第 第 11 11 章 章 抗肾上腺素药抗肾上腺素药第 第 11 11 章 章

抗肾上腺素药抗肾上腺素药

定义定义与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性

受体阻断药

受体阻断药

、、、、、、、、、、、、、、、、、

、、、、

、、、、

受体阻断药： 哌唑嗪（脉宁平） 受体阻断药： 育亨宾1A （ β1 、 β2 ）：普萘洛尔（心得安）1B （ β1 、 β2 ）：吲哚洛尔（心得静） 、 β1 、、阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）2B （ β1 ）：醋丁洛尔

、受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）

α 受体阻断药 受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用

酚妥拉明Phentola

mine药理作用 竞争性非选择性受体阻断药

. 、、、、、、、、、、、 、、、、、、、、、、

. 、、、、、、、、、↓、、、↓、、、、、、、、、、、、3. 、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、↑、、、↑、、、、、↑、

、、、、 、、、、、、、

4. 、、、、、、、、、、、、↑5. 、、、、、、、、、、↑，皮肤潮红

NE(-) 2

临床应用外周血管痉挛性疾病休克NA血管外漏急性心梗和顽固性充血性心力衰竭嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中突然发生的高血压危象

不良反应低血压；腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡；心动过速（ iv ）。

酚妥拉明Phentolamine

酚苄明phenoxybenzamine

药理作用 作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度有

关。扩张血管，血管外周阻力↓，明显降血压，心率↑，而且有较弱的抗 5-HT 和抗组胺作用。

临床应用 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和

嗜铬细胞瘤的治疗。

不良反应 常见有体位性低血压、鼻塞和心悸。

非竞争性 受体阻断药

哌唑嗪 ,Prazosin

药理作用

选择性 1 受体阻断药

对动脉和静脉上的 α1 受体有较高的选择性阻断

作用，扩张小 A ，外周阻力↓；扩张 V ，回心血量↓，

对神经末梢突触前膜上 α2 受体没有作用；临床应用

治疗高血压和慢性充血性心衰

育亨宾 ,Yohimbin

药理作用

、、、受体阻断

阻断突触前膜 -R 作用

临床应用

工具药 NE 2

yoh

普萘洛尔 propranolol

无内在拟交感活性非选择性（ 1A ）

阿替洛尔 atenolol

无内在拟交感活性选择性 1 阻断药（ 2A ）

吲哚洛尔 pindolol

有内在拟交感活性非选择性阻断药（ 1B ）

受体阻断药CH CH2 NH

OH CH(CH3)2

CH2O

Propranolol

CH CH2 NH

OH CH(CH3)2

CH2CH2CH2N

O

O

Atenolol

、、、、 受体阻断作用1. 心脏 心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，心肌耗氧

量↓；2. 血管 血管收缩，外周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌

等组织器官血流量减少。3. 血压 对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低

血压作用，应用于治疗高血压。

药理作用4. 支气管平滑肌 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管哮

喘的发作。5. 代谢 抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的

糖元分解。6. 肾素 抑制肾素释放7. 膜稳定作用 具有局麻作用和奎尼丁样作用，与降低细胞对离子通透

性有关

8. 内在拟交感活性作用 对 β-R 有部分激动作用

9. 抗血小板聚集作用 普萘洛尔

临床应用1. 心绞痛和心梗2. 心律失常3. 高血压4. 甲亢和甲状腺中毒危象5. 其他

不良反应和禁忌症

1. 诱发和加剧支气管哮喘

2. 抑制心脏功能

3. 外周血管收缩和痉挛

4. 反跳现象

5. 眼 - 皮肤粘膜综合症

受体阻断药

普萘洛尔Propranolol无内在拟交感活性的非选择性 β-R 阻断剂

特点：1. 口服吸收快而完全，吸收率大于 90%， 1-3h血浓

达高峰， t1/2 为 2-5h。2. 首关消除强， 60-70%；生物利用度低，仅为 30%。3. 蛋白结合率大于 90%。易通过血脑屏障和胎盘。4. 典型 β受体阻断药，对 β1 、 β2 受体无选择性。临

床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。5. 无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。

纳多洛尔

无内在拟交感活性的非选择性 β-R 阻断剂

特点：1. β1 、 β2 受体的阻断作用比普萘洛尔强 6 倍。2. 可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。3. 无膜稳定作用及内在拟交感活性4. 纳多洛尔在体内代不完全，主要以原型从肾脏排

泄，作用持久， t1/214 ～ 24 h，每天给药一次。

吲哚洛尔特点：1. β受体阻断作用比普萘洛尔强6 ～ 15倍。2. 有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的 β2受

体，血管扩张，有利于高血压病的治疗。

阿替洛尔特点：1. 为选择性 β1受体阻断药，对 β2受体阻断作用较弱。2. 降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。3. 无内在拟交感活性。

醋丁洛尔有内在拟交感活性的 β1 受体阻断剂

拉贝洛尔特点：

1. 兼有 α 受体和 β 受体阻断作用；

2. β 受体阻断作用不如普萘洛尔，但无心肌抑制作用；

3. 降卧位血压和周围血管阻力，不降心输出量。

4. 静脉注射治疗用于高血压危象。