M.C. LORENA CABRERA NAVARRODESARROLLO FARMACEUTICOUMSNH

OBJETIVOELABORAR UNA FORMA FARMACEUTICA QUE SEA ESTABLE, SEGURA Y EFICAZ

DEFINICIN DEL PRODUCTO DESEADO

CONFIRMACIN DE CAUSAS Y OPTIMIZACION DE EFECTOS

CARACTERIZACION DEL FARMACO

EVALUACIN DEFINITIVA DEL PRODUCTO

IDENTIFICACIN DE EFECTOS Y CAUSAS

EMISIN DE ESPECIFICACACIONES

DISEO, EXPERIMENTACIN Y EVALUACION

ESTABILIDAD DE EFECTO TERAPUTICO. TOLERANCIA

PREFORMULACION

DESARROLLO DE FORMULAS Y PROCESO. EVALUACIN PILOTO

INVESTIGACIN BIBLIOGRAFICA

DOCUMENTACIN, APROBACIN Y REGISTRO

SOPORTE ANALTICO Y ESTADISTICO

MARCO CONCEPTUAL

Es una fase del proceso de investigacin y desarrollo donde se caracterizan las propiedades qumicas, fsicas y mecnicas de una nueva droga, para el desarrollo de la forma farmacutica.Durante el desarrollo de las pruebas preformulacin se deber efectuar en tres fases:Preformulacn donde se estudia el frmaco puro.Estudio de la mezcla frmaco-excipiente.Estudio donde se estudia la forma farmacutica.Se estudia el efecto de la temperatura, pH, efecto de la luz e interacciones frmaco excipiente. PREFORMULACION

PERFIL DE ESTABILIDADEste perfil reunir los requisitos establecidos por la, INDA (INVESTIGATIONAL NEW DRUG APLICATION), Existen factores que deben investigarse para evitar perdidas de tiempo, dinero y esfuerzo, los cuales son: Droga en forma de sal Droga en forma hidratada La forma polimrfica

FACTORES QUE DEBEN CONSIDERARSE PARA EL DISEO DE UN FARMACOBIODISPONIBILIDAD DEL FRMACO.Esta se refiere a la cantidad relativa de una dsis administrada que alcanza la circulacin sistmica o sitio de accin y la velocidad a la que ocurre.

2. EVIDENCIAS FISICOQUMICAS.Una baja solubilidad del ingrediente activo en agua (menos de 5mg/ml)La velocidad de disolucin limitada (menos de 50%/30 min. especificados FDA).Cuando el tamao de partcula y/o el rea de superficie del ingrediente activo es critico en la determinacin de su biodisponibilidad.Ciertas formas estructurales del ingrediente activo (polimorfismo, solvatos. complejos, y modificaciones cristalinas) con velocidad de disolucin lenta; de esta forma se altera la absorcin. Formas farmacuticas con mayor proporcin de excipientes en relacin con el ingrediente activo.

3. EVIDENCIAS FARMACOCINTICAS.Cuando el ingrediente activo o actividad teraputica se absorbe en gran parte en un segmento particular del tracto gastrointestinal.Si el grado de absorcin del ingrediente activo o actividad teraputica es poco menos del 50% generalmente en comparacin con una dosis intravenosa.Un rpido metabolismo del grupo causante de la actividad teraputica en el intestino (pared intestinal) o en el hgado durante el proceso de absorcin.Cuando el ingrediente activo es estable en porciones especificas del tracto intestinal y requiere de cubiertas especiales (capa entrica).El producto presenta cintica dosis dependiente cerca del rango teraputico.

MATERIALES DE EMPAQUE

METALES: acero, hojalata y aluminio. VIDRIO: Alcalino, neutro, tratado y de boro silicato PLSTICOS: polietileno, polipropileno, cloruro de polivinilo, acetato de celulosa, celofn, polister, celopoliol. PAPEL Y CARTN Es para uso externo solamente, se combinan cera o tambin con films plsticos. HULE: manufactura de tapones para viales.TEFLN (politetrafluoretileno).

CLASIFICACIN DE PLSTICOSTipo IV: Productos que estn en contacto directo con fluidos corporales, tejido vivo y cavidades.Tipo V: Productos que estarn en contacto con todo tipo de soluciones inyectables.Tipo VI: Para productos que estarn en contacto con tejidos durante un periodo de tiempo prolongado ( implantes).

PRUEBAS QUE DEBEN EFECTURARSE AL MATERIAL DEFABRICACIN DE ARTCULOS CON PLSTICOS.

SeguridadInyeccin sistmicaImplantacinIntracutnea

ESTUDIOS DE LA PREFORMULACION Propiedades fsicas (olor, sabor, etc).Examen microscpico } macrofotografa. Tamao de partculas } por mtodos de tamizado, microscpica, (500 y 1000 partculas), sedimentacin (pipeta de andreasen), rastreo de corriente (contador coulter y el HIAC y por dispersin de la luz). Efecto de particin } forma ionizada atravesar membrana Biologa.Polimorfismo.Solubilidad.Formacin de sales.Compresin y compactacin.Propiedades qumicas. Permeabilidad.Protenas y pptidos.Componentes de la formulacin.

CONDICIONES NECESARIAS PARA EFECTUAR LA PREFORMULACION.

> Previo diseo de la forma farmacutica.> Retar, uno a uno los excipientes con el "PA".> Condiciones ambientales (25 C, 37/70 % HR, 65)> Duracin de la prueba ocho das.> Parmetros a determinar (especifique la monografa).- Solubilidad.- Punto de fusin.- Identidad.- Caractersticas organolpticas.> Hacer tabla de correlacin y equivalencias.> Reporte de resultados.

CARACTERSTICAS IMPORTANTES PARA PREFORMULACION DE UN FRMACO> Caractersticas organolpticas.> Forma fsica (presenta polimorfismo)> Solubilidad (problemas con la absorcin)> Disolucin.> Coeficiente de particin y pKa.> Tamao de partcula.> Estabilidad.