Farmacología de opioides

INTRODUCCIÓN Los analgésicos opioides constituyen

un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides y causan analgesia de elevada intensidad sobre el sistema nervioso central.

Productos derivados del exudado de las cápsulas verdes del Papaver somniferun

Compuestos que son antagonizados especificamente por la naloxona.

OpiáceosOpiáceos

OpioidesOpioides

Cápsula de la semilla, Insiciones

OPIOMORFINAHEROINA

Adormidera del Opio

Recolección del látex

RECEPTORES OPIOIDES

μ (mu) δ (delta) Κ (kappa)

La afinidad varía con el pH y la temperatura.

AGONISTAS PUROS La morfina: fármaco prototipo y el

que más se utiliza con fines terapéuticos. Sirve para aliviar dolores de gran intensidad, tanto agudos como crónicos.

Heroína: es un poderoso analgésico. No está admitido en la mayoría de los países por temor a su poderosa adictogenésis.

Codeína: potencia y eficacia analgésica son inferiores a las de la morfina.

Metadona: tratamiento de pacientes con adicciones.

Fentanilo: 100 veces más activo que la morfina, pero de efectos fugacísimos. Es el fármaco de elección para las modernas técnicas de anestesia con opioides en cirugía cardiovascular y en la UVI.

Tramadol: puede ser de utilidad en el tratamiento del dolor atípico.

ANTAGONISTAS PUROS Naloxona y naltrexona: derivados

morfínicos. La naltrexona es dos veces más potente que la naloxona, pero su eficacia es similar.

AGONISTAS PARCIALES

Buprenorfina: es 25-30 veces más potente que la morfina. Su analgesia es muy duradera.

Farmacodinamia SNC:

Analgesia Alt. del humor Nauseas/Vómitos Distermia/Diaforesis Antitusígeno Miosis

Sist. Respiratorio: Depresión

↓ Freq = Fuerza

Rigidez torácica ↓ Aclaramiento mucociliar

• Sist. Cardiovascular:– Vasodilat a-v– Bradicardia– = Inotropismo

• Tracto G-I:– Estreñimiento– ↓ Vaciamiento gástrico

• Piel:– Rubor y prurito

• Sist. genitourinario:– Retenciones– ↓ Contracciones

Indicaciones Contraindicaciones Dolor. Anestesia. Edema agudo de

pulmón. Supresión de la tos. Regulación del

ritmo respiratorio. Diarrea. Hemorragias del

aparato digestivo. Tratamiento de

pacientes con adicciones

Pacientes con lesiones encefálicas.

Embarazo. Pacientes con función

pulmonar alterada. Pacientes con función

renal alterada. Pacientes con función

hepática alterada. Pacientes con

enfermedad endocrina.

Otras.

Potencia analgesica

Sufentanilo 500-1000 Remi / Fentanilo 80-100 Alfentanilo 70 Buprenorfina 30-50 Heroína 3-4 Metadona 1.5 Morfina 1 Tramadol 0.1-0.5 Meperidina 0.5 Dextropropoxifeno 0.2 Codeina 0.1

MORFINAPresentación: Presentación: Sulfato de Morfina 1mg/ml - 50mg/ml

Inyectable Ampolla

Indicaciones elimina el dolor, relaja al paciente y le proporciona una sensación de bienestar.

Efectos adversos náuseas, vómitos, estreñimiento, confusión, cambios en el estado de ánimo, etc.

Como resultado de un uso continuado, aparecen los fenómenos de tolerancia y dependencia; si al sujeto se le priva de su dosis regular de morfina, a las pocas horas se presenta un síndrome de abstinencia característico a todos los opiáceos.

Se excreta por leche materna, por orina en forma libre o Se excreta por leche materna, por orina en forma libre o conjugada (90% en forma inactivaconjugada (90% en forma inactiva))

Receptores Receptores mumu situados situados en áreas del SNC en áreas del SNC encargadas de la encargadas de la sensación dolorosa:sensación dolorosa:

AnalgesiaAnalgesia

EuforiaEuforia

Depresión Depresión

respiratoriarespiratoria

MiosisMiosis

Estimulación de receptoresEstimulación de receptores

• Receptores Receptores KappaKappa situados en la situados en la médula espinal y médula espinal y cerebro:cerebro:

– AnalgesiaAnalgesia

– MiosisMiosis

– Depresión Depresión

respiratoriarespiratoria

– sedaciónsedación

• Receptores Receptores sigma y sigma y deltadelta::

– DisforiaDisforia

– AlucinacionesAlucinaciones

– PsicosisPsicosis

– ConvulsionesConvulsiones

DEXTROPROPOXIFENO Presentación capsula o comprimido de 65mg.

Indicaciones analgésico agonista opioide que se indica en el tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado.

Dosis 65mg cada 4horas sin exceder 360mg por dia.

Reacciones adversas náusea, vértigo, boca seca, constipación, confusión, bradicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática, alteraciones emocionales, disminución de la libido, alucinaciones y euforia a

dosis alta.

TRAMADOL Presentación: Capsulas 50mg. Tabletas de 50, 100, 150 y 200mg. Solución Inyectable de 50mg en 1ml y 100mg en 2ml. solución Gotas.

Indicaciones: Está indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado a severo, de

origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo del miocardio, cáncer, etc.).

Dosis. 50mg VO hasta 8 capsulas al día, inyectable intramuscular o intravenosa

100mg hasta 4 ampolletas Al día, no ha utilizado opioides 12.5 mg de tramadol cada 8 horas (12.5 mg de tramadol = 5 gotas = 1 pulsión), ya ha utilizado opioides 50 mg de tramadol cada 8 horas (50 mg de tramadol = 20 gotas = 4 pulsiones).

Efectos adeversos ocasionalmente hipotensión ortostática, insuficiencia circulatoria y taquicardia, sedación, mareos, somnolencia, temblor.

Nombre comercial Tradol, trexol.

BUPRENORFINA Presentación: Ampolla de 0.30mg en 1ml.

Indicaciones alivio del dolor de intensidad moderada a severa, en pacientes en el periodo postoperatorio, traumatismos, infarto agudo del miocardio o en pacientes con dolor secundario a neoplasias o enfermedades terminales.

El efecto adverso reportado con más frecuencia es la sedación. También induce sueño, del cual el paciente se despierta con facilidad, en particular durante el periodo postope ratorio.

Dosis 0.3 a 0.6 mg (300-600 mcg) por vía intramuscular o intravenosa lenta; se puede repetir cada 6 a 8 horas.

Administración en niños entre 2 y 12 años: La dosis recomendada es de 3 a 6 mcg/kg de peso cada 6 a 8 horas.

Nombre comercial: temgesic.