acioneaz direct asupra secreiilor bronicefluidificndu-le. Aceast grup cuprinde:
substane mucolitice, enzime proteolitice
ageni tensioactivi
hidratani.
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
6/33
MucoliticeleMucoliticele acioneaz asupra secreiei mucoase, desfacnd diferite tipde legturi responsabile de agregarea macromoleculelor proteoglucidcare formeaz scheletul mucusului, cu fluidificare consecutiviuurarexpectoraiei.
Acetilcisteina (ACC200, Fluimucil)- cp. 200mg, cp. eferv.600mg, f. 3 ml- este un mucolitic care se administreaz n aerosoli sau instilaii directe, fiind indicat n sindroame hipersecretorii cu ncrcareaarborelui respirator: infecii bronhopulmonare, bronhopneumopatii cronicobstructive.
Fluidificarea brutal a secreiilor poate determina inundarea broniilor labolnavii incapabili s expectoreze (ceea ce impune bronhoaspiraia deurgen).
Acetilcisteina este contraindicat la astmatici, deoarece favorizeazbronhospasmul.
Doza 200 mg de 3ori/zi
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
7/33
Bromhexina (Brofimen, Bisolvon) - cp. 8mgun compus de sintezcu structur cuaternar de amoniu, are proprieti mucolitice. Efectul seexercit, probabil, prin intermediul enzimelor lizozomiale, a cror activitacrete la suprafaa mucoasei.
Bromhexina se administreaz oral( 3 cp./zi) sau n inhalaii, fiind indicat bronite i n broniectazii.
Ambroxolcp.30 mg-stimuleaz secreia bronic i crete activitatciliar Doza 90 mg/zi n 2-3 prize
Erdomed -mucolitic cps. 300mg Doza 300 mg de 2 ori/zi 10 zile
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
8/33
Enzime proteolitice Tripsina, chimiotripsina, streptochinaza sunt enzime proteolitice, care
aplicate local, n aerosoli sau instilaii, pot fluidifica secreiile bronice.
Aciunea iritant asupra mucoasei traheobronice limiteaz utilitateaterapeutic
Ageni tensioactivi i hidratani ai secreiilor
Tiloxapolul are proprietatea de a scdea tensiunea superficial.Inhalarea de aerosoli este recomandat pentru hidratarea secreiilorbronice.
Vaporii de ap ca i apa ingerat n cantiti mari, hidrateaz ifluidific secreiile bronice.
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
9/33
II. MEDICAIA ANTIASMATIC
Tratamentul medicamentos al astmului bronic dispune actualmente de
urmtoarele categorii de substane active:
Bronhodilatatoare
Substane care inhib degranularea mastocitelor
Antiinflamatorii Expectorantele mucolitice
Antibioterapia
Oxigenoterapia
1. Bronhodilatatoare acioneaz fie prin mecanism vegetativ, aa cumfac simpatomimeticele i anticolinergicele, fie direct asupra musculaturii
netede, de exemplu metilxantinele
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
10/33
a) Betasimpaticomimetice
medicaia de elecie n criza de astm
dup durata de aciune sunt trei categorii:
cu durat scurt (2 h)
isoprenalina(Bronhodilatin)
orciprenalina(Astmopent)
cu durat medie (4-6 h) salbutamol (Ventolin)
fenoterol (Berotec)
terbutalina (Bricanyl)
cu durat lung de aciune (12 h) salmeterol (Serevent)
formoterol
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
11/33
Indicaii:
preparatele cu durat scurt i medie de aciune criza de astm bronic
preparatele cu durat lung de aciune asmul moderat sau sever pentrtratamentul cronic al dispneei nocturne. Nu se recomand n criz !!
Mod de administrare
sub form de nebulizare sau aerosoli presurizai
Salbutamol(Ventolin) 100 g/ doz- 2 doze/ 4- 6 ore Terbutalin(Bricanyl) 250 g/ doz- 2 doze/ 2- 4 ori/zi
Fenoterol(Berotec) 200 g/ doz- 2 doze x 4/ zi
Salmeterol(Serevent) 50 g/ 12 ore
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
12/33
Efecte secundare
aritmii cardiace
tahifilaxia: rezisten la drog consecutiv folosirii frecvente; necesitschimbarea cii de administrare, schimbarea drogului sau pauz 7 zile
tremurturi
tahicardie moarte subit
inducerea strii de ru astmatic
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
13/33
b) AnticolinergiceleIndicaii :
astmul greu controlabil cu alte droguri (medicament de rezerv!)
BPOC(unde tonusul vagal este o component reversibil major)
Mod de administrare:
bromura de ipratropium (Atrovent) 20 g/ doz - 2 doze x 4/ zi
bromura de tiotropium (Spiriva) 18 g/ doz - 1- 2 doze/zi
Avantaje:
nu d tahifilaxie are efect benefic durabil ( intr n aciune n 30 60 sec. i dureaz 8 -12
ore)
Dezavantaje: ntreruperea brusc poate da rebound!
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
14/33
c) Metilxantineau efect bronhodilatator de intensitate medie, inferior
betasimpaticomimeticelor
efectul apare dup 10 15' este maxim la 45- 60' i dureaz 2- 3 ore
Teofilina (Theo SR 100mg, 200mg, 300mg, Teotard 200 mg, 350 mg) este
alcaloid xantinic din frunzele de ceai ndeaproape nrudit cu cafeina
Aminofilina (Miofilin tb. 100 mg, f. 240 mg ) un complex de teofilina cu
etilendiamin, mai bine solubil i cu o disponibilitate superioar.
Mod de administrare
Doza de atac: - 13mg/kgc/zi, fracionat n 3 prize per os
- 5-10 mg/kgc/zi i.v. lent n 20 minute 0,5-0,6 mg/kgc/z
Doza de ntreinere individualizat
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
15/33
cresc eliminarea scad conc. plasmatic cresc doza necesar fenobarbital etanol rifampicin
antiacide cu Mg fumat alimentaie hiperproteic/hipoglucidic copii
scad eliminarea cresc conc. plasmatic scad doza necesar eritromicin ciprofloxacin cafeaua, ceaiul decompensarea cardiac insuficiena hepatic infecii virale vaccinri vrsta avansat
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
16/33
Contraindicaii :
hipertiroidie
infarct miocardic acut
epilepsie
Efecte adverse:
iritabilitate, anxietate insomnie
inapeten, greuri, vrsturi
cefalee
palpitaii
tulburri de ritm, fibrilaie ventricular la adm. i.v rapid convulsii, com
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
17/33
d) Glucocorticoizii
au aciune antiinflamatorie reducnd edemul i secreia de mucus
au efect bronhodilatatorindirect prin potenarea activitii beta-simpaticomimeticelor
Corticoterapia sistemic: administrare oral:
Prednison tb. 5 mg
administrare parenteral:
HHC 4- 6 mg/kgc repetat la 6 ore
Metilprednisolon 0,5- 1 mg/kgc/ la 6 ore
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
18/33
Efecte adverse:
ulcer HTA
osteoporoz,
tulburri psihice (euforie, depresie),
cretere ponderal
diabet zaharat tendin la infecie.
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
19/33
Corticoterapia inhalatorie: dipropionatul de beclometazon (Becotide) 1 puf =50g
budesonid (Pulmicort)
propionatul de fluticazon (Flixotide) Corticoizii inhalatori nu au eficien n criza de astm !
Efecte secundare:
locale:
disfonie
candidoz orofaringian afte bucale
sistemice: osteoporoz
Betasimpatomimetice + glucocorticoizi
Seretide Diskus ( salmeterol + fluticazon) 50/100, 50/250, 50/500 oinhalaie x2/zi
Symbicort- Turbuhaler (budesonid + formoterol) o inhalaie x2/zi
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
20/33
d) Antagonitii receptorilor leucotrienici
sunt folosii ca alternativ la corticoterapie (n caz de contraindicaii) dar n asociere cu aceasta.
se recomand n tratamentul cronic al astmului bronic indus de aspirinn astmul bronic de efort la aduli i copii peste 12 ani.
Montelukast (Singulaire) 1tb. 10 mg nu se administreaz n criz se administreaz 1 tb. seara la culcare
Avantaje:
nu are efecte secundare notabile( care s impun ntrerupereaadministrrii)
nu are interferene medicamentoase notabile( care s impun reducereadozei)
nu necesit reducerea dozei la vrstnici, n insuficiena renal, hepatic reduce chiar de la prima administrare incidena i gravitatea crizelor
bronhospastice, permitnd reducerea progresiv a dozelor debetaadrenergice sau a dozelor de corticoizi
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
21/33
e) Inhibitori ai degranulrii mastocitare
stabilizeaz membrana mastocitelor, mpiedicnd eliberarea mediatorilorchimici
Cromoglicat disodic (Intal) - indicat n astmul la efort, la gravide
Cromoglicatul disodic se administreaz n aerosoli, sub form de pulberecte o inhalaie de 4 ori/zi.
Ketotifen (Zaditen) - indicat n astmul alergic n special n astmul lapolen
1tb.1 mg
Doza: 2 mg/zi
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
22/33
MEDICAIA APARATULUI RENALDIURETICE
Diureticele sunt substane care stimuleaz procesul de formare a urinii. naceast categorie sunt ncadrate, obinuit, medicamentele care determineliminarea unei urini abundente, bogate n sarediuretice saluretice - largfolosite pentru eliminarea excesului de sare i ap n strile edematoase. Eacioneaz predominant la nivelul rinichiului.
Diureticele folosite terapeutic pot inhiba diferitele modaliti de absorbie aionilor de sodiu i clor.
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
23/33
Diuretice foarte active furosemidul, acidul etacrinicdiminu reabsorb
clorurii de sodiu pe poriunea ascendent a ansei lui Henle mpiedecnd att
concentrarea ct i diluia
Diuretice moderat active hidroclorotiazidamicoreaz reabsorbia srii d
segmentul terminal al poriunii ascendente a ansei Henle, inhibnd procesul de dilu
Diuretice care acioneaz ca antagoniti ai aldosteronului spironoactona
triamterenul i amiloridulmpiedic reabsorbia ionilor de sodiu i secreiaionilor de potasiu i hidrogen n tubul distal.
Diuretice osmotice manitolulfiltreaz glomerular, dar nu se reabsorbtubular, reinnd apa prin fore osmotice.
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
24/33
1. Diuretice foarte active furosemidul, acidul etacrinic
Furosemidul (tb. 40 mg, f. 20 mg) provoac eliminarea unui volum mare de urin izoton sau uor hipoton, cu
cantitate crescut de ioni de sodiu, potasiu i clor.
inhib reabsorbia clorurii de sodiu n poriunea ascendent a ansei lui Henle unde denumirea de diuretic de ans
Farmacocinetic:
absorbie digestiv rapid din tubul digestiv concentraie sanguin maxim la o or de la ingestie se elimin repede, predominant renal prin filtrare glomerular
Farmacodinamic: dup administrare oral, efectul diuretic apare n 30-60 de minute, maxim n 2
ore i dureaz 4-6 ore
dup administrare i.v intervalele respective sunt 5-15 minute, 15-30 minute, 2-ore
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
25/33
Indicaii:
toate tipurile de edeme (insuficiena cardiac, ciroza hepatic, insuficiena
renal) HTA
Mod de administrare:
Oral doza eficace curent este 40-80 mg/zi
n insuficiena renal sunt necesare doze mari 500mg/zi Intravenos cale folosit n urgene( edem pulmonar acut, edem cerebra
criz hipertensiv) 20-40 mg/3ore 240 mg
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
26/33
Reacii adverse: diaree, greuri, vrsturi leucopenie trombocitopenie hiperuricemie hiperlipemie hipokaliemie surditate trectoare sau definitiv
Interaciuni medicamentoase: nu se asociaz cu aminoglicozide risc oto i nefrotoxic nu se amestec cu alte medicamente n sering AINS pot micora efectul diuretic
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
27/33
2. Diuretice moderat active
Hidroclorotiazida(Nefrix) 1tb. 25 mg
acioneaz inhibnd reabsorbia sodiului din segmentul de diluie al anse
Henle i stimuleaz secreia distal de potasiu provoac eliminarea unei urini cu volum mare, concentrat, coninndcantiti sporite de ioni de sodiu, clor, potasiu i magneziu.
Farmacocinetic:
se absorb rapid din intestin
pic plasmatic dup 2 ore
eliminare renal, nemetabolizat
Farmacodinamic:
diureza ncepe s creasc dup 1 or de la administrarea oral
maxim la 2-4 ore
se menine 8-12 ore
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
28/33
Indicaii: edemele din insuficiena cardiac, ciroza hepatic, boli renale cronice HTA diabetul insipid(concentreaz urina)
Mod de administrare: doza util 25-50 mg de 1-2ori/zi, la nceput zilnic, apoi intermitent, cte tre
zile/sptmn
Reacii adverse:
hipopotasemie, hiperglicemie, hiperlipemie, hiperuricemie leucopenie, trombocitopenie tulburri gastrointestinale(greuri, vrsturi, diaree, constipaie)
Contraindicaii: insuficiena renal avansat
sarcina guta
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
29/33
Indapamida(Tertensif) 1tb. 1,5 mg
sulfonamid heterociclic diferit structural de hidroclorotiazid, dar foarte
asemntoare farmacodinamic cu aceasta.
caracteristica principal este durata relativ lung de aciune - 24 de ore saumai mult, ceea ce este avantajos, mai ales n folosirea ca antihipertensiv.
3 Diuretice antialdosteronice
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
30/33
3. Diuretice antialdosteronice
antagonizeaz prin competiie aciunea aldosteronului la nivelul tubului distal
favorizeaz reinerea potasiului n organism
Spironolactona (Verospiron) 1tb. 25 mg, 50 mg, 100 mgFarmacocinetic:
absorbie digestiv bun
metabolizat intens la primul pasaj hepatic
eliminare lent urinar
Farmacodinamic:
are aciune diuretic relativ slab
efectul se instaleaz lent
rspunsul este maxim dup 3-4 zile de tratament i se menine 2-3 zile dupoprirea acestuia
efectul diuretic este condiionat de prezena aldosteronului, iar intensitatea sadepinde de concentraia hormonului
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
31/33
Indicaii:
edeme cu hiperaldosteronism secundar (insuficiena cardiac, cirozahepatic, sindromul nefrotic)
HTA
Mod de administrare:
doza util 25 de 1-3 ori/zi
n ciroza hepatic 50 mg diminea i prnz ca doz de ntreinere
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
32/33
Reacii adverse:
hiperpotasemie, hiponatremie
ginecomastie
impoten sexual
hirsutism la femei
somnolen
tulburri menstruale
Contraindicaii:
insuficiena renal cronic
insuficiena hepatic
hiperpotasemie
Combinaii de diuretice de ans i diuretice care economisesc potasiu
7/29/2019 Farmacologie Curs 13
33/33
Combinaii de diuretice de ans i diuretice care economisesc potasiu
Diurex50( Spironolacton 50 mg, Furosemid 20 mg)
Diurex 100 (Spironolacton 100 mg, Furosemid 20 mg)
Indicaii: edemele rezistente din insuficiena cardiac congestiv cronic
ciroza hepatic
Mod de administrare:
1 - 4 capsule/zi
Recommended